воскресенье, 6 июля 2014 г.

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM)

 

Признаюсь: к тем препаратам, которые скрываются под аббревиатурой САРМ (точнее — SARM), я до недавних пор относился в достаточной мере скептически. Мнение развернулось ровно на 180 градусов после того, как мне удалось один из них — остарин — попробовать.

➜ История вопроса

О том, что такое САРМ, я уже писал, но не грех было бы повторить написанное еще раз. Итак: словосочетание «селективный модулятор андрогенных рецепторов» означает, что молекулы вещества, к которому оно относится, способны присоединяться к андрогенным рецепторам, активируя их. При этом слово «селективный» значит, что такое присоединение (и активация) происходит только при определенных условиях (TM: САРМы исследовались в низких дозировках (около 3-5 мг), даже при этих дозировках было уменьшение уровня тестостерона, ФСГ и ЛГ, а также повышение уровня плохого холестерина и это при дозировке в 3 мг! Невозможно на данный момент сделать селективные анаболики, которые бы не оказывали андрогенное действие, анаболический эффект связан с андрогенным. САРМы это просто пиар новых продуктов, которые якобы не обладают побочными эффектами, но это далеко не так. Приемуществ у САРМов над ААС нет. Но при больших дозировках (от 20 мг например остарина), САРМы действительно работают).

Строго говоря, к категории селективных модуляторов андрогенных рецепторов можно отнести и анаболические стероиды (гормональные SARMs) — их ведь тоже разрабатывали с прицелом на то, что в ряде тканей (простата, кожный покров) они не будут агонистами АР.

Что касается, тех SARMs, которые можно назвать негормональными, то они начали разрабатываться не так уж и давно (фактически только в начале этого тысячелетия). Толчком к их разработке послужил клинический успех SERMs — селективных модуляторов эстрогенных рецепторов (тамоксифен, кломид); именно из-за него было принято решение создать нечто подобное для андрогенных рецепторов (АР).

На сегодняшний день существует 10 различных SARMs: три из них проходят стадию клинических испытаний, еще шесть находятся на стадии доклинических исследований. Исследования в отношении еще одного препарата (S-4) прекращены — эта разработка признана неперспективной.

➜ Исследования и их результаты

В отношении SARMs проводилось не так уж мало исследований, но, как правило, подопытными выступали пожилые мужчины и женщины (в возрасте около 60 лет). В этом нет ничего удивительного, если учесть, что изначально эти препараты предназначались для гормонзаместительной терапии либо предотвращения потерь мышечной массы, связанных с возрастными изменениями. Объектом исследований практически всегда выступал лишь один из SARMs — остарин, поэтому я, в основном, буду говорить именно о нем.

Сразу о свойствах: остарин, как и все прочие SARMs, не подвержен действию ни ароматазы, ни 5-альфа-редуктазы. То есть, он не превращается ни в эстрадиол, ни в дигидротестостерон.

Было однозначно отмечено увеличение под воздействием остарина количества мышечной ткани и снижение количества жировой ткани. Это отмечалось как у мужчин, так и у женщин.

В результате исследований выяснилось, что остарин является частичным агонистом АР в простате и семенных канальцах, а также очень слабым агонистом АР в кожном покрове (и головы, и тела). На практике это означает, что гипертрофия простаты в его случае встречается крайне редко, а изменений волосяного покрова ни на голове, ни на теле не происходит вовсе. Не развивается под действием остарина также акне.

Выяснилось еще и то, что под действием остарина происходит снижение уровня общего тестостерона, но уровень свободного тестостерона, а также уровни ЛГ и ФСГ остаются неизменными. Честно говоря, падение уровня общего тестостерона отмечалось далеко не всегда, но в ряде случаев оно было весьма ярко выраженным. В некоторых случаях происходило также снижение уровня ЛГ.

Отмечалось значительное снижение при приеме остарина секреции глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Отмечалось также, что, скорее всего, остарин способствует увеличению количества (апрегуляции) андрогенных рецепторов, но это пока лишь предположение.

Наконец, несмотря на заявления производителей о практически полной безопасности остарина что для печени, что для сердечно-сосудистой системы, выяснилось, что препарат способен снижать уровень липопротеидов высокой плотности («хороший» холестерол) при неизменном уровне липопротеидов низкой плотности («плохой» холестерол). То есть, определенное негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему, все же, есть. Выяснилось также, что происходит некоторое повышение показателей работы печени, так что и тут не все гладко.

➜ Подчеркну: в исследованиях обычно использовались достаточно скромные суточные дозы остарина — 3-5 мг!!!

➜ Osta RX

Мне довелось попробовать препарат Osta RX производства компании IronMagLabs. Надо сказать, что это один из самых популярных селективных модуляторов андрогенных рецепторов на сегодняшний день. Дневная дозировка остарина в нем значительно превышает ту, которая обычно использовалась в исследованиях, и составляет 20 мг (3 капсулы). Период полужизни этого селективного модулятора — примерно 24 часа, так что прием препарата производится лишь один раз в сутки.

Помимо собственно остарина в состав добавки входят также экстракт трибулуса, витамины В6 и В12 и кое-что другое. Впрочем, всем этим «богатством», честно говоря, можно смело пренебречь — на действии основного компонента оно никак не сказывается.

Еще раз подчеркну: то, что изложено ниже — всего лишь личные впечатления, не более того. Я провел два курса остарина, и надо сказать, что ощущения довольно-таки сильно различались, хотя было немало и общего. По очереди остановлюсь на том, что было положительного и что отрицательного.

➜ Позитивные моменты

Первое, на что обращаешь внимание: буквально с первого же приема исчезают болевые ощущения в суставах. То есть, остарин на редкость хорошо снимает воспаления — в этом он даже превосходит нандролон. Механизм этого процесса, скорее всего, такой же, как у нандролона (он был более-менее подробно расписан в статье, посвященной иммунитету).

Самое яркое впечатление: мне показалось, что я провожу первый «курс» ААС. Буквально на следующий день начал уходить жир (TM: это из разряда научной фантастики, за день начал гореть жирок:) (наверняка происходит это благодаря исключительно сильному присоединение молекулы остарина к рецепторам в жировой ткани); мышцы стали более жесткими. В общем, внешний вид изменился в лучшую сторону уже после первой недели приема препарата. Второй курс уже таких ярких впечатлений не оставил, хотя и прирост массы, и сжигание жира присутствовали.

Поначалу существенно повысилось либидо. Впрочем, через некоторое время оно вернулось в пределы нормы (во время второго курса повышения либидо уже не было). Отмечался достаточно сильный «пампинг» на тренировке — наверняка остарин влияет и на количество красных кровяных телец. Особенно сильно «пампинг» был выражен на фоне локальных инъекций тестостерона пропионата.

Оказалось, что остарин является выраженным антагонистом рецепторов кортизола, то есть, является достаточно сильным антикатаболиком. Так, у меня вес не упал после практически голодного дня (кроме остарина я в этот период не использовал вообще ничего).

Силовые показатели… Здесь все не так однозначно. С одной стороны, сила мышц, вроде бы, не выросла. Но за счет хорошо укрепившихся связок получилось работать с несколько большими весами.

Над сказать, что поначалу я принимал только остарин. Затем подключил композитный препарат, о котором я уже рассказывал на сайте (болденон, тренболон, дростанолон). Оказалось, что совместимость очень хорошая — результаты были более высокими, чем на композитном препарате самом по себе. А вот совмещать остарин с тестостероном мне не очень понравилось (исключение — инъекции тестостерона пропионата в рабочую мышцу): не наблюдается выраженного сжигания жира, мышцы не обретают жесткость.

➜ Негативные моменты

Удар по печени и по желудочно-кишечному тракту — именно так можно охарактеризовать первый негативный момент. Но, надо признать, что это было ощутимым только в начале первого курса — второй прошел уже практически спокойно, правда, повышение показателей работы печени, все же, отмечалось.

Второй негативный момент — полезло вверх артериальное давление. Правда и здесь нужно признать, что во время второго курса все прошло значительно более гладко. Больше никакого негатива замечено не было.

➜ В сумме

Однозначно позитива больше. Если говорить в общем и целом, то остарин занял в моем списке необходимых поклоннику «железа» фармпрепаратов одно из самых высоких мест (TM: никакими приемуществами перед ААС САРМы не обладают, поэтому принимать эти новые химпрепараты или нет - решать вам! Мое мнение - препарат действительно работает, но значительно слабее многих ААС, скорей всего Юрий Леонидович решил просто прорекламировать новый продукт от IronMagLabs).

➜ Несколько насущных вопросов

● Какие SARMs существуют на сегодняшний день?

Всего существует 10 различных SARMs, но в виде спортивных добавок выпускаются только остарин (он же энобосарм, МК-2866, GTx-024) и андарин (S-4). Последний, впрочем, является частичным агонистом андрогенных рецепторов и по силе действия уступает остарину. Перспективной разработкой можно считать препарат LGD-4033 (лигандрол), но он пока не производится.
Являются ли SARMs лекарственными препаратами?

Пока что нет. Остарин проходит клинические испытания, от дальнейшей работы с андарином вообще решено было отказаться. Так что все SARMs, которые выпускаются промышленным способом — не более, чем биодобавки, с неисследованными до конца как полезными свойствами, так и побочными эффектами.

● Можно ли SARMs сочетать с ААС?

Строго говоря, да, так как под влиянием SARMs происходит заметное снижение уровня ГСПГ. Кроме того, растет количество АР, хотя на сегодняшний день это не более, чем гипотеза (TM: скорей всего так и есть, если бы увеличивалось кол-во АР, то масса бы не прекращала расти и можно было бы наращивать просто огромную мускулатуру на постоянных, низких дозировках).

● На что похож остарин?

Я пытался провести аналогии с одним из анаболических стероидов, но понял, что это бессмысленно — остарин уникален по своему действию. У него есть черты, присущие и тестостерону, и тренболону, и станозололу, и оралтуринаболу, и даже нандролону.

● Принесут ли SARMs пользу женщинам?

Безусловно. Вирилизация в его случае отсутствует полностью, а повышение либидо, более быстрый набор мышечной массы, улучшение настроения, повышение плотности костной ткани (то есть, снижение риска остеопороза) наблюдается практически у всех.

● Можно ли SARMs использовать в посткурсовой терапии?

Вопрос не такой простой, как кажется на первый взгляд. Логично было бы на него ответить положительно, но не надо забывать, что остарин (вновь буду говорить пока что только о нем) может снижать уровень общего тестостерона. Не страшно, в общем-то, но восстановление производства собственного тестостерона повлиять может. То есть, если уж вы решили использовать SARMs в ПКТ, то делайте анализы буквально каждую неделю и в зависимости от них корректируйте свои действия.

● Являются ли SARMs допингом?

Да, все SARMs отнесены к «запретному списку» ВАДА еще в 2008 году. Несмотря даже на то, что и тогда, и теперь ни один из SARMs не являлся и не является фармакологическим препаратом.

Автор: Юрий Бомбела.

Комментариев нет:

Отправить комментарий