Показаны сообщения с ярлыком Ампакины. Показать все сообщения
Показаны сообщения с ярлыком Ампакины. Показать все сообщения

суббота, 8 октября 2016 г.

Что такое ампакины?

 

Данный материал будет немного необычным. Почему? Все просто – в нем мы рассмотрим не какие-то конкретные препараты, которые можно уже сейчас свободно или почти свободно приобрести, чтобы улучшить результаты в спорте, а класс экспериментальных средств, которые еще не выпущены на рынок и проходят испытания. Однако в потенциале они способны оказать ощутимое воздействие на организм атлета, не зря же некоторые из препаратов этого типа исследуются не только в качестве лекарств, но и как стимулирующие продукты, повышающие эффективность военных (физические и умственные показатели).
Итак, ампакины – это принципиально новый класс ноотропных препаратов, способствующих улучшению мозговой активности (не только). Одними из главных их эффектов являются: улучшение внимания и концентрации, повышение бдительности, улучшение процесса обучения и памяти. Свое название они получили от AMPA-рецептора нейронов (ионотропный глутаматный АМПА-рецептор нейронов), с которым ампакины как ноотропы сильно взаимодействуют. Упомянутый рецептор же в свою очередь был назван, что называется, в честь аминометилизоксазолпропионовой кислоты (AMPA), связывающейся с ним.

Что это такое ампакины: эффекты и свойства

Для начала несколько слов об основных эффектах и действии описываемых веществ. Известно, что в отличие от привычных и часто используемых стимуляторов (амфетамины, кофеин, метилфенидат и другие) препараты-ампакины практически лишены негативного действия, то есть им практически не свойственны побочные эффекты. Они никак не влияют на частоту пульса, кровяное давление или сердечный ритм, не вызывают долгосрочных побочных явлений, например бессонницы, не приводят к образованию лекарственной зависимости. Это не означает, что побочное действие, когда применяются ампакины, не проявляется, оно может быть, просто не такое опасное и не в таких объемах, но об этом в заключение первой части текста.
Ампакины для активности
Если же говорить о том, какое действие могут оказывать ампакины, полезное для организма человека, то здесь в первую очередь выделяется их стимулирующая активность. По данным исследований они способны эффективно улучшать мозговую активность и активность физическую, в частности повышать концентрацию и внимательность, улучшать бдительность и процесс обучения. Также предполагается, что данные средства способны в значительной степени улучшать качества памяти (кратковременной и долгосрочной). Поэтому, и не только, они в первую очередь расцениваются как полезные лекарственные средства, по крайней мере, сейчас.
К слову, в настоящий момент препараты-ампакины активно исследуются как потенциальные лекарства от таких опаснейших недугов, как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болезнь Паркинсона и прочих нарушений, в том числе неврологических. Плюс, знаменитым агентством DARPA (Defense Advanced Research Projects Agency) они рассматриваются как возможные средства, используемые, для повышения эффективности военных.
Заметим, что ампакинная активность, которой собственно и наделены ампакины как лекарства, была определена как разновидность режимов действия ноотропных препаратов, в частности рацетамов. Однако эти вещества обладают и другими типами воздействия, да и к тому же до конца неизвестно (по крайней мере, пока не закончатся исследования), насколько сильно эта ампакинная активность отвечает за проявляемые ими ноотропные эффекты, то есть за повышение памяти и прочие указанные абзацем выше улучшения.
Важно: после сделанного открытия и обнаружения ампакинного механизма были разработаны различные препараты (ампакины), действие которых более сильное и направленное, в сравнении с “чистыми” веществами. Большинством прав на них в настоящее время обладает компания Cortex Pharmaceuticals, в ее владении имеются такие средства, как Ampalex (CX-516), Farampator (CX-691), CX-614, CX-717 и CX-546. Ни одно из них пока еще не было выпущено в продажу, однако некоторые уже проходят клинические испытания и, возможно, уже в самое ближайшее время найдут свое применение в медицинской практике или спорте.
Уточним, что ноотропы-ампакины разрабатывают и другие фармакологические компании, не только Cortex Pharmaceuticals. В частности известно о наличии таких средств, как LY-503,430 и LY-404,187 и LY-503,430 от фирмы Eli Lilly, о препарате IDRA-21 и некоторых других. Однако на данный момент все они используются в лучшем случае в исследовательских работах, например, проводятся исследования на животных, поэтому Cortex Pharmaceuticals является единственной компанией, сумевшей продвинуться так далеко (они первые, кто всерьез задумался о продвижении своих продуктов в качестве лекарств).
Ампакины для мозга
Теперь же вернемся к началу материала: какие побочные явления и эффекты могут возникать из-за того, что принимаются ампакины или принимались ранее. Говорить всерьез на эту тему пока рано. На сегодняшний день препаратов этого класса разработано не так много, и сделать полноценный вывод, как бы ни хотелось, не получится. Однако кое-какие сведения все-таки имеются. Так, известно, что препарат ампакинной активности Farampator (CX-691) может проявлять такие побочные эффекты, как сонливость, тошнота и головные боли (схожие побочки свойственны большинству современных ноотропных препаратов на рынке).
В заключение добавим, что пока купить ампакины, готовые препараты, у Вас не получится, как бы не старались. Можно лишь приобрести аналогичные им и уже давно доступные ноотропы, которые некоторые выдают или по ошибке принимают за средства ампакинной активности. Также скажем, что для стимуляции можно подобрать и другие препараты, в частности биологически активные добавки (сокращенно – БАД). Если же Вы хотите значительно улучшить физическую форму, то тогда на нашем сайте можно купить жиросжигатели, которые помогут избавиться от лишнего веса, стероидные препараты, пептидные средства, препараты гормона роста или какую-то другую фармакологическую продукцию, эффективную в спорте.

Ампакин (ноотроп) IDRA-21

Это относительно новое ноотропное средство, обладающее выраженной ампакинной активностью, в настоящее время исследуемое на факт наличия стимулирующего действия, в частности способности улучшать память, процесс обучения и в целом когнитивные способности человека. Разработано оно было еще в 1994-1995 годах, первые же рецензируемые статьи в научных изданиях, посвященные данному средству, появились ближе к 1996-му году.
Препараты-ампакины для активности мозга
Очевидно, что IDRA-21, как лекарство, принадлежит к классу соединений, именуемых ампакинами (как уже было сказано, это аллостерические модуляторы АМРА-рецепторов в головном мозге). В предварительных исследованиях показано, что описываемое вещество путем взаимодействия с указанными рецепторами может поддерживать память и обучение, а также способствовать развитию ряда других улучшений, сказывающихся на интеллектуальной и физической активности человека.
Возможные эффекты, проявляемые IDRA-21:
  • Общее улучшение когнитивных функций;
  • Повышение аккуратности выполнения задачи и концентрации;
  • Улучшение кратковременной памяти;
  • Потенциальный терапевтический эффект на шизофрению;
  • Потенциальный терапевтический эффект на депрессию;
  • Нейропротекция (нейропротекторное действие) и др.
Заметим, что IDRA-21 – это достаточно мощный ампакин (акцент на слове “мощный”). А AMPA активация по предварительным данным способна оказывать некоторый нейронный ущерб (также возможно наличие негативного действия на гиппокамп). Это потенциально опасно для пациентов и в целом людей, сталкивающихся с условиями, которые чрезмерно активируют AMPA, в частности с инсультами и судорогами (информация окончательно не подтверждена).
С другой же стороны в исследованиях было показано, что дозы IDRA-21, в которых рекомендуется осуществлять применение, гораздо ниже тех, что способны нанести серьезный урон и проявить высокую нейротоксичность. Так что с этой точки зрения описываемое средство является относительно безопасным (опять-таки окончательно не подтверждено). Могут при применении IDRA-21 иметь место и другие побочные эффекты: согласно некоторым данным о себе могут дать знать приступы тошноты, рвота, головокружения, головные боли и прочие отклонения, не способные серьезно помешать ведению жизнедеятельности.
Заметим, что ампакин IDRA-21 в связи с потенциальной нейротоксичностью не рекомендуется комбинировать с другими средствами данного класса. По крайней мере, такой ситуация останется, пока не появится больше сведений о его токсичности или наоборот не токсичности. Кроме того, следует избегать приема различных ноотропных препаратов, способных повысить содержание глутамата в организме, да и в целом приема стимуляторов.

Описание, что такое Ampalex (CX-516)

Еще одно новое средство категории ноотропов, при этом обладающее ампакинной активностью. Если же рассказывать подробнее, то средство CX-516, также известное как Ampalex – это ноотропный препарат (ампакин), создавший немало шума вокруг себя и в свое время, в момент ранней стадии исследований, привлекший внимание научного сообщества.
Разрабатывался Ampalex фармакологическими компаниями Cortex Pharmaceuticals и Shire and Sevier. Исходные данные, полученные при разработке, указывают, что он имеет отличный потенциал в лечении болезни Альцгеймера и ряда других опаснейших отклонений. Главное же действие препарата заключается в улучшение когнитивных функций, памяти, процесса обучения, внимания, бдительности и прочих показателей. Однако, несмотря на мощную выгоду применения, существует несколько препятствий, не позволяющий говорить об абсолютной эффективности данного средства – в первую очередь это короткий период полураспада.
Ампакины для активности человека
Тем не менее, Ampalex до сих пор воспринимается как потенциально невероятно полезный ампакин, который со временем может перебраться и использовать за пределами медицины, например, в военном деле или спортивной практике. Более того, в научных кругах по описываемому средству в наши дни принято судить об эффективности ампакинных ноотропов, иными словами, он является своеобразным стандартом качества.
В чем выгода применения Ампалекс, какие эффекты он может проявлять и чем может быть полезен для человека? Большую часть его полезных действий мы уже выделили, но в любом случае повторимся, поскольку пункт это важный. Итак, с применением описываемого средства связываются ряд ноотропных улучшений, к которым относят: повышение памяти человека, улучшение способности к обучению и поддержанию внимания, улучшение фокуса и концентрации. С практической же точки зрения применение Ampalex и его действие могут быть полезными при проявлении депрессии, понижении активности (умственной и физической) и лечении болезней, характеризующихся ухудшением когнитивных функций.
Возможные побочные эффекты Ампалекс (CX-516). Данное средство по предварительным данным является относительно безопасным для большинства людей, если применение осуществляется на протяжении коротких отрезков времени. До сих пор не выявлено никаких серьезных побочных действий, возникающих вследствие применения CX-516. Однако, испытания продолжается и вполне возможно, что в будущем ситуация изменится.
К тому же, несмотря на то, что ампакин Ampalex негативное, побочное действие практически не проявляет, специалисты к его применению относятся настороженно, при возможности выбирая более надежные и проверенные временем ноотропы. Объясняется это опять-таки тем, что свойства препарата хоть и изучены, но слабо, и неизвестно, какие сюрпризы оно в себе может таить. В целом же, на данный момент можно утверждать, что при применении согласно рекомендациям Ampalex, если и проявляет, то незначительные побочные эффекты, в теории неспособные серьезно помешать ведению жизнедеятельности человека: приступы тошноты, раздражительность, усталость, головные боли и некоторые другие.
В заключение заметим, что купить такие ампакины, как Ampalex, в настоящий момент не видится возможным. Информация о наличии препарата на рынке нам встречалась, однако прямого подтверждения этому найти не удалось. Так что, скорее всего, он еще проходит свои испытания, и готовится в ближайшие годы покорять медицинскую сферу и прочие отрасли.
По материалам: AthleticPharma.com

воскресенье, 22 мая 2016 г.

Ампакин.



Ampalex (CX516, BDP-12) был первым клиническим значимым положительным аллостерическая модулятор рецепторов АМРА. Ampalex работает , чтобы изменить динамику АМРА продлить количество времени , оно остается открытым , и тем самым увеличить возбуждающий сигнал и способствовать индукции длительной потенциал. В ряде исследований Ampalex было показано , улучшает память у здоровых взрослых. Ampalex имеет относительно короткий период полураспада около часа, что , вероятно , отговорила дальнейшее расследование. Тем не менее, на животных моделях , некоторые из самых больших усовершенствований памяти были получены , когда Ampalex вводили один раз каждые 48 часов. В этом более продолжительны усиление может быть связано с увеличением экспрессии BDNF, что эффект обычно ассоциируется с Ампакины. Ampalex по- видимому, хорошо переносится в краткосрочной перспективе.

Стандартная доза: 300-1200mg

Побочные эффекты

Сыпь, бессонница, усталость, изжога, боли в желудке
где купить :http://vk.cc/5bROKU
http://vk.cc/5bROqm

автор: http://vk.cc/5bROi1

суббота, 7 мая 2016 г.

Ampakines

 

Ampakines are a class of drugs that modulate neurotransmitters in the brain. One of the major neurotransmitters is glutamate, and a reduced level of glutamate-mediated excitatory stimulation has been implicated in Alzheimer’s disease, schizophrenia, and a number of other diseases and disorders.
Neurotransmitters bind to proteins, called receptors, located on the surface of the receiving neurons. This binding then triggers subsequent cellular events in the receiving neurons. Ampakines influence the receptors. Ampakines enhance the functioning of a receptor, called the AMPA receptor, which plays a key role in memory formation and communication within and between different regions of the brain.
The hope and promise of ampakines is that they will produce cognitive benefits when used as drugs. There is research interest in memory enhancement, stroke therapy, Alzheimers treatment, sleep deprivation aid, and other therapeutic uses of ampakines. Several of these possibilities have been tested with positive results in preclinical models; preliminary clinical work has also been encouraging. Further, scientists feel that ampakines can change information encoding and organization in the brain.
Ampalex® has been shown in preclinical trials to be highly promising in improving cognitive function, and has been relatively free of serious side effects. Reseach has suggested that the ampakine CX717 may help protect against respiratory depression in patients under the anesthesia fentanyl. A depressed repiratory system and apnea are threats for people under anesthesia. Clinical trials are underway to test ampakines to help surgery patients with breathing. 
There is also interest in pain relief. But don't we already have enough analgesics on the market? Yes, but the exciting thing about ampakines is that their analgesic effect is produced by a different biochemical pathway. Opioid drugs for pain can suppress the respiratory system. Ampakines don't do that; indeed they have been tested as rescue drugs for people with opioid overdoses. Tests with the ampalines CX546 and CX516 showthey can reduce sensitivity to pain due to neuropathic (nerve damage) problems and inflammation.
Important neurotransmitters in regulating wakefullness and sleepiness include norepinephrine, serotonin, glutamate, acetylcholine, histamine, and the neuromodulators hypocretin-orexins and adenosine. These affect the signal transducion in the brain. The ampakine drugs seem to modulate some of the brain's glutamate receptors. Some of these receptors are called metabotropic glutamate receptors and it is believed that stimulating those can help enhance attention, although scientists are not really sure. 
Piracetam, a drug popular with the "smart drug" movement, may be classified as an ampakine. Piracetam seems to have different bioxhemical effects, and has been found to help facilitate memory in humans. Animal studies with controlled learning patterns have shown piracetam promotes memory consolidation.

Ampakine Explained

 

 Ampakines are a class of compounds known to enhance attention span and alertness, and facilitate learning and memory. The ampakines take their name from the glutamatergic AMPA receptor with which they strongly interact. The AMPA receptor, in turn, gets its name from AMPA, which selectively binds to it.

 Effects

Unlike earlier stimulants (e.g. caffeinemethylphenidate (Ritalin), and the amphetamines), ampakines do not seem to have unpleasant, long-lasting side effects such as sleeplessness.
They are currently being investigated as potential treatment for a range of conditions involving mental disability and disturbances such as Alzheimer's diseaseParkinson's diseaseschizophreniatreatment-resistant depression (TRD) or neurological disorders such as Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD), among others.
Ampakine activity has been established as one of the modes of action of the well established class of nootropics, the racetam drugs such as piracetamaniracetamoxiracetam and pramiracetam, however these drugs have multiple modes of action and produce only weak AMPA receptor activation, and it is unclear how significant their ampakine actions are in producing their nootropic effects. More recently developed ampakine compounds are much more potent and selective for the AMPA receptor target, and while none of the newer selective ampakine compounds have yet come onto the market, one compound CX717 is currently in Phase II clinical trials as of 2008.

Examples and structure

Five structural classes of ampakine drugs have been developed so far:[1]

Racetam family

The parent compound in which the AMPA modulating activity was first characterised was the well known nootropic drug aniracetam. Several drugs in the racetam family have been reported as producing ampakine effects, but while this has been well established for some compounds such as aniracetam and pramiracetam, it is unclear if all of the racetam family act in this way, as the racetam drugs appear to have multiple modes of action.

Cortex Pharmaceuticals

Since the discovery of the ampakine mode of action as one of the means by which the racetams produce their nootropic effects, a wide range of more selective ampakine drugs have been developed by Cortex Pharmaceuticals, which hold patents covering most medical uses of this class of drugs. The best known compounds that have come out of the Cortex drug development program are CX-516 (Ampalex), CX-546CX-614CX-691 (Farampator) and CX-717Org 26576 was invented by Cortex but then licensed to Organon for development.
Several other compounds such as CX-701, CX-1739, CX-1763 and CX-1837 have also been announced as being under current investigation, and while little information has yet been released about them, CX-1739 is believed to be the most potent compound in this class to date, reportedly some 5x the potency of CX-717.

Eli Lilly/other

Other compounds producing the ampakine activity profile such as IDRA-21S-18986, and Eli Lilly's LY-503,430 have been developed by other pharmaceutical companies, but these are only used in animal research at present, and Cortex is the only company currently developing selective ampakine drugs for human use, in partnership with the larger pharmaceutical company Schering-Plough.

Mechanism

Ampakines work by allosterically binding to a type of glutamate receptor in the brain, called AMPA receptors. This boosts the activity of glutamate, a neurotransmitter, and makes it easier to encode memory and to learn. In addition, some members of the Ampakine family of drugs may also increase levels of trophic factors such as Brain-derived neurotrophic factor (BDNF).

Side effects

Few side effects have been determined, but an ampakine called farampator (CX-691) has side effects including headache, somnolence, nausea, and impaired episodic memory.[2]

Uses

An ampakine called CX456 has been proposed as a treatment for Rett syndrome, after favorable testing in an animal model.[3]
Ampakines have been investigated by DARPA for potential use in increasing military effectiveness.[4]

Further reading

External links

Notes and References

  1. O'Neill, M. J.. Bleakman, D.. Zimmerman, D. M.. Nisenbaum, E. S.. AMPA Receptor Potentiators for the Treatment of CNS Disorders. Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 3. 3. 181–194. 2004. 15180479. 10.2174/1568007043337508.
  2. 4. Wezenberg, E.. Verkes, R. J.. Ruigt, G. S.. Hulstijn, W.. Sabbe, B. G.. Acute Effects of the Ampakine Farampator on Memory and Information Processing in Healthy Elderly Volunteers. Neuropsychopharmacology. 2007. 32. 6. 1272–1283. 17119538. 10.1038/sj.npp.1301257. pdf.
  3. 4. Ogier, M.. Wang, H.. Hong, E.. Wang, Q.. Greenberg, M. E.. Katz, D. M.. Brain-derived Neurotrophic Factor Expression and Respiratory Function Improve after Ampakine Treatment in a Mouse Model of Rett Syndrome. Journal of Neuroscience. 2007. 27. 40. 10912–10917. 17913925. 10.1523/JNEUROSCI.1869-07.2007. pdf.
  4. Web site: Night of the Living Meds - The U.S. military's sleep-reduction program. Saletan, W.. Slate Magazine. 2008-07-16. 2012-04-05.

пятница, 6 мая 2016 г.

Ampakines.



Ампакины представляют собой класс соединений, усиливающих концентрацию внимания и бдительность, а также облегчающих процессы обучения и памяти. Ампакины получили свое название от глутаматергических рецепторов АМРА, с которыми они сильно взаимодействуют. АМРА рецептор, в свою очередь, получает название от AMPA (альфа-амино-З-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовая кислота), избирательно связываясь с ней.

Эффекты.

В отличие от более ранних стимуляторов (например кофеин, метилфенидат, амфетамины), ампакины не имеют неприятных долгосрочных побочных эффектов, таких как бессонница.
Они в настоящее время исследуется в качестве потенциального лечения целого ряда состояний, связанных с умственной отсталостью и нарушениями, такими как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, шизофрения, лечение резистентной депрессии (TRD) или неврологическими расстройствами, такими как синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) и многих других.
Ampalex показал себя в доклинических испытаниях весьма перспективным в улучшении когнитивных функций, и относительно свободным от серьезных побочных эффектов. Исследователи предположили, что ампакин CX717 может помочь защитить от угнетения дыхательного центра у пациентов под анестезией фентанила.
Существует также интерес к обезболиванию. У нас уже есть достаточно анальгетиков на рынке? Да, но захватывающим фактом действия ампакинов является то, что их обезболивающий эффект производится по другому химическому пути. Опиоидные препараты для обезболивания могут подавлять дыхательную систему. Ампакины не делают этого; на самом деле они были испытаны, как спасательные лекарства для людей с симптомами передозировок. Испытания с CX546 и CX516 показывают снижение чувствительности к боли из-за невропатических (повреждение нервов) проблем и воспаления.
Ампакинная активность была установлена в качестве одного из направлений действия хорошо исследованного класса ноотропов - рацетамов, таких как пирацетам, анирацетам, оксирацетам и прамирацетам, однако эти препараты имеют широкий спектр воздействия и производят только слабую активацию рецептора AMPA, и неясно, насколько значительной является их ампакинная активность в спектре ноотропных эффектов. Разработанные ампакинные соединения являются гораздо более мощными и селективными для целевого воздействия на рецептор AMPA.

Примеры и структура.

Выделяют пять структурных классов ампакинных препаратов:
производные пирролидина - рацетамы, такие как пирацетам и анирацетам;
CX - ряд лекарственных средств, которые охватывают целый ряд бензоилпиперидиновых и бензоилпирролидиновых структур;
производные бензотиазида, такие как циклотиазид и IDRA-21;
биарилпропилсульфаниламиды, такие как LY-392,098, LY-404,187, LY-451,646, LY-503,430;
производные бензилпиперазина, такие как сунифирам.
Исходное соединение, в котором модулирование АМРА активности было наиболее заметно и впервые охарактеризовано - хорошо известный ноотроп анирацетам.

Механизм.

Работа ампакинов заключается в аллостерическим связывании с рецепторами глутамата в головном мозге, называемыми АМРА-рецепторы. Это приводит к повышению активности глутамата, нейромедиатора, который играет ключевую роль в формировании памяти и коммуникации внутри и между различными областями мозг., А также делает глутамат более "легким для кодирования" памяти и обучения. Кроме того, некоторые ампакины способны повышать уровень трофических факторов, таких как мозговой нейротрофический фактор (BDNF).

Побочные эффекты.

Определено мало побочных эффектов, но ампакин farampator (CX-691) имеет побочные эффекты, включающие головную боль, сонливость, тошноту, и нарушение эпизодической памяти.

Источники:
vk.cc/575pvq
vk.cc/575pLg