воскресенье, 11 сентября 2016 г.



 2007 Nov;30(11):2063-8.

The extract from Nandina domestica THUNBERG inhibits histamine- and serotonin-induced contraction in isolated guinea pig trachea.

Abstract

Although the fruit of Nandina domestica THUNBERG (ND) has been used to treat respiratory disorders such as coughing and breathing difficulty in Japan for many years, very little is known about mechanisms underlying its action. In the present study, we investigated effects of the crude extract from ND (NDE) and one of its constituents, nantenine, on contractile responses in isolated guinea pig tracheal ring preparations. In normal experimental condition, guinea pig trachea remained tonically contracted during the resting state, and addition of NDE (1 mg/ml) caused a relaxation of tracheal smooth muscles, but had little effect on the responsiveness of trachea to acetylcholine. The basal, tonic contraction was abolished by the presence of atropine and indomethacin. In this condition, NDE at 0.1-1 mg/ml inhibited histamine-induced contraction in both competitive and non-competitive manners. NDE at 0.01-1 mg/ml inhibited serotonin-induced contraction in a competitive manner. Nantenine (2-20 microM) did not affect histamine-induced contraction, and slightly inhibited serotonin-induced contraction. These results suggest that NDE has inhibitory effects on tracheal smooth muscle contraction, and nantenine cannot account solely for this effect of NDE.
PMID:
 
17978476
[PubMed - indexed for MEDLINE] 
Free full text


 2007 Ноябрь; 30 (11): 2063-8.

Экстракт из Nandina Доместикой Тунберг ингибирует histamine- и серотонина-индуцированное сокращение в изолированных трахеи морской свинки.

Абстрактные

Хотя плод Nandina Доместикой Тунберг (ND) используется для лечения респираторных заболеваний, таких как кашель и затрудненное дыхание в Японии на протяжении многих лет, очень мало известно о механизмах, лежащих в основе его действия. В настоящем исследовании, мы исследовали влияние неочищенного экстракта из ND (NDE) и одним из его составных частей, nantenine, на сократительных реакций в изолированных морской свинки кольца трахеи препаратов. В нормальном состоянии экспериментальной, трахеи морской свинки оставались тонно усадке состоянии покоя, а также добавление NDE (1 мг / мл) вызывает расслабление гладкой мускулатуры трахеи, но мало влияет на отзывчивость трахеи на ацетилхолин. Базальный, тоническое сокращение было отменено наличием атропин и индометацин. В этом состоянии, ПСБС при 0,1-1 мг / мл заторможенном индуцируемой гистамином сокращение в обоих конкурентных и неконкурентных способов. NDE в 0,01-1 мг / мл заторможенной серотонин-индуцированное сокращение на конкурентной основе. Nantenine (2-20 мкМ) не влияет на гистамин-индуцированного сжатия и слегка ингибируется серотонина-индуцированное сокращение. Эти результаты свидетельствуют о том, что NDE оказывают тормозящее действие на трахеи гладкой сокращения мышц, и nantenine не может объяснить исключительно для этого эффекта NDE.
PMID:
 
17978476
[PubMed - индексируются для MEDLINE] 
Бесплатный полный текст

Beta2-adrenoceptor-mediated tracheal relaxation induced by higenamine from Nandina domestica Thunberg.

 2009 Oct;75(13):1393-9. doi: 10.1055/s-0029-1185743. Epub 2009 May 25.

Beta2-adrenoceptor-mediated tracheal relaxation induced by higenamine from Nandina domestica Thunberg.

Abstract

The fruit of Nandina domestica Thunberg (ND, Berberidaceae) has been used to improve cough and breathing difficulties in Japan for many years, but very little is known about the constituent of ND responsible for this effect. We have recently reported that the crude extract from ND (NDE) inhibits histamine- and serotonin-induced contraction of isolated guinea pig trachea, and the inhibitory activity was not explained by nantenine, a well-known alkaloid isolated from ND. To explore other constituent(s) of NDE with tracheal smooth muscle relaxant activity, we fractionated NDE and assessed the pharmacological effects of the fractions using isolated guinea pig tracheal ring preparations. NDE was introduced into a polyaromatic absorbent resin column and stepwise eluted to yield five fractions, among which only the 40 % methanol fraction was active in relaxing tracheal smooth muscle precontracted with histamine. Further separation of the 40 % methanol fraction with high-performance liquid chromatography yielded multiple subfractions, one of which was remarkably active in relaxing histamine-precontracted trachea. Chemical analysis with a time-of-flight mass spectrometer and nuclear magnetic resonance spectrometer identified the constituent of the most active subfraction as higenamine, a benzyltetrahydroisoquinoline alkaloid. The potency and efficacy of the active constituent from NDE in relaxing trachea were almost equivalent to synthetic higenamine. In addition, the effect of the active constituent from NDE was competitively inhibited by the selective beta (2)-adrenoceptor antagonist ICI 118,551. These results indicate that the major constituent responsible for the effect of NDE is higenamine, which probably causes the tracheal relaxation through stimulation of beta (2) adrenoceptors.
Georg Thieme Verlag KG Stuttgart-New York.
PMID:
 
19468973
 
DOI:
 
10.1055/s-0029-1185743
[PubMed - indexed for MEDLINE]


 2009 Октябрь; 75 (13): 1393-9. DOI: 10.1055 / s-0029-1185743. Epub 2009 25 мая.

B2-адренорецепторов-опосредованной трахеи релаксации, вызванной higenamine из Nandina Доместикой Thunberg.

Абстрактные

Плоды Nandina Доместикой Thunberg (ND, Berberidaceae) был использован для улучшения кашель и затрудненное дыхание в Японии в течение многих лет, но очень мало известно о составляющей НД, ответственного за этот эффект. Мы недавно сообщили о том, что неочищенный экстракт из ND (ПСБС) ингибирует histamine- и серотонина-индуцированное сокращение обособленных трахеи морской свинки, а ингибирующая активность не объяснялось nantenine, известный алкалоид, выделенный из ND. Для того, чтобы исследовать другие составные (ы) с NDE трахеи гладкой миорелаксантов активности, мы фракционированию NDE и оценивали фармакологические эффекты фракций с использованием выделенных морской свинки кольца трахеи препараты. ПСБС вводили в колонку с абсорбирующей смолой полиароматического и ступенчатое элюирование с получением пять фракций, среди которых только 40% метанола фракцию активно отдыхаете трахеальной гладкой мускулатуры precontracted с гистамином. Дальнейшее разделение метанола фракции с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии 40% дали несколько субфракциями, один из которых был удивительно активным в спокойном городе гистамина-precontracted трахею. Химический анализ с помощью масс-спектрометра по времени пролета и ядерного магнитного резонанса спектрометра определили составляющую наиболее активных субфракции как higenamine, в benzyltetrahydroisoquinoline алкалоида. Активность и эффективность активного компонента из NDE в элегантном районе трахеи были почти эквивалентны синтетическим higenamine. Кроме того, влияние активной составляющей от ПСБС была конкурентно ингибируется селективного бета (2) адренорецепторов антагониста ICI 118551. Эти результаты указывают на то, что основным компонентом отвечает за эффект ПСБС является higenamine, что, вероятно, приводит к релаксации трахеальной путем стимуляции бета (2) адренорецепторы.
Georg Thieme Verlag KG Stuttgart-Нью-Йорк.
PMID:
 
19468973
 
DOI:
 
10.1055/s-0029-1185743
[PubMed - индексируются для MEDLINE]

Исследование субстанции японцами: http://bit.ly/2ci4Ox2
Пример продукта с хигенамином: http://bit.ly/2cvOqMI



Konrad Bukowiecki na dopingu? Wykryto higenaminę, przepisy nienaruszone, lincz już jest

 10.09.2016 13:57
"Zdaje sobie sprawę, że w świetle ostatnich doniesień dotyczących dopingu wśród sportowców moje tłumaczenia mogą brzmieć mało wiarygodnie, ale w sytuacji, w której jestem niewinny, to jedyne, co mogę dziś powiedzieć" - podkreśla Konrad Bukowiecki. W mediach pojawiły się informacje, że w organizmie młodego kulomiota wykryto "substancje zabronione". 
Polak Konrad Bukowiecki podczas eliminacji konkursu pchnięcia kulą w Rio de Janeiro
Polak Konrad Bukowiecki podczas eliminacji konkursu pchnięcia kulą w Rio de JaneiroFoto: PAP/Adam Warżawa
Test antydopingowy, który został przeprowadzony na mistrzostwach świata juniorów w Bydgoszczy miał wykazać obecność w organizmie Bukowieckiego "niedozwolonego stymulantu" - poinformował w piątek portal sport.pl
Rewelacji portalu nie potwierdził dyrektor biura Komisji do Zwalczania Dopingu w Sporcie Michał Rynkowski, który zapewnił, że polskie laboratorium nie wykryło dopingu u Bukowieckiego. 
- Ten zawodnik był badany przez nas wielokrotnie i wszystkie wyniki były negatywne. To oznacza, że my nie wykryliśmy u Bukowieckiego dopingu. Możliwe, że pozytywny rezultat dały badania pobrane przez laboratorium Międzynarodowego Stowarzyszenia Federacji Lekkoatletycznych - powiedział Rynkowski. 
W sobotę Polski Związek Lekkiej Atletyki potwierdził otrzymanie pisma z Międzynarodowej Federacji Lekkiej Atletyki (IAAF) dotyczącego wykrycia środka o nazwie higenamina w organizmie kulomiota. PZLA wydał także oświadczenie.
"PZLA zwrócił się już do Konrada Bukowieckiego z prośbą o ustosunkowanie się do zarzutu o naruszenie przepisów antydopingowych. Zawodnik zaprzeczył przyjmowaniu jakichkolwiek niedozwolonych środków oraz zadeklarował pełną współpracę w celu jak najszybszego wyjaśnienia tej przykrej dla niego sprawy" - poinformował Polski Związek Lekkiej Atletyki w wydanym w sobotę oświadczeniu. 
Wykryta w organizmie Bukowieckiego higenamina nie jest zarejestrowana jako substancja medyczna, tym samym nie jest dostępna w postaci jakiegokolwiek leku (tabletki, iniekcje itp.). Może być składnikiem suplementów diety lub odżywek, w tym produktów zafałszowanych, tzn. takich, w których producent nie wymienił tej substancji wśród składników podanych na etykiecie preparatu. 
Higenamina została zakwalifikowana przez organizacje antydopingowe do klasy beta-2 mimetyków, jednak oficjalne statystyki Światowej Agencji Antydopingowej (WADA) z lat 2010-2014 nie podają tej substancji wśród przyczyn naruszenia przepisów antydopingowych. 
Higenamina nie jest literalnie wymieniona przez WADA na liście substancji i metod zabronionych w sporcie. Należy jednak podkreślić, że na liście zabronionej wymienione są tylko przykłady substancji zabronionych a WADA za doping może uznać każdy inny związek o podobnej budowie chemicznej lub podobnym działaniu biologicznym.

- I z taką sytuacją mamy prawdopodobnie do czynienia. Jeśli próbka B potwierdzi obecność tej substancji w organizmie zawodnika, najbardziej prawdopodobnym wydaje się fakt, że dostała się ona do jego organizmu jako składnik suplementów diety lub odżywek, które przyjmował nasz lekkoatleta – skomentował kierownik zespołu medycznego PZLA dr. Jarosław Krzywański.
Oświadczenie Konrada Bukowieckiego:
"W związku z informacjami, które pojawiły się dziś w mediach, stanowczo zaprzeczam, jakobym kiedykolwiek przyjmował jakiekolwiek substancje zabronione.

Wychowałem się w duchu sportowej rywalizacji i byłoby dla mnie hańbą i zaprzeczeniem wszystkiego w co wierzę, gdybym, jako sportowiec, wspomagał się w jakikolwiek niedozwolony sposób.
W ostatnich dwóch latach byłem kilkadziesiąt razy badany pod kątem stosowania substancji zakazanych, stale monitorowany przez światowy system ADAMS i te reguły są dla mnie dniem powszednim.

Oczywiście skorzystam z możliwości powtórnego zbadania kwestionowanej próbki. Zrobię wszystko, żeby całkowicie wyjaśnić całą sytuację i oczyścić swoje dobre imię. Powtarzam, nigdy nie przyjmowałem jakichkolwiek substancji zabronionych i jestem gotów udowadniać to w każdy możliwy sposób, choćby pod wykrywaczem kłamstw.

Zdaje sobie sprawę, że w świetle ostatnich doniesień dotyczących dopingu wśród sportowców moje tłumaczenia mogą brzmieć mało wiarygodnie, ale w sytuacji, w której jestem niewinny, to jedyne, co mogę dziś powiedzieć. Jestem przekonany, że w moim przypadku finał będzie inny" - napisał w opublikowanym na Facbooku oświadczeniu Bukowiecki.
Konrad Bukowiecki  w ostatnim sezonie był badany około 40 razy i nigdy nie wykryto u niego dopingu. IAAF nie zawiesiło polskiego lekkoatlety, jedynie poprosiło o wyjaśnienia. W związku z tym zostaną wysłane do laboratorium odżywki, jakie przyjmował mistrz świata juniorów.
Konrad Bukowiecki to najlepszy junior świata, rekordzista globu i następca Tomasza Majewskiego, wielkiego polskiego kulomiota - Bukowiecki to jedna z największych nadziei polskiej lekkoatletyki, człowiek, który czeka na wejście w wielkim stylu do światowej czołówki.
Bukowiecki ma pierwsze sukcesy wśród seniorów i jest określany jako jeden z największych polskich talentów. W halowych mistrzostwach Europy w Pradze (2015) był szósty, w tegorocznych halowych mistrzostwach świata w Portland zajął czwartą lokatę. W finale igrzysk w Rio de Janeiro spalił wszystkie trzy pchnięcia.
Źródło/Press Focus/x-news
Ostrożnie z ostatecznymi wyrokami
Wiele osób już uznało Bukowieckiego za dopingowicza. Trzeba jednak pamiętać, że nie tak dawno z podobnymi zarzutami zmagał się Paweł Fajdek. Mistrz świata w rzucie młotem, zatopiony właściwie przez falę plotek, już się żegnał ze sportem. Jednak Komisja do Zwalczania Dopingu w Sporcie wydała oficjalny komunikat, zapewniając, że w stosunku do Fajdka nie było nawet najmniejszych podejrzeń.