Кардиопротекторы

  14.06.2014  

Кардиопротекторы – это группа фармакологических препаратов цитопротекторного и метаболического действия, применяемых для коррекции и восстановления функционального состояния миокарда. Данный термин, выделяющий целый класс лекарственных и терапевтических средств, появился в медицинском и научном обиходе еще в 90-х годах 20-го века, именно тогда были сформированы первые представления о роли биохимических изменений в патогенезе болезней сердца, в частности ишемии.

Наиболее широкое распространение препараты кардиопротекторы в настоящее время, как можно было понять, получили в медицине, однако они могут быть результативно использованы и в иных сферах – в спорте и т.д. Цель же применения всегда примерно одна и та же – это защита и коррекция работы миокарда. Стоит отметить, что средства, обладающие кардиопротекторным эффектом, должны влиять:

• Во-первых, на клеточный метаболизм;
• Во-вторых, на структуру и функцию мембран, препятствуя их необратимому повреждению во время реперфузии;
• В-третьих, на ионный гомеостаз.

Что такое кардиопротекторы, какие их виды существуют?

Известно, что миокарду постоянно необходима стабильная доставка кислорода, обеспечивающего протекание процесса окислительного фосфорилирования. Почему? Все просто: если доставка кислорода не соответствует потребностям, как это наблюдается у больных с ХИБС (хроническая ишемическая болезнь сердца), а также у здоровых людей, сталкивающихся с чрезмерными физическими и/или психологическими нагрузками, функциональное состояние клеток сердца может существенно ухудшаться, что чревато серьезнейшими последствиями для здоровья человека.

К чему все это? К тому, что в XX веке были разработаны и испытаны разнообразнейшие восстанавливающие препараты кардиопротекторы, способствующие устранению вышеописанной проблемы и нормализации функций миокарда, названия которых Вам, скорее всего, ничего не скажут. Однако, несмотря на малую известность, данные средства обладают широчайшим спектром действия и являются крайне полезными, в особенности для спортсмена: способствуют мобилизации и производству энергетических и пластических ресурсов, оптимизации работы и функций физиологических систем, ускорению процессов восстановления, в том числе и в сердечной мышце.

Вообще стоит сказать, что существует и другое приемлемое определение того, каковы кардиопротекторы и что это такое, согласно нему это средства, которые способны оптимизировать функцию сердца как при нормальных физиологических условиях, так и при патологии, а также предупреждающие негативное воздействие повреждающих эндогенных и экзогенных факторов. Данный вариант трактовки считается более обширным и в некоторых случаях более приемлемым, однако, он в меньшей степени раскрывает суть вопроса, нежели то определение, что мы представили в самом начале статьи.

Важно: механизм действия, которым могут быть наделены кардиопротекторы, разнообразен и многопланов, поэтому была внедрена четкая классификация, разделяющие средства данной категории на виды по их свойствам и иным факторам. Так, существует разделение на кардиопротекторы прямого действия и непрямого действия. Активность первых обуславливается как местным (стабилизация мембран, сосудорасширяющий эффект, влияние на процесс обмена веществ в кардиомиоцитах), так и центральным воздействием (регуляция сосудистого тонуса благодаря влиянию на структурные элементы ЦНС). Вторые же примечательны тем, что способны уменьшать нагрузку на миокард и вследствие чего предупреждать нарушения в функциях сердечной мышцы.

В свою очередь кардиопротекторы прямого действия также разделяются на некоторые виды, у них тоже есть своя классификация. Во-первых, это препараты, регулирующие обмен веществ в миокарде:

• Лекарственные средства с воздействием, приходящимся преимущественно на энергетические процессы (Триметазидин, АТФ-ЛОНГ, Аспаркам, Кратал и иные);
• Кардиопротекторные анаболические средства нестероидной и стероидной природы/структуры (Инозин, Метандиенон, калия оротат и прочие);
• Электроноакцепторы — (Цитохром C, Энергостим и др.);
• Антиоксидантные средства (Липин, Ритмокор, кислота аскорбиновая и др.).

Во-вторых, это средства кардиопротекторы и препараты, оказывающие воздействие на электролитный баланс в сердечной мышце:

• Средства и препараты, открывающие АТФ-зависимые К-каналы;
• Выборочные/селективные блокираторы медленных кальциевых каналов (Фелодипин, Верапамил и др.);
• Ингибиторы Na+ каналов и Н+ каналов (Карипозид, Амилорид и прочие).

В-третьих, это фармакологические препараты кардиопротекторы, способные стабилизировать мембрану клеток миокарда:

• К данному виду относятся только противоаритмические средства (Соталол, Дизопирамид, Пропафенон и так далее).

И, в-четвертых, это средства, проявляющие кардиопротекторный эффект, выражающийся в уменьшении потребности миокарда в кислороде:

• Бета-адреноблокаторы (Атенолол, Бетаксолол, Эсмолол и прочие);
• Органические нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие);
• Препараты/средства натрийуретического пептида.

А вот классификация, по которой разделяются кардиопротекторы непрямого действия, и здесь есть свои определенные виды. В первую очередь – это антигипертензивные средства различных механик воздействия:

• Ингибиторы АПФ (Эналаприл, Фозиноприл, Рамиприл и иные);
• Диуретики (Клопамид, Эплеренон и другие);
• Блокаторы рецепторов антотензина II;
• Блокаторы нейтральной эндопептидазы, средства, имеющие также свойства ингибиторов АПФ, антагонисты эндотелина.

Во-вторых, это препараты кардиопротекторы и средства, влияющие на реологические качества/свойства крови:

• Антикоагулянты (Синкумар, Фенилин и так далее);
• Средства, ингибирующие агрегацию тромбоцитов (Ацелизин, Эптифибатид и др.).

И, в-третьих, лекарственные и кардиопротекторные препараты, действие которых заключается во влиянии на липидный обмен:

• Средства ненасыщенных жирных кислот (Линетол, Эпадол, Липостабил и т.д.);
• Гиполипидемические препараты/средства.

Важно: в пределах спортивной медицины, иными словами, в спорте, наибольшую ценность имеют кардиопротекторные препараты, способные регулировать обмен вещества в миокарде, в особенности, если наблюдаются условия гипоксии. Остальные же средства из представленной выше классификации также могут быть использованы в бодибилдинге и прочих дисциплинах, но уже в качестве восстановителей при проявлении нарушений работы сердечнососудистой системы, вызванных чрезмерными перегрузками, неправильным режимом, питанием или иными причинами.

Также необходимо отметить, что применение препаратов кардиопротекторов в спорте или медицинских целях настоятельно рекомендуется согласовывать с лечащим врачом. При этом для атлета желательно, чтобы это был опытный спортивный врач, а не простой терапевт, поскольку он заведомо более квалифицирован и подкован в вопросе защиты организма в условиях постоянного физического и психологического стресса.

Кардиопротектор Рибоксин и его применение

Перед началом описания скажем, что данный препарат по клинико-фармакологической группе относится к числу средств, способных улучшать метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условии ишемии.

А теперь перейдем к сути: структурно Рибоксин, также известный под названием Инозин, является производным нуклеозидом пурина. Для справки: пурин это предшественник аденозинтрифосфата (АТФ). Примечателен данный препарат тем, что может стимулировать метаболические процессы, за это в основном и ценится.

Какое действие, а точнее эффект, полезный в спорте и медицине, может проявлять Рибоксин? Самое разное. Так, известно, что применяясь в соответствии с рекомендациями, он способен оказывать следующее благоприятное воздействие:

• Повышает энергетический баланс миокарда;
• Предотвращает последствия интраоперационной ишемии;
• Оказывает антиаритмическое и антигипоксическое воздействие;
• Улучшает коронарное кровообращение;
• Лекарство Рибоксин проникая внутрь клетки, оказывает благоприятное воздействие на процессы метаболизма в миокарде;
• Способствует активации ксантиндегидрогеназы;
• Стимулирует производство нуклеотидов;
• Уменьшает агрегацию и активизирует восстановление тканей (в особенности слизистой оболочки ЖКТ и миокарда).

Но и это еще не все, ведь также доказано, что Рибоксин как лекарство может принимать непосредственное участие в обмене глюкозы и способствовать активации обмена при наблюдающихся условиях гипоксии и отсутствии АТФ, активировать метаболизм пировиноградной кислоты, которая необходима для нормального тканевого дыхания, повышать активность определенных ферментов в цикле Кребса, а также увеличивать силу сокращений сердца и способствовать полному расслаблению миокарда в диастоле, благодаря чему растет ударный объем.

А как принимать описываемый препарат Рибоксин, точнее, какие у него показания к применению? Опять-таки самые разные:

• Комплексное лечение ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, нарушений сердечного ритма, обусловленных приемом сердечных гликозидов, протекающих на фоне миокардиодистрофии после инфекционных заболеваний;
• Заболевания и отклонения в работе печени (жировая дистрофия, цирроз, гепатиты);
• Операции на изолированной почке (применение Рибоксин осуществляется в качестве средства защиты при выключении кровообращения).

Раз уж отметили показания, которые выделяет инструкция по применению, то опишем и противопоказания к приему Рибоксин:

• Нельзя использовать при подагре и гиперурикемии;
• Он противопоказан при повышенной чувствительности;
• Рибоксин нельзя применять при беременности и в период лактации, плюс, он противопоказан детям в возрасте до 18 лет;
• К препарату следует относиться с осторожностью при почечной недостаточности;
• При нарушениях функции печени используется в зависимости от показаний и клинической картины.

Ангиозил ретард, его действие и инструкция

Данный препарат выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением, покрытых оболочкой (розовые, круглой формы и двояковыпуклые). Каждая его таблетка содержит по 35 мг действующего вещества, коим является триметазидина дигидрохлорид, всего в упаковке 60 таблеток, которых хватит на долгое время.

Но покончим с томным описанием структуры и перейдем к более интересным вещам, а именно к объяснению того, какое фармакологическое действие проявляет или может проявлять препарат Ангиозил ретард относящийся к категории средств, которым свойственен кардиопротекторный эффект:

• Улучшает метаболизм миокарда и нейросенсорных органов (сетчатка глаза, внутреннее ухо) в условиях ишемии;
• Оказывает антигипоксическое и антиангинальное воздействие;
• Ангиозил ретард как лекарство влияет на нейроны и кардиомиоциты головного мозга, улучшает их функцию и процессы метаболизма;
• Проявляет цитопротекторный эффект, обусловленный повышением энергетического потенциала, рационализацией потребления кислорода и др.;
• Ангиозил ретард, точнее его свойства, предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ и фосфокреатинина;
• Поддерживает необходимую сократимость миокарда.

Также выделим, какие показания к применению у Ангиозил ретард в качестве лекарственного средства. В принципе, здесь все достаточно просто. Таблетки рекомендуются к применению при хориоретинальных сосудистых нарушениях, при головокружениях сосудистого происхождения, в составе комплексной терапии для профилактики приступов стенокардии и при некоторых других нарушениях, в том числе и ишемической природы (шум в ушах, проблемы со слухом и т.д.).

Конечно же, расскажем и о том, какие противопоказания у Ангиозил ретард, то есть, объясним, в каких случаях его не следует принимать. Опять-таки, здесь все достаточно просто. Данный препарат нельзя использовать при почечной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени, в детском возрасте (вплоть до 18 лет), при повышенной чувствительности. Также Ангиозил ретард нельзя использовать при беременности и в период грудного вскармливания (при лактации).

А что говорит инструкция, как принимать таблетки Ангиозил ретард ретард в терапевтических и лечебных целях? Обычно препарат потребляется по 35 мг, то есть, по 1 таблетке 2 раза в сутки. Пьются таблетки утром и вечером во время приема пищи, а продолжительность их применения определяется индивидуально в зависимости от цели приема и клинической картины.

Важно: осуществляя применение Ангиозил ретард, будьте предельно внимательны, поскольку препарат может проявлять не только положительное, но и определенное побочное действие:

• Со стороны пищеварительной системы могут потревожить такие отклонения, как рвота, тошнота и гастралгия;
• Аллергические реакции, в частности кожный зуд;
• В редких случаях – головные боли, ощущение повышенного сердцебиения.

В заключение же отметим, что хранение Ангиозил ретард в таблетках необходимо осуществлять в защищенном от света и сухом месте при комнатной температуре – от 10 до 20 градусов по Цельсию. К слову, срок хранения препарата – 2 года с момента выпуска.

Предуктал МВ, эффект и показания

Без лишних предисловий и разъяснений перейдем сразу к сути: по воздействию и свойствам Предуктал МВ – это лекарственный препарат, улучшающий метаболизм в миокарде и нейросенсорных органах при наблюдающемся состоянии ишемии.

При этом описываемый препарат наделен множественным и разнообразным положительным действием, за что и ценится в спортивной и обычной медицине. Так, препарат Предуктал МВ может предотвращать снижение внутриклеточной концентрации АТФ (благодаря сохранению энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии), замедлять окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что способствует повышению окисления глюкозы и обуславливает защиту миокарда от ишемии.

В целом же, Предуктал МВ, когда осуществляется применение в соответствии с рекомендациями, может проявлять следующие положительные свойства и эффекты:

• Поддерживает энергетический метаболизм нейросенсорных органов и сердца в периоды ишемии;
• Понижает показатели внутриклеточного ацидоза и степень изменений, происходящих в трансмембранном ионном потоке, проявляющемся при ишемии;
• Уменьшает уровень инфильтрации и миграции полинуклеарных нейтрофилов в реперфузионных и ишемических тканях сердца;
• Уменьшает повреждения миокарда при различных отклонениях.

Отдельно отметим, что пациентам, страдающим от стенокардии, Предуктал МВ, точнее его действие, помогает увеличить коронарный резерв, тем самым препарат способствует замедлению развития ишемии, вызванной повышенными физическими нагрузками. Данное свойство особенно актуально для атлетов, регулярно сталкивающихся с психологическими и физическими стрессами во время тренировок и соревнований. Есть у препарата и иные положительные качества, с которыми Вы можете ознакомиться, изучив инструкцию, вложенную внутрь упаковки.

К слову, раз уж речь зашла о том, что говорит инструкция: как принимать и использовать в лечебных целях Предуктал МВ? Обычно этот препарат назначается по 35 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки. Время приема таблеток – утром и вечером. Иными словами, суточная доза препарата – 70 мг или 2 таблетки. Продолжительность приема устанавливается индивидуально, в зависимости от недуга и иных факторов.

Показания же к применению, которыми наделено лекарство Предуктал МВ, следующие:

• Кардиология – длительная терапия ИБС, профилактика приступов стенокардии (обычно в составе комплексной терапии);
• ЛОР заболевания – нарушения ишемического происхождения (головокружения, нарушения слуха, шум в ушах и прочие);
• Офтальмология – хориоретинальные сосудистые отклонения с ишемическими компонентами.

Тиотриазолин, применение и свойства

Данный препарат, выпускаемый как в форме таблеток, так и в ампулах для инъекций, способен оказывать противоишемическое, антиоксидантное, иммуномодулирующее и мембраностабилизирующее воздействие, за это и ценится, как в пределах спортивной практики, в спортивной медицине, так и в традиционной медицинской практике.

Если же говорить подробнее, то лекарство Тиотриазолин способно предупреждать гибель клеток печени (гепатоциты), а также снижать уровень их жировой инфильтрации и препятствовать распространению некрозов. Кроме того, оно способствует восстановлению клеток печени и нормализует в них обмен веществ, увеличивает количество выделяемой желчи, плюс, нормализует ее химический состав. В конце концов, применение Тиотриазолин приводит к уменьшению зоны ишемии и некроза миокарда и что не менее важно активирует фибринолитическую систему крови.

К слову о применении. Тиотриазолин – это такой препарат, курс которого может существенно изменяться в зависимости от цели, для которой он используется. Так, например, в случае хронического гепатита с заметной активностью или при остром инфаркте миокарда его инъекции вводятся по 2 мл раствора с концентрацией 2.5% 2-3 раза в день на протяжении первых 5 дней, а после пятого дня назначается таблеточная форма (по 100 мг трижды в течение дня). Ставятся инъекции Тиотриазолин, как правило, внутримышечно, но есть и другие способы приема, например, внутривенно или капельно, правда при таких способах дозы используются другие, да и в целом режим приема иной.

Если же наблюдается хронический гепатит небольшой активности, стенокардия напряжения и покоя или постинфарктный кардиосклероз, то тогда Тиотриазолин в ампулах (для инъекций) колют опять-таки внутримышечно в дозе 2 мл, но уже в виде 1% раствора, и обязательно 3 раза в день (курс приема длится от 20 до 30 дней). Как уже можно было понять, при иных недугах, схемы приема другие (не всегда, но в большинстве случаев).

Здесь необходимо выделить, какие в целом у Тиотриазолин в таблетках и иных формах показания к применению:

• Ишемическая болезнь сердца;
• Инфаркт миокарда;
• Стенокардия;
• Постинфарктный кардиосклероз;
• Нарушения в сердечном ритме;
• Гепатит;
• Цирроз печени.

Если же говорить о том, какие противопоказания у Тиотриазолин, то здесь все намного проще. Этот препарат не рекомендуется к приему детям младше 5 лет, плюс, к его применению следует осторожно относиться при почечной недостаточности. В остальном же его могут использовать и мужчины, и женщины вне зависимости от возраста и любых других факторов (информация может быть не полной, поэтому относитесь к ней как к совету, а не как к рекомендации или прямому указанию).

На этом мы покончим с описанием фармакологических средств, которым свойственен кардиопротекторный эффект, и перейдем к заключению. Очевидно, что в данном материале были описаны далеко не все препараты данной категории. Однако мы попытались отметить хотя бы некоторые из них, применяемые как в медицине, так и в спортивной практике, чтобы Вы могли составить общую картину и личное представление об их свойствах, качествах и положительном действии.

Кардиопротекторные средства и препараты: послесловие и отзывы

Отмеченные и описанные выше фармакологические средства, несомненно, эффективны и полезны как в переделах спортивной практики, так и в медицине – они идеально подходят для оздоровления, нормализации функций миокарда, работы сердца и иных целей. Однако, как уже можно было понять, несмотря на свою полезность, препараты, проявляющие кардиопротекторный эффект – это скорее действенное вспомогательное орудие, способное наладить и улучшить работу отдельных систем организма, нежели основная артиллерия, подходящая для развития физической формы и тела спортсмена.

К чему мы это? К тому, что если Вы стремитесь не только к укреплению организма, но и к развитию/росту силы, мускулатуры и выносливости, то в такой ситуации препараты кардиопротекторного действия Вам вряд ли сильно помогут. Здесь понадобится фармакология иного, более крупного калибра, в частности анаболические стероиды, которые наделены множественным положительным воздействием и способны наилучшим образом сказаться на физической форме спортсмена.

К слову, если Вам действительно нужны анаболики, то добро пожаловать в наш интернет-магазин фармакологии, где можно купить стероиды в инъекциях от ведущих производителей по доступным ценам. Также можете зайти на наш Форум и с помощью рекомендаций консультантов подыскать идеальное для себя спортивное средство, которое поможет добиться желаемой цели – улучшения спортивных результатов и построения физически крепкого и развитого тела.

По материалам: AthleticPharma.com

Фенибут и Милдронат как восстанавливающие средства в спорте

 

 17.06.2014  

Препарат Фенибут (таблетки) со структурной точки зрения является производным ГАМК, а также производным фенилэтиламина. Он обладает специфичными элементами ноотропной активности, способен оказывать ощутимое транквилизирующее воздействие, уменьшать напряженность, стресс, тревогу, улучшать сон (усиливает и удлиняет эффект снотворных средств, психостимуляторов и других веществ), за это и ценится.

Если же рассматривать все это с точки зрения практики, то Фенибут в первую очередь – это достаточно мощное вспомогательное средство, наделенное множественным положительным воздействием, и активно использующееся, как в медицинской практике, так и в иных сферах. В частности, описываемый препарат регулярно применяют при бессоннице, тревожно-невротических и астенических состояниях, при панических атаках, а также в качестве успокоительного средства перед хирургическими операциями.

Также, как говорит инструкция, Фенибут можно и нужно применять при болезни Меньера и головокружениях, связанных с нарушением функции вестибулярного аппарата (используется для профилактики укачивания). Может быть полезным препарат Фенибут и для детей – его нередко назначают при заикании и тиках. Однако следует понимать, что это мощное средство, поэтому при его приеме детьми в возрасте младше 10 лет могут наблюдаться определенные осложнения, например, ухудшение речи и изменение картины электроэнцефалограммы, включающее проявление острых волновых пиков. В целом, в детском возрасте к курсу этого препарата следует относиться максимально осторожно.

Отдельно отметим, что лекарство Фенибут, история открытия которого началась еще в 60-е годы в СССР, нашло свое место и в спорте. Атлеты регулярно используют его для повышения физической и психологической выносливости, стимуляции и по иным причинам.

Описание Фенибут, показания и отзывы

Мы уже немного затронули тему истории этого препарата, но теперь расскажем подробнее, а главное в деталях.

Итак, Фенибут был синтезирован еще в 60-е годы в педагогическом институте им. Герцена. Создал его по одним сведениям профессор В.В. Перекалин, по другим – И.П. Лапин. Изучения препарата были начаты практически сразу после его открытия (долгое время испытывался и исследовался в Институте экспериментальной медицины АМН СССР).

Результаты тестов, к слову, были настолько поразительными, что на некоторое время Фенибут, как вспомогательное средство, вошел в число медикаментов, обязательных для нахождения в аптечке космонавта (В 1975 году препарат был помещен в аптечку космонавтов, задействованных в экспериментальном полете “Союз” — “Аполлон”). Дело в том, что обычные успокоительные и транквилизаторные препараты, актуальные в то время, плохо понижали высокий уровень стресса, наблюдающийся у летчиков, поскольку им был свойственен не только успокаивающий эффект, но еще и сильное расслабляющее действие. Когда же осуществляется применение Фенибута, работоспособность космонавтов не снижается, а вот стрессовые настроения исчезают полностью.

Но покончим с историческим предисловием и перейдем к самому интересному, а именно к тому, какие свойства и действие, полезное в бодибилдинге и других популярных дисциплинах, могут проявлять таблетки Фенибут:

• Улучшение нервно-мышечного сопряжения;
• Повышение физической выносливости и ментальной стабильности;
• Активирующее психику действие и улучшение мыслительной функции;
• Ощутимое адаптогенное и антиастеническое воздействие;
• Восстановление режима сна, улучшение сна;
• Улучшение кровотока в районе мышц и мозге, в том числе и благодаря снижению вязкости крови.

Однако не все так просто. О чем речь? О том, что как говорят отзывы, лекарство Фенибут может способствовать развитию не только улучшений, но и возникновению определенных отклонений. В частности, во время его длительного использования имеется шанс проявления таких осложнений, как: повышенное волнение, нервозность, внутреннее напряжение и даже дрожь. Также атлета, принимающего Фенибут, могут потревожить следующие побочные действия и эффекты: раздражительность и усталость, падение аппетита и тошнота, учащение сердцебиения и бессонница.

Если же произошла передозировка, а именно было осуществлено применение и употреблены слишком высокие дозы Фенибут, то тогда могут проявиться недуги более серьезного характера, например, угнетение сознания и сонливость/апатия. Но не стоит впадать в панику, ведь известно, что практически все побочные эффекты, вызванные приемом этого препарата, если вообще не все, носят обратимый характер, да и проявляются они в среднем не чаще чем в 10% случаев. Таким образом, данное лекарственное средство можно объективно классифицировать как относительно безопасное.

Раз речь зашла о том, как принимать Фенибут в таблетках в рамках спорта и зачем это делать, опишем, какие у него показания к применению:

• Астенические и тревожно-невротические состояния;
• Бессонница и нарушения сна;
• Болезнь Меньера;
• В составе комбинированной терапии при первичной открытоугольной глаукоме;
• В качестве вспомогательного средства при лечении алкоголизма;
• Профилактика тревожных состояний и др.

А в каких ситуациях не следует проводить курс и использовать таблетки Фенибут, то есть, какие у этого препарата противопоказания к применению? Их не так много, но они есть:

• Запрещено при повышенной чувствительности;
• Противопоказано при индивидуальной непереносимости;
• Осторожно во время беременности и в период лактации;
• Внимательно при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
• Осторожности при печеночной недостаточности.

В заключение же описания отметим, что курс применения и дозы Фенибут, используемые для лечения, терапии или профилактики тех или иных недугов/отклонений, могут существенно варьироваться в зависимости от цели приема, показаний и индивидуальных физиологических показателей человека. Также известно, что на дозирование, частоту и длительность приема существенно влияет возраст принимающего. В частности, как подсказывает инструкция по применению, разовая дозировка Фенибут, рекомендуемая взрослым может варьироваться от 20 до 750 мг, а та, что показана детям – от 20 до 250 мг (более подробную информацию Вы найдете в инструкции приобретенного препарата).

Лекарство Милдронат в спорте и медицине

Данный препарат, как и предыдущее описанное средство, нашел применение и в спортивной практике, и в медицине, при этом цели его использования и там, и там примерно одинаковые – обеспечение быстрейшего восстановления, стимуляция и т.д. Однако не будем сильно забегать вперед и раскрывать все карты, а лучше расскажем обо всем по порядку, а главное подробно.

Если коротко, то Милдронат – это фармакологический препарат, способный улучшать метаболизм и энергообеспечение тканей, который можно купить в аптеке, но только по рецепту. Если же долго, то это эффективнейшее восстанавливающее средство, являющееся аналогом гамма-бутиробетаина, у которого множественные и разнообразнейшие свойства: снижает синтез карнитина и уменьшает транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, препятствует скоплению в клетках активированных неокисленных жирных кислот.

Кроме того, известно, что в условиях ишемии Милдронат как лекарство может восстанавливать равновесие процессов потребления и доставки кислорода в клетки, предупреждать нарушения в транспорте АТФ, одновременно активируя гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода. И это далеко не все положительные качества препарата, а лишь некоторые из обширного списка.

В целом же, у Милдронат настолько обширный механизм действия, что список его положительных эффектов кажется просто огромным и неисчерпаемым:

• Повышение работоспособности и уменьшение признаков/симптомов физического и психологического переутомления;
• Активация гуморального и тканевого иммунитета;
• Кардиопротекторный эффект;
• Замедление образования некротической зоны в случае проявления острого ишемического повреждения миокарда;
• Ускорение восстановления и реабилитационного периода;
• Увеличение толерантности к физическим нагрузкам и снижение приступов стенокардии;
• Тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных отклонений вегетативной и нервной систем в период абстиненции, и многие другие.

А какие у Милдронат эффекты, полезные в спорте? Их много, о некоторых мы уже сказали выше по тексту, но в любом случае повторимся, чтобы Вы были в курсе общей картины и имели цельное представление о том, насколько описываемый препарат полезен в рамках спортивной практики и в частности в бодибилдинге:

• Во-первых, препарат Милдронат снижает утомление;
• Защищает сердце и повышает сократимость миокарда;
• Активирует гликолиз, который не требует дополнительного потребления кислорода;
• Восстанавливает равновесие процессов доставки и потребления кислорода в клетках при наблюдающихся условиях ишемии;
• Милдронат оказывает действие, предупреждающее нарушения в транспорте АТФ;
• Улучшает питание мышц;
• Повышает эффективность тренировок;
• Препятствует скоплению в клетках активированных неокисленных форм жирных кислот, и так далее.

Теперь же перейдем к самому интересному, а именно к тому, что говорит инструкция и как принимать Милдронат в рамках спортивной практики и медицины. В принципе, здесь все достаточно просто, однако стоит понимать, что дозировки, частота и длительность приема этого препарата во многом зависят от цели, которую Вы преследуете, а также от приобретенной вами формы (капсулы, раствор для инъекций или сироп).

Так, при умственных и физических перегрузках, особенно актуально в бодибилдинге, взрослым следует осуществлять применение Милдронат в объемах от 15 до 20 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки – желательно за полчаса до тренировки. Рекомендуемая длительность такого курса – 1.5 – 3 месяца. После рекомендуется сделать перерыв, чтобы эффективность препарата не снизилась.

Если же Вы хотите провести прием Милдронат, чтобы справиться с инфекционно-аллергической бронхиальной астмой, то тогда препарат следует потреблять каждый день по 250 мг на протяжении 3 полных недель (курс лечения следует комбинировать с приемом бронхолитических средств).

В случаях же, когда наблюдается острая фаза цереброваскулярной патологии, как говорит инструкция по применению, следует применять уже инъекции Милдронат – по 5 мл 10% раствора внутривенно один раз в день на протяжении полутора недель. После этого срока обычно назначают капсулы – внутрь по 0.5 г в день. Цельный курс лечения занимает – от двух до трех полных недель.

Лекарство Милдронат при стабильной стенокардии напряжения или при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда: в первом случае препарат принимается внутрь по 0.25 г три раза в сутки в течение 3-4 дней, а после – два раза в неделю в такой же дозировке (3 раза в день по 0.25 г). Цельный курс лечения занимает месяц-полтора. Во втором же случае применение Милдронат проводят по 0.5 – 1 г внутривенно струйно один раз в сутки, а после назначают курс капсул – сначала внутрь по 0.25 г два раза в сутки в течение первых 3-4 дней, затем два раза в неделю опять-таки по 0.25 г три раза в сутки.

Важно: подробнее разобраться в том, как принимать описываемый препарат в тех или иных случаях, Вы сможете, изучив информацию, которую содержит инструкция Милдронат.

В заключение же данной части текста мы отметим, какие противопоказания к применению и показания у лекарственного средства Милдронат. Итак, противопоказания:

• Повышенное давление;
• Сироп не рекомендуется использовать в возрасте до 12 лет;
• Капсулы нельзя принимать в возрасте до 18 лет;
• При повышенной чувствительности;
• Во время беременности и в период лактации;
• С осторожностью относиться к приему при заболеваниях почек и/или печени.

В свою очередь показания к применению у Милдронат следующие:

• Пониженная работоспособность;
• Физическое и/или психологическое переутомление;
• ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда и т.д.);
• Хронический необструктивный бронхит или инфекционно-аллергическая бронхиальная астма (используется в комбинационной терапии);
• Острые нарушения кровообращения в сетчатке;
• Хронические и острые нарушения кровоснабжения головного мозга, и другие.

Подводя же итог, хочется сказать, что препараты Милдронат и Фенибут, несомненно, являются эффективными и полезными в рамках спортивной практики. Однако это в первую очередь вспомогательные восстанавливающие и лекарственные средства, а значит, пользы в улучшении и развитии физической формы от них будет немного. Для достижения этой цели понадобятся более серьезные препараты, например, пептиды или анаболики. Посетите наш интернет-магазин спортивной фармакологии, чтобы купить пептиды и иные средства, способствующие росту мускулатуры, силы, массы и выносливости.

По материалам: AthleticPharma.com

Моксонидин для спортсмена

 

 18.06.2014  

Если коротко, то Моксонидин – это лучший гипотензивный препарат для спортсменов, который в настоящий момент можно купить на рынке фармакологии. Если же долго, то это достаточно мощное, популярное и полезное гипотензивное средство, способное эффективно понижать артериальное давление, и обладающее рядом положительных черт и преимуществ, важных для спортсмена.

Что очевидно, наибольшую популярность препарат/лекарство Моксонидин получил в пределах медицинской и спортивной практики. Отметим, что и там, и там он используется примерно для одних и тех же целей: понижение артериального давления, усиление липолиза, улучшение процесса микроциркуляции, успокоительный эффект и т.д.

Важно: в настоящий момент Моксонидин на рынке фармакологии встречается под разными торговыми марками, в частности можно найти и купить такие его аналоги, как: Тензотран (Tenzotran), Моксогамма (Moxogamma), Моксонитекс (Moxonitex), Физиотенз (Physiotens) производства компании Solvey Phatma и другие средства.

Что такое Моксонидин, отзывы о нем и описание

Как уже было сказано, описываемый препарат – это антигипертензивное средство, как по качествам, так и по проявляемой активности. При этом механизм действия, который свойственен Моксонидин, связывают главным образом с влиянием на центральные звенья регуляции АД (артериальное давление).

От себя добавим, что препарат Моксонидин является преимущественно антагонистом имидазолиновых рецепторов (на a2-адренорецепторы он также влияет, но в значительно меньшей степени). Возбуждая указанные рецепторы, данное средство может способствовать угнетению активности сосудодвигательного центра и как следствие понижению нисходящих симпатических влияний на сердечнососудистую систему (АД, как систолическое, так и диастолическое, понижается плавно).

Действие же, которое Моксонидин оказывает на центральную нервную систему, выражается в первую очередь в явном седативном эффекте. Однако в целом данное свойство препарата проявляется не так сильно, как скажем у Клофелина, Метилдопы и других фармакологических средств центрального действия. Но есть и плюс: описываемый препарат в гораздо меньшей степени вызывает сухость во рту, чем указанные выше средства.

Важно: после приема внутрь таблетки препарата Моксонидин практически полностью абсорбируются из ЖКТ (более 90 процентов). При этом они не подвергаются эффекту “первого прохождения” через печень, да и прием пищи не оказывает никакого влияния на их фармакокинетику, что также является весьма существенным плюсом. Также Вам будет полезно знать, что период полураспада описываемого препарата – 2-3 часа, полное выведение – за 24 часа (90% препарата выводится почками, почти 70% в неизменном виде).

Теперь же мы покончим с вступительным описанием и перейдем к самому интересному, к тому, какие эффекты, полезные в спорте, может проявлять и проявляет лекарство Моксонидин и аналогичные ему средства (аналоги препарата были указаны в самом начале статьи, третий абзац).

Итак, начнем: думается – ни для кого не станет секретом, если мы скажем, что основная функция Моксонидин в медицине и иных сферах заключается в понижении артериального давления. Гипертония – это насущная проблема и распространенное отклонение в спорте, которое зачастую требует медицинского лечения. В особенности страдают атлеты, прибегающие к помощи стероидов для улучшения физической формы, поскольку некоторые препараты данной категории, несмотря на свое положительное действие, могут приводить к осложнениям, выражающимся в увеличении артериального давления.

Здесь-то лекарственное средство Моксонидин, выпускаемое в таблетках, и приходится как никогда кстати. Почему? Потому что ему по силам эффективно справиться с указанной выше проблемой и проявить многие другие полезные для спортсмена эффекты:

• Успокоительный эффект (торможение симпатической иннервации);
• Понижение выработки катаболических гормонов;
• Улучшение микроциркуляции (достижимо благодаря эффекту расширения сосудов);
• Ощутимое понижение артериального давления;
• Повышение выработки анаболического гормона инсулина;
• Усиление липолиза (эффект сжигания жира);
• Улучшение энергообеспечения тканей;
• Понижение продукции молочной кислоты.

Кроме того, таблетки Моксонидин могут повышать чувствительность организма к инсулину (снижается резистентность), благодаря чему усиливается его анаболическое действие. Также известно, что описываемый препарат, подобно Клофелину, способен увеличивать собственную секрецию гормона роста, не вызывая при этом серьезных побочных эффектов и отклонений свойственных данному средству центрального действия.

Инструкция по применению Моксонидин, показания и противопоказания

Скажем сразу – режим приема данного фармакологического препарата всегда подбирается индивидуально и изменяется, пока не будет достигнут нормальный уровень артериального давления или иные желаемые цели. Однако это вовсе не означает, что инструкция Моксонидин не может быть составлена, может и еще как, правда в общих чертах и на основе усредненных данных. Так известно, что данный препарат следует принимать дважды в день – один раз утром и один раз вечером. Средняя потребляемая дозировка – 200 мкг, максимальная разовая дозировка – 400 мкг. В целом же максимальная суточная дозировка равняется 600 мкг в 2 приема (эти данные могут существенно варьироваться в зависимости от показателей принимающего).

Отметим, что применение Моксонидин в медицине или в спорте в сочетании с иными средствами гипотензивного действия приводит к усилению положительного эффекта. Также описываемый препарат может потенцировать седативное действие транквилизаторов, снотворных средств, некоторых антидепрессантов и даже алкоголя.

Какие у Моксонидин показания к применению? Оно одно – это артериальная гипертензия, для борьбы с которой это лекарство главным образом и применяется (остальные действия и эффекты хоть и играют роль, но являются скорее второстепенным дополнением).

Противопоказания же к применению у Моксонидин имеются разные:

• Выраженный эффект брадикардии (меньше чем 50 ударов в минуту);
• AV-блокада II и III степени;
• СССУ, а также острая и хроническая сердечная недостаточность;
• Период локации и беременности;
• Подростковый и тем более действий возраст (до 18 лет);
• Индивидуальная повышенная чувствительность.

В общем и целом, применение Моксонидин можно назвать безопасным, его переносимость оценивается как хорошая, да и побочные эффекты у большинства пациентов/спортсменов не возникают. Однако шанс их проявления все-таки имеется, пусть и небольшой, и об этом ни в коем случае нельзя забывать:

• Со стороны ЦНС могут побеспокоить головные боли, головокружения и другие;
• Со стороны ССС – брадикардия, выраженное падение АД и другие;
• Со стороны пищеварения – сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, дисперсия и т.д.;
• Аллергические и кожные реакции – зуд, сыпь и др.;
• Психика – нервозность и нарушение сна;
• Другие отклонения – треск и звон в ушах, боли в спине, боли в области шеи, периферические отеки, астения и прочие.

Небольшое послесловие: прием Моксонидин, как подсказывают отзывы и инструкция – это надежный способ избавления от повышенного по тем или иным причинам артериального давления. Этот препарат уже давно доказал свою эффективность и сомнений здесь нет и быть не может. Атлеты, использующие анаболические и андрогенные стероиды, в теории способные привести к росту АД, купив описываемый препарат, могут забыть о данном отклонении и сосредоточиться на более важных вещах. К слову, заказать анаболические стероиды, если у Вас имеется такое желание, можно быстро, легко и надежно в нашем магазине в интернете.

По материалам: AthleticPharma.com

Бемитил и Фенотропил атлету для восстановления

 

 20.06.2014  

Если коротко, то Бемитил – это эффективный психостимулирующий препарат, значительно повышающий работоспособность и улучшающий переносимость тяжелых/интенсивных физических нагрузок (коими, по сути, и являются тренировки спортсмена). Если же долго, то данное средство, также распространенное под торговой маркой Антихот (выпускается компанией ЭнергоМАКС) является первым хорошо изученным актопротектором, производным бензимидазола.

Наибольшее распространение, как не трудно догадаться, лекарство Бемитил, выпускаемое в таблетках, получило в рамках медицинской и спортивной практики. И там, и там его используют примерно для одних и тех же целей (хотя в медицине спектр его применения немного шире): ускорение восстановления, повышение и восстановление работоспособности, улучшение памяти и по иным веским причинам.

Полезные свойства и действие Бемитил

Для начала, скажем, какая у данного препарата форма выпуска. Здесь все достаточно просто – производится и выпускается Бемитил в форме таблеток, покрытых оболочкой (100 мг), его аналоги, в частности Антихот, производятся также в таблеточном виде (каждая таблетка Антихот содержит ровно 200 мг действующего вещества и столько же (ровно 200 мг) фруктозы). Теперь же перейдем к более интересным фактам и подробностям.

Известно, что таблетки Бемитил обладают ноотропной, антиоксидантной, антигипоксической, регенеративной и иммуномодулирующей активностью, а их механизм действия заключается в активизации синтеза РНК, а затем белков, в том числе ферментных, имеющих прямое отношение к иммунной системе. Под воздействием препарата происходит активация производства ферментов глюконеогенеза, обеспечивающих эффективную утилизацию лактата (фактор, ограничивающий работоспособность человека) и углеводный ресинтез (является источником энергии при регулярных физ. нагрузках, приводит к увеличению выносливости/работоспособности).

Также, когда Вы принимаете описываемое лекарство, Бемитил, наблюдается такой эффект, как усиление синтеза структурных белков митохондрий и митохондриальных ферментов, что обеспечивает увеличенную продукцию энергии и поддерживает высокую степень сопряженности окисления с фосфорилированием. В свою очередь сохранение стабильного уровня АТФ при проявляющемся дефиците кислорода способствует противоишемической и выраженной антигипоксической активности. Плюс, при правильном приеме усиливается синтез антиоксидантных ферментов и проявляется полезная, как в спорте, так и в медицине антиоксидантная активность.

В целом же, все эти эффекты и действия, которыми обладает Бемитил в таблетках, выливаются в следующие полезные для атлета улучшения:

• Повышается устойчивость организма к влиянию экстремальных/вредоносных факторов – к физической нагрузке, стрессу, гипертермии, гипоксии и т.д.;
• Повышается работоспособность при нагрузке и в экстремальных условиях;
• Проявляется антиастеническое действие, ускоряются процессы восстановления после экстремальных воздействий и прочих негативных факторов;
• Все это без психомоторного возбуждения, иными словами, данное восстанавливающее средство не вызывает психомоторного возбуждения.

Отдельно отметим, что препарат Бемитил действует в среднем от четырех до шести часов, что немало, при этом первые 1-3 часа его эффект развивается, то есть, он набирает силу. Это, если использовать таблетки однократно. При курсовом же применении терапевтическое действие препарата в большинстве случаев развивается в течение первых трех-пяти дней. Если же проводится очень долгий или постоянный курс – то к десятому-двенадцатому дню о себе может дать знать кумуляция, в особенности это актуально при употреблении больших доз в районе 700 мг в сутки.

Также стоит понимать, что таблетки Бемитил – это лекарственное средство, которое может способствовать развитию не только улучшений, но и образованию определенных негативных эффектов. В частности, как подсказывают отзывы, во время курса препарата могут проявиться такие отклонения, как боли и неприятные ощущения в области желудка и печени. Также спортсмена могут потревожить следующие побочные действия Бемитил: в редких случаях – тошнота, головная боль, рвота, ринит, гиперемия кожи лица, и некоторые другие недуги.

Важно: в зависимости от того, насколько выраженными были симптомы, следует либо снизить дозу, либо полностью отменить применение препарата (если симптомы были незначительными, то прием препарата можно продолжить в прежних объемах, но в любом случае обратитесь к врачу за советом). И запомните, что передозировка Бемитил чревата серьезнейшими последствиями – повышение нервной возбудимости, проблемы со сном и др., поэтому ни в коем случае не принимайте препарат в дозах выше рекомендуемых.

Для справки: хранение Бемитил следует осуществлять в сухом месте, недоступном для света и влаги, при комнатной температуре. При этом таблетки следует надежно прятать от домашних питомцев и детей младшего возраста для их же безопасности.

Применение Бемитил, показания и противопоказания к его использованию

Данное вспомогательное средство, проявляющее восстанавливающее и стимулирующее действие, достаточно активно используется как в рамках спортивной практики, так и в традиционной медицине. Возможно, кто-то из Вас уже даже сталкивался с необходимость его применения или, по крайней мере, слышал о нем.

Но перейдем к сути и для начала перечислим показания Бемитил, то есть, выделим ситуации, когда этот препарат необходимо использовать:

• Для повышения и восстановления работоспособности (в спорте и не только);
• При тяжелых и интенсивных физических нагрузках и гипоксии;
• При перегревании и других экстремальных нагрузках на организм;
• Прием Бемитил можно, а в некоторых ситуациях нужно, проводить при инфекциях;
• При интоксикации и для лечения соматических заболеваний;
• Незадолго до операции и в послеоперационный период.

Также, как подсказывает инструкция по применению, Бемитил следует использовать для адаптации к воздействию различных экстремальных факторов, для нормализации мозгового кровообращения (не редко применяется для лечения нарушений данного типа), при менингите, энцефалите, при снижении памяти и в некоторых других случаях.

А есть ли противопоказания к применению Бемитил? Они есть, правда их немного: препарат не следует использовать при наблюдающей аритмии, при выраженных нарушениях функций печени, при глаукоме и гипогликемии, при ишемической болезни сердца и когда проявилась артериальная гипертензия. Кроме того, инструкция Бемитил запрещает употреблять таблетки во время беременности и в период лактации, плюс, их не следует использовать при гиперчувствительности и индивидуальной непереносимости.

А что говорят отзывы и инструкция непосредственно о том, как следует осуществлять применение Бемитил в медицинских или спортивных целях? А вот что: обычно таблетки этого препарата применяются дважды в день по 250 мг сразу после еды. При этом дозировку в случае необходимости можно увеличить, но не сильно – примерно в три раза. В таких ситуациях большая часть препарата употребляется утром, а остальное – после обеда, но не слишком поздно, поскольку на ночь эти таблетки пить не следует (например, 500 мг после завтрака, а оставшиеся 250 мг – после обеда).

Отметим, что при весе больше 80 кг, что для спортсмена немного, можно использовать суточные дозы Бемитил, равные 1 грамму, но их следует в обязательном порядке разделять на две части. Курс же лечения в целом обычно не превышает 5 дней, а после него берется небольшой перерыв (примерно 2-е суток), чтобы предотвратить возможную кумуляцию и возникновение связанных с этим побочных эффектов/последствий.

Вот еще некоторые рекомендации, которые помогут спортсмену понять, как следует принимать Бемитил и как его можно использовать: в спорте и не только препарат желательно употреблять за час перед нагрузками, при необходимости прием можно повторить через шесть-восемь часов; следует учитывать, что описываемое лекарственное средство при одновременном применении с ноотропами, витаминами, нестероидными анаболиками, антиоксидантами, глутаминовой кислотой, антигипоксантами и аспаркамом усиливает их метаболический эффект и действие.

Важно: курс применения Бемитил, как подсказывают отзывы и инструкция, не следует проводить в вечернее время и в целом перед сном, поскольку могут появиться проблемы с засыпанием (нарушения сна). Также Вам будет полезно знать, что когда осуществляется длительный прием препарата, то желательно перейти на диету, богатую углеводами.

Отзывы о Фенотропил, описание, что это такое

Данный фармакологический препарат популярен и эффективен в спорте, он оказывает разнообразное положительное воздействие на организм атлета, поэтому пользуется немалым спросом среди спортсменов-любителей (среди профи распространен не сильно из-за строгого запрета на применение). Но не будем забегать вперед, и раскрывать все карты, а лучше расскажем обо всем подробно, предоставив детальное описание.

Сперва-наперво стоит сказать, что Фенотропил, также известный как Фонтурацетам (это его международное название, химическое в свою очередь – 4-фенилпирацетам) – это препарат с выраженной ноотропной активностью, а также психостимулирующим, антигипоксическим, антигипертензивным и противосудорожным действиями. Он проявляет адаптогенные свойства при различных моделях стресса, предотвращает перегрузку нервной системы при большом эмоциональном или информационном натиске у людей и животных, и нормализует суточный биоритм показателей симпатоадреналовой системы. Структурно представляет собой химически усовершенствованную формулу, лучшую версию пирацетама.

Какие еще эффекты и свойства, полезные в спорте или за его пределами, может проявлять лекарство Фенотропил? Самые разные. Список очень большой, но мы постараемся выделить все его самые важные и значимые действия:

• Оказывает активирующее воздействие;
• Улучшает память и умственную деятельность;
• Повышает концентрацию внимания и облегчает процесс обучения;
• Увеличивает скорость транспорта данных из одного полушария головного мозга в другое;
• Проявляет адаптогенные качества – повышает устойчивость организма к воздействию негативных и экстремальных факторов;
• Регулирует процессы торможения и активации ЦНС;
• Улучшает настроение и общий жизненный тонус;
• Улучшает кровообращение и обменные процессы мозга;
• Увеличивает запасы энергии и повышает выносливость.

При всем при этом препарат Фенотропил может проявлять выраженный эффект в отношении двигательных реакций, увеличивать физическую работоспособность и желание трудиться, повышать болевой порог и подготавливать организм к стрессу в условиях чрезмерных психологических и физических нагрузок (особенно актуально для спортсменов, проводящих регулярные и изнурительные силовые тренировки или тренировки на выносливость). Но и это еще не все. Ведь Фенотропил, выпускаемый в таблетках (о том, какие формы выпуска есть, мы поговорим немного позже), также способствует увеличению остроты зрения, нормализации кровоснабжения нижних конечностей и многим другим улучшениям, полезным и в спорте, и за его пределами, например, в повседневной жизни.

Отметим, что при столь многообразном и мощном действии Фенотропил в таблетках, даже если использовать его на курсе, не вызывает лекарственной зависимости или толерантности, “синдром отмены” также вряд ли даст о себе знать – не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической или тератогенной активностью. Токсичность у таблеток низкая, чтобы принять летальную дозу, Вы должны очень постараться – в районе 800 мг на 1 кг веса.

И как мы обещали, формы выпуска Фенотропил, которые можно купить или заказать в настоящий момент:

• Плоскоцилиндрические таблетки по 50 мг от бело-желтого или кремового оттенка до чистого белого цвета;
• Плоскоцилиндрические таблетки по 100 мг от бело-желтого или кремового оттенка до чистого белого цвета.

Важно: после приема внутрь таблетки Фенотропил, как подсказывают отзывы, и утверждает официальное описание, очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и распределяются в различных тканях и органах. Так что эффекта от их употребления долго ждать не приходится. Также отметим, что Фенотропил, после того как эффект прошел, не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде – около 40% выходит вместе с мочой, остальные 60% – с потом и желчью.

В заключение же описательной части скажем вот что: Фенотропил как фармакологический препарат обладает явным и выраженным активирующим действием, поэтому нет ничего удивительного в том, что Всемирным антидопинговым агентством он был внесен в список запрещенных к употреблению субстанций. Если же рассматривать прецеденты, в которых данное средство было задействовано, то в первую очередь вспоминается скандал, произошедший 8 лет назад (2006 год). Тогда российская спортсменка Ольга Пылева (биатлон) была дисквалифицирована на 2 года за то, что использовала Фенотропил как допинг (по крайней мере, такой была официальная версия).

По аналогичной причине был отстранен от официальных соревнований и еще один российский спортсмен – Роман Усов (бег с препятствиями). Поймали и дисквалифицировали его в 2006-ом году. В целом, по тому, как часто таблетки Фенотропил применяются в спорте можно сделать вывод, что они крайне эффективны и полезны. Не зря же атлеты идут на такой риск (фактически на кон ставится карьера), используя их во время и перед соревнованиями.

И небольшое послесловие: Фенотропил, несомненно, оказывает мощное стимулирующее и активирующее воздействие на организм атлета. Однако этот препарат не способствует набору мышечной массы (хотя в целом, как подсказывают отзывы, работоспособность и физическую форму он увеличивает неплохо). Для того чтобы нарастить мышцы понадобятся более серьезные средства. В частности для этой цели можно заказать пептиды препараты или ААС, посетив наш интернет-магазин.

Показания к приему Фенотропил и инструкция по применению

Без лишних прелюдий и разглагольствований перейдем сразу к делу, выделив показания Фенотропил и ситуации, в которых его следует принимать:

• Недуги и заболевания ЦНС, относящиеся к нарушениям обменных процессов в мозге, интоксикации и сосудистым заболеваниям (в том числе хроническая цереброваскулярная недостаточность и посттравматические состояния), которые сопровождаются понижением двигательной активности и/или ухудшением интеллектуальной функции;
• Прием Фенотропил можно, а в некоторых случаях нужно, осуществлять, когда наблюдаются невротические состояния, связанные с вялостью, снижением психомоторной активности, нарушениями внимания, истощаемостью или ухудшением памяти;
• Психоорганические синдромы, проявляющиеся с нарушениями интеллектуальной функции, апатические состояния при шизофрении, судорожный синдром;
• Применение Фенотропил, как отмечает инструкция и отзывы, рекомендуется для профилактики гипоксии и повышения устойчивости к стрессу, для функциональной коррекции работы организма в экстремальных условиях или при интенсивных физических и/или психологических нагрузках;
• Препарат следует принимать для повышения умственной и физической работоспособности, а также с целью предотвращения/профилактики развития переутомления;
• При хроническом алкоголизме с целью уменьшения и/или предупреждения депрессии, явлений астении и прочих нарушений психологического и физического характера.

Однако, стоит понимать, что есть ситуации и случаи, в которых описываемый препарат не рекомендуется к употреблению. В частности, как подсказывает инструкция по применению Фенотропил, у него следующие противопоказания: беременность, период лактации, детский возраст и гиперчувствительность. Осторожно к применению следует относиться при органических заболеваниях печени и почек, при тяжелой артериальной гипертензии, атеросклерозе, острых психических состояниях, протекающих с психомоторным возбуждением и в некоторых других случаях.

Теперь же перейдем к самому интересному – что говорит инструкция Фенотропил, как принимать его спортсмену. Все достаточно просто: таблетки пьются внутрь сразу после еды. Средняя разовая дозировка, рекомендуемая к употреблению – это 150 мг (в рамках 100-250 мг), среднестатистическая суточная доза 250 мг (в пределах 200-300 мг), максимальная – 750 мг. Проходит же применение таблеток Фенотропил в большинстве случаев в 2 приема (суточная доза разделяется на два раза), а курс длится приблизительно от двух недель до трех месяцев (в среднем – 30 дней) и при необходимости его можно повторить, но не раньше чем через месяц.

Важно: осуществляя разовый прием или курсовое применение Фенотропил, не забывайте, что он способен усиливать действие лекарственных средств, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов, а также других ноотропных препаратов. Плюс, запомните, что описываемые таблетки могут приводить к нарушениям сна, если они употребляются позже трех часов дня. И к слову, раз уж речь зашла о том, какие побочные эффекты могут проявиться, выделим все возможные недуги и отклонения, развитию которых может способствовать прием Фенотропил. В первую очередь, как уже было сказано – бессонница в случае применения таблеток позднее 15 часов. Во-вторых, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления (при передозировке). В-третьих, психомоторное возбуждение, плюс, при эмоциональном истощении на фоне стресса, утомления или бессонницы препарат может вызвать резкую потребность во сне.

По материалам: AthleticPharma.com

Ноотропы, их действие и классификация

 

 26.06.2014  

Что вообще такое эти ноотропы (возможно Вам они знакомы под названием нейрометаболические стимуляторы)? Все достаточно просто – это средства и препараты, оказывающие выраженное прямое активирующее воздействие на обучение, улучшение памяти и умственную деятельность. Данный термин, фактически выделяющий особую группу лекарственных средств, был внедрен еще 1972-ом году с целью описания воздействия на сенситивно-когнитивную сферу эффектов пирацетама. Позже схожие, если не идентичные эффекты, были обнаружены и у других веществ и/или комплексных веществ, поэтому данное понятие все чаще и чаще стало входить в обиход.

Ноотропы: история появления

Более чем полвека назад, в 1963 году, бельгийскими учеными-фармакологами V. Skondia и С. Giurgea был синтезирован, по сути, открыт, самый первый препарат данной группы, тогда получивший название “пирацетам”, а сегодня более известный под коммерческим именем “ноотропил”. Во многом это было революционное средство, поскольку подобно психостимуляторам пирацетам значительно повышал умственную работоспособность, но при этом не оказывал присущего этим препаратам негативного действия. Отсюда и большая огласка, которую он получил в медицинских и научных кругах.

Сам же термин ноотропы препараты, а также объяснение, что это, появился лишь спустя 9 с половиной лет, в 1972-ом году. К. Giurgea предложил его для обозначения группы средств, улучшающих внимание, интеллектуальную память и обучение, имеющих выраженное стимулирующее действие (в т.ч. и стимуляцию физической активности), и не оказывающих в отличие от психостимуляторов негативного влияния на организм.

Отметим, что по сравнению с психостимуляторами ноотропные средства и препараты зачастую являются более выгодным вариантом, но не всегда, поскольку их стимулирование нервных клеток ведет к выполнению действий и повышению активности, которые имеют количественный, а не качественный характер. При этом действие, которое проявляют практически все ноотропы, ощущается не сразу, как это происходит с психостимуляторами, а постепенно при длительном приеме, что также не всегда приемлемо.

Вообще на сегодняшний день синтезировано великое множество средств данной группы, если говорить цифрами, то ноотропы насчитывают более 10 оригинальных препаратов, для них даже была внедрена собственная классификация, о которой мы поговорим позже. Причем это только те препараты, что находятся в III фазе клинических испытаний или уже зарегистрированы в ряде стран: этирацетам, оксирацетам, анирацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам, цебрацетам, ролзирацетам и другие (к слову, отмеченные средства получили свое общее название – их называют “рацетамы”, что символично).

Кроме того, существуют и другие виды, семейства, в которых выделены однотипные ноотропные препараты: глутаматергические, пептидергические, холинергические и т.д. Плюс, стоит понимать, что компонент ноотропного действия может присутствовать и у других классов средств, имеющих различное химическое происхождение и свойства. Так что список здесь огромный, если не сказать бесконечный.

Инструкция по применению ноотропов в рамках медицины и не только

Первоначально препараты данного класса использовались главным образом при лечении различных функциональных нарушений головного мозга. В последнее же время прием ноотропов в медицине и спорте получил более широкое распространение. В частности, их стали широко применять в разных областях медицины и хирургии, в том числе в неврологии, психиатрии, педиатрической и акушерской практике, в наркологии и т.д.

Если же говорить конкретными фактами, то применение ноотропов хирургами и врачами чаще всего осуществляется при проявлении следующих недугов:

• При хронической цереброваскулярной недостаточности, при последствиях черепно-мозговой травмы и/или нарушениях мозгового кровообращения;
• При психорганическом синдроме или деменции различного характера (сенильной, сосудистой, при возникновении болезни Альцгеймера);
• Показания ноотропов, средств и препаратов, при невритическом и неврозоподобном расстройстве, а также при нейроинфекции и/или интоксикации;
• При вегето-сосудистой дистонии и хроническом алкоголизме (абстиненция, энцефалопатия, психоорганический синдром);
• При интеллектуально-мнестических расстройствах – нарушение концентрации внимания, памяти, мышления, при депрессивном и астеническом синдроме;
• Как подсказывает инструкция по применению ноотропных препаратов, при различных отклонениях для улучшения умственной и физической работоспособности, повышения мотивации и общего жизненного настроя.

В свою очередь в педиатрии существуют такие показания к применению ноотропов, указывающие на ситуации, когда их можно и нужно применять:

• Задержки речевого и психического развития;
• Последствия перинатального поражения ЦНС;
• Синдром дефицита внимания;
• Умственная отсталость;
• Детский церебральный паралич.

Также инструкция ноотропов, дающая детальные рекомендации по применению, выделяет, что они могут быть эффективно использованы для коррекции заикания (препараты фенибут и пантогам), нейролептического синдрома (пиритинол и деанола), гиперкинезов (гопантеновая кислота и опять-таки фенибут) и расстройств мочеиспускания (пантогам). Плюс их можно результативно применять при лечении нарушений сна (фенибут, глицин), мигрени (никотиноил-ГАМК и пиритинол), головокружения (гинкго билоба и пирацетам), а также, что не менее важно, для профилактики укачивания (ГАМК).

Отдельно отметим, что курс ноотропов нередко проводится в офтальмологии, обычно данные препараты используются в составе комплексной терапии. Какие конкретно средства применяют в данной сфере? Самые разные, начиная от никотиноил-ГАМК (сосудистые заболевания желтого пятна и сетчатки, открытоугольная глаукома) и заканчивая гинкго билоба (диабетическая ретинопатия и старческая дегенерация желтого пятна).

Действие ноотропов и их полезные свойства

Без лишних разглагольствований, чтобы не терять время, перейдем сразу к делу. А именно, к описанию того, какое действие проявляют ноотропы и в каких улучшениях, полезных в повседневной жизни, медицине или спортивной практике, это выражается. В принципе, здесь все предельно просто – в основе терапевтического действия препаратов данной группы находится несколько механизмов, среди которых:

• Активация пластических процессов в центральной нервной системе, достижимая благодаря синтезу белков и РНК;
• Усиление процессов синаптической передачи в центральной нервной системе;
• Улучшение энергетического состояния нейронов, выражающееся в увеличении производства АТФ, антигипоксическом и антиоксидантном эффекте;
• Мембраностабилизирующее действие и, конечно же, улучшение утилизации глюкозы.

К слову, в настоящее время наиболее ценный механизм действия ноотропных препаратов – это влияние на биоэнергетические и метаболические процессы в нервной клетке, а также взаимодействие со специальными нейромедиаторными системами мозга. По сути, уже давно доказано, что описываемые средства могут активировать аденилатциклазу и повышать ее концентрацию в нейроне, а повышенный уровень циклического АМФ приводит к ускоренному высвобождению серотонина из сенсорного нейрона.

Помимо этого, действие, которое ноотропные средства оказывают на организм человека, полезно еще и тем, что активированная аденилатциклаза способна поддерживать необходимый уровень выработки в клетке АТФ без участия кислорода, а если наблюдаются условия гипоксии, то переводит метаболизм головного мозга в наилучший в данной ситуации сохраняемый режим. В свою очередь эффект ноотропов, заключающийся в улучшении нарушенной функции интеллекта, пригождается с одной стороны для повышения творческой активности у людей в пожилом возрасте и даже старости, а с другой – для устранения задержек умственного развития у детей младшего и среднего возраста.

Отметим, что эффекты некоторых ноотропов, возможно, опосредуется через нейромедиаторные системы нашего мозга, важнейшими среди которых являются:

• Холинергическая — фенотропил;
• Глутаматергическая (глицин и мемантин оказывают свое воздействие через NMDA-рецепторы);
• Моноаминергическая.

Однако по заявлениям производителей, отзывы этого не опровергают, но и не подтверждают, судить, насколько полезны ноотропные препараты нельзя даже по всем уже представленным и отмеченным качествам, ведь многие из них могут оказывать и иное благоприятное воздействие, полезное в медицине или спорте:

• Антиоксидантное воздействие – ингибирование перекисного окисления липидов мембран клеток и образования свободных радикалов;
• Антигипоксическое воздействие ноотропов – снижение нужды нейронов в кислороде при наблюдающихся условиях гипоксии;
• Мембраностабилизирующий эффект – нормализация и стабилизация структуры клеточных мембран, регуляция синтеза белков и фосфолипидов в нервных клетках;
• Нейропротекторное действие, заключающееся в повышении устойчивости нервных клеток к влиянию экстремальных и просто неблагоприятных факторов различного характера.

Важно сказать, что согласно высказываниям все тех же производителей, комплексное воздействие и свойства, которыми богаты ноотропные препараты, улучшают интегративную деятельность и биоэлектрическую активность мозга, что выражается в достаточно характерных изменениях электрофизиологических паттернов. Это облегчает прохождение информации из одного полушария мозга в другое, увеличивает срок бодрствования, увеличивает доминирующий пик, усиливает относительную и абсолютную мощности спектра ЭЭГ гиппокампа и коры головного мозга.

В целом же, в спектре клинической активности принято выделять следующие эффекты и действие препаратов ноотропов, которые являются не просто заявленными, но по факту подтвержденными и установленными:

• В-первую очередь то самое ноотропное действие – это благоприятное влияние на мышление, внимание, речь, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, критических возможностей, уровня суждений и так далее;
• Во-вторых, мнемотропные свойства и качества ноотропов (влияние/улучшение памяти, обучения и прочее);
• В-третьих, определенное адаптогенное действие, например, повышение общей устойчивости организма к влиянию негативных/экстремальных факторов, воздействие на толерантность к всевозможным экзогенным факторам (медикаменты и др.) и так далее;
• В-четвертых, антидепрессивное действие и смежные эффекты ноотропных средств, такие как повышение ясности сознания и уровня бодрствования;
• В-пятых, антиастеническое действие – это эффекты и влияние на слабость, пассивность, истощаемость, явления физической и, конечно, психической астении;
• В-шестых, седативная активность – механизм действия ноотропов препаратов, способствующий уменьшению раздражительности, агрессивности, эмоциональной нестабильности/возбудимости;
• В-седьмых, как подсказывают отзывы, упоминающие ноотропы, важнейшая психостимулирующая активность (влияние на психическую инертность, бедность побуждений, психомоторную заторможенность и иные аспекты);
• В-восьмых, липолитическое действие, иными словами, жиросжигающий и жиромобилизирующий эффект (при нехватке глюкозы в качестве источника энергии начинают использоваться жирные кислоты);
• В-девятых, иммуностимулирующее действие, аналогично анаболическим свойствам, ведущим к укреплению и развитию организма;
• В-десятых, энергетическая активность – некоторые средства и препараты ноотропы могут повышать выносливость и запасы энергии, что полезно и в спорте, и за его пределами.

Также утверждается, что средства ноотропы, применяясь так, как говорит инструкция и рекомендуют отзывы, могут оказывать вегетативное (влияние на головокружение и головную боль), противопаркинсоническое, антикинетическое, противоэпилептическое (положительное влияние на эпилептическую пароксизмальную активность) и многие другие значимые в повседневной жизни и спорте воздействия. Гипогликемическое действие (понижение уровня глюкозы), определенное анаболическое действие, соматотропиностимулирующее действие (дополнительное производство гормона роста) и антитоксические свойства препараты данной группы также могут проявлять, не все, но многие из них.

Классификация ноотропных препаратов

Как уже можно было понять, средств данной группы существует великое множество, а эффекты и действия им свойственны самые разные – от стимуляции до успокоения. Благо, что весь этот ассортимент, несмотря на свою разномастность, очень легко классифицируется и разбивается на группы. В частности в современной медицине, науке внедрена и используется очень удобная классификация ноотропов, разделяющая их на категории по химическому составу, так что запутаться здесь практически невозможно:

• Средства производные пирролидона, к которым относятся пирацетам, оксирацетам, ролзирацетам, этирацетам и другие;
• Виды ноотропов производные диафенилпирролидона, в частности фенотропил и аналогичные препараты/средства;
• Вещества и средства производные от пиридоксина, например биотредин;
• Аналоги, а также производные ГАМК – гидрохлорид гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты, он же фенибут, аминалон или гамма-аминомасляная кислота, пикамилон или никотиноил-ГАМК, и другие;
• Также выделяют типы ноотропов, которые являются производными диметиламиноэтанола, иначе говоря, предшественники ацетилхолина – меклофеноксат и деанола ацеглумат;
• Препараты и цереброваскулярные средства – гинкго билоба;
• Препараты группы ноотропов нейропептиды и их аналоги – это селанк, семакс и ноопепт;
• Различные аминокислоты, а также вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот – к данной группе относится биотредин и глицин;
• Витаминоподобные средства группы ноотропов, например, идебенон;
• Органические композиты, а также полипептиды, такие как церебролизин, церебрамин и кортексин;
• Средства, являющиеся производными 2-меркантобензимидазола – гидробромид или бемитил, этилтиобензимидазола.

Также классификация ноотропных препаратов, структур и средств выделяет вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропной активности, к которым главным образом относятся:

• Некоторые нейромодуляторы – фенотропил;
• Отдельные корректоры кровообращения мозга – винпоцетин, циннаризин, винкамин, ницерголин, нафтидрофурил и другие;
• Некоторые антиоксиданты и антигипоксанты, в частности мексидол;
• Лекарства группы ноотропов психостимуляторы – сульбутиамин;
• Отдельные средства общетонизирующего и адаптогенного характера – экстракт женьшеня, лецитин, мелатонин и другие;
• А также ацефен и его производные.

И еще кое-что: признаки ноотропной активности обнаруживаются в фармакодинамике таких средств, как мемантин, левокарнитин и глютаминовая кислота; кроме того, в ряде экспериментов была выявлена ноотропная активность у ряда нейропептидов и их аналогов синтетического происхождения – окситоцин, холецистокинин, пептидные аналоги пирацетама, ангиотензин II и некоторые другие.

В заключение же хочется сказать вот что: классификация препаратов и средств ноотропов выделяет множественные полезные вещества и лекарства, способные оказать ощутимое стимулирующее воздействие на организм атлета и помочь как в спорте, так и за его пределами. Однако, данные структуры не всесильны, а спектр их эффектов хоть и обширен, но не бесконечен. К чему мы это? К тому, что препараты и лекарства группы ноотропов хоть и полезны для восстановления и некоторых иных целей, но в деле набора мышечной массы от них помощь лишь опосредованная. Здесь нужны средства выраженной анаболической активности – можно купить стероиды или пептиды. Что именно выбрать? Посетите наш интернет-магазин, чтобы найти ответ на этот вопрос.

По материалам: AthleticPharma.com