Ноотропный препарат Семакс разработан в Институте молекулярной генетики Российской академии наук, где налажено его промышленное производство (лицензия N64/570/98 от 6.04.98 сроком до 2001 года).
Зарегистрированное название: Семакс.Химическое название: гептапептид (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro).
Производитель: Институт молекулярной генетики РАН.
Состав:
Монокомпонентный: одна капля (0,05 ml) 0,1% водного раствора Семакса содержит 50 мкг синтетического полипептида метионин-глутамин-гистидин-фенилаланин-пролил-глицин-пролин (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro). Общая формула С39Н55N9O12S. Молекулярная масса 873,97.
Свойства и способ приготовления:
Семакс - это белый гигроскопичный аморфный порошок с характерным запахом, хорошо растворимый в воде. Водный раствор Семакса бесцветен, его рН от 4,0 до 5,5. Семакс получают синтетическим методом. Пептидная последовательность запатентована. Патент принадлежит Институту молекулярной генетики РАН.
ДЕЙСТВУЕТ БЫСТРО И ЭФФЕКТИВНО :
1) улучшает показатели интеллекта и памяти здоровых людей, в особенности у лиц, занятых на тяжелых физических работах и ответственных работах, требующих высокой сосредоточенности;2) при реабилитации пациентов с расстройствами памяти и моторных навыков в результате мозгового инсульта, вследствие травм головы, при болезнях Паркинсона, Хантингтона.
При мозговом инсульте Семакс значительно ограничивает повреждение мозга, если его применяют сразу же после инсульта. Семакс восстанавливает силы, способности и коммуникабельность пациентов, перенесших инсульт, и возвращает их к нормальной жизни. Семакс ускоряет реабилитационный процесс у пациентов в период после болезни, когда они переходят к обычной жизни.
Семакс способствует восстановлению:
- навыков самообслуживания;
- двигательных навыков;
- коммуникабельности и речи;
- познавательных способностей;
- способности к нормальной общественной жизни.
При болезни Паркинсона Семакс замедляет развитие болезни на ранней стадии.
Семакс способствует:
- снижению мышечной неподвижности;
- снятию потери равновесия;
- снятию непроизвольных мышечных движений;
- улучшению речевой деятельности;
- восстановлению жевательных и глотательных навыков.
Семакс регулирует расстройства сознания: усиливает концентрацию памяти, повышает избирательное внимание в процессе усвоения информации. Он ослабляет психическую усталость, улучшает адаптацию к разрушительному воздействию ишемии мозга, вызванной церебрально-васкулярными расстройствами, закрытыми травмами головы, болезнью Паркинсона, стрессом. При расстройствах нервной системы Семакс улучшает моторные навыки. Механизм его действия основан на адаптивных изменениях клеточного метаболизма лимбической системы. Эти изменения приводят к увеличенной продукции цикло-АМР. Кроме того, Семакс влияет на уровень моноаминов, ацетилхолинэстеразную активность и допаминовые рецепторы ЦНС.
Как правило, Семакс значительно улучшает все параметры функционирования пациента в повседневной жизни: активности, поведения, самообслуживания. Кроме того, Семакс не имеет гормональной активности и побочных эффектов, не влияет на иммунную систему, не обладает аллергическими или иммунотоксическими эффектами, и не вызывает привыкания.
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
Семакс - белый гигроскопичный аморфный порошок, легко растворимый в воде. Распространяется в форме готового к употреблению 0,1% раствора. Флакон объемом 3 мл содержит 0,1% Семакса, 0,1% нипагина в качестве консерванта и дистиллированную воду.Семакс - пептид с оригинальной аминокислотной последовательностью, защищенный государственным патентом. Семакс - это гептапептид (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro), получаемый синтетическим путем, аналог фрагмента 4-7 адренокортикотропного гормона (АКТГ), лишенный гормональной активности. Он относится к группе нейропептидов, обладающих адаптивным и ноотропным эффектом. Семакс, содержащий семь природных аминокислот (метионин, глутамин, гистидин, фениланин, пролил, глицин и пролин), не входит в Перечень запрещенных веществ.
Семакс - это оригинальный негормональный препарат без противопоказаний и побочных эффектов; не токсичен, не вызывает привыкания. Семакс применяется в форме капель в нос. Пациентам назначают по 2-3 капли в каждую ноздрю (левую и правую) несколько раз в день. Для максимального всасывания препарата следует делать перерыв в 2 минуты между закапыванием в ноздри.
После введения Семакса в организм путем закапывания в нос препарат всасывается слизистой оболочкой и через несколько минут поступает в головной мозг. Очень быстро Семакс расщепляется в организме на аминокислоты. Выводится через почки так же, как и другие аминокислоты. Малые количества Семакса остаются в мозге человека в течение 20 часов, и троекратный прием Семакса в день обеспечивает максимально длительный лечебный эффект.
Схема терапевтического назначения Семакса в клинических условиях:
Тромбофлебит мозга: 3 капли 4 раза в день в каждую ноздрю в течение четырех недель; перерыв 21 день;после перерыва дозировка следующая: 2 капли 3 раза в день в каждую ноздрю в течение четырех недель под наблюдением невропатолога.
Ишемический мозговой инсульт: 2 капли 3 раза в день в каждую ноздрю в течение четырех недель; перерыв 14 дней; дозировка повторяется по схеме: 2 капли 3 раза в день в обе ноздри в течение четырех недель под наблюдением невропатолога.
Органическая дегенеративная патология сосудов мозга: 3 капли 4 раза в день в каждую ноздрю в течение четырех недель; 28 дней перерыва; затем дозировка назначается по схеме: 2 капли 3 раза в день в течение четырех недель под наблюдением невропатолога.
Болезнь Паркинсона: 3 капли 4 раза в день в каждую ноздрю в течение шести недель; затем 21 день перерыва; затем дозировка назначается по следующей схеме: 2 капли 3 раза в день в обе ноздри в течение шести недель под наблюдением невропатолога.
КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Исследования препарата Семакс проводились в соответствии с принципами современной клинической фармакологии, в соответствии с которыми в испытания включали не только больных, страдающих заболеваниями, для которых разработан исследуемый препарат, но и здоровых людей. Выбор животных и людей для испытаний производился по принципу случайности.Клинические испытания Семакса проводились следующим образом:
1982-1990 г.г. - доклинические испытания на лабораторных животных. Испытания проводились в течение 8 лет и показали, что Семакс не имеет гормонального или наркотического эффектов, не токсичен, не вызывает синдрома привыкания, отвечает стандартам и требованиям, предъявляемым Министерством Здравоохранения Российской Федерации
1990-1994 г.г. - клинические испытания первой фазы. Исследование проводилось на 303 пациентах. 200 пациентов получали препарат Семакс. 103 пациента получали традиционное лечение. 59 пациентов получали двойное плацебо.
Семакс проверялся в следующих медицинских учреждениях:
Центр вегетативной патологии Министерства Здравоохранения Российской Федерации
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова
Военно-медицинская академия им. С.М. Кирова
Научно-исследовательский институт неврологии РАМН
Институт невропатологии им. Бехтерева (г. Санкт-Петербург).
1994-1996 г.г. - клинические испытания второй фазы. Исследование продолжалось 2 года в больницах Российской Федерации и включало тысячу пациентов. Исследования показали, что препарат Семакс отвечает всем требованиям, предъявляемым Министерством здравоохранения России. Доказано, что Семакс можно прописывать здоровым людям с целью поднять адаптационные способности организма для работы в условиях эмоциональных, психических и физических перегрузках.
1996 г. - препарат получил одобрение от Министерства Здравоохранения РФ и с 28 марта 1996 г. Институту молекулярной генетики РАН выдана лицензия на производство и медицинское применение. Семакс допущен к продаже на территории Российской Федерации и для экспорта в другие страны.
1. Фармакологические данные.
1.1. Исследования in vitro.
Для изучения механизма действия Семакса проводилось два вида исследований.
Исследовали стимулирование кортикостероидного синтеза в изолированных клетках надпочечников крыс под воздействием фрагментов АКТГ (АКТГ 1-24 и АКТГ 5-10) в сравнении с Семаксом. Определяли стимуляцию меланоцитов кожи лягушки по потемнению ее кожи под действием этих же веществ. Было установлено, что обе полипептидные фракции АКТГ (1-24 и 5-10) заметно стимулировали синтез кортикостероидов изолированных клеток надпочечников и потемнение кожи лягушки, в то время как Семакс не оказывал подобных эффектов. Это доказывает, что Семакс не имеет гормональной активности, что важно при его терапевтическом использовании для лечения человека.
1.2. Исследования in vivo.
В опытах in vivo с животными еще в начале 60-х годов было показано, что АКТГ восстанавливает регуляцию нарушений поведения у животных с удаленным гипофизом, и позднее это подтвердилось. Кроме того, обнаружено, что фрагменты АКТГ(4-10) воздействуют на процесс заучивания и на поведение (De Wield et al., 1975; De Wield and Jolles, 1982). Что касается Семакса, то этот гектапептид ускорял процесс запоминания у крыс, увеличивал число активных реакций, улучшал длительное закрепление навыков и процессы адаптации (Документы по Семаксу, 1996). Семакс не оказывает воздействий на эмоциональные функции, моторные навыки, температуру тела, дыхательную и сердечную функции (Пономарева-Степная и др. 1984). Установлено также, что Семакс усиливает сопротивление организма при гипоксии (Kaplan et al, 1992).
Тесты, выполненные на достаточно большом числе мышей и морских свинок, подтвердили, что Семакс не вызывает аллергических реакций. Семакс не влияет на иммунную систему, индукцию интерлейкинов, склеивание и лизис лейкоцитов. Он также не оказывает влияния на активность фагоцитов, гемотаксиc гранулоцитов и на образование антител к эритроцитам (Документы по Семаксу, 1996).
Дозировки, применявшиеся в этих исследованиях, в 50 раз превышали используемые для лечения людей. Препарат был сначала опробован в виде капель, затем внутривенно.
Анализируя результаты исследований in vivo и in vitro, следует отметить два важных факта:
1) Семакс не имеет гормонального воздействия на организм:
2) не имеет аллергического и иммунотоксичного эффекта.
1.3. Терапевтические дозы. Пять капель (750 микрограмм) три раза в день в течение пяти дней. Закапывание производят в лежачем положении по одной капле поочередно то в одну, то в другую ноздрю. При необходимости лечение можно продолжать до 28 дней. Максимальная ежедневная доза - до 5000 микрограмм (9.0 ml).
2. Фармакокинез.1996 г. - препарат получил одобрение от Министерства Здравоохранения РФ и с 28 марта 1996 г. Институту молекулярной генетики РАН выдана лицензия на производство и медицинское применение. Семакс допущен к продаже на территории Российской Федерации и для экспорта в другие страны.
1. Фармакологические данные.
1.1. Исследования in vitro.
Для изучения механизма действия Семакса проводилось два вида исследований.
Исследовали стимулирование кортикостероидного синтеза в изолированных клетках надпочечников крыс под воздействием фрагментов АКТГ (АКТГ 1-24 и АКТГ 5-10) в сравнении с Семаксом. Определяли стимуляцию меланоцитов кожи лягушки по потемнению ее кожи под действием этих же веществ. Было установлено, что обе полипептидные фракции АКТГ (1-24 и 5-10) заметно стимулировали синтез кортикостероидов изолированных клеток надпочечников и потемнение кожи лягушки, в то время как Семакс не оказывал подобных эффектов. Это доказывает, что Семакс не имеет гормональной активности, что важно при его терапевтическом использовании для лечения человека.
1.2. Исследования in vivo.
В опытах in vivo с животными еще в начале 60-х годов было показано, что АКТГ восстанавливает регуляцию нарушений поведения у животных с удаленным гипофизом, и позднее это подтвердилось. Кроме того, обнаружено, что фрагменты АКТГ(4-10) воздействуют на процесс заучивания и на поведение (De Wield et al., 1975; De Wield and Jolles, 1982). Что касается Семакса, то этот гектапептид ускорял процесс запоминания у крыс, увеличивал число активных реакций, улучшал длительное закрепление навыков и процессы адаптации (Документы по Семаксу, 1996). Семакс не оказывает воздействий на эмоциональные функции, моторные навыки, температуру тела, дыхательную и сердечную функции (Пономарева-Степная и др. 1984). Установлено также, что Семакс усиливает сопротивление организма при гипоксии (Kaplan et al, 1992).
Тесты, выполненные на достаточно большом числе мышей и морских свинок, подтвердили, что Семакс не вызывает аллергических реакций. Семакс не влияет на иммунную систему, индукцию интерлейкинов, склеивание и лизис лейкоцитов. Он также не оказывает влияния на активность фагоцитов, гемотаксиc гранулоцитов и на образование антител к эритроцитам (Документы по Семаксу, 1996).
Дозировки, применявшиеся в этих исследованиях, в 50 раз превышали используемые для лечения людей. Препарат был сначала опробован в виде капель, затем внутривенно.
Анализируя результаты исследований in vivo и in vitro, следует отметить два важных факта:
1) Семакс не имеет гормонального воздействия на организм:
2) не имеет аллергического и иммунотоксичного эффекта.
1.3. Терапевтические дозы. Пять капель (750 микрограмм) три раза в день в течение пяти дней. Закапывание производят в лежачем положении по одной капле поочередно то в одну, то в другую ноздрю. При необходимости лечение можно продолжать до 28 дней. Максимальная ежедневная доза - до 5000 микрограмм (9.0 ml).
2.1. Всасывание.
После закапывания в нос 60-70% Семакса быстро всасываются из назофарингальной слизистой оболочки в системную циркуляцию, так что уже через 1-5 минут препарат поступает в печень, надпочечники, мозг, сердце, почки и скелетные мышцы (Potoman, 1991; Документы по Семаксу, 1996).
2.2. Распределение препарата в органах.
Максимальная концентрация Семакса у крыс после интраназального введения в организм обнаруживалась через 60 минут и наивысшие концентрации были в печени, надпочечниках, почках, сердце и клетках мозга. При внутривенном введении препарата крысам наивысшие концентрации были обнаружены через 1-5 минут в сердце, почках надпочечниках, а через 60 мин - в сердце и почках (Potoman et al, 1991; Документы по Семаксу, 1996). Полупериод распределения Семакса в разных органах и тканях крысы после внутривенного введения равен 20 секундам (Potoman et al., 1992). Семакс проникает в плаценту, но мы не имеем данных о том, что он выделяется с грудным молоком.
2.3. Биотрансформация.
Семакс распадается в сыворотке крыс под воздействием аминопептидаз и ангиотензин-преобразующего фермента (Potoman et al., 1991b и 1993). Первым отщепляется метионин в положении 1, оставляя гексапептид, затем глутамин в положении 2. Дальнейший распад продолжается до отдельных аминокислот (Potoman et al., 1992).
2.4. Удаление из организма.
Семакс быстро удаляется из плазмы, в две стадии с периодами полувыведения t 1/2 равными 0,4 и около 5 минут. Поскольку Семакс распадается на отдельные аминокислоты, их дальнейшая судьба в организме не отличается от таких же аминокислот другого происхождения.
2.5. Время действия препарата.
Быстрый распад Семакса, возможно, свидетельствует о его кратковременном воздействии. Однако, результаты, полученные в опытах над крысами, показывают, что после закапывания в нос он быстро доходит до органов и тканей, и здесь максимальные концентрации в органах (мозг, сердце, скелетные мышцы) достигаются через 60 мин, а воздействие препарата после введения разовых доз продолжается до 20 часов (Документы по Семаксу, 1996).
На основании вышеприведенных данных можно сделать вывод, что при возобновлении приема Семакса три раза в день, терапевтические концентрации препарата в организме постоянно поддерживаются и создается хорошая корреляция между его фармакокинетическими параметрами и фармакодинамическим эффектом.
3. Фармацевтические формулы и их значение для фармакокинетики.
Семакс выпускается только в форме раствора для введения через нос, с очень хорошим биологическим всасыванием (60-70%).
4. Токсикологическая проверка на животных.
4.1. Нежелательные фармакодинамические воздействия на организм.
Исследования проводились на крысах, при этом Семакс вводился дозами 1,5 и 3 мг/кг интраназально или внутривенно в течение 30 дней, и на собаках, которые в тот же период получали дозы 10-30 мкг/кг. Оказалось, что по сравнению с плацебо Семакс не изменяет показатели крови (число эритроцитов, лейкоцитов и уровень гемоглобина), активность ферментов печени, уровень креатина, альбумина, глобулинов, общего альбумина, мочевины, общего билирубина, вес тела, частоту дыхания, пульса (Документы по Семаксу, 1996). Таким образом препарат практически не вызывает никаких нежелательных фармакодинамических последствий при интраназальном введении крысам и собакам и при внутривенном введении собакам.
4.2. Местная токсичность.
Не отмечалось нежелательных последствий действия препарата при интраназальном введении мышам, крысам и собакам. Однако при назначении препарата людям отмечалась - но лишь в отдельных случаях - бледность слизистой носа (Документы по Семаксу, 1996).
4.3. Острая общая токсичность.
Семакс практически не токсичен для мышей и крыс; при внутривенном введении максимальных доз 100 мг/кг крысам и 1000 мг/кг мышам, и внутримышечно 100 мг/кг крысам. Не отмечалось случаев интоксикации и окрашивания покровов животных, хотя доза 1000 мг/кг в 14 тысяч раз превышала терапевтическую дозу для людей с учетом массы тела (Документы по Семаксу, 1996).
4.4. Токсичность при длительном применении.
Проведены исследования на крысах, получавших Семакс i.p. (1,5 мг/кг и 3 мг/кг) и интраназально в дозах 30-80 мкг/кг ежедневно в течение 30 дней. Контрольная группа получала дистиллированную воду. Все животные выжили, и в сравнении с контрольной группой у подопытных животных не было никаких клинических, лабораторных или патогистологических нарушений (Документы по Семаксу, 1996).
4.5. Токсичность в период беременности.
Исследование тератогенных эффектов и эмбриотоксичности проводились на самках крыс, получавших Семакс через желудочно-кишечный тракт с первого по восемнадцатый день беременности дозами по 30 мкг/кг, 150 мкг/кг и 3 мг/кг. Контрольные животные получали по 0,5 мл физиологического раствора. Полученные данные по всем параметрам (зачатие, внутриутробное развитие плода, число дитенышей и выживаемость) были аналогичны данным в контрольной группе, то есть Семакс не оказывает ни эмбриотоксического, ни тетрагенного эффектов (Документы по Семаксу, 1996).
4.6. Мутагенный и канцерогенный эффект.
Изучение мутагенных воздействий in vivo проводилось с помощью тестов Аймса параллельно с позитивным контролем (азид-Na, 9-аминоакридин) и in vitro с помощью определения хромосомных аберраций клеток спинного мозга мышей. 10-100-кратные дозы относительно терапевтических доз для людей показали, что Семакс не имеет мутагенного воздействия на организм. Это подтверждено исследованиями на дрозофилах и крысах (Документы по Семаксу, 1996). Проверка препарата на канцерогенный эффект не проводилась, так как Семакс состоит исключительно из природных аминокислот и применение подобных пептидов как АКТГ 4-10, АКТГ 1-24 и АКТГ 1-39 при лечении людей в течение нескольких десятилетий никогда не вызывало канцерогенеза.
5. Клинический опыт за рубежом.
5.1. Препарат зарегистрирован в Югославии. Дополнительные исследования, проведенные в этой стране, способствовали регистрации препарата. В этих клинических исследованиях участвовало 30 пациентов со слабыми и умеренными симптомами и признаками нарушений внимания, концентрации, памяти и моторных навыков, вызванных ишемическими церебро-васкулярными расстройствами (через месяц после инсульта), травмами головы без осложнений (через год после травмы) и болезнью Паркинсона в фазе без признаков слабоумия. Пациентам назначали Семакс по 750 мкг в день (по 5 капель 3 раза в день) в течение пяти дней, затем после перерыва в 10 дней, этот цикл повторялся. Результаты лечения проверялись по клиническим и лабораторным показателям на основе сравнения первоначальных показателей больного с показателями контрольной группы и показателями после прохождения курса лечения.
Полученные данные показали, что результатом применения Семакса стало значительное улучшение познавательных, визуально-моторных и моторных навыков пациента, значительное улучшение внимания и электрической активности мозга. Как отмечали некоторые авторы, "обнаружено значительное улучшение всех видов деятельности пациента, начиная от повседневного поведения и кончая способностью полностью обслуживать самого себя". При этом указывалось, что препарат обладает хорошей переносимостью и не оказывает влияния ни на один из известных биохимических параметров.
Результаты Kaplan et al. (1992) соответствуют вышеуказанным сообщениям и доказывают, что Семакс увеличивает сопротивляемость человека к гипоксии.
Дополнительные клинические исследования в Югославии проведены на 303 пациентах обоего пола, страдающих от сосудистых нарушений мозга; хореи Хантингтона; тех, кто перенес хирургические операции после черепно-мозговых травм и в результате дискогенной радикулопатии. Пациенты были разделены на две группы. Одна группа из 200 человек получала Семакс (1500-2000 мкг в день в течение 5-14 дней), другая, контрольная группа получала традиционные препараты.
Установлено, что после применения Семакса у 80% пациентов с выраженными церебро-васкулярными расстройствами произошли серьезные улучшения, подобные описанным в Документах по Семаксу (1996), - повышение работоспособности, улучшение познавательной деятельности и аудио-вербальной памяти, улучшение сна и настроения, более короткая реакция на простые и сложные раздражители. У 87,5% больных хореей Хантингтона в форме гиперактивности наблюдалось снижение головных болей, восстановление сна до нормы, уменьшение числа непроизволных движений, улучшение показателей аудио-вербальной памяти, концентрации, настроения и работоспособности; одновременно улучшились показатели ЭКГ. У тех пациентов, которые перенесли нейрохирургические вмешательства после черепно-мозговых травм, улучшались некоторые показатели памяти, поднялся статистический уровень запоминания материала; улучшился процесс заучивания и запоминания букв и долговременное запоминание письменного и учебного материала. У пациентов, перенесших хирургическую операцию по поводу дискогенного радикулита, без мозговых нарушений, для профилактики и терапии пост-наркозных осложнений Семакс помогал быстро восстановить память, улучшить кратковременное и отвлеченное внимание, улучшить вербальную память и уровень концентрации памяти и внимания.
Для сравнения результативности применения Семакса он испытывался на здоровых людях, проходивших адаптацию к повышенному физическому напряжению. Здесь результаты также оказались удачными. Доказано, что Семакс влияет на интеллектуально-мнестические характеристики, улучшает умственную деятельность, снижает индекс умственной нагрузки, не имеет никакого отрицательного воздействия на респираторную и сердечно-сосудистую системы. Одновременное применение Семакса и увеличение физических нагрузок на организм приводит к значительной экономии кардиореспираторной системы в исследованной группе пациентов по сравнению с группой, которая ограничивалась физкультурной деятельностью.
5.2. Оценка доклинических исследований.
5.2.1. Оценка документации.
Существует многочисленная литература по доклиническим исследованиям Семакса. Эти исследования проводились в соответствии с современными принципами фармакологии и токсикологии. Кроме систем in vitro, использовались четыре вида опытных животных (мыши, собаки, морские свинки, крысы). Препарат назначался для приема несколькими способами (внутривенно, внутримышечно, интраназально). В исследованиях на людях применялись капли в нос. Проверено большое число дозировок различного объема и длительности действия. Контрольные группы получали плацебо.
5.2.2. Терапевтический спектр.
Семакс имеет отличный терапевтический спектр. Ни одна из назначавшихся дозировок не имела летальных последствий, даже если она была в 14 тысяч раз больше, чем дозировки, разработанные для людей.
6. Случайности при использовании препарата.
6.1.Побочные эффекты.
Капли Семакса хорошо переносятся и, если случаются побочные эффекты, они проявляются в форме проходящей головной боли и побледнения слизистой носа.
6.2. Противопоказания.
Острые психические состояния, беременность, лактация, гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.
6.3. Отравление, лечение, противоядия.
Случаи избыточного приема Семакса в литературе не описывались, и если это произойдет, лечение должно быть симптоматическим.
6.4. Причины прерывания лечения.
Индивидуальная гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.
6.5. Взаимодействие с другими веществами.
Поскольку Семакс назначается местно, его не следует закапывать в нос одновременно с другими каплями. Это поможет исключить возможные химические или фармакодинамические реакции.
7. Терапевтические показания.
- расстройства памяти и мышления у пациентов, перенесших ишемический инсульт, травму головы; у пациентов, страдающих неврологическими заболеваниями; в этих случаях препарат назначают для улучшения качества жизни и труда; препарат улучшает концентрацию внимания и памяти, функциональные способности и моторные навыки;
- здоровым лицам препарат назначается при повышенной психофизической усталости для улучшения концентрации внимания, моторной активности, работоспособности.
8. Данные по истории препарата.
В 1982 г. Де Вьелд и Джоллес опубликовали в "Физическом обзоре" подробную статью о фармакологии фрагментов АКТГ и отметили их положительное воздействие на многие функции ЦНС. В течение пятнадцати лет в Институте молекулярной генетики РАН совместно с МГУ им. М.В. Ломоносова разрабатывался и клинически испытывался на пациентах препарат Семакс (Kaplan et al., 1992). Препарат был включен в российскую фармакопею, где Семаксу посвящена отдельная статья (ВФС, 1994 а), особенно 0,1% раствору капель в нос (ВФС, 1994 б). Препарат зарегистрирован для применения в России (РЛС, 1995). Постоянно публикуются сообщения о его терапевтическом действии (Koroleva et al, 1996; Гусев Е.И. и др., 1998).
Одновременно в современной фармакологии появился ряд препаратов, стимулирующих ЦНС. Они называются ноотропами и указаны в старом (Haynes, 1990) и новом издании классического Перечня фармакопрепаратов Гудмана-Гилмана (Baldessarini, 1996). Из этой группы наиболее известен пирацетам (Reynolds, 1996).
27 февраля 1997 г. Фармакологический государственный комитет разрешил клинические испытания Семакса при заболеваниях зрительного нерва у взрослых, которые были проведены в Отделе терапевтической офтальмологии и офтальмофармакологии НИИ глазных болезней РАМН. Под наблюдением находились 74 пациента в возрасте от 16 до 84 лет (31 женщина и 43 мужчины) с заболеваниями зрительного нерва сосудистой , токсикоаллергической и воспалительной этиологии (соотв. 25,5, 16,3 и 24,5%), а также с частичной атрофией зрительного нерва (33,7%).
Проведенное исследование показало, что:
а) Включение Семакса в комплекс терапии заболеваний зрительного нерва оказывает благоприятное действие на выраженность и темпы восстановительных процессов, способствуя улучшению зрительных функций.
б) Препарат Семакс можно применять интраназально в виде инстилляций, а также вводить методом эндоназального электрофореза, что способствует усилению воздействия на патологический очаг.
в) Достигнутая за счет применения препарата Семакс в комплексной терапии положительная динамика состояния зрительного нерва обеспечивает улучшение зрительных функций. Препарат Семакс, применяемый в инстилляциях и методом эндоназального электрофореза способствует повышению остроты зрения в 83,9 и 92,1%, расширению границ поля зрения в 76,9 и 84,3% случаев, повышение электрической чувствительности и проводимости зрительного нерва и сетчатки в 67,7 и 76,3% обследованных глаз, соответственно. Полученные данные согласуются с рядом экспериментальных работ, где было обнаружено, что в механизмах гибели нейронов значительное место занимает не только абсолютное количество нейротоксических веществ, но и дефицит нейротрофических влияний.
г) Применение препарата Семакс, особенно в острой стадии заболевания зрительного нерва эффективно защищает нервную ткань от последствий повреждения, достоверно увеличивает положительную клиническую динамику, оцененную по приросту остроты зрения, суммарного поля зрения, повышению электрической чувствительности и проводимости зрительного нерва, улучшению цветового зрения.
д) Препарат Семакс может быть использован для интраназального клинического применения в виде инстилляций или методом эндоназального электрофореза в качестве ноотропного средства для лечения заболеваний зрительного нерва сосудистой, воспалительной, токсикоаллергической этиологии, а также для лечения частичной атрофии зрительного нерва.
е) Оптимальной является доза 600-900 мкг/сутки при инстилляциях или 400-600 мкг/сутки при электрофоретическом методе введения, десятидневный курс лечения приводит к более устойчивым результатам по сравнению с пятидневным курсом применения Семакса.
ж) Препарат Семакс переносился всеми пациентами хорошо, побочных реакций отмечено не было.
В результате фармкомитет решением от за N 4 от 27 мая 1999 г. разрешил применение Семакса в виде 0,1%-ного раствора для лечения заболеваний зрительного нерва.
После дополнительного исследования токсичности Семакса на неполовозрелых животных (острая и хроническая токсичность, местнораздражающее действие) Фармкомитет разрешил клинические испытания 0,1%-ного раствора Семакса для интраназального введения на детях.
10. Выводы.
Новый препарат Семакс, синтетический гептапептид на основе природных аминокислот, принадлежит к группе нейропептидов с ноотропным действием, без гормонального эффекта. Терапевтические показания Семакса - нарушение моторных и когнитивных функций после ишемического инсульта, закрытой травмы головы и нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Паркинсона, хорея Хантингтона. Семакс улучшает концентрацию внимания, функциональные способности, моторные навыки, стимулирует мозговые функции или замедляет их ослабление. Клиническое применение препарата в Российской Федерации и за рубежом свидетельствует о том, что препарат имеет быстрое и эффективное действие и хорошо переносится. Препарат получил письменные рекомендации от многих специалистов с мировым именем в области неврологии.
