воскресенье, 17 ноября 2013 г.
Ноотропные средства
| |||||||||||
Механизм действия «Миланского коктейля»: научное обоснование и альтернатива
Многих спортсменов интересует возможность применения так называемого “Миланского коктейля” в качестве стартовых схем перед соревнованиями. Обоснованность такого применения подтверждается практическими результатами, однако во многом спортивные врачи и сами спортсмены не доконца осознают целесообразность такого применения, даже с теоретической точки зрения. Суть в том, что весь комплекс построен на эффективности фруктозо-1,6-дифосфата (Езафосфина, Италия). Необходимость включения других компоннтов не является 100% обоснованной.
СПЕЦИАЛЬНАЯ СХЕМА ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА ЕЗАФОСФИНА «МИЛАНСКИЙ КОКТЕЙЛЬ»
• ЕЗАФОСФИНА, применяется 5г/50 мл на одного спортсмена или 10г/100 мл на двоих спортсменов. Доза может быть увеличена в зависимости от веса спортсмена и его индивидуальной чувствительности к препарату.
• ТАД 600 сначала развести и использовать одну ампулу на спортсмена.
• ЕПАРГРЕСИОВИТ использовать по одной ампуле на спортсмена.
• ПРЕФОЛИК использовать по одной ампуле на спортсмена.
• ИНОТИН использовать по одной ампуле на спортсмена.
• ЕЗАФОСФИНА, применяется 5г/50 мл на одного спортсмена или 10г/100 мл на двоих спортсменов. Доза может быть увеличена в зависимости от веса спортсмена и его индивидуальной чувствительности к препарату.
• ТАД 600 сначала развести и использовать одну ампулу на спортсмена.
• ЕПАРГРЕСИОВИТ использовать по одной ампуле на спортсмена.
• ПРЕФОЛИК использовать по одной ампуле на спортсмена.
• ИНОТИН использовать по одной ампуле на спортсмена.
Комплекс начинают с ЕЗАФОСФИНА и постепенно добавляют остальные препараты для получения «коктеля» для инфузий. Или капать по отдельности друг за другом.
Капать медленно примерно 60-120 кап. в минуту, с целью избежать легкого жжения, возникающего при быстром введении Езафосфины.
Капать медленно примерно 60-120 кап. в минуту, с целью избежать легкого жжения, возникающего при быстром введении Езафосфины.
1 комплекс:
ЕЗАФОСФИНА + ТАД 600 + ЕПАРГРЕСИОВИТ (возможно добавить инотин)
2 комплекс:
ЕЗАФОСФИНА + ТАД 600 + ПРЕФОЛИК (одна ампула)
Применять так же как и первый комплекс. (возможно добавить инотин)
3 комплекс
ЕЗАФОСФИНА + ИНОТИН (одна ампула)
ЕЗАФОСФИНА + ТАД 600 + ЕПАРГРЕСИОВИТ (возможно добавить инотин)
2 комплекс:
ЕЗАФОСФИНА + ТАД 600 + ПРЕФОЛИК (одна ампула)
Применять так же как и первый комплекс. (возможно добавить инотин)
3 комплекс
ЕЗАФОСФИНА + ИНОТИН (одна ампула)
Применять друг за другом.
1 день – 1 комплекс.
2 день – 2 комплекс.
3 день – 3 комплекс и сначала.
1 день – 1 комплекс.
2 день – 2 комплекс.
3 день – 3 комплекс и сначала.
7-10 дней подряд делать инфузии и затем перерыв 7-10 дней.
Подходить вплотную к соревнованиям, так, чтобы 2 комплекс(энергетический) пришелся на день соревнований. Капать за 2 часа до игры.
Для быстрого восстановления после игры (если завтра играть снова) применять так же 2 -й комплекс.
Для быстрого восстановления после игры (если завтра играть снова) применять так же 2 -й комплекс.
После соревнований в восстановительный период применять 1-й комплекс через день 10 раз, затем перерыв 10 дней и повторить.
Данный коктейль возможно делать на основе глюкозы (обычно это р-р глюкозы 5% или 10% пакет 250 мл).
В коктейль возможно добавлять через сутки панангин или ритмокор по 1 ампуле в целях увеличения содержания калия и магния.
ИНОТИН возможно капать практически каждый день, в зависимости от нагрузки на сердечную мышцу.
ИНОТИН возможно капать практически каждый день, в зависимости от нагрузки на сердечную мышцу.
Что такое ТАД 600?
Это глутатион – основной внутриклеточный антиоксидант, особенно представленный в клетках печени.
Глутатион участвует в синтезе лейкотриенов и является кофактором фермента глутатионпероксидазы. Он также важен в качестве гидрофильной молекулы, которая присоединяется ферментами печени к гидрофобным токсическим веществам в процессе их биотрансформации с целью выведения из организма (в составе желчи). Как часть глиоксалазной ферментативной системы глутатион участвует в реакции детоксификации метилглиоксаля, токсического побочного продукта метаболизма.
Основное показание к применению с научной точки зрения- токсические повреждения печени, вызванные передозировкой ацетаминофена (парацетамола).
В научной литературе (данные из PubMed и Medline) нет ни одного упоминания, что глутатион может способствовать улучшению спортивных результатов. Более того, существуют данные, что сама по себе аэробная нагрузка приводит к росту уровня восстановленного глутатиона, а вмешательство в систему глутатионовой регуляции может ослаблять повреждения в мышечных клетках, вызываемые спортивными нагрузами, но при этом не измиеняются ни показатели работоспособности, ни восстановления. В некоторых исследованиях продемонтрированно, что наличие адекватного ответа организма на спортивную нагрузку (гипоксию) в виде роста уровня эндогенного глутатиона есть фактором улучшающим работоспособность.
В противовес этому окислительый стресс при анаэробной нагрузке развивается только при “срыве компенсции” – как показано в исследованиях 2010 г истощающая работа продолжительностью до 3 мин не сопровождается значимыми изменениями в уровне маркеров оксидативного стресса.
Подобное заключение сделал Колледж спортивной медицины еще в 2002 г.
ИНОТИН:
Содержит 400 мг инозина. Оспаривать эффективность инозина как кардиопротектора не имеет смысла. Однако его применять по нашему принципиальному мнению необходимо только как средство восстановлени и кардиопротекции, а не в стартовых схемах. Собственные исследования (Патент Украины№56426 A) продемонстрировали, что применение инозина особенно оправдано с средствами влияющими на обмен макроэргов для более быстрого восстановления после истощающих нагрузок.
Данные исследований на велосипедистах также не подтвердили эргогенных свойств инозина. Такие жеотрицательные данные были получены у бегунов на 3000 м и 5000 метров.
ЕПАРГРЕСИОВИТ
“Епаргресиовит представляет собой раствор для инъекций выпускаемый в двух ампулах разного цвета. Розовая ампула содержит витамины группы В12 (цианокоболамин), фолиевую кислоту и никатиномид. Белая ампула содержит аскорбиновую кислоту. Перед употреблением содержимое обоих ампул смешивается и вводится внутривенно”
С фармацевтической точки зрения такой метод не оправдан, поскольку происходит разрушение витамина В12 и возможность образования органических соединений кобальта. При этом взаимодействие кобальта с серосодержащим глутатионом приводит к его хелатированию. Все серосодержащие агенты с дисульфидной связью(липоевая кислота, пеницилламин, цистин) являются хелаторами для кобальта.
Поэтому мы считаем такое сочетание фармацевтически не совместимым. Вводя его в вену – Вы действуете на свой страх и риск, неговоря уже о том, что ВСЕ внутривенные инъекции являются запрещенным методом в спорте без медицинских показаний.
Безусловным потенцирующим действием обладает витамин С и глутатион – но подчеркиваем, только как средство восстановления.
Фруктозо-1,6-дифосфат потенцирует и потенцируется креатинол-о-фосфатом, креатином и веществами, стимулирующими гликолиз – пируват, малат. Считаем, что такие комбинации являются более научно -обоснованной альтернативой “Миланскому коктейлю”.
Нутрицевтическая поддержка физической работоспособности: фокус на холин-содержащие препараты
Причина многих недугов человечества – гиподинамия . В настоящее время все большее число людей осознают несомненную пользу и благотворное влияние физкультуры и спорта. Хорошо известно, что регулярные занятия физической культурой способны, например, повышать сопротивляемость организма простудным , инфекционным заболеваниям , способствуют повышению выносливости к стрессу.
Однако существует и обратная сторона занятий физической культурой и спортом. И связано это с реакцией организма человека на интенсивные длительные нагрузки. Чем интенсивнее и напряженнее выполняемые физические упражнения, тем напряженнее функционируют все системы организма, накапливаются изменения метаболической активности органов и тканей, происходят изменения в биохимическом составе крови. На физиологические и биохимические изменения при интенсивной длительной нагрузке сознание человека субъективно реагирует чувством утомления, которое может преодолеваться за счет волевых усилий.
В то же время субъективное чувство дискомфорта , возникающее при чрезмерной физической нагрузке, по-видимому , может говорить о том, что в организме создаются своеобразные предпатологические состояния , которые могут вести как к прекращению роста спортивной результативности , так и к возникновению патологических изменений в состоянии здоровья спортсменов [1, 2]. Последнее, конечно, может рассматриваться как крайняя степень дисбаланса организма . Наиболее часто встречается застой результативности тренировок , обусловленный избыточной интенсивностью нагрузки, перенапряжением организма .
Проблемы, связанные с перетренировкой, перенапряжением физических сил организма, с выходом из этого состояния, решаются комплексно, с учетом медико-биологических особенностей посетителей фитнес-центров, тренажерных залов, индивидуального подхода тренера к модификации методик и программ занятий. Значительный вклад в восстановление рабочего режима организма вносит и рациональное питание. Так, по мнению некоторых авторов [3], при занятиях бодибилдингом и фитнесом не более 20% успеха обеспечивается тренажерным залом и аэробной нагрузкой, а остальные 80% – это правильное системное питание и восстановление. К разряду системного питания можно отнести и использование некоторых пищевых добавок и препаратов природного происхождения, которые восстанавливают структуру клеток, нормализуют биохимические процессы. К числу подобных препаратов относятся хорошо известные уже много лет вещества, нормализующие липидный баланс организма – фосфолипиды (ФЛ).
Структура фосфолипидов. С химической точки зрения фoсфoлипиды нaпoминaют мoлeкyлы триглицeридoв. В отличие от последних ФЛ вместо одной из жирных кислот в своей молекуле содержат эфир фосфорной кислоты с различными ионогенными или неионогенными заместителями. Химически отличаясь от триглицеридов, фосфолипиды уже не являются для организма высококалорийным источником энергии. В отличие от триглицеридов, которые создают жировые запасы в организме, ФЛ, обладая поверхностноактивными свойствами, являются главным структурным компонентом всех клеточных мембран организма, в том числе и мышечной ткани. Именно это определяет их большое значение в питании спортсменов. Использование ФЛ в комплексе с протеинами и энергетическими добавками приводит к более интенсивному стимулированию процесса восстановления мышц и утилизации жиров, созданию благоприятных условий для ускоренного восстановления запасов углеводов и более энергичного восстановления обмена веществ в организме.
ФЛ представляют собой довольно-таки большую группу соединений , различающихся структурой гидрофильной части молекулы. Наиболее представительным , биологически активным ФЛ является фосфатидилхолин (ФХ), известный в научной литературе также под названием “лецитин” . Именно благодаря ФХ мы знаем о многих полезных свойствах ФЛ. Термином ФХ химики называют не одно вещество, а группу веществ, различающихся по жирнокислотному составу молекулы. С фармакологической точки зрения наиболее активен ФХ, содержащий в своей молекуле две полиненасыщенные жирные кислоты. Именно такая структура ФХ способна внести наибольший вклад в стабилизацию структуры и микровязкость мембран клеток. На рис. 1 представлена структурная формула полиненасыщенного ФХ.
Источники полиненасыщенных ФЛ – в основном соевые бобы. Другие источники ФХ, например желток яйца, содержат в своей молекуле только одну полиненасыщенную жирную кислоту, что существенно сказывается на структурообразующих свойствах ФХ. В настоящее время существует много коммерческих препаратов ФХ (например, специализированный спортивный фосфолипидный комплекс “Lezithin” фирмы Multipower и др.).
Фосфатидилхолин: степень очистки как фактор активности . В связи со сложностью внутримолекулярного состава и существованием двух параллельных названий одного и того же вещества (ФХ и лецитин) следует дать некоторые разъяснения относительно особенностей применения указанных терминов. Термин “лецитин” берет свое начало от греческого слова “lekithos”. Впервые оно было использовано в 1846 г. французским химиком М. Гоблеем для обозначения всех фосфорсодержащих липидов, выделенных им из яичного желтка. Позже термин “лецитин” стали использовать как синоним для обозначения только одного определенного фосфолипида – фосфатидилхолина, т.к. он является главным компонентом фракции ФЛ, извлекаемых из яичного желтка либо из бобов сои. И в настоящее время в специальной медицинской , фармакологической и тем более химической литературе термины ФХ и “лецитин” подразумевают одно вещество – фосфатидилхолин . В противоположность этому в пищевой промышленности , а также в фармацевтической технологии и технологии пищевых добавок содержание термина “лецитин” несколько иное и включает в себя сложную смесь нейтральных липидов (триглицеридов, жирные кислот и стеролов), полярных липидов (ФЛ, включая ФХ и гликолипиды) и углеводов . Для сравнения: в так называемом “сыром” лецитине содержится 50-60% смешанных ФЛ (из них только 20-30% ФХ). Гранулированный или порошкообразный (после предварительного обезжиривания) , так называемый “чистый” коммерческий лецитин содержит 25-30% ФХ. Для конечного потребителя возникает важная задача выбора ФЛ-препарата для пищевого, а тем более для терапевтического , лечебного использования . В современном здравоохранении , а следовательно и в спортивной медицине, использование любого природного продукта (например, ФЛ) в качестве лекарственного препарата в большинстве случаев требует выделения его активного начала – вещества или группы веществ, вносящих наибольший вклад в фармакологические свойства. Применительно к ФЛ в течение десятилетий исследований установлено , что наиболее фармакологически активным компонентом из них является ФХ [5]. Именно содержание ФХ в препарате в подавляющем большинстве случаев определяет направленность и силу терапевтического эффекта.
Пример наиболее высокоэффективного препарата , содержащего ФХ, – препарат “Эссенциале” прoизвoдствa фирмы Рoн-Пyлeнк Рoрeр (Гeрмaния). Он получен из липидной фракции соевых бобов.”Эссенциале” выгодно отличается от ФХ иного, например животного (из яиц) происхождения, благодаря наличию в составе молекулы двух полиненасыщенных, “эссенциальных”, т.е. незаменимых для человеческого организма жирных кислот – линoлeвoй и линoлeнoвoй. Технология фирмы Рон-Пуленк Рорер позволила очистить ФХ не только от нейтральных липидов, но и от “минорных” компонентов (фосфатидилэтаноламина, фосфатидилсерина и др.), которые могут модифицировать активность ФХ в неблагоприятную сторону. Кoнцeнтрaция полиненасыщенного ФX пo oтнoшeнию к сyммe ФЛ в “Эссeнциaлe фoртe”, пo дaнным [6], сoстaвляeт бoлee 95%. Необходимость очистки препаратов ФХ для повышения фармакологической активности подтверждается рядом исследователей . Так, например, в работе [7] указывается , что при использовании ФХ фармакологический эффект при неврологических заболеваниях приблизительно в 3 раза сильнее, чем при использовании коммерческого лецитина.
Рис. 1. Полиненасыщенный фосфатидилхолин [4]
Рис. 2.Возможные механизмы действия ФХ на физическую активность
Возможные пути воздействия ФХ на физическую активность. С медицинской точки зрения применение ФХ в спорте оправданно и очевидно. ФХ как структурный компонент клеточных мембран всех тканей организма, в том числе и мышечной, необходим как для их “строительства”, так и для коррекции липидного баланса клеточных мембран, обеспечивающих их адекватное функционирование. Относясь к группе структурных липидов, участвуя в бесчисленном количестве мембранных ферментативных и других биохимических и физиологических реакций, ФХ способен оказывать влияние на показатели физической силы и выносливости несколькими путями. Это пути коррекции, восстановления или обеспечения большей устойчивости в метаболической, сосудистой и неврологической сферах человека.
Существует несколько возможных биохимических механизмов воздействия препаратами ФХ и других ФЛ на клетки организма:
- удаление избыточного холестерина из клеточных мембран [8 - 10];
- обмен с более “тугоплавкими” мембранными липидами [11];
- замена поврежденных, например окисленных, липидов [12];
- восстановление механических повреждений мембран клеток [13];
- вытеснение из мембран токсических веществ [14];
- участие в транспортировке по руслу крови жиров, холестерина и жирорастворимых витаминов [15];
- участие в качестве готовых “строительных блоков” мембран делящихся и растущих клеток;
- как антиоксидант [16];
- как источник биологически активных веществ (фосфора, холина, полиненасыщенных жирных кислот), участвующих в механизме липидного и углеводного обмена [17, 18].
Все перечисленные биохимические механизмы коррекции липидного баланса реализуются как в отдельности, так и комплексно , вызывая относительно медленные , но устойчиво накапливающиеся положительные сдвиги в метаболической , сосудистой и неврологической сферах организма .
Поскольку ФХ и его препараты не являются сильнодействующими по своей природе, их использованию в экстремальных видах спорта, требующих быстрой отдачи всех резервов организма, не уделялось серьезного внимания. Однако некоторыми авторами [19] было высказано предположение, что ФХ может быть полезен для спортсменов, реализующих длительные мышечные нагрузки. К настоящему времени накоплены результаты исследований разных авторов, позволяющие определить пути воздействия ФХ и его препаратов на физическую выносливость и ускорение восстановления организма спортсменов.
Возможные механизмы воздействия препаратов ФХ на организм атлетов представлены на рис. 2.
Влияние фосфатидилхолина на питание мышц. Важным фактором воздействия ФХ на организм спортсмена является то, что еще на стадии подготовки к интенсивным физическим нагрузкам ФХ благодаря своим уникальным физико-химическим свойствам способствует улучшению кровоснабжения мышечной ткани. Как известно, интенсивные , а более того, избыточные тренировочные нагрузки, по мнению некоторых авторов, не только не препятствуют развитию возрастных склеротических изменений, но и способствуют их быстрому прогрессированию , т.е. ведут к развитию атеросклероза [1]. Атеросклероз – заболевание, характеризующееся потерей эластичности стенок артерий, сужением их просвета с последующим нарушением кровоснабжения органов. Атеросклероз , медленно развивающийся с момента полового созревания , при сильных нагрузках способен резко ускориться и ухудшить гемодинамику , кровоснабжение и метаболизм всех органов, а особенно – интенсивно потребляющих кислород. И здесь необходимо вспомнить о мышцах, и в том числе о сердечной мышце, характер работы которых напрямую зависит от кровоснабжения . ФХ и особенно полиненасыщенный ФХ при введении в организм тормозит и нормализует атеросклеротические изменения в стенках сосудов, что доказано многочисленными экспериментами на животных [20] и многолетней клинической практикой , проводимой уже в течение нескольких десятилетий [21]. Улучшение кровоснабжения мышц, несомненно , положительно влияет на характер их питания и своевременное и полное удаление метаболитов .
Естественно , что повышенные физические нагрузки при интенсивных занятиях спортом требуют повышенного внимания к обеспечению потребности организма в витаминах , энергетических веществах, протеинах. Для некоторых из этих столь необходимых организму веществ ФХ – своеобразное транспортное средство. Он способствует метаболизму триглицеридов – растительных и животных жиров, являющихся самыми энергонасыщенными пищевыми веществами . ФХ помогает их более полному усвоению в желудочно -кишечном тракте (ЖКТ), а также утилизации их из жировых депо организма и транспортировке этих водонерастворимых веществ в кровяном русле. Транспорт в плазме крови водонерастворимых витаминов (А, Е и др.) опять-таки происходит при участии ФХ и других ФЛ [7, 15, 18, 22].
Обеспечение работающих мышц необходимым количеством питательных веществ – это всего лишь один из путей повышения мышечной силы. Немаловажным фактором является и обеспечение мышц достаточным количеством кислорода. А это не только правильное дыхание, но и нормальное функционирование легочной ткани. Экспериментально доказано, что ФХ принимает участие в нормализации легочного газообмена путем снижения поверхностного натяжения в альвеолах легких [23]. Кроме того, по мнению некоторых авторов [24], полиненасыщенный ФХ принимает непосредственное участие в транспорте кислорода.
“Омолаживающее” действие фосфатидилхолина . Уникальные поверхностно -активные свойства ФХ, делающие его одним из основных компонентов всех клеточных мембран, позволяют при приеме препаратов , содержащих ФХ, восстановить разрушенные участки мембран и таким образом предотвратить развитие структурных патологий клеток. Результатом может быть повышение осмотической резистентности клеток, в том числе и эритроцитов , что является своеобразным признаком “омоложения” клеток [25]. Клеточные стенки делаются при этом более упругими и эластичными , что характерно для молодых клеток. Подобное омоложение под действием экзогенного ФХ подтверждается и на уровне ферментативных реакций. Так, при этом наблюдается как бы обратное, омолаживающее, восстановление концентрации одного из ферментов , играющих главную роль во внутриклеточном транспорте энергии от митохондрий до миофибрилл [25 - 27].
Фосфатидилхолин – источник холина. На интенсивность жирового метаболизма – важного фактора спортивной результативности – заметно влияет и один из структурных компонентов молекулы ФХ – холин. Холин, образующийся из ФХ в результате ферментативной реакции, сильнейший липотропный природный фактор. Он активнейшим образом участвует в метаболизме как триглицеридов , так и ФЛ, предотвращая жировую инфильтрацию тканей. Холин необходим для нормального функционирования организма , благодаря чему он широко распространен во всех тканях. Особенно высоко его содержание в мозге, печени, почках и мышце сердца.
Образующийся из ФХ холин способен влиять на синтез и высвобождение нейротрансмиттера – вещества, передающего нервное возбуждение – ацетилхолина [28]. Ацетилхолин осуществляет передачу нервных импульсов, в том числе в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц, обеспечивая повышение их тонуса и сократительной активности [29]. Появление в плазме крови выделенного из ФХ холина увеличивает содержание ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах, что, несомненно, повышает силу сокращения скелетных мышц, особенно при дефиците нативного холина [30 - 33].
Холин и мышечное утомление.
В результате исследований ряда авторов [19, 34] установлено , что при длительных физических нагрузках содержание холина в плазме крови у спортсменов уменьшается . На рис. 3 представлены результаты определения концентрации холина в плазме крови у бегунов Бостонского марафона 1985 и 1986 гг.
Рис. 3. Изменение концентрации холина в плазме крови бегунов Бостонского марафона 1985 и 1986 гг. [34, 36]
Подобная длительная физическая нагрузка показала снижение уровня плазменного холина приблизительно на 40% [34, 36]. Аналогичные результаты были установлены у пловцов [37] и велосипедистов [19, 38]. Считается , что снижение свободного холина в плазме приводит к дефициту нейромедиатора ацетилхолина и как следствие наблюдается снижение выносливости и физической активности спортсмена и ускоренное утомление мышц [39].
Препараты фосфатидилхолина восстанавливают организм после нагрузки. Подтверждение того, что препараты , содержащие ФХ, примененные до физической нагрузки, способны как минимум поддерживать содержание плазменного холина в течение длительного упражнения на исходном физиологическом уровне, было получено рядом исследователей [35, 37]. Все эксперименты были проведены на хорошо тренированных атлетах с использованием велотренажеров и на велосоревнованиях . Исследования проводили по правилам плацебо-контролируемых клинических испытаний . Аналогичные результаты были получены при испытании добавок ФХ у бегунов на длинные дистанции [19, 37].
Утомление мышц при длительном физическом упражнении, как уже было сказано, коррелирует с истощением плазменного холина. В то же время применение добавок ФХ до соревнований, не позволяя запасам холина истощаться, уменьшает чувство психологической усталости, а в некоторых случаях даже улучшает настроение [40 - 45], увеличивает ощущение силы и повышает результативность у пловцов [40, 44, 45].
Фосфатидилхолин и объективные критерии восстановления организма . Одним из объективных параметров, отражающих накопление мышечной усталости и перенапряжения организма, является концентрация молочной кислоты в крови.
На рис. 4 представлены результаты изменения концентрации молочной кислоты в крови через 1 и 2 ч после соревнований. Очевидно, что использование добавки ФХ снижает концентрацию молочной кислоты. Молочная кислота – важный промежуточный продукт обмена веществ. В мышцах она образуется как конечный продукт ферментативного анаэробного расщепления углеводов. Мышечное утомление преимущественно связано с накоплением молочной кислоты и сопровождается закислением мышц.
Другой объективный показатель физического состояния тренирующегося организма – частота сердечных сокращений (ЧСС). ЧСС во время физической нагрузки и в период восстановления пульса – важный показатель тренированности и выносливости организма [46]. Экспериментально доказано, что использование препаратов ФХ до соревнований приводит к более быстрому восстановлению ЧСС [37].
Рис. 4. Изменение концентрации молочной кислоты (в % от исходного значения) у спортсменов при использовании и без использования добавок ФХ [37]
Фосфатидилхолин и детоксикация тканей. В результате интенсивных длительных физических нагрузок в организме спортсмена могут накапливаться значительные количества продуктов метаболизма. В результате высококалорийного питания могут также возникать существенные биохимические нарушения, ведущие к накоплению в организме различных трудновыводимых метаболитов. Часто комплексное воздействие диеты и интенсивной тренировки повышает риск гиперхолестеринемических состояний. Помимо этого в тренировках иногда могут использоваться различные стимулирующие пищевые добавки и препараты. Все это вызывает необходимость в повышении защитной функции печени, так как именно она в подавляющем большинстве случаев инактивирует и выводит из организма токсические продукты и нормализует липидный баланс организма. И в этом случае полезным оказывается широко известное в настоящее время гепатопротекторное действие полиненасыщенного ФХ [16].
Кроме гепатопротекторного действия ФХ способен восстанавливать структуру клеточных мембран, вытесняя из них липофильные токсические вещества [14], замещая окисленные или токсичные липиды [11, 12] и восстанавливая механические повреждения мембран [13].
Кроме самой молекулы ФХ, ее компонент – холин также обладает сильным антитоксическим действием . Благодаря подвижной метильной группе своей молекулы холин нейтрализует многие токсичные и ядовитые вещества [18].
Препараты фосфатидилхолина: проблема выбора?
В настоящей статье, конечно, представлены лишь немногие данные, подтверждающие влияние ФХ на физическую активность , выносливость и восстановление организма спортсменов. Но и они позволяют представить, какой большой вклад вносит экзо- и эндогенный ФХ в обеспечение спортивного результата и комфортного состояния спортсмена .
Считaeтся, чтo нeдoстaтoк ФX oчeнь прoстo вoспoлнить с пищeй. Суточная потребность в фосфолипидах довольно большая – около 10 г. Обеспечить ее только потреблением продуктов трудно. Наряду с пищевым восполнением ФХ возможно применение соответствующих препаратов . На отечественном рынке они присутствуют в достаточном количестве: как высокоочищенные лекарственные препараты , так и пищевые добавки. Хорошим решением являeтся, пo-видимoмy, использование многократно клинически апробированного, высoкooчищeнного препарата – “Эссeнциaлe фoртe Н”, содержащего полиненасыщенный ФХ. Критерием выбора, несомненно, должно являться требование эффективности и безопасности принимаемого средства, а также содержания и степени очистки наиболее высокоактивного ФЛ – полиненасыщенного ФХ.
Кандидат фармацевтических наук, доцент С.А. Скатков
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова
К вопросу “чистки” организма от шлаков
Термин “энтеросорбция” был предложен в 1983 г. для обозначения нового метода сорбционной терапии, состоявшего в ежедневном пероральном приеме значительных (20-50 г) доз высокоактивных синтетических углей сферической грануляции, полученных путем пиролитической обработки различных полимерных смол. Задачами, стоящими перед энтеросорбцией, являются:
1. Поглощение токсичных веществ, попадающих в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) извне;
2. Поглощение токсинов, диффундирующих в просвет кишечника из крови;
3. Связывание токсических веществ, выделяющихся вместе с пищеварительными соками;
4. Поглощение токсических метаболитов, образующихся непосредственно в ЖКТ;
5. Сорбционная модификация диеты;
6. Фиксация и перенос на поверхности сорбентов физиологически активных веществ (ферменты, желчные кислоты и т.д.);
7. Изменение объема неперевариваемого остатка и исходных свойств кишечного содержимого по типу, схожему с присутствием в нем пищевых волокон.
2. Поглощение токсинов, диффундирующих в просвет кишечника из крови;
3. Связывание токсических веществ, выделяющихся вместе с пищеварительными соками;
4. Поглощение токсических метаболитов, образующихся непосредственно в ЖКТ;
5. Сорбционная модификация диеты;
6. Фиксация и перенос на поверхности сорбентов физиологически активных веществ (ферменты, желчные кислоты и т.д.);
7. Изменение объема неперевариваемого остатка и исходных свойств кишечного содержимого по типу, схожему с присутствием в нем пищевых волокон.
Фактически 2-7 пункты данного перечня, являютсмя необходим условием не только качественной жизни, но применительно к спорту, являются мерами достижения хорошего спортивного результата.
Каждый день в ЖКТ поступает до 7-8 л крупномолекулярных фильтратов крови, смешанных с активно секретируемыми компонентами, причем в норме около 96% этого объема снова реабсорбируется в кровь, попадая в систему воротной вены печени. Следовательно, присутствие в просвете ЖКТ значительных количеств высокоактивных сорбционных материалов способно существенным образом модифицировать энтеро-гепатическую циркуляцию желчных кислот, аминокислот, гормонов, липидов, лекарственных препаратов и некоторых ядов. Именно это обстоятельство позволяет, например, использовать сорбционное поглощение желчных кислот для дехолестеринизации организма, оказывать определенное влияние на фармакокинетику парентерально вводимых препаратов и использовать многократные назначения поглотителей для повышения естественного выведения токсических веществ.
Особо интересен вопрос о сорбционной модификации диеты. Известно, что в силу своих физико-химических свойств углеродные адсорбенты гораздо активнее поглощают ароматические аминокислоты, чем аминокислоты с прямой и разветвленной цепью. Так индекс Фишера, характеризующий молярное соотношение суммы концентраций валина, лейцина и изолейцина к сумме концентраций фенилаланина и тирозина в гидролизате казеина, обработанного активированным углем при рН 2,5, близком к рН желудочного сока, составляет 31,6, что вполне соответствует требованиям к аминокислотным смесям, используемым для внутривенных инфузий при тяжелой печеночной недостаточности. Таким образом, добавление сорбентов к обычной белковой диете способно в определенной мере модифицировать ее in vivo в «печеночную», т.е. в диету с высоким индексом Фишера, используемую для профилактики и лечения печеночной энцефалопатии, устранению гиперамониемии, а применительно к спорту – ускорение восстановления после физических нагрузок.
Таким образом сорбционная (“эфферентная терапия”) в спорте высших достижений, безусловно, занимает важное место в качестве простого и безопасного метода интенсификации метаболизма.
Вопрос в том, какие методы терапии применить.
Известен метод гидроколонотерапи. это щадящая промывка толстого кишечника водой или водными растворами с целью удаления каловых шлаков, дезинтоксикации, коррекции минерального баланса организма и восстановления нормальной кишечной флоры.
Метод гидроколонотерапии (ГКТ), основан на полном очищении толстого кишечника с использованием воды, при котором происходит многократное наполнение толстого кишечника водой и его опорожнение. В запрограммированном режиме вода подается по пластиковой трубке, распространяется по всей толстой кишке, выводя наружу содержимое через специальную трубку. При этом максимальное давление, создаваемое в кишечнике, не превышает 100 миллибар. Это позволяет за 3-5 сеансов с интервалом 1-3 дня провести полную очистку кишечника в щадящем для пациента режиме.
Обычно промывание кишечника занимает 25-45 минут, используется 20-25 литров воды.
Основными факторами воздействия КГТ являются:
гидромассаж толстого кишечника;
градиент температуры – аналог контрастного душа;
орошение кишечника минеральной водой или отваром трав;
стимуляция рефлексогенных зон и точек воздействие на мезасимпатический отдел вегетативной нервной системы “кишечную нервную систему”.
гидромассаж толстого кишечника;
градиент температуры – аналог контрастного душа;
орошение кишечника минеральной водой или отваром трав;
стимуляция рефлексогенных зон и точек воздействие на мезасимпатический отдел вегетативной нервной системы “кишечную нервную систему”.
Однако, гидроколонотерапия, достапточно сложная и имеющая свои противопоказания процедура. Кроме того, отсутствую какие нибудь серъезные исследования по эффективности данной процедуры у различных категорий пациентов, не говоря уже о практически здоровых людях. более того, в базах данных по медицине метод гидроколонотерапии не входит в систему поисковых индексаторов.
Диализ. Метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Однако требует специального дорогостоящего оборудывания. существуют данные, что применение процедуры диализа у спортсменов, позволяет улучшитьь результаты, связанные с работой на выносливость (марафонский бег). Однако, эти публикации относятся к разделу единичных.
Энтеросорбция с помощью лекарственных препаратов.
1. Углеродные энтеросорбенты.
Физико-химические характеристики современных углеродных энтеросорбентов весьма разнообразны. Основным свойством гранулированных углеродных энтеросорбентов является наличие развитой внутренней пористости с суммарным объемом пор по бензолу от 0,4 до 1,3 см3/г и внутренней поверхностью от 700 до 3000 м2/г. Вследствие различий в размерах частиц, углеродные энтеросорбенты обладают весьма различной внешней поверхностью и кинетикой сорбции. То же самое относится к распределению пор по радиусам, но в целом, гранулированные сорбенты, имеющие высокую пористость (?1 см3/г) по бензолу при сравнительно низкой (?0,3 г/см3) насыпной плотности, одновременно обладают достаточно мощной системой транспортных пор и, следовательно, хорошей кинетикой сорбции, в том числе и по отношению к компонентам с молекулярной массой порядка 10-30 кДа. Значительно варьируют и характеристики волокнистых углеродных энтеросорбентов. Например, объем пор по бензолу для энтеросорбентов типа Ваулен составляет 0,4-0,55 см3/г, для энтеросорбентов на основе активированных волокон АУТ–М – 0,55, а для энтеросорбентов на основе АУВМ – до 1 см3/г и выше. Окисление поверхности активированных углей несколько снижает их емкость по ряду биологически активных веществ (БАВ) и метаболитов, но зато повышает катионобменную емкость вплоть до 2-3 мэкв/г.
Имея в основном гидрофобную поверхность, активированный уголь обладает малым сродством к молекулам воды. В связи с этим, чем меньше гидратированы, т.е. более гидрофобны молекулы, тем легче они сорбируются углем из водной фазы. Алифатические соединения, т.е. вещества, содержащие открытые, в том числе и разветвленные цепи углеродных атомов, сорбируют тем лучше, чем длиннее их углеродный скелет. Усиливает сорбцию и замена атомов водорода на группы большей молекулярной массы, наличие в структуре веществ алифатических, гетероциклических и ароматических составляющих. В последнее время разработаны специальные виды гранулированных активированных углей (масс-фрактальные углеродные сорбенты), специально ориентированные на удаление белок-связанных веществ и представляющие собой углерод-альбуминовые композиты, содержащие до 1 г адсорбированного белка на 1 г углеродной матрицы [35]. При назначении высокоактивных углеродных энтеросорбентов одновременно с антибактериальными препаратами, например, при лечении дизентерии необходимо максимально «разносить» во времени прием энтеросорбентов и антибактериальных препаратов, как, впрочем, и любых других за исключением пищеварительных ферментов.
Физико-химические характеристики современных углеродных энтеросорбентов весьма разнообразны. Основным свойством гранулированных углеродных энтеросорбентов является наличие развитой внутренней пористости с суммарным объемом пор по бензолу от 0,4 до 1,3 см3/г и внутренней поверхностью от 700 до 3000 м2/г. Вследствие различий в размерах частиц, углеродные энтеросорбенты обладают весьма различной внешней поверхностью и кинетикой сорбции. То же самое относится к распределению пор по радиусам, но в целом, гранулированные сорбенты, имеющие высокую пористость (?1 см3/г) по бензолу при сравнительно низкой (?0,3 г/см3) насыпной плотности, одновременно обладают достаточно мощной системой транспортных пор и, следовательно, хорошей кинетикой сорбции, в том числе и по отношению к компонентам с молекулярной массой порядка 10-30 кДа. Значительно варьируют и характеристики волокнистых углеродных энтеросорбентов. Например, объем пор по бензолу для энтеросорбентов типа Ваулен составляет 0,4-0,55 см3/г, для энтеросорбентов на основе активированных волокон АУТ–М – 0,55, а для энтеросорбентов на основе АУВМ – до 1 см3/г и выше. Окисление поверхности активированных углей несколько снижает их емкость по ряду биологически активных веществ (БАВ) и метаболитов, но зато повышает катионобменную емкость вплоть до 2-3 мэкв/г.
Имея в основном гидрофобную поверхность, активированный уголь обладает малым сродством к молекулам воды. В связи с этим, чем меньше гидратированы, т.е. более гидрофобны молекулы, тем легче они сорбируются углем из водной фазы. Алифатические соединения, т.е. вещества, содержащие открытые, в том числе и разветвленные цепи углеродных атомов, сорбируют тем лучше, чем длиннее их углеродный скелет. Усиливает сорбцию и замена атомов водорода на группы большей молекулярной массы, наличие в структуре веществ алифатических, гетероциклических и ароматических составляющих. В последнее время разработаны специальные виды гранулированных активированных углей (масс-фрактальные углеродные сорбенты), специально ориентированные на удаление белок-связанных веществ и представляющие собой углерод-альбуминовые композиты, содержащие до 1 г адсорбированного белка на 1 г углеродной матрицы [35]. При назначении высокоактивных углеродных энтеросорбентов одновременно с антибактериальными препаратами, например, при лечении дизентерии необходимо максимально «разносить» во времени прием энтеросорбентов и антибактериальных препаратов, как, впрочем, и любых других за исключением пищеварительных ферментов.
2. Энтеросорбенты на основе смол, полимеров и неперевариваемых липидов.
Хорошим примером энтеросорбента на основе смол естественного происхождения является французский препарат Поли-Карайа, представляющий собой смесь гранулированной (диаметр 0,6-1 мм) смолы дерева карайи с поливинилпирролидоном в отношении 2:1. Оба компонента, обладающие высокой гидрофильностью, набухают при контакте с водой более чем в 30 раз. Компоненты препарата не проникают через слизистую ЖКТ. Поглотительные свойства Поли-Карайи выражены слабо и реализуются преимущественно за счет абсорбции, т.е. включение содержащей токсины среды в набухающую полимерную матрицу. В то же время, способность пищевых волокон нормализовать кишечный транзит, выражена у Поли-Карайи в достаточной степени, с чем и связана ее популярность при лечении функциональных колопатий [21]. Существенным является тот факт, что Поли-Карайа обладает механизмом лечебного действия, отсутствующим у гранулированных энтеросорбентов на основе активированных углей, а именно – способностью покрывать слизистую ЖКТ, защищая ее от неблагоприятных воздействий.
Наиболее известной синтетической смолой, используемой в качестве энтеросорбента, является анионообменный холестирамин, предназначенный для удаления желчных кислот из содержимого тонкого кишечника [20]. Также, как и в случае применения углеродных энтеросорбентов, выведение желчных кислот из энтеро-гепатической циркуляции приводит к усилению их печеночного синтеза за счет общих с холестерином прекурсоров и, следовательно, к снижению концентрации последнего в плазме крови. Холестирамин представляет собой мелкий порошок сильно основной смолы в хлор-форме. Среди энтеросорбентов на основе синтетических смол следует упомянуть также холестипол, MCI–196 и холезивилам, из которых последний обладает в 4-6 раз большим, чем холестирамин, сродством к желчным кислотам, и, являясь набухающим гидрогелем, практически не обладает констипационным действием, присущим холестирамину.
К липидным энтеросорбентам можно отнести и разработанную в конце 80-х годов компанией «Procter & Gamble» пищевую добавку Олестра, представляющую собой неусвояемый аналог пищевых жиров, синтезируемый на основе этерификации сахарозы с длинноцепочечными жирными кислотами, полученными из пищевых жиров [31]. Первоначальным назначением Олестры была коррекция нарушений жирового метаболизма и борьба с избыточным весом, но в дальнейшем оказалось, что этот липидный энтеросорбент можно с успехом использовать для удаления из организма гидрофобных токсинов с большим периодом полувыведения. Показано, например, что Олестра фиксирует на себе диоксины, попадающие в ЖКТ по цепочке: жировые депо – липиды и белки плазмы крови – желчь и другие реабсорбируемые пищеварительные соки [26]. Не исключено, что эффективность Олестры можно существенно повысить используя ее в комбинации с масс-фрактальными [35] или другими углеродными адсорбентами, предназначенными для очистки жиров от органических примесей. При этом сорбированные Олестрой из кишечного содержимого липофильные токсины будут «перехватываться» углеродным материалом, присутствие которого позволит в то же время уменьшить негативные симптомы со стороны ЖКТ, вызываемые повышенными дозами Олестры.
Хорошим примером энтеросорбента на основе смол естественного происхождения является французский препарат Поли-Карайа, представляющий собой смесь гранулированной (диаметр 0,6-1 мм) смолы дерева карайи с поливинилпирролидоном в отношении 2:1. Оба компонента, обладающие высокой гидрофильностью, набухают при контакте с водой более чем в 30 раз. Компоненты препарата не проникают через слизистую ЖКТ. Поглотительные свойства Поли-Карайи выражены слабо и реализуются преимущественно за счет абсорбции, т.е. включение содержащей токсины среды в набухающую полимерную матрицу. В то же время, способность пищевых волокон нормализовать кишечный транзит, выражена у Поли-Карайи в достаточной степени, с чем и связана ее популярность при лечении функциональных колопатий [21]. Существенным является тот факт, что Поли-Карайа обладает механизмом лечебного действия, отсутствующим у гранулированных энтеросорбентов на основе активированных углей, а именно – способностью покрывать слизистую ЖКТ, защищая ее от неблагоприятных воздействий.
Наиболее известной синтетической смолой, используемой в качестве энтеросорбента, является анионообменный холестирамин, предназначенный для удаления желчных кислот из содержимого тонкого кишечника [20]. Также, как и в случае применения углеродных энтеросорбентов, выведение желчных кислот из энтеро-гепатической циркуляции приводит к усилению их печеночного синтеза за счет общих с холестерином прекурсоров и, следовательно, к снижению концентрации последнего в плазме крови. Холестирамин представляет собой мелкий порошок сильно основной смолы в хлор-форме. Среди энтеросорбентов на основе синтетических смол следует упомянуть также холестипол, MCI–196 и холезивилам, из которых последний обладает в 4-6 раз большим, чем холестирамин, сродством к желчным кислотам, и, являясь набухающим гидрогелем, практически не обладает констипационным действием, присущим холестирамину.
К липидным энтеросорбентам можно отнести и разработанную в конце 80-х годов компанией «Procter & Gamble» пищевую добавку Олестра, представляющую собой неусвояемый аналог пищевых жиров, синтезируемый на основе этерификации сахарозы с длинноцепочечными жирными кислотами, полученными из пищевых жиров [31]. Первоначальным назначением Олестры была коррекция нарушений жирового метаболизма и борьба с избыточным весом, но в дальнейшем оказалось, что этот липидный энтеросорбент можно с успехом использовать для удаления из организма гидрофобных токсинов с большим периодом полувыведения. Показано, например, что Олестра фиксирует на себе диоксины, попадающие в ЖКТ по цепочке: жировые депо – липиды и белки плазмы крови – желчь и другие реабсорбируемые пищеварительные соки [26]. Не исключено, что эффективность Олестры можно существенно повысить используя ее в комбинации с масс-фрактальными [35] или другими углеродными адсорбентами, предназначенными для очистки жиров от органических примесей. При этом сорбированные Олестрой из кишечного содержимого липофильные токсины будут «перехватываться» углеродным материалом, присутствие которого позволит в то же время уменьшить негативные симптомы со стороны ЖКТ, вызываемые повышенными дозами Олестры.
3. Кремнийсодержащие энтеросорбенты.
Среди синтетических кремнийсодержащих энтеросорбентов самым распространенным является препарат Энтеросгель, представляющий собой синтезированный спиртовым или водным способом гель гидроокиси метилкремниевой кислоты, органофильность которой связана с наличием на поверхности раздела фаз метильных групп, гидрофильность – с присутствием ОН-групп, а пористость (150-300 м2/г) формируется за счет пространств между микроглобулами материала, имеющими размеры порядка 50 нанометров и заполненными водой. Для Энтеросгеля характерно наличие известной избирательности поглощения, с чем связано, вероятно, его достаточно хорошее сродство к билирубину, что имеет существенное значение в профилактике повышенния активности печеночных ферментов, под влиячнием физической нагрузки.. Энтеросгель способен эффективно сорбировать ротавирусы человека и животных, вызывающих острые гастроэнтериты, а также присутствующие в просвете кишечника бактерии, вызывая деструкцию некоторых из них. Важным механизмом действия Энтеросгеля является резкое (в 3-4 раза) повышение содержания неперевариваемого остатка в кишечном содержимом и стуле, т.е. механизм, типичный для действия пищевых волокон. В силу резкого различия в спектре и интенсивности сорбционной активности Энтеросгель и углеродные адсорбенты могут рассматриваться в определенном смысле как дополняющие друг друга препараты. Например, Энтеросгель незаменим в тех случаях, когда необходимо снять или смягчить иатрогенный токсикоз, вызванный накоплением продуктов метаболизма (креатинин, мочевая кислота. мочевина), вызванный длительной напряженной работой, рядом других факторов, например пероральной химиотерапией, при лечении антибитиками, назаначения стероидов.
Среди синтетических кремнийсодержащих энтеросорбентов самым распространенным является препарат Энтеросгель, представляющий собой синтезированный спиртовым или водным способом гель гидроокиси метилкремниевой кислоты, органофильность которой связана с наличием на поверхности раздела фаз метильных групп, гидрофильность – с присутствием ОН-групп, а пористость (150-300 м2/г) формируется за счет пространств между микроглобулами материала, имеющими размеры порядка 50 нанометров и заполненными водой. Для Энтеросгеля характерно наличие известной избирательности поглощения, с чем связано, вероятно, его достаточно хорошее сродство к билирубину, что имеет существенное значение в профилактике повышенния активности печеночных ферментов, под влиячнием физической нагрузки.. Энтеросгель способен эффективно сорбировать ротавирусы человека и животных, вызывающих острые гастроэнтериты, а также присутствующие в просвете кишечника бактерии, вызывая деструкцию некоторых из них. Важным механизмом действия Энтеросгеля является резкое (в 3-4 раза) повышение содержания неперевариваемого остатка в кишечном содержимом и стуле, т.е. механизм, типичный для действия пищевых волокон. В силу резкого различия в спектре и интенсивности сорбционной активности Энтеросгель и углеродные адсорбенты могут рассматриваться в определенном смысле как дополняющие друг друга препараты. Например, Энтеросгель незаменим в тех случаях, когда необходимо снять или смягчить иатрогенный токсикоз, вызванный накоплением продуктов метаболизма (креатинин, мочевая кислота. мочевина), вызванный длительной напряженной работой, рядом других факторов, например пероральной химиотерапией, при лечении антибитиками, назаначения стероидов.
Энтеросгель имеет преимущество в том, что он совместим с приемом антибиотиков при антиэндотоксиновой терапии, а также подавляют эпителиальный синтез Il-12, активность NO-синтетазы и лейкотриена В4, что, в конечном счете, приводит к заметному антидиаррейному и противовоспалительному эффекту, и по этому может и должен использоваться как средство “скорой помощи” у спортсменов, подверженных синдрому путешественника (проявляется нарушениями стула, связанного с адаптацией кишечного тракта к новому пищевому рациону).
4. Пищевые волокна
Основными компонентами пищевых волокон являются целлюлоза, гемицеллюлоза, лигнин, пектин, альгиновая кислота, причем указанные волокна могут иметь как однородный, так и смешанный состав, например, целлюлозо-лигнин, гемицеллюлозо-лигнин и т.д. Применяемые с едой или отдельно пищевые волокна не являются полностью стабильной компонентой внутреннего содержимого ЖКТ: у здоровых субъектов переваривается порядка 30% целлюлозы, 53% гемицеллюлозы и 8% лигнина, присутствующих в ежедневной диете. Хотя типичной рекомендацией диетологов является потребление пищевых волокон в количестве 25-50 г/сутки, во всех развитых странах наблюдается выраженный дефицит этой компоненты диеты, в среднем составляющей 15-20 г в день.
Наиболее распространенным в странах СНГ энтеросорбентом на основе пищевых волокон является Полифепан, выпускаемый в виде порошков, пасты и гранул, и получаемый путем гидролиза древесины. Полифепан состоит в среднем из 80% гетероцепочечного природного полимера лигнина и 20% регулярного линейного полимера гидроцеллюлозы. Основными структурными единицами лигнина являются метоксилированные производные фенилпропана, а гидроцеллюлозы – звенья 1,5-ангидро-?-D-глюкопиранозы. Основным механизмом поглотительного действия Полифепана является не адсорбция, а абсорбция.
К пищевым волокнам относятся также и энтеросорбенты на основе пектина, имеющие приблизительно ту же связывающую активность в отношении желчных кислот и гиполипидемическое действие, что и МКЦ или Полифепан. Пектиновые энтеросорбенты успешно используются также для удаления из организма некоторых тяжелых металлов и радионуклидов.
Основными компонентами пищевых волокон являются целлюлоза, гемицеллюлоза, лигнин, пектин, альгиновая кислота, причем указанные волокна могут иметь как однородный, так и смешанный состав, например, целлюлозо-лигнин, гемицеллюлозо-лигнин и т.д. Применяемые с едой или отдельно пищевые волокна не являются полностью стабильной компонентой внутреннего содержимого ЖКТ: у здоровых субъектов переваривается порядка 30% целлюлозы, 53% гемицеллюлозы и 8% лигнина, присутствующих в ежедневной диете. Хотя типичной рекомендацией диетологов является потребление пищевых волокон в количестве 25-50 г/сутки, во всех развитых странах наблюдается выраженный дефицит этой компоненты диеты, в среднем составляющей 15-20 г в день.
Наиболее распространенным в странах СНГ энтеросорбентом на основе пищевых волокон является Полифепан, выпускаемый в виде порошков, пасты и гранул, и получаемый путем гидролиза древесины. Полифепан состоит в среднем из 80% гетероцепочечного природного полимера лигнина и 20% регулярного линейного полимера гидроцеллюлозы. Основными структурными единицами лигнина являются метоксилированные производные фенилпропана, а гидроцеллюлозы – звенья 1,5-ангидро-?-D-глюкопиранозы. Основным механизмом поглотительного действия Полифепана является не адсорбция, а абсорбция.
К пищевым волокнам относятся также и энтеросорбенты на основе пектина, имеющие приблизительно ту же связывающую активность в отношении желчных кислот и гиполипидемическое действие, что и МКЦ или Полифепан. Пектиновые энтеросорбенты успешно используются также для удаления из организма некоторых тяжелых металлов и радионуклидов.
По нашему мнению, применению пектина и энтеросгеля – наиболее оправдано с целью детоксикации при различных состояниях.
Практически все энтеросорбенты обладают способностью к дистантному действию, выражающемуся в появлении изменений тех или иных биохимических параметров в органах и тканях, удаленных от желудочно-кишечного тракта. Важнейшими из этих дистантных влияний являются, вероятно, гепатопротекторный, антихолестеринемический и, особенно, иммуномодифицирующий эффекты, связанные, например, с уменьшением антигенного белкового давления на прикишечный лимфатический аппарат в связи с повышением качества гидролиза белков в пищевом комке. Важно отметить, что классическим свойством энтеросорбентов является их свойство не проникать через слизистую желудочно-кишечного тракта, т.е. не иметь системной фармакокинетики. Исходя из этого фундаментального свойства, энтеросорбенты скорее можно отнести к разряду биоматериалов, чем к разряду лекарственных средств. В то же время, присутствие энтеросорбентов в пределах желудочно-кишечного тракта способно наложить свой отпечаток на фармакокинетику других лекарственных средств и привести к заметному изменению системной концентрации целого ряда важнейших продуктов жизнедеятельности организма. В этом смысле можно считать, что энтеросорбенты обладают импринтным («отпечаточным») типом фармакокинетики. Если же энтеросорбент является одновременно и носителем абсорбируемых слизистой ЖКТ и/или растворимых в кишечном содержимом биоактивных веществ, то в подобном случае этот препарат, несомненно, относится к разряду лекарственных средств.
Практически все энтеросорбенты обладают способностью к дистантному действию, выражающемуся в появлении изменений тех или иных биохимических параметров в органах и тканях, удаленных от желудочно-кишечного тракта. Важнейшими из этих дистантных влияний являются, вероятно, гепатопротекторный, антихолестеринемический и, особенно, иммуномодифицирующий эффекты, связанные, например, с уменьшением антигенного белкового давления на прикишечный лимфатический аппарат в связи с повышением качества гидролиза белков в пищевом комке. Важно отметить, что классическим свойством энтеросорбентов является их свойство не проникать через слизистую желудочно-кишечного тракта, т.е. не иметь системной фармакокинетики. Исходя из этого фундаментального свойства, энтеросорбенты скорее можно отнести к разряду биоматериалов, чем к разряду лекарственных средств. В то же время, присутствие энтеросорбентов в пределах желудочно-кишечного тракта способно наложить свой отпечаток на фармакокинетику других лекарственных средств и привести к заметному изменению системной концентрации целого ряда важнейших продуктов жизнедеятельности организма. В этом смысле можно считать, что энтеросорбенты обладают импринтным («отпечаточным») типом фармакокинетики. Если же энтеросорбент является одновременно и носителем абсорбируемых слизистой ЖКТ и/или растворимых в кишечном содержимом биоактивных веществ, то в подобном случае этот препарат, несомненно, относится к разряду лекарственных средств.
Подписаться на:
Сообщения (Atom)