Семакс

Современная наука считает, что здоровый организм самостоятельно регулирует и восстанавливает равновесие своих систем путем поддержания необходимого уровня регуляторных пептидов. Например, в стрессовых ситуациях организм «включает» повышенную защиту от нарушения функционального баланса, вырабатывая соответствующиенейропептиды, которые выполняют функцию «гармонизаторов» нервной системы.

Стремительный ритм жизни, нездоровые привычки, ухудшающаяся экологическая обстановка и многие другие аспекты современного образа жизни приводят к разбалансированности организма.

С этой точки зрения ученые рассматривают предболезнь (начальные патологические изменения) и болезнь как следствие нарушения функционального соотношения в системе пептидов-регуляторов.

Для восстановлении баланса необходимо целенаправленно воздействовать на патологические процессы в нервной системе на различных стадиях заболевания, нормализуя ее физиологические функции.

И эту возможность сегодня предлагает российская наука, создав препараты на основе синтезированных естественных нейропептидовчеловека.

История Семакса

Работа над созданием пептида, впоследствии получившего название «Семакс», началась в конце 1970-х годов под руководством академика РАН Мясоедова Н.Ф. (Институт Молекулярной Генетики РАН) и академика РАМН Ашмарина И.П. (МГУ им. М.В. Ломоносова). Исследователи обратились к изучению нейропептидов, в частности, к АКТГ, который продуцируется центральной нервной системой. Из АКТГ, состоящего из 39 аминокислот, был выделен фрагмент из четырех. На данном фрагменте с полным отсутствием гормональной активности и были сосредоточены дальнейшие усилия. В течение 20-летней работы ведущих советских, а потом и российских ученых, были проведенны тысячи экспериментов по стабилизации формулы, пролонгированию и направленности действия, выбору способа введения в организм.

Результатом этой работы стало создание пептида Семакс, на основе которого был создан лекарственный препарат «Семакс 0,1%» в форме назальных капель, который успешно прошел доклинические и клинические испытания, был зарегистрирован Минздравом РФ и разрешен для медицинского применения в 1994 году. Лекарственный препарат «Семакс капли назальные 0,1%» получил высокое признание специалистов и множество российских и международных наград, а в 2001 году работа по созданию пептида Семакс, лекарственного препарата на его основе, а также его внедрение в клиническую практику была удостоена премия Правительства РФ. К 2001 году была разработана новая дозировка препарата, предназначенная для лечения инсульта: «Семакс капли назальные 1%».

Семакс производится в соответствии с международными стандартами качества ЗАО «Инновационный научно-производственный центр «Пептоген», созданным при Институте молекулярной генетики РАН.

Капли назальные «СЕМАКС»

• Высокая биодоступность (60-70%).
• Быстрота наступления эффекта (через 4 мин.).
• Удобство/безболезненность применения.
• Отсутствие лекарственного взаимодействия.

• Стабильное качество и эффективность

 

• Отсутствие нежелательных побочных эффектов, аллергии.
• Безопасность, в том числе нет токсичности, тератогенных, мутагенных, канцерогенных эффектов.

Синтезированные
природные аминокислоты человека
АКТГ (4-7)

• Целенаправленное регулирующее действие на мозг человека без гормональной активности.
• Широкий спектр применения.

 

• Индивидуальность действия.
• Высокая эффективность.
• Краткий курс (длительность последействия).
• Неистощающее действие.
• Отсутствие синдрома отмены и лекарственной зависимости.

Нейропептиды. Индивидуальный подход к каждому

Каждый человек уникален. Как неповторимы физические и духовные свойства отдельной личности, так индивидуальны проявления и течение болезни у разных людей. С этим связаны особенности симптомов и развития болезней, различная эффективность терапии и лекарственных препаратов.

Но врачам и фармакологам, смирившимся в мыслью, что лекарства «для всех» не бывает, ученые предложили совершенно новые лекарственные препараты, созданные на основе эндогенных /собственных/ регуляторов организма человека — регуляторных пептидов, открытие которых стало одним из значительных событий 20-го века в биологии.

Регуляторные пептиды являются универсальными эндогенными биорегуляторами клеточных  функций в организме человека, среди которых особое место занимают нейропептиды —  регуляторы функций нервной системы.

• Пептидный континуум
• Нарушение работы
• Восстановление

Нейропептиды состоят из цепочек аминокислот, создаются путем расщепления большой белковой молекулы-предшественника на более мелкие цепочки в зависимости от потребностей организма в каждой конкретной ситуации, в том числе для восстановления и нормализации функциональной активности ЦНС при воздействии неблагоприятных факторов (или патологии).

Их действие распространяется от одной клетки до организма в целом: они ускоряют восстановление поврежденных нервов и созревание нервно-мышечной системы, оказывают противовоспалительное действие, влияют на болевую чувствительность, регулируют работу сердечно-сосудистой системы, моделируют поведенческие реакции, состояние сон-бодрствование, процессы фиксации информации и многое другое.

Уникальный механизм действия пептидов обусловлен наличиемпептидного континуума и каскада, впервые описанных выдающимся советским ученым, одним из разработчиков пептида Семакс, академиком РАМН И.П. Ашмариным.

Суть следующая: каждый регуляторный пептид имеет спектр биологической активности, определяемый, во-первых, его непосредственным взаимодействием с клеткой-мишенью и, во-вторых, его способностью индуцировать выход ряда других пептидов, которые в свою очередь, также могут служить индукторами выхода следующей группы пептидов и т.д., в результате чего первичные эффекты того или иного пептида пролонгируются и развиваются в организме.

Этим определяются основные свойства лекарственных препаратов-нейропептидов, созданных на основе синтезированных естественных аминокислот человека:

• высокая эффективность в малых и сверхмалых дозах — физиологическая активность пептидов во много раз превышает активность обычных химических  соединений;
• отсутствие нежелательных побочных эффектов, в том числе аллергических реакций — аналог природных аминокислот человека «признается» организмом как собственный, не вызывает отторжения, нежелательного взаимодействия, аллергии и запускает необходимые нормализующие и восстанавливающие естественные реакции;
• индивидуальность действия — являясь аналогами собственных биорегуляторов человека, нейропептиды воздействуют на каждый организм таким образом, который необходим именно данному организму и именно в данной ситуации, будь то профилактика, лечение или восстановление;
• комплексность и длительность действия  — существуя в организме короткое время, нейропептиды становятся начальным звеном цепи реакций, которые, с одной стороны, длятся часами, а с другой, влияют на различные процессы в клетках;
• длительность последействия — способствуя нормализации деятельности ЦНС организма, нейропептиды восстанавливают и его естественную саморегуляцию, которая может быть нарушена в результате действия неблагоприятных факторов или развития патологии.

Являясь нейропептидом человека, Семакс действует на организм как «эндогенный эксперт»: ровно в той степени и таком направлении, в каком необходимо для поддержания и/или восстановления нормального функционирования ЦНС каждого конкретного человека, ослабленного или нарушенного в результате воздействия неблагоприятных факторов.
Чем сильнее развиты патологические состояния, тем мощнее «экспертное» действие Семакса.

Основные фармакологические эффекты Семакса

Многофакторное нейропротективное действие Семакса, комбинирующее в себе свойства первичного и вторичного нейропротектора, способствует повышению выживаемости нейронов:

• Снижение уровня глутаматной эксайтотоксичности и, как следствие этого, уменьшению патологического процесса;
• Выраженная антиоксидантная активность — активизация синтезасупероксиддисмутазы, торможение перекисного окисления липидов (ПОЛ) и образования свободных радикалов;
• Уменьшение интенсивности локального отека и воспаления вследствие устранения дисбаланса цитокинов: повышение уровня противоспалительных факторов (IL-10 и др.) и снижение синтеза прововоспалительных цитокинов (IL-1β, IL-6 и др.);
• Препятствие синтезу регуляторов процесса апоптоза (факторов некроза опухоли TNFα, TNFβ), торможение активности внутриклеточных ферментов-каспаз, являющихся исполнителями апоптоза.

Нейрометаболическое действие Семакса:

• Ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение ее усвоения клетками различных отделов мозга;
• Увеличение сопряжения окисления и фосфорилирования в митохондриях, что в условиях дефицита кислорода сохраняет высокий уровень образования АТФ;
• Улучшение переносимости гипоксии нервной тканью.

Ноотропное/мнестическое действие Семакса:

• Стимулирование образования памятного следа, что повышает как процесс запоминания (консолидация памяти), так и вспоминания, т.е. увеличивается уровень упорядочивания, структурирования и использования информации (ввод, обработка и воспроизведение);
• Увеличение концентрации внимания, оптимизация высших корковых функций головного мозга (речь, мышление, координация движений).

Нейротрофическое действие Семакса основано на устранении дисфункции трофических факторов:

• Активация синтеза нейротрофинов (регуляторов роста и дифференцировки нервной ткани: фактора роста нервов, нейротрофического фактора головного мозга);
• Восстановление межнейрональных связей.

Важным дополнительным действием Семакса является егостресспротективная активность: препарат повышает переносимостьстресса любой этиологии, препятствуя развитию дисстрессовых повреждений тканей-мишеней (прежде всего нервной, сердечно-сосудистой и иммунной), ослабляя в них неблагоприятные морфологические и биохимические изменения. Механизм противострессорного действия Семакса обусловлен, прежде всего, оптимизацией энергетического обмена и синтеза белков в нейронах и снижением активности в них окислительного стресса и не связан с повышением активности эндокринной системы (и ее истощением). Оптимизируя работу вегетативных центров головного мозга, Семакс улучшает функционирование и периферических тканей. Все это вместе взятое способствует уменьшению активности стресс-реакции без снижения резистентности организма.

Адаптогенное действие Семакса проявляется в препятствии резким колебаниям основных медиаторных систем и активности ПОЛ, возникающих на фоне воздействия на организм неблагоприятных факторов. Клинические исследования свидетельствуют, что на фоне применения Семакса высокие параметры физической и умственной работоспособности сохраняются в условиях некомфортной температуры окружающей среды, так и в условиях высокогорья.
Использование Семакса у больных и здоровых людей приводило к оптимизации работы нервных центров, повышению энергетического потенциала нейронов и улучшению когнитивных функций головного мозга. Оно сопровождалось значимым повышением умственной и физической работоспособности (особенно у больных людей) без отрицательного влияния на параметры сердечно-сосудистой системы. Необходимо отметить следующий факт: Семакс наряду с увеличением переносимости грубой физической работы, в отличие от «классических» психостимуляторов, также повышает и делает более точной тонкую работоспособность (например, операторская деятельность).

Пептидные препараты в организме подвергаются быстрой биотрансформации под действием различных протеаз. Образующиеся из них пептидные фрагменты обладают собственной активностью и могут вносить существенный вклад или даже изменять фармакологическое действие основного препарата. Именно поэтому изучениефармакокинетики и механизма действия пептидных препаратов имеет чрезвычайно важное значение.

В результате многочисленных исследований, проведенных учеными на базе Института Молекулярной Генетики РАН, Московского Государственного Университета им. М.В. Ломоносова (Биологический факультет) были изучены фармакокинетика и основные направлениябиотрансформации Семакса, объясняющие его высокую эффективность и полифункциональность.

Было установлено, что для Семакса наиболее оптимальным является интраназальный путь введения, при котором препарат:

• Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), что позволяет применять низкие дозировки препарата;
• Обладает высокой биодоступностью: 60-70% активного вещества попадает в мозг;
• Способствует быстрому наступлению клинического эффекта: обнаруживается в клетках мозга через 2 минуты, а максимальная концентрация — через 30 минут.
• Концентрируются на плазматических мембранах мозжечка и гиппокамка, а также в тканях базальных ганглий и коры (отделы-мишени действия Семакса)
• Действует длительно: в головном мозге значимые количества аминокислот, входящих в состав препарата, остаются в течение 20-24 часов.

Биотрансформация и выведение Семакса

Первичная биодеградация до пептидных фрагментов проходит под воздействием аминопептидаз и ангиотензин-преобразующего фермента. Основными ее продуктами являются пентапетид Met-Glu-His-Phe и трипептид Pro-Gly-Pro, самостоятельно обладающие частью эффектов Семакса и, прежде всего, нейротрофической активностью.
Дальнейший распад продолжается до отдельных аминокислот, судьба которых в организме не отличается от таких же аминокислот естественного происхождения.
На основании исследований также было доказано, что полипотентность и многообразие  эффектов Семакса (например, влияние на уровень цАМФ, концентрация ионов Са+ в цитоплазме, нейрохимические показатели серотонин- и дофаминергических систем и проч.), во многом объясняется включением им в клетках мозга биохимических каскадных процессов, пролонгирующих и усиливающих лечебное действие препарата.

Интраназальный путь введения Семакса имеет следующие преимущества:

• проникновение в головной мозг по ходу чувствительных нервов;
• отсутствие пресистемного метаболизма в печени;
• отсутствие лекарственного взаимодействия с другими препаратами (нежелательно одновременно с Семаксом введение интраназальных средств, обладающих местным сосудосуживающим действием)
• удобство и безболезненность применения