Кленбутерол (Clenbuterol, "клён") - препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в бодибилдинге и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают тироксин и кетотифен для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к анаболическим стероидам и принадлежит к группе адреномиметиков, которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов, вследствие чего активируется симпатическая нервная система и запускается липолиз. Для приобретения препарата требуется рецепт.
Может назначаться девушкам, без риска развития андрогенных побочных эффектов, свойственных анаболическим стероидам.
Период полувыведения: 36 часов
Допинг статус
Кленбутерол запрещён WADA для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.
Кленбутерол запрещён WADA для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.
Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.
Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.
Механизм действия
Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).
Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).
Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутерола
При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.
При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.
Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию гормонов щитовидной железы - естественные жиросжигатели организма.
Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным антикатаболическим действием, защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca2+ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.
"Внимание" Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц. Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты (катехоламины) высвобождаемые во время интенсивных физических упражнений вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.
В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.
За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на людях и практическим применением в бодибилдинге.
Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как эфедрин.
Исследования на людях
Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия формотерол (β2 селективный агонист) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек.
Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия формотерол (β2 селективный агонист) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек.
Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик тербуталин (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на велотренажере.
Эффекты кленбутерола
Сжигание жира и сушка мышц
Увеличение силы и выносливости
Повышение температуры
Снижение аппетита
Психическая активация
Антикатаболическое действие
Анаболическое действие
Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.
Сжигание жира и сушка мышц
Увеличение силы и выносливости
Повышение температуры
Снижение аппетита
Психическая активация
Антикатаболическое действие
Анаболическое действие
Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.
Некоторые авторы (Юрий Бомбела) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это не соответствует действительности, ввиду отсутствия каких-либо физиологических или эмпирических обоснований.
Курс кленбутерола: похудение или сушка
У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.
У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.
Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация бета-адренорецепторов развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.
Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.
"Внимание" Не забывайте во время цикла принимать достаточное количество протеина, BCAA и другие блокаторы кортизола, это значительно улучшит результат. Соблюдайте соответствующую диету для похудения или сушки.
В 2010 году проведено исследование, выявившее синергический эффект при сочетании с анаболическими стероидами, что подтверждает целесообразность включения препарата в конец курса АС. Многие специалисты не рекомендуют сочетать препарат с анаболическими стероидами, поскольку возрастает риск гипертрофии сердца.
Курс кленбутерола без кетотифена
день 1: 20 мкг (0,02мг)
день 2: 40 мкг (0,04мг)
день 3: 60 мкг (0,06мг)
день 4: 80 мкг (0,08мг)
день 5: 100 мкг (0,10 мг)
день 6-12: 120 мкг (0,12 мг)
день 13: 80 мкг (0,08 мг)
день 14: 40 мкг (0,04мг)
перерыв
Доза кленбутерола должна прогрессивно увеличиваться в течение первой недели. Оптимальное время приема кленбутерола - утром (чтобы не спровоцировать бессонницу, к тому же в утренние часы эффективность препарата выше). При увеличении дозировки начинайте принимать его в 2 приема: утром и после обеда.
день 1: 20 мкг (0,02мг)
день 2: 40 мкг (0,04мг)
день 3: 60 мкг (0,06мг)
день 4: 80 мкг (0,08мг)
день 5: 100 мкг (0,10 мг)
день 6-12: 120 мкг (0,12 мг)
день 13: 80 мкг (0,08 мг)
день 14: 40 мкг (0,04мг)
перерыв
Доза кленбутерола должна прогрессивно увеличиваться в течение первой недели. Оптимальное время приема кленбутерола - утром (чтобы не спровоцировать бессонницу, к тому же в утренние часы эффективность препарата выше). При увеличении дозировки начинайте принимать его в 2 приема: утром и после обеда.
Курс кленбутерол + кетотифен
Кетотифен - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты. Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы[16], которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань.
Кетотифен - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты. Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы[16], которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань.
Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований.
С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.
день 1: 20 мкг кленбутерол
день 2: 40 мкг кленбутерол
день 3: 60 мкг кленбутерол
день 4: 80 мкг кленбутерол
день 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
день 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
день 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
день 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифена
день 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
не менее двух недель перерыва
Кетотифен принимается на ночь, кленбутерол - утром. Распределение доз такое же как и в предыдущем примере.
день 2: 40 мкг кленбутерол
день 3: 60 мкг кленбутерол
день 4: 80 мкг кленбутерол
день 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
день 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
день 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
день 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифена
день 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
не менее двух недель перерыва
Кетотифен принимается на ночь, кленбутерол - утром. Распределение доз такое же как и в предыдущем примере.
Сочетание: Для максимального повышения эффективности курса кленбутерол комбинируют с тироксином. Однако в этом случае возрастает риск побочных эффектов.
Побочные эффекты кленбутерола
Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:
Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:
Сердцебиение (60%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
Потливость (10%)
Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном
Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном
Повышение артериального давления (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
Тошнота (3%)
Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.
Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.
Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
Потливость (10%)
Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном
Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном
Повышение артериального давления (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
Тошнота (3%)
Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.
Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.
В опытах на животных было показано, что большие дозы кленбутерола могут быть токсичны для миокарда.,[19] и ткани яичек.[20][21]
В книге Остапенко "Анаболические средства" имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз гормона роста.
Рецепторы бета 2 содержатся также и в почках, за счет чего происходит повышение секреции ренина, что в дальнейшем приводит к выведению калия из организма, поэтому целесообразным рассматривается дополнительный прием аспаркама.
Кленбутерол незначительно увеличивает секрецию инсулина. Действуя на рецепторы кишечника, он вызывает его расслабление, что может сказаться на его функции: неполная усвояемость пищи, диарея, метеоризм, дисбактериоз.
Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.
Кофеин, йохимбин, тироксин и другие стимуляторы существенно повышают частоту побочных эффектов.
Кленбутерол и алкоголь
Не рекомендуется сочетать кленбутерол и алкоголь, так как это может усилить тошноту и сердцебиение. Кленбутерол и алкоголь усиливают нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К тому же алкоголь препятствует похудению и сушке. Алкоголь разрушает мышцы. Читайте основную статью: алкоголь и мышцы.
Не рекомендуется сочетать кленбутерол и алкоголь, так как это может усилить тошноту и сердцебиение. Кленбутерол и алкоголь усиливают нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К тому же алкоголь препятствует похудению и сушке. Алкоголь разрушает мышцы. Читайте основную статью: алкоголь и мышцы.
Предупреждение
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
