Теория и практика применения нейромедиаторов в скоростно/силовых видах спорта, а также в циклических дисциплинах. Как фактор повышения мышечной силы выносливости, работоспособности и концентрации внимания.
Ацетилхолин - это самый распространенный в организме нейромедиатор. Нейромедиатор - это посредник передачи возбуждения от одной нервной клетки к другой.
Синапс - сложное понятие. Он включает в себя пресинаптическую мембрану, синоптическую щель, постсинаптическую мембрану.
В конце 50-х - начале 60-х гг. нашего века были сформулированы основные критерии, которые могли служить признаками истинного медиатора.
1. Такое вещество обязательно содержится в определенных количествах в пресинаптическом окончании.
2 Пресинаптические окончания имеют специальную ферментную синтезирующую систему.
3 В области синаптической щели работает специальная ферментная система инактивации данного вещества.
4. Постсинаптические окончания содержат рецепторы, воспринимающие химический сигнал от нейромедиатора, выбрасываемого в синаптическую щель. 5. Медиатор должен действовать е очень малых количествах, иногда даже меньших, чем гормоны.
Каким образом осуществляется передача нервного импульса от одной нервной клетки к другой? Нейромедиатор, синтезированный в нервной клетке № 1 и заключенным в специальные пузырьки, направляется в сторону пресинаптической мембраны. Здесь пузырьки лопаются и нейромедиатор выбрасывается в синаптическую щель. На постсинаптической щели специальные рецепторы «поджидают» молекулы нейромедиатора. Соединяясь с этими молекулами, они формируют ответный сигнал в нервной клетке № 2. Избыток нейромедиатора (в данном случае ацетилхолина) разрушается специальным ферментом <<ацетилхолинэстеразой>>.
Каждая нервная клетка вырабатывает только один тип нейромедиатора. Поэтому в центральной нервной системе (впрочем, так же как и в периферической и в вегетативной) условно можно выделить целые группы нервных клеток, которые объединены тем, что «общаются» между собой и другими нервными клетками с помощью какого-то одного нейромедиатора. Так, например, в ЦНС есть целые скопления нервных клеток, которые общаются между собой исключительно с помощью ацетилхолина. Их называют холинэргическими структурами. Есть группы нервных клеток, которые общаются между собой исключительно с помощью дофамина. Их называют дофаминэргическими структурами. Основной группой «тормозных» нервных клеток, которые общаются между собой и другими нервными клетками с помощью гаммааминомасляной кислоты являются гамкэргические структуры и т,д.
По отросткам нервных клеток сигнал распространяется очень быстро, т,к. имеет электрическую природу. Скорость проведения нервного импульса по отросткам нервных клеток составляет сотни метров в секунду. А вот скорость прохождения сигнала через синаптическую щель намного медленнее и составляет десятки метров в секунду (конкретная скорость проведения зависит от конкретного нейромедиатора).
Таким образом, скорость и сила нейронального сигнала лимитируется работой синаптического аппарата. Синаптический аппарат - самое <<управляемое» звено в цепочке нервных клеток. Если мы хотим усилить нервный сигнал или, наоборот, ослабит его, то наилучшей точкой приложения является синапс, как самое «слабое» и самое «управляемое» звено нейрональной передачи.
Ацетилхолин - самый «древний» нейромедиатор человеческого организма. Пресноводные губки, например, вообще не имеют других медиаторов, кроме ацетилхолина, И поскольку ацетилхолин является самым «древним» в эволюционном плане нейромедиатором, в организме он представлен исключительно широко. В центральной нервной системе ацетилхолин выполняет в некоторых отделах роль тормозного нейромедиатора, а в некоторых - роль медиатора, передающего возбуждение. В нервных клетках ацетилхолин синтезируется из уксусной кислоты и холина. После выполнения своей роли ацетилхолин под действием фермента ацетилхолинэстеразы вновь распадается на уксусную кислоту и холин. Суммарная реакция синтеза и распада ацетилхолина выглядит таким образом: холин + уксусная кислота ацетилхолин.
Долговременная память формируется на основе работы холинергических нейронов. Поэтому как ацетилхолин, так и холин непосредственно участвуют в процессе запоминания информации и долговременной фиксации этой информации.
Ацетилхолин является основным нейромедиатором периферической нервной системы. Холинергические нейроны являются передатчиками чувствительности как в головной, так и в спинной мозг, вызывая ответные реакции (рефлексы).
Активизация холинергических синапсов периферической нервной системы позволяет увеличить скорость двигательной реакции и быстроту рефлекторного ответа, Ацетилхолин является передатчиком нервного сигнала с периферических нервов, выходящих из спинного мозга на мышцы. От его количества в синаптической щели зависит как скорость двигательной реакции, так и сила мышечного сокращения. Вегетативная нервная система (система, иннервирующая внутренние органы, как мы знаем, состоит из синаптической и парасимпатической нервных систем. Их эффекты на внутренние органы прямо противоположны. Активизация парасимпатической нервной системы в целом приводит к усилению анаболических реакций. Активация симпатической нервной системы, наоборот, вызывает активизацию катаболизма и повышение расхода энергии. Рассмотрим вещества, повышающие активность парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.
Холин является основной частью фосфолипидов (лецитина). Как было выяснено в последние годы, фосфолипиды обладают антиатеросклеротическим действием не сами по себе, а исключительно за счет содержания в своем составе холина. Лишь отщепляясь от фосфолипидов, холин оказывает свое антиатеросклеротическое действие, удаляя холестерин из холестериновых бляшек.
Холин проявляет антиоксидантное действие, повышает иммунитет, особенно тканевый. В результате введения холина животным с экспериментальными опухолями удается продлить продолжительность их жизни в 2-3 раза (!).
Попробуем подвести предварительные итоги: чего мы можем добиться с помощью активизации холинергических структур?
Активизируя нервные клетки, синтезирующие е качестве нейромедиатора ацетилхолин, либо увеличивая содержание последнего в синаптической щели, мы можем добиться следующих эффектов:
1. Усиление силы и подвижности нервных процессов, активизации памяти, повышения боевого соревновательного настроя и агрессивности;
2. Повышения скорости двигательной и мыслительной реакции, более быстрого ответа на внешние раздражители.
3. Повышения чувствительности - обострения осязания, обоняния, вкуса.
4. Увеличение мышечной силы и выносливости.
5. Усиления анаболических реакций в организме, преобладания анаболизма над катаболизмом.
6. Улучшения холестеринового обмена, замедления образования холестериновых бляшек.
7. Антиоксидантного действия, повышения устойчивости организма реакциям свободнорадикального описания.
8. Повышения иммунитета, особенно тканевого (противоопухолевого).
9. Увеличения секреции пищеварительных желез и увеличения переваривающей способности желудочно-кишечного тракта.
10. Снижения основного обмена и повышения КПД мышечной деятельности. Одна и та же работа совершается при меньших затратах энергии.
С точки зрения спортивной фармакологии изо всех вышеназванных эффектов для нас в первую очередь представляет интерес увеличение мышечной силы и выносливости. Легче всего этого достигнут, манипулируя количеством нейромедиатора (ацетилхолина) в синаптической щели. Легче всего увеличить содержание в синаптической щели ацетилхолина путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, прямое назначение которого - разрушение ацетилхолина. Тормозя активность ацетилхолинэстеразы, мы легко можем увеличить содержание ацетилхолина в синаптической щели между двигательными нервными клетка-ми и мышечными волокнами, Это приведет почти к моментальному увеличению силы.
Все средства, ингибирующие ацетилхолинэстеразу, настолько значительно повышают мышечную силу, что все они 6езоговорочно причисляются к допингам. Применение их в соревновательном периоде строжайше воспрещено. Однако в тренировочном процессе употребление малых доз антихолинэстеразных препаратов вполне оправдано. Их применение в малых дозах позволяет заниматься с большими весами и в конечно итоге добиться большего прироста мышечной массы. Очень многие комбинированные препараты, относящиеся к спортивной фармакологии, содержат в качестве компонента малые дозы антихолинэстеразных средств.
Ингибиторы холинэстеразы с незапамятных времен используются в медицинской практике для лечения прогрессирующих мышечных дистрофий (наследственные дегенеративные заболевания мышц), парезов (ослабление функции нервов), параличей, различных снижений чувствительности, запорах и т,д. Поскольку большинство из них имеет растительное происхождение, еще до создания официальных форм они использовались в народной медицине в виде отваров, настоек и.т.д.
Ингибиторы холинэстеразы:
Физостигмин (син.: эзерин). Является главным алкалоидом калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostid ma venenosum, семейства бобовых. По химическому строению относится к производным индола, содержит уретановую группу.
В медицинской практике применяют физостигмина салицилат. Синонимы: Эзерина самицилат, Еstrini silicylat Physostigmine silicylate Physostigminum salicylieum
Выпускается в виде порошка,
Растворы физостигмина готовятся свежими (ex temporo) и сразу же вводятся подкожно по 0,5-1 мл 0,1% раствора. В клинике нервных болезней физостигмин применяют при мышечных атрофиях и нарушениях памяти (болезнь Альпгеймера). В клинике глазных болезней физостигмин закапывают в глаза при глаукоме (повышении внутриглазного давления) по 1-2 капли в каждый глаз 0,25 - 1%раствора 1-6раз в день.
В спортивной практике в качестве стимулирующего средства используют подкожно введение 0,5-1 мл 0,1% раствора.
Введение физостигмина приводит к замедлению частоты и одновременно к усилению силы сердечных сокращений.
1 Таблетки, инъекции и др. 100
При передозировке возможны судорожные реакции, избыточная перистальтика кишечника (понос) и т.д. Поскольку любой ингибитор холинэстеразы является очень сильным фармакологическим средством, чтобы не рисковать, можно начать с введения дозы 1/4 от терапевтической и по мере отсутствия побочных эффектов постепенно увеличить дозировку до средней терапевтической. Противопоказан физостигмин при выраженной бронхиальной астме и выраженных судорожных припадках, что, впрочем, среди спортсменов встречается довольно редко.
2. Галантамин. Алкалоид, выделенный из клубней подснежника Воронова семейства амариллисовых. Содержится также в других видах подснежника и близких к нему растениях.
Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanta minum hydrobromidum) Синонимы: нивалин, nivalinum
По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, если она нарушена. Галантамин свободно проникает в ЦНС в холинергические синапсы и усиливает процессы возбуждения. Вызывает усиление секреции пищеварительных желез, В медицинской практике галантамина гидробромид применяют при миа-стении2, прогрессирующей мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях, при импотенции3, для улучшения памяти, Галантамин применяют так же для усиления перистальтики кишечника.
Выпускается препарат в ампулах по 1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1% раствора. В спортивной практике с целью увеличения мышечной силы дозы галантамина устанавливаются индивидуально и колеблются в диапазоне от 2,5 мг (0,25 мг 1% раствора) до 10 мг (1 мл % раствора) на 1 инъекцию. Инъекции делают 1 раз в день до максимальной физической нагрузки,
Противопоказан препарат в тех же случаях, когда противопоказаны и другие антихолинэстеразные препараты - выраженные формы бронхиальной астмы; эпилепсии; чрезмерное урежение частоты сердечных сокращений, брадикардии, вызванное каким-либо сердечным заболеванием, но не спортивная брадикардия, вызванная рабочей гипертрофией сердечной мышцы.
3. Прозерин. М - (мета-диметилкарбамоклосифонил) - триметиламмоний метилсулъфат, Синонимы: Eustigmin, metastigmine, miostin, miostigmine, neoeserin, neostigmin, methylsulfate, Prostigmin methylsulfateте stigmjsane, syntostigmin, Uagostigmin.
Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. Обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. Оказывает преимущественное влияние на периферические системы - нервно-мышечную проводимости и вегетативную нервную систему. Через гематоэнцефалический барьер он проникает слабо и влияния на ЦНС почти не оказывает.
В медицинской практике прозерин применяют при миастении, двигательных нарушениях, при поражении периферической нервной системы, при атрофии зрительного нерва, при снижении тонуса кишечника и мочевого пузыря, иногда применяют при слабости родовой деятельности.
Выпускается препарат в порошках, таблетках по 0,015 г, в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.
С целью увеличения мышечной силы дозы прозерина подбирают в диапазоне от 3 до 6 мг. Вводят подкожно 1 раз е день перед физической нагрузкой. При появлении каких-либо побочных действий дозу уменьшают. Действие прозерина длится в среднем 2 ч, после однократного введения. Противопоказания к применению прозерина такие же, как и для применения других антихолинэстеразных препаратов.
4. Пиридостигмина бромид. 3-(Диметилкарбамоклокен)-1-метилпиридиний бромид. Синонимы: калимин, местинон, Kalymin, Mestinon. Антихолинэстеразное средство обратимого действия, По сравнению с прозерином менее активен, но действует более продолжительно. Применяется в несколько больших дозах, чем прозерин.
В медицинской практике применяют при миастении, двигательных нарушениях после перенесенных заболеваний ЦНС и периферического нервного аппарата, Выпускается препарат в таблетках по 0,06 г и в 0,5% растворе в ампулах по 1 мл. В спортивной практике с целью повышения силы начинают подбор дозы с. 1 т. (до нагрузки) или с 4 мл 0,5% раствора, При появлении побочных действий дозу уменьшают,
Противопоказания такие же, как и у других антихолинэстеразные препаратов.
5. Оксазил. № - Бис - (г-диэтиламиноэтил) - оксамида бис - (орто-хлорбензила) дихлорид. Синонимы: Ambenonit chloridum, Ambestidminum chloride, Mysuran chloride, Mytelase chloride и др.
Обладает сильным антихолинэстеразным действием. Сильнее прозерина и действует более продолжительно.
В медицинской практике применяют в тех случаях, что и другие антихолинэстеразные препараты.
Выпускают препарат в таблетках по 1 мг, 5 мг, 10 мг.
В спортивной практике с целью увеличения силы подбор доз начинают с 5 мг и постепенно повышают, находя ту верхнюю границу, за которой уже возникают побочные действия. Эффект после однократного приема продолжается 5-10 ч. и более. Поэтому препарат применяют 1 раз в день до предстоящей физической нагрузки. Возможные побочные действия и противопоказания такие же, как и в случае применения других антихолинэстеразных препаратов.
6. Хинотилин, Бис (b-хинолинийэтилового эфира) янтарной кислоты дийодид. Хинотилин оказывает антихолинэстеразное действие. Более активен, чем прозерин.
В медицинской и спортивной практике используется с той же целью, что и другие антихолинэстеразные препараты.
Выпускается препарат в ампулах по 2 мл 0,05 % и 0,2% раствора. С целью увеличения мышечной силы вводят 1 раз в день до предстоящих физических нагрузках. Подбор дозы начинают с 2 мл 0,05% раствора внутримышечно. Побочные действия и противопоказания такие же, как и для других антихолинэстеразных препаратов. При возникновении побочных явлений дозу снижают.
7. Дистигмина бромид. 3-Окси-1-метилпиридин гексаметилен - бис (М - метилкарбаната) дибромид.
Является ингибитором холинэстеразы длительного действия. По длительности своего действия намного превосходит остальные антихолинэстеразные препараты. После однократного введения эффект сохраняется не менее 24 ч. При длительном введении делают 2-3 дневных перерыва.
Выпускается в таблетках по 0,5 мг, ампулах по 1 мл 0,05% раствора.
В медицинской и спортивной практике применяется с той же целью, что и другие антихолинэстеразные препараты с поправкой на большую длительность действия. С целью увеличения мышечной силы подбор дозы начинают с 0,5 мг внутрь или внутримышечно. При хорошей переносимости дозы могут 6ыть несколько увеличены. Побочные действия и противопоказания такие же, как и для других антихолинэстеразных препаратов.
8.Аминостигмин, По структуре и действию близок к физостигмину, В медицинской и спортивной практике применяется так же, как и другие ингибиторы холинэстеразы. Отличие препарата от большинства других ингибиторов холинэстеразы заключается е том, что он хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает возбуждающее влияние на ЦНС. Форма выпуска: 0,1%раствор в ампулах по 1 мл. Для увеличения мышечной силы подбор доз начинают с 0,5 мл 0,1% раствора внутримышечно до предстоящей физической нагрузки.
Возможные побочные действия и противопоказания такие же, как и при применении других антихолинэстеразных препаратов. При возникновении побочных явлений дозу уменьшают.
9. Амиридин. 9-Амино- 2, 3, 5, 6,7,8- гексагидро-1-циклопента @ хинолина гидрохлорид, моногидрат.
Является обратимым ингибитором холинэстеразы, имеет, однако, свои особенности. От обычных ингибиторов холинэстеразы отличается тем, что одновременно стимулирует непосредственное проведение возбуждения нервных волокнах и синоптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях
В медицинской практике препарат применяется при двигательных нарушениях, параличах, парезах, поражениях периферических нервов, при атонии (слабости тонуса) кишечника и при слабости родовой деятельности, при расстройствах памяти.
Форма выпуска: 0,5% и 1,5% растворы в ампулах по 1 мл (соответственно 3 и 15 мг в ампуле); таблетки по 20 мг.
В спортивной практике вводят с целью увеличения силы непосредственно перед тренировкой, начиная подбор дозы при внутреннем приеме с 20 мг; либо вводят подкожно или внутримышечно, начиная подбор дозы с5мг(1 т10,5% раствора). Побочные действия и противопоказания такие же, как и для других антихолинэстеразных препаратов.
10. Такрин. 9-амино-1, 2,3,4- тетрагидроакридин.
Ингибитор ацетилхолинэстеразы. Хорошо проникает в центральную нервную систему. Отличается от других препаратов антихолинэстеразного ряда тем, что легко всасывается в кровоток при приеме внутрь и быстро выводится т организма. Через 1,5-2 ч. из организма выводится уже половина препарата.
В медицинской практике Такрин применяется по тем же показаниям, что и другие антихолинэстеразные препараты, но проявляет несколько большую активность при лечении различных нарушений памяти.
Форма выпуска: капсулы, содержащие по 10, 20, 30, 40мг.
В спортивной практике с целью увеличения мышечной силы Такрин принимают 1 раз в день перед тренировкой. Подбор доз начинают с 10мг, повышая постепенно дозу при отсутствии побочных эффектов.
Побочные эффекты и противопоказания такие же, как и при назначении других антихолинэстеразных препаратов. При возникновении побочных реакций дозу препарата уменьшают.
11. Стефаглабрина сульфат. Сульфат алкалоида, выделенного из клубней с корнями Стефании гладкой - Stephania glabra. Miers. Семейство луносеменниковых (Menispermakae)
В медицинской и спортивной практике показания и противопоказания к применению такие же, как и для других антихолинэстеразных препаратов. Форма выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 1 мл.
С целью увеличения мышечной силы вводят 1 раз в день внутримышечно перед тренировкой, начиная с 2,5 мг и постепенно повышая дозу в случае отсутствия побочных явлений.
Побочные действия и противопоказания такие же, как и для других антихолинэстеразных препаратов.
12. Дезоксипеганина гидрохлорид. 2,3-Триметилен-3-4-дигидрохиназолинагидрохлорид.
Гидрохлорид алкалоида из травы гармалы обыкновенной (Peganum harmala L). В медицинской и спортивной практике применяется с той же целью, что и другие обратимые ингибиторы холинэстеразы.
Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг; 1% раствор е ампулах по 1 и 2 мл.
С целью увеличения мышечной силы принимается внутрь, начиная с 25 мг (1/2 таблетки) или вводится подкожно, начиная с 1/2 мл (30 мг) 1 раз в день перед тренировкой.
Побочные действия и противопоказания такие же, как и для других антихолинэстеразных препаратов.
13 Армин. Этиловый, пара-нитрофениловый эфир этилфосфорновой кислоты. Обладает очень сильной антихолинэстеразной активностью и является, необратимы ингибитором ацетилхолинэстеразы, поскольку отличается от других препаратов тем, что относится к фосфорорганическим соединениям (ФОС).
Эффекты армина совпадают с эффектами других антихолинэстеразных препаратов, но он действует значительно сильнее и продолжительнее.
В медицинской и спортивной практике препарат применяют по тем же показаниям и противопоказаниям, что в другие ингибиторы ацетилхолинэстеразы. В связи с исключительной силой действия препарат используется в очень малых количествах, закапывается в нос или под язык. Форма выпуска: 0,01 % раствор во флаконах по 10 мл.
С целью повышения мышечной силы закапывают под язык, начиная с 3 капель 1 раз в день перед тренировкой, При отсутствии побочных явлений дозу несколько повышают (но не более чем до 9 капель),
Побочные действия и противопоказания такие же, как и для других антихолинэстеразных препаратов.
Существуют лекарственные препараты, которые по классификации не относятся к антихолинэстеразным веществам, т,к. антихолинэстеразный эффект не является основным в спектре их действия и используются они в основном по другому назначению. Это не значит, однако, что антихолинэстеразное действие этих препаратов не может быть использовано как в лечебной, так и в спортивной практике. Примером такого «нестандартного» препарата является сангвиритрин.
Сангвиритрин. По классификации относится к противомикробным средствам. Является суммой бисульфатов алкалоидов сангвинарина и хелетрина, содержащихся в растении маклери сердцевидной и маклери мелкоплодной, семейства маковых, Оба алкалоида являются сульфометилатами. Сангвиритрин обладает антимикробноп активностью в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Действует на дрожжеподобные и мицелиарные грибы.
С антимикробной целью санвиритрин принимают наружно в виде 1% линимента (мази) и 0,2% спиртового раствора во флаконах по 10 мл. При кожных заболеваниях и ожогах применяют как 1% линимент, так и 0,2% спиртовой раствор. Используют сангвиритрин также и для лечения пародонтоза.
Помимо антимикробной активности сангвиритрин обладает также и антихолинэстеразной активностью. Для оказания антихолинэстеразного действия его выпускают в таблетках по 5 мг.
В медицинской и спортивной практике применяется по тем же показаниям, что и другие антихолинэстеразные средства,
Поскольку грибковые заболевания среди спортсменов не редкость, сангвиритрин имеет смысл использовать в качестве стимулятора мышечной силы тем спортсменам, у которых имеют место грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и т.д. Для стимуляции мышечной силы сангвиритрин принимают внутрь 1 раз в день до тренировки. Подбор оптимальной дозы начинают с 5 мг, постепенно увеличивая дозу. Главная цель, как и при поборе любого другого антихолинэстеразного препарата заключается в том, чтобы подобрать такую дозу, которая даст максимальный эффект и в то же время не вызовет никаких побочных действий.
Побочные действия и противопоказания к назначению сангвиритрина в качестве антихолинэстеразного средства такие же, как и при назначении других антихолинэстеразных средств.
Мы с вами рассмотрели большую группу лекарственных препаратов, которые активизируют холинергические нейроны и холинергическую передачу. Сразу возникает вопрос: почему нельзя добиться того же самого просто вводя в кровь ацетилхолин. Ведь ацетилхолин выпускается в качестве самостоятельного лекарственного препарата. Рассмотрим его действие:
Ацетилхолина хлорид. Ацетилхолина хлорид относится к биогенным аминам - веществам, образующимся в самом организме. Для применения в качестве лекарства его получают синтетическим путем.
При приеме внутрь ацетилхолин неэффективен, т.к. он быстро гидролизуется. Выпускается он, поэтому в ампулах содержащих 0,1 и 0,2 г сухого вещества для введения под кожу и внутримышечно (после предварительного разведения в стерильной воде для инъекций). Ацетилхолин плохо проникает через гепатоэнцефалический барьер и почти не оказывает действия на ЦНС. Иногда ацетилхолин используют как сосудорасширяющее средство при спазмах периферических сосудов (особенно артерий сетчатки). Назначают при этом под кожу и внутримышечно е дозах от 50 до 100 мг, Внутривенное введение не допускается из-за слишком резкого действия и возможной остановки сердца. Побочные действия и осложнения такие же, как и при назначении любого лекарственного средства, усиливающего холинергическую передачу, Препарат противопоказан при бронхиальной астме, эпилепсии, брадикардии и т.д. Особенность ацетилхолина в том, что он лишен избирательности действия и оказывает свои эффекты сразу на весь организм в целом. Антихолинэстеразные средства применительно к спортивной практике выгодно отличается от чистого ацетилхолина тем, что увеличивают содержание ацетилхолина именно в синапсах нервной и нервномышечной передачи. Антихолинэстеразные средства 6олее удобны к применению, т.к. их можно употреблять внутрь в отличие от ацетилхолина, который применяется только инъекционно.
Существует еще одна большая группа препаратов, которые усиливают холинергическую передачу (в т.ч, и в нервно-мышечном аппарате), которая носит название <<холиномиметические вещества>>. Холиномиметические вещества заслуживают особого рассмотрения.
1. Карбахолин. N - (B)-карбахоил (оксиэтил)-триметиламмония хлорид. По химическому строению и фармакологическим свойствам Карбахолин близок к ацетилхолину, однако он более активен и оказывает более продолжительное действие, т.к. не гидролизуется холинэстеразой. Стойкость препарата позволяет его использовать не только для инъекционного введения, но и для приема внутрь. В медицинской и спортивной практике препарат применяется по тем же показаниям, по которым применяются ингибиторы холинэстеразы. Выпускается препарат в виде порошка, из которого готовят растворы необходимой концентрации.
Для увеличения мышечной силы карбахолин применяют внутрь по 0,5-1 мг, подбирая оптимальную дозу опытным путем. Противопоказан карбахолин при эпилепсии, бронхиальной астме, брадикардии, тошноте,
2. Ацеклидин.
3. Ацетонсихинуклидина салицинат, Синонимы: Akclidine, Glaucostat, glaudin, Glaunkrm.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин проникает через гепатоэнцефалический барьер и оказывает возбуждающее действиена ЦНС.
При введении в организм особенно выражена способность ацеклидина вызывать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. В медицинской и спортивной практике препарат применяется в тех же случаях, когда и другие холиномиметические препараты.
Форма выпуска: 0,2% раствор для подкожного введения в ампулах по 1 и 2 мл. С целью повышения мышечной силы ацеклидин вводят подкожно, начиная с 0,5 мл 0,2% раствора и постепенно повышают дозу, остановившись на такой, которая, оказывая максимальное действие, в то же время не будет оказывать никаких побочных действий. Побочные действия и противопоказания такие же, как и при назначении других холино-миметиков.
3. Цисаприд. Цис-(2) цис-4-Амино-5-хлор-М-- О-анизанид.
Синонимы: Цизаприд, Цисапид, Cisaprid, Prepulsid
Классическое холиномиметическое средство. Механизм действия связан с усилением выделения ацетилхолина из окончаний постганглионарных холинергических нервов. В медицинской и спортивной практике применяют с той же целью, что и другие холиномиметические препараты.
Форма выпуска: таблетки по 5 и 10мг, суспензия с содержанием в 1 мл 1 мг препарата.
С целью увеличения мышечной силы препарат назначают внутрь 1 раз в день перед тренировкой, начиная подбор дозы с 5 мг.
Возможные побочные действия и противопоказания такие же, как и при назначении других холиномиметических средств.
4. Аминопиридин. 4-Аминопиридин Синонимы: Пимадин, Pymadin. Холиномиметическое средство. Способствует высвобождению ацетилхолина из окончаний двигательных нервов. Действует пресинаптически. В медицинской и спортивной практике используется по тем же показаниям, что и другие холиномиметики.
Выпускается препарат в ампулах по 2 т1 0,5% раствора (40 мг в ампуле) или во флаконах.
С целью повышения мышечной силы вводится медленно, внутривенно 1 раз в день перед тренировкой в количестве 10-20 мг.
Возможные побочные действия и противопоказания такие же, как и для других холиномиметиков.
Помимо ацетилхолина, ингибиторов холинэстеразы и холиномиметических веществ, существуют средства, которые, приводя к усилению синтеза ацетилхолина в организме мягким физиологическим путем. Их действие развивается постепенно и не дает никаких побочных действий, свойственных резкодействующим препаратам ингибирующим холинэстеразы или обладающим холиномиметическим действием. Мы рассмотрим несколько таких препаратов: холина хлорид, ацефен, пантотенат кальция, пантогам.
Холина хлорид. (2-Оксиэтил) - триметиламмония хлорид.
Холина хлорид относится к витаминоподобным веществам, является в организме предшественником ацетилхолина, одной из его составных частей в процессе синтеза. Поэтому введение холина хлорида в организм приводит к усилению синтеза ацетилхолина и, как следствие, активизации холинергических структур. Это приводит к улучшению нервномышечной проводимости и увеличению мышечной силы, усилению перистальтики желудочно-кишечного тракта и усилению выделения пищеварительных соков. Холина хлорид повышает тонус парасимпатической нервной системы и приводит к усилению анаболических процессов в организме. В результате равновесие смещается от катаболических в сторонку анаболических процессов. Очень важным свойством холина является его антисклеротическое действие. Ни одно другое вещество так не препятствует развитию атеросклероза, как холин. Антиатеросклеротическое действие фосфолипидов проявляется, кстати говоря, не само по себе, как считалось ранее, а лишь постольку, поскольку от молекул фосфолипидов происходит отщепление молекул холина, которые и оказывает антиатеросклеротическое действие.
Холин предупреждает и излечивает жировую дегенерацию печени самой различной этиологии за счет высокого содержания лабильных метильных групп (-СНз), улучшает функцию почек. Холин является одним из немногих веществ, которые улучшают функцию тимуса (вилочковой железы), повышая тем самым тканевой (противораковый) иммунитет, Поскольку тимус содержит и факторы, улучшающие формирование антиинфекционного иммунитета, он косвенным образом способствует также улучшению противомикробного и противовирусного иммунитета. В печени из холина происходит синтез собственных фосфолипидов организма. Фосфолипиды принимают участие в построении клеточных мембран всего организма, но в наибольшей степени клеточных мембран и оболочек стволов и тел нервных клеток, а также клеток печени, сердца. Холин обладает антиоксидантным действием, тормозя образование в организме свободных радикалов.
Холина хлорид улучшает память, повышает продуктивность мышления и обучаемость, обладает общим энергизирующим действием.
В медицинской практике холина хлорид используется для лечения болезней печени, сердечно-сосудистой, нервной системы, для улучшения памяти и лечения хронического переутомления.
В спортивной практике холина хлорид используется как восстановитель после больших физических нагрузок, как средство, повышающее мышечную силу, а также в качестве легкого анаболического средства. Форма выпуска препарата: 20% раствор в ампулах по 10 мл для внутривенного введения и приема внутрь. Порошок. Способ применения: Для внутривенного введения 20% раствор разводят физ. раствором или 5% раствором глюкозы до 1% раствора и вводят капельно по 300 мл. Внутрь препарат принимают по 5мл (1 чайная ложка) 20%раствора 3-5 раз в день, Побочные действия при использовании этого препарата, как правило, отсутствуют. Лишь при быстром внутривенном введении могут появиться ощущения жары и тошноты. Может временно снизиться давление за счет резкого расширения сосудов, Все эти явления преходящи и заканчиваются после окончания введения препарата.
Ацефен. B - Диметиламиноэтилового эфира пара-хлор-фенокси-уксусной кислоты гидрохлорид.
Ацефен был открыт при разработке стимуляторов роста растение. По классификации относится к психоэнергизаторам, т.к., не обладая ни возбуждающим, ни успокаивающим действием, способен значительно повысить общий психический тонус человека.
В организме ацефен расщепляется с выделением холина. На действии холина и основывается большинство эффектов ацефена.
Отличие ацефена от холина хлорида в чистом виде заключается в том, что ацефен действует преимущественно на центральную нервную систему и нервно-мышечную проводимость. На парасимпатическую нервную систему ацефен не влияет, хотя общие эффекты, касающиеся всего организма, присущи ацефена в той же степени, что и холина хлориду. В отличие от холина хлорида ацефен обладает значительно более выраженной анаболическим и общетонизирующим действием. Ацефен является идеальным «восстановителем», помогая организму восстановиться после больших физических нагрузок истощающего характеристик.
В основе анаболического и психостимулирующего действия ацефена лежит его способность избирательно (в известной мере) повышать содержание холина в головном мозге и периферических нервных структурах (особенно нервно-мышечном аппарате). Это приводит к усилению деятельности холинергических структур. При этом повышаются скорость проведения нервного импульса по нервным стволам, усиливает синтез ацетилхолина со всеми вытекающими отсюда последствиями (увеличением мышечной силы и т.д.).
Ацефен в высшей степени благоприятно воздействует на липидный обмен, усиливает синтез фосфоролипидов мозга, мембран клеток печени, нервных волокон. Механизм улучшения состояния мембран нервных клеток под действием ацефена лежит в основе значительного улучшения памяти на фоне применения ацефена. Ацефен снижает содержание в клетках мозга липофусцина, который является <<пигментом старения>>, тем самым, оказывая <<омолаживающее>> действие на ЦНС.
Форма выпуска препарата: таблетки по 0,1 г, покрытые желтой оболочкой. Выпускаются также флаконы с 0,25 г препарата для внутримышечного введения. Как в медицинской, так и в спортивной практике ацефен назначают внутрь по 0,1-0,3 г от 3 до 5 раз в сутки. Внутримышечно назначают по 0,25 г на инъекцию 1-Зраза в день.
Побочных действий ацефен не вызывает, действует мягко и физиологично.
Пантотенат кальция. Кальциевая соль Д-(+) - пантотеновой кислоты. Пантотенат кальция является витамином группы В (витамин В5). Обладает способностью помимо своего витаминного действия усиливать синтез в организме ацетилхолина. С этим связана способность пантотената кальция увеличивать мышечную силу и выносливость, проводимость нервного импульса по периферическим нервным волокнам, улучшать память и обучаемостъ. Значительно увеличивается сила нервно мышечного аппарата.
Название «Пантотенат» происходит от слова <<пантос>>, что значит <<всеобщий>. Такое название было дано пантотенату кальция потому, что он обладает способностью улучшать все без исключения виды обмена за счет мощного энергизирующего действия.
Пантотенат кальция обладает столь мощным анаболическим действием, что в больших дозах превосходит эффект, получаемый от анаболических стероидов. Безо всякого преувеличения пантотенат кальция можно назвать <<витаминным анаболиком>>, т,е. говорит о значительном замедлении катаболизма, Применение пантотената кальция значительно снижает основной обмен. Это приводит к быстрому росту массы тела, как результату уменьшения доли окисляемых 6елков.
Пантотенат кальция усиливает синтез стероидных гормонов и гемоглобина. Он является препаратом <<экономизирующего действия>>, т.к. делает любую работу более экономичной, повышая ее КПД. Пантотенат в значительной степени повышает общую выносливость и переносимость больших физических нагрузок. Является также прекрасным «восстановителем» в посттренировочном периоде.
Пантотенат понижает уровень сахара в крови, что способствует 6ольшему выбросу в кровь соматотропного гормона.
Пантотенат способствует выведению из организма всевозможных токсинов и ядов, алкоголя, токсичных лекарственных соединений. Пантотенат участвует е важнейших реакциях переноса энергии и синтезе фосфорных соединений. Он обладает выраженными радиозащитными свойствами. Под его действием выделение радиоактивных веществ из организма увеличивается в 2раза. Пантотенат в значительной степени усиливает синтез в организме стероидных соединений, в т,ч. и андрогенов.
В медицинской практике пантотенат используется как дезинтоксикационное, антиаллергическое, противовоспалительное и общеукрепляющее средство, Обладает сильным антистрессовым действием. Укрепляет нервную систему. Наличие двух метильных радикалов (-СН3) придает препарату липотропные свойства и способность снижать уровень холестерина в крови. Пантотенат усиливает всасывание из кишечника ионов калия, что наряду с усилением синтеза ацетилхолина играет немаловажную роль в процессах усиления мышечного сокращения.
По способности усиливать в организме синтез ацетилхолина и по способности оказывать анаболическое действие пантотенат значительно превосходит холина хлорид и ацефен.
В спортивной практике пантотенат используют в качестве анаболического, повышающего силу и выносливость средства, в качестве восстановителя после больших физических нагрузок, а также в качестве средства, прикрывающего печень от возможного токсического действия анаболических стероидов и других препаратов из раздела спортивной фармакологии.
Выпускается препарат в таблетках по 0,1 г. Суточные дозы колеблются от 0,3 до 3гв сутки.
Побочных действий пантотенат кальция не имеет, аллергических реакций не вызывает,
Пантогам. Кальциевая соль D-(+)=a,y-диокси-b-b-диметилбутирил-у-аминомасляной кислоты,
Пантогам является производным пантотеновой и а-аминомасляной кислот. По классификации относится к «ноотропам», препаратам, улучшающим мышление. Фармакологические свойства пантогама являют собой симбиоз эффектов пантотеновой и у-аминомасляной кислот.
Пантогам значительно (в большей степени, чем пантотенат) понижает основной обмен. Вызывает значительную прибавку массы тела (при правильно построенном тренировочном процессе).
Увеличивает синтез ацетилхолина и, как следствие, мышечную силу и массу. Под влиянием пантогама значительно улучшается энергетический обмен, увеличиваются в размерах мышечные митохондрии. Это приводит к значительному увеличению как силовой, так и общей выносливости.
Пантогам оказывает некоторое успокаивающее действие на ЦНС, уменьшает потребность организма в кислороде и других энергетических субстратах, т,е. проявляет антигипоксические свойства,
Пантогам усиливает синтез в организме нуклеиновых кислот и белка, повышает содержание в организме стероидов, в том числе и андрогенов. Обладает противосудорожным действием. Снижает повышенное давление.
В медицинской практике пантогам используется с общеукрепляющей целью при общем истощении нервной системы, для улучшения памяти при заболеваниях, ведущим симптомом которых являются нарушения запоминания, при судорожных синдромах и эпилепсии, для повышения как умственной, так и физической работоспособности; для улучшения внимания, памяти и речи у больных, перенесших сотрясения мозга и инсульты.
В спортивной практике пантогам используется как недопинговой анаболическое средство, средство для повышения всех видов выносливости, а также в качестве восстановителя после объемных истощающих физических нагрузок. а-аминомасляная кислота является сам.
По анаболическому действию пантогам превосходит пантотеновую кислоту, обладая помимо анаболического еще выраженным успокаивающим действием. Успокаивающее действие пантогама делает его ценным средством для борьбы с предстартовой лихорадкой, т,к. наряду с успокаивающим действием отсутствует расслабляющее.
Форма выпуска препарата: таблетки по 0,25 и). 5 г.
Как в медицинской, так и в спортивной практике пантогам применяется примерно в одинаковых дозах. Разовая доза препарата: 0,5 -1 г, суточная доза 1,5 -3г. Побочных действий пантогам не оказывает и противопоказаний не имеет. Как видим, на сегодняшний день существует довольно большой выбор препаратов, усиливающих холинэргические процессы в организме. В наличии имеются как препараты, отнесенные к допингам, так и не допинговые средства. Всегда можно выбрать препарат, наиболее подходящий в данной ситуации.
