Генетики заменили физические упражнения препаратом

Группе ученых из США, Швейцарии и Австралии с помощью агониста PPARδ-рецепторов эндуробола удалось проследить молекулярный механизм искусственного повышения физической выносливости.

Важным условием роста физической выносливости является преодоление «стены марафонца» — порога углеводного истощения за счет удержания гликогена в мышцах и печени. На молекулярном уровне это происходит благодаря увеличению емкости митохондрий и преобразованию гликолитических (быстрых) мышечных волокон в окислительные (медленные) через сигнальный путь AMPK-PGC1a, а также окислению жирных кислот. Поскольку оба процесса, как предполагается, повышают продуктивность и снижают зависимость организма от глюкозы, их стимуляция рассматривается как способ поддержки спортсменов. Однако механизм таких метаболитических изменений и их связь с выносливостью изучены недостаточно.

В 2015 году американские ученые Вэйвэй Фэн (Weiwei Fan) и Рональд Эванс (Ronald M. Evans) обнаружили, что ключевым регулятором окисления жирных кислот в мышцах могут выступать дельта-рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами (PPARδ). Гиперэкспрессия рецепторов этого типа стимулировала окисление жирных кислот и формирование окислительных волокон у генетически модифицированных мышей, что повысило их выносливость, чувствительность к инсулину и устойчивость к ожирению. Схожие результаты показало соединение GW1516 (GW), или эндуробол, однако в этом случае выносливость диких животных увеличивалась только при условии физических упражнений.

В новой работе авторы включали GW в рацион особей, ведущих малоподвижный образ жизни, более длительное время (восемь недель вместо четырех). После этого животных помещали на беговую дорожку и оценивали углеводное истощение по уровню глюкозы в крови. Согласно анализу, препарат повысил физическую выносливость экспериментальной группы более чем вдвое: к моменту падения глюкозы до 70 миллиграммов на децилитр они могли бежать до 270 минут против 160 минут в контрольной группе. Чтобы выяснить молекулярный механизм таких изменений, ученые проанализировали экспрессию генов в мышцах мышей. Это позволило выявить 975 генов, активность которых изменилась после обработки.

Предполагаемый механизм метаболических изменений, регулируемых PPARδ после тренировки (вверху) или через лиганды (внизу). Желтым цветом обозначена глюкоза, зеленым — жирные кислоты / ©Weiwei Fan et al., Cell Metabolism, 2017

Примерно половина (457 единиц) генов оказались целевыми для PPARδ и были связаны со сжиганием жира (их экспрессия увеличилась) или разрушением углеводов (их экспрессия снизилась). По мнению команды, это указывает на то, что путь PPARδ, по всей видимости, предотвращает углеводное истощение в пользу жировой ткани, задерживая глюкозу, которая необходима мозгу, в организме. Таким образом, сжигание жира выступает не столько стимулятором выносливости, сколько компенсаторным механизмом. Примечательно, что мышцы мышей, получавших препарат, не имели специфических физиологических изменений, характерных для нагрузок: роста кровеносных сосудов и дополнительных митохондрий.

«Физические упражнения активируют PPARδ, но наша работа показывает, что вы можете сделать то же самое без механического воздействия. Иными словами, повысить выносливость до сопоставимого уровня можно без физических нагрузок», — сообщил Вэйвэй Фэн. Он добавил, что открытие заинтересовало фармацевтические компании: выявленный механизм может лечь в основу препаратов для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и страдающих ожирением.

Статья опубликована в журнале Cell Metabolism.

GW — агонист PPARδ, разработка которого прекратилась в начале 2000-х годов. Испытания на крысах показали, что препарат обладает высокой канцерогенностью. Впоследствии метаболиты вещества были обнаружены в образцах ряда профессиональных спортсменов.

Источник: naked-science.ru

Элеутерококк

● Вкратце о главном

Элеуторококк вызывает тонизирующее действие и улучшает основной обмен веществ в организме.Разовое применение оказывает стимулирующий эффект- снимает усталость. Применяется 1-3 раза в день за пол часа до еды по 15-30 капель.Пренебрежение может вызвать бессоницу и раздражительность.

● Полная статья

Элеутерококк колючий (Eleuterococcus senticosus Maxim). В настоящее время препараты элеутерококка получили значительное распространение и являются одним из наиболее широко применяемых адаптогенов в различных экстремальных условиях (в том числе, и при работе в условиях Крайнего Севера, высокогорья, повышенной температуры и влажности воздуха). В корнях элеутерококка содержатся 7 гликозидов (элеутерозидов), а также глюкоза, сахароза, крахмал, воск и другие вещества.

Тонизирующее действие элеутерококка проявляется при длительном применении и состоит в улучшении общего состояния здоровья. Он улучшает основной обмен, повышает адаптацинные свойства организма (в том числе и устойчивость к гипоксии), регулирует содержание сахара в крови, нормализует состояние организма при стрессе.

У лиц, продолжительно принимающих препараты элеутерококка в экстремальных условиях, по сравнению с контрольной группой отмечается снижение заболеваемости, улучшение самооценки и состояния здоровья, увеличение жизненной емкости легких, более быстрое восстановление исходных величин гемодинамических параметров и частоты дыхания после выполнения физической нагрузки, некоторое увеличение мышечной силы и статической выносливости. Элеутерококк успешно используется для профилактики ухудшения самочувствия у метеозависимых людей.

Разовое применение элеутерококка оказывает стимулирующий эффект — снижаются усталость, сонливость и повышается спортивная работоспособность. Элеутерококк улучшает также умственную работоспособность, причем на длительное время и не вызывая отрицательных последствий.

При этом, в отличие от женьшеня, элеутерококк в первую очередь повышает скорость выполнения психологических тестов и мало влияет на точность их выполнения. Отмечается, что под его действием происходит некоторое ослабление иррадиации возбуждения и усиление внешнего торможения. Элеутерококк является одним из наиболее ценных растительных стимуляторов физической работоспособности.

При действии его в разовой дозе происходит укорочение (по сравнению не только с контрольной группой, но и с группами спортсменов, принимавших женьшень и левзею) периода восстановления параметров сердечнососудистой системы, несколько повышается устойчивость к гипоксемии, работа выполняется с меньшим усилием (в меньшей степени повышается остаточный тонус мышц).

Следует отметить, что, как и в случае с другими адаптогенами, стимулирующее действие элеутерококка не является существенным при выполнении нагрузки максимальной мощности, а проявляется в основном на фоне предыдущего утомления.

Применяется элеутерококк в виде спиртовой настойки (экстракта) по 15—30 капель на ложку воды за 0,5 ч до еды 1—3 раза в день. Рекомендуется профилактический прием в течение 3—5 дней каждый месяц. При профилактическом приеме экстракта элеутерококка во вредных производственных условиях курс приема составляет 1 мес и повторяется с месячным интервалом.

Препараты элеутерококка не рекомендуется назначать при высокой температуре, в острый период инфекционных и соматических заболеваний, при гипертонической болезни II Б ст. и выше. Высокие дозы экстракта элеутерококка могут вызвать у людей бессонницу, раздражительность и чувство тревоги.

Рекомендации к применению в спорте

- В качестве стимулятора в период соревнований (стартовые нагрузки).
- Повышение уровня энергопотребления спортсмена.
- Адаптация к неблагоприятным факторам (климат, смена часовых поясов).
- Ускорение адаптации и восстановление организма при интенсивных развивающих нагрузках.
- Поддержание иммунного статуса спортсмена с целью профилактики инфекционно-простудных заболеваний.
- Астения.

Способ применения и дозы

1-2 таблетки 2 раза в день, во время еды.

Источник: «Справочник фармакологии спорта».
Автор: Кулиненков Д.О., Кулиненков

Гепатопротекторы.

● Вкратце о главном

Гепатопротекторы можно использовать как для профилактики, так и для лечения заболеваний печени.Помимо стандартных препаратов также используют и лечебные фитотерапевтические средства : аир болотный, душица обыкновенная,зверобой,календула лекарственная итд.Давайте рассмотрим данные препараты подробнее.

● Полная статья

Основной функцией гепатопротекторов является предохранение печеночных клеток от повреждающего воздействия увеличенного количества продуктов распада, образующихся при интенсивных физических нагрузках спорта высших достижений.

Наиболее распространены гепатопротекторы: гептрал, метионин, карсил, эссенциале. Условно к этой группе можно отнести зиксорин и Лив-52, инозин, способствующие синтезу печеночных клеток и
восстановлению нарушенных функций печени, а также бетаин (Ц.Б.Б.), коферменты, коэнзимы, витамин Е.

Гептрал (Адеметионин) - обладает детоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным,антифибринизирующим, нейропротективным действием. Действует как метаболический субстрат важнейших биохимических реакций в организме. Прием 2-4 таблетки в течение 2-4 недель.

Эссенциале форте - комбинированный препарат, основным действующим веществом которого являются эссен-циальные фосфолипиды, а также сбалансированный набор витаминов. Прием эссенциале способствует восстановлению поврежденных тканей печени, восстановлению активности печеночных
ферментов. При значительных мышечных нагрузках предохраняет печень от повреждения. Назначают по 2 капс. 2-3 раза в день или по 2 ампулы в день (введение внутривенное), в течение 2-3 недель.

Карсил (Болгария) (аналог — Легален, Югославия) — препарат на растительной основе (действующее начало -силимарин).Стабилизирует клеточную мембрану, восстанавливает поврежденные клетки печени.Назначают по 1 драже 3 раза в день в период интенсивных тренировочных нагрузок и увеличенного потребления белка.

Ц.Б.Б. - цитрат бетаина Бофур - в его состав входит бетаин и цитрат (анион лимонной кислоты). Бетаин -аминокислота, присутствующая в печени и почках человека, основной липотропный фактор. Цитрат
представляет собой важное звено в цикле трикарбоновых кислот (цикл Кребса). Важно при работе в гликолитическом режиме.
Инозин, рибоксин. Способствуют синтезу нуклеиновых кислот, улучшению метаболизма печеночных клеток.Аллохол, фламин, но-шпа используются как вспомогательные средства.

Используются также фитотерапевтические средства -лекарственные растения: аир болотный, горец птичий, душица обыкновенная, зверобой, календула лекарственная, крапива двудомная, кукурузные
рыльца, одуванчик лекарственный, подорожник большой, рябина, тысячелистник, шалфей лекарственный, плоды шиповника.

Необходимо знать, что лекарственные препараты могут вызывать непосредственное поражение печени или изменять метаболизм так, что он становится патогенным для печени. Наиболее часто спортсменами применяются следующие препараты, которые вызывают эти поражения: аспирин, парацетамол,сульфаниламиды, оксациллин, кортикостероиды. Аналогичным действием обладают алкоголь, соли
тяжелых металлов.

В целях защиты от гепатита В спортсмен как представитель группы риска должен быть вакцинирован.

Источник:"Фармакология спорта" автор Кулиненков.

Глицин омолаживает старые клетки.

● Вкратце о главном

Исследования показали что приём глицина омолаживает старые клетки.Глицин помогает метахондриям генерировать большое количество энергии, что в свою очередь приводит к омоложению клетки.

● Полная статья

Как оказалось, дешёвая и доступная аминокислота глицин является эффективным средством борьбы со старением организма. К такому выводу пришли исследователи из Университета Цукуба в Японии, которые в своих научных отчётах написали, что глицин помогает повернуть вспять процессы старения в клетках соединительной ткани, и, возможно, в других клетках тоже.

Старение митохондрий.

Японцы провели тщательное исследование митохондрий. Оказывается, митохондрии являются самостоятельным видом клеток, которые начали своё существование миллионы лет назад и позже стали составной частью клеток живых организмов. Они имеют собственную ДНК и специализируются на преобразовании питательных веществ в энергию.

Они являются своего рода электростанциями наших клеток. Исследователи, которые изучают процессы старения (геронтологи), предполагают, что митохондрии играют важную роль в процессах старения организма. Одна из популярных теорий рассматривает митохондрии клеток пожилых людей как ядерный реактор, загрязняющий окружающую среду и в результате вызывающий возрастные изменения клетки, в ДНК митохондрий которых накапливаются генетические ошибки.

Японцы сравнили фибробласты (клетки соединительной ткани) молодых и пожилых людей. Они пришли к выводу, что старые митохондрии хуже справлялись со своими функциями и производили меньшее количество энергии. Таким образом, старение фибробластов, по-видимому, является следствием дефицита энергии.

Омоложение.

Японские учёные выполнили ряд высокотехнологичных манипуляций со старыми фибробластами и сумели превратить их в стволовые клетки. Эти приёмы не работают на живых организмах, но могут быть использованы для омоложения клеток в пробирках. После таких манипуляций исследователи отметили, что митохондрии начали снова генерировать большее количество энергии и в результате привели к омоложению клетки.

Генетическая активность.

Затем исследователи измерили активность митохондриальных генов в молодых, старых и омоложенных искусственным путём клетках. Они обнаружили, что изменения коснулись главным образом гена GCAT (глицин-С-ацетилтрасфераза), связанного с энергопроизводством клетки. GCAT был очень активен в молодых фибробластах, менее активным в старых, но снова активным в обновлённых.

Японцы провели эксперимент, в котором они использовали молекулярную технологию для деактивации гена GCAT в молодых фибробластах. В результате производство энергии в них уменьшилось. Затем они использовали генную технологию для активизации гена GCAT в старых фибробластах, и производство энергии возросло.

Глицин.

Согласно более ранним исследованиям, GCAT участвует в производстве глицина клетками. Руководствуясь этими сведениями, японцы решили провести ещё одно исследование, в котором они повысили содержание глицина в старых фибробластах. В результате их энергопроизводство увеличилось, хоть и не поднялось до уровня молодых фибробластов.

Заключение.

Возможно, теперь мы имеем добавку, которая задерживает старение клеток на фундаментальном уровне. И если это так, то это не очень положительный момент для индустрии спортивных добавок, ведь глицин является очень доступной и дешёвой добавкой.

Автор: Андрей Завьялов журнал Pro-Status

Агапурин

● Вкратце о главном

Данный препарат даёт очень хороший пампинг и по ощущениям у некоторых спортсменов, сравним с Энантатом и Ципионатом.Давайте подробнее рассмотрим действие этого препарата.

Многие люди, которые профессионально занимаются бодибилдингом, или просто любители не мыслят свои тренировки без так называемой наполненности кровью мышц или пампинга. Выполняя огромное количество подходов и повторений не у каждого получается добиться той самой накачки, о которой говорил великий атлет всех времен и народов Арнольд Шварценеггер.

Но не все так сложно, как может показаться. На сегодняшний момент в аптеках России можно с легкостью и без рецепта купить незапрещенный препарат, который назвается Агапурин. Возможны также названия – трентал или пентоксифиллин.

Выпускается данный препарат в таблетках. Обычно в одной упаковке 60 таблеток по 100 мг. В среднем, стоимость препарата чуть превышает 100 рублей за упаковку. Также существует длительно действующая версия Агапурин Ретард в таблетках по 400 мг.

Агапурин является вазоактивным средством, которое расширяет кровеносные сосуды, как следствие происходит усиление кровотока и улучшение микроциркуляции в мышечной ткани, уменьшается вязкость крови.

Те, кто пробовал Агапурин во время тренировок, рассказывали о разрывающем мышцы ощущении сильнейшей накачки, порой превосходящей по своей силе ощущения от применения таких препаратов, как Энанатат и Ципионат (эфиры мужского гормона тестостерона).

Еще более сильных ощущений можно добиться, если комбинировать Агапурин с Аспирином и витамином РР. Применяются эти препараты в бодибилдинге для развития капиллярной сети в мышцах, которая совершенно необходима для пампинга и роста мышц.

Курс.

На практике, Агапурин используется по следующей схеме: день тренинга – 2 таблетки после еды три раза в день, день отдыха – 1 таблетка после еды три раза в день. После трех недель приема по данной схеме Агапурина следует сделать перерыв продолжительностью в месяц. Как раз во время данного перерыва следует вернуться к своим обычным тренировкам, чтобы подойти к новому этапу пампинга с увеличившимися рабочими весами.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество - пентоксифиллин.

- 1 мл раствора для инъекций содержит пентоксифиллина 20 мг; в ампулах по 5 мл, в коробке - 5 штук.
- 1 драже - 100 мг; во флаконах темного стекла - 60 штук.

Фармакокинетика

Всасывается быстро, из пролонгированной формы высвобождается медленно, максимальная концентрация определяется через 2 часа после приема (через 12 часов снижается до 25%). Распределяется равномерно, выводится почками (около 94%) и кишечником (около 4%) в виде метаболитов (лишь около 2% - в неизмененном виде); за первые 4 часа выводится до 90% дозы.

Показания к применению

-Нарушения периферического кровообращения во время физической нагрузки.
-Трофические нарушения (варикозные язвы, обморожения и др.).
-Ангионейропатии (парестезия, акроцианоз).
-Нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз), острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочки глаза; острые функциональные нарушения внутреннего уха.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, церебральные геморрагии.

Побочные действия

Диспептические явления, головокружение, ощущение жара, зуд, крапивница.

Взаимодействие

Синергизм с гипотензивными средствами (симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами и др.).

Меры предосторожности

Следует применять под контролем АД: при гипотензии и лабильности кровообращения может развиться резкая гипотензия и приступ стенокардии. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Агапурина может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому дозы гипогликемических средств должны быть скорректированы.

Источник: «Справочник фармакологии спорта».
Автор: Кулиненков Д.О., Кулиненков