Автор:
Артём ЕрмолаКратко о Ладастене.
Ноотроп
Адаптоген
Антиастеник
Антигипоксант
Антидепрессант
Стимулиятор ЦНС
Анксиолитик
Нейропротектор
Иммунопротектор
Афродизиак
Эффекты.
Адамантилбромфениламин является допингом и запрещён ВАДА [1].
ГАМК эффект.
Модулируют влияние на ГАМК-бензодиазепиновый-хлорионоформный рецепторный комплекс, устраняющий снижение бензодиазепиновой рецепции, развивающейся при стрессе. Ладастен усиливает ГАМК-ергическую медиацию, снижая экспрессию гена, контролирующего синтез ГАМК-транспортера, осуществляющего обратный захват медиатора. Это и даёт анксиолитический эффект и улучшает продолжительность и качество сна.
Серотониновый эффект.
Ладастен вызывает у крыс значительное увеличение серотонина и его основного метаболита в лобной коре, что даёт снижение агрессивности, замедляется увеличение их содержания в подкорковых областях мозга и наблюдается стабильное снижение в мозжечке, а это значит снижение тормозящих свойств серотонина в нём [5]. Так же блокируется нейрональный захват серотонина [7].
Дофаминовый эффект.
Усиливает в полосатом теле и гипоталамусе головного мозга экстпрессию генов тирозингидролазы(ТГ) и ДОФА-декарбоксилазы(ДДК), в следствии чего повышается уровень фермента ТГ, который конвертирует тирозин в ДОФА, и фермент ДДК конвертирующий ДОФА в дофамин [16]. В следствии чего повышается метаболизм дофамина в дорсальном стриатуме(полосатом теле) и гипоталамусе головного мозга у крыс [4] [34]. Тормозит нейрональный захват дофамина [4] [7] [16] [35].
Увеличивает больше чем в два раза уровень мРНК тирозингидроксилазы в гипоталамусе через 1,5-2 часа после однократного введения и увеличение частоты деметилирование(увеличивает экспрессию генов) цитозина(учавствует в образовании нуклеозида цитидин, который в составе ДНК и РНК), в участках связывания ряда транскрипционных факторов тирозингидроксилазы [20] [22].
Гормональный эффект.
Снижает секрецию пролактина [10]. В течении трёх дней увеличивает преимущественную половую процептивность(сексуальное поведение самки, стимулирующее сексуальную активность самца), в то время как длительное лечение производит аналогичный эффект дозозависимо [14]. У крыс восстанавливает нарушенные стрессом ориентационные реакции, массу тела, активацию сперматогенеза(увеличение кол-ва и подвижности сперматозоидов), оплодотворяющую способность сперматозоидов, а так же снижает потерю эмбрионов [19]. Такой эффект происходит из за повышения уровня дофамина в гипоталамусе, что в дальнейшем влияет на уровни половых гормонов гуморальной системы.
Протекторный эффект.
Ладастен активирует экспрессию генов нейротрофических факторов BDNF, NGF и митоген-активированных киназ(то что стимулирует клетку к делению) [29]. Возбуждает гены кодирующие белки цитоскелета(фувал, актин) и синапсов участвующие в нейропластической адаптации нейронов [18]. Так же усиливает синаптическую пластичность краткосрочной формы в гиппокампе в долгосрочную с помощью синтеза белков [22].
Препарат предотвращает у крыс соответствующие электронно-микроскопические изменения в митохондриях, кардиомиоцитов и миоцитов скелетных мышцах из-за мембрано-защитного эффекта органелл клеток [6].
Антиастенический эффект.
У мышей продлевает повышенную физическую работоспособность и восстанавливает её раньше при повторных экстримальных беговых нагрузках [6] [36].
Умеренно повышает бдительность и формирует продуктивные действия [12].
Выраженный Антиастенический эффект(повышение умственной, физической работоспособности, мотивации) [24] [33].
Улучшает психофизиологические параметры в состоянии умственного утомления [25].
Психостимулирующий эффект проявляется в большей степени, чем анксиолитический [21], и более выраженный и продолжительный по сравнению с другими производными психостимуляторов адамантана [3].
Нормализует цикл сон-бодрствование и повышает качество жизни [33].
Антигипоксантный и Антигепертермический эффекты.
Повышает устойчивость к гипоксии и перегреванию.[2] [8] [12] [27] [36]
В высоких дозах повышает уровень гемоглобина.[9]
Увеличивает экспрессию генов кодирующие определённые стадии аэробного гликолиза. [18]
Иммунный эффект.
Иммуностимуляция [4] [8].
В больших дозировках у крыс повышал уровень лейкоцитов [9].
Увеличивает сопротивление иммунных клеток лимфоцитов к апоптозу(клеточное разрушение) [15]. Уменьшает скорость Fas-индуцированного апоптоза(клеточная гибель) т-лимфоцитов(клетки иммунной системы) [17]. Восстанавливающий эффект на Т-клетки иммунной системы с тревожно-депрессивным состоянием. [28]. Восстанавливает индексы органов иммунитета [31].
Безопасность препарата:
728 пациентов в 28 клиниках России принимали Ладастен в дозировках 50-100мг в течении 28 дней. Оказались эти дозировки самыми эффективными. Эффект появляется на 3 день и держится даже после окончания курса применения через месяц. Относительно безопасные побочные действия проявлялись у 3% пациентов, лечение было прекращено в 0,8% [33]. Низкая токсичность препарата на организм [8]. В терапевтических дозах у здоровых добровольцев не вызывает токсическое действие [25].
В токсических дозах от 150мг/кг у крыс вызвал гиперхроматоз(изменение цвета органа), гипертрофия гепатоцитов были обнаружены в тканях печени и гемосидероз в селезенке [9].
Противопоказан беременным и кормящим женщинам, так как влияет на выработку пролактина [10].
Отсутствует "синдром отмены" после прекращения приёма препарата [24].
Противовоспалительный эффект [31].
Стимулирует синтез цитохрома Р-450 и, таким образом, способствует детоксикационной функции печени [36].
Фармакодинамика.
Время достижения максимальной концентрации Ладастена крови 2.75 часа у женщин и 4,0 часа у мужчин [36]. Период полувыведения препарата (Т1/2) - 11,21 часа. Накапливается в липидах мозга и жировой ткани, поэтому метаболиты ладастена можно обнаружить в моче даже через 2 недели [36].
Способы применения.
Из инструкции по применению: Применяется внутрь, независимо от приема пищи. Оптимальные разовые дозы препарата - 50-100 мг; суточные - 100-200 мг, распределенные на 2 приема в течение дня. Препарат не следует применять после 16 часов дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели.
Учитывая что при применении в очень высоких дозах проявляется седативный эффект, при длительном применении(14-28 дней) препарат накапливается в организме и в течении, примерно, трёх дней развиваются его эффекты, то при длительном курсовом применении препарата будет развиваться седативный эффект и только после прекращения применения препарата, когда он будет выводиться из организма, через некоторое время седативный эффект снизится.
Поэтому предлагаю курсы Адамантилбромфенила делать короткими на 3-5 дней начиная с 200-300мг и каждый день снижая дозировку на 50-100мг, что бы эффекты проявлялись сразу, без развития седативного эффекта и оставались после курса длительное время!
Как можно улучшить курс Ладастена?
Сравнительно ощутимо на мне улучшает эффекты добавка из спортивного питания Тирозин(это аминокислота полузаменимая). Она предотвращает истощение дофаминергической системы и влияет на работу щитовидной железы.
Теоретически при применении Ладастена из за активного действия ферментов ТГ и ДДК в дофаминергической системе мозга для синтеза дофамина будет не хватать этой самой аминокислоты, что возможно это и является причиной развития седативного эффекта препарата приёмом длительного курса.
Мой отзыв.
Препарат на самом деле очень эффективный только при правильном применении. Но и применение по инструкции тоже дало заметные плоды.
На курсе и после окончания применения Ладастен помог восстановить сон, оптимистичный настрой на жизнь. При общении начал проявлять позитивные эмоции более искренно и уверенно, появляется такое ощущение, что сила это твой символ, все твои страхи - это мотивация, что бы преодолеть их здесь и сейчас. Инстинкт доминирования привлекает больше всего, чем половой. Хочется конкурировать и быть победителем. Хочется делать то, что делает тебя сильнее во всех разумных смыслах.
ССЫЛКИ НА ИССЛЕДОВАНИЯ ОБ АДАМАНТИЛБРОМФЕНИЛАМИН И ИХ КРАТКАЯ ВЫЖИМКА.
https://vk.com/topic-95218980_33811677Источник:
kanfar.ru/blog/ot-novyh/adamantilbromfenilamin-ladast..
