вторник, 23 февраля 2016 г.

Метилфенидат

 

[править | править вики-текст]
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Метилфенидат
Метилфенидат
Метилфенидат (Methylphenidatum)
Химическое соединение
ИЮПАКметил 2-фенил-2-(пиперидин-2-ил)ацетат
Брутто-формулаC₁₄H₁₉NO₂
Мол.
масса
233,31 г/моль
CAS113-45-1
PubChem4158
DrugBankAPRD00657
Классификация
Фарм. группаПсихостимуляторы
АТХN06BA04
Фармакокинетика
Биодоступность≈30% (диапазон: 11—52%)
Связывание с белками плазмы30%
МетаболизмПечень
Период полувыведения2–4 часа
ЭкскрецияПочки
Лекарственные формы
таблетированные формы
Способ введения
перорально и трансдермально
Торговые названия
«Риталин», «Меридил», «Центедрин»
Метилфенидат (лат. Methylphenidatum, действующее вещество: метилового эфира фенил-(a)-пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид) — лекарственное средство из группы психостимуляторов.
Метилфенидат в России и ряде других стран (ОманЙеменТаиландТогоНигерия и др.)[1] изъят из оборота лекарственных средств. В то же время в некоторых странах (в частности, в США, Канаде, Великобритании, Германии, Франции, Бельгии, Австралии, Нидерландах, Швеции, Норвегии, Италии (с 2007 г.), Турции, Испании, Бразилии, Аргентине, Португалии, Израиле, Японии) используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Общая информация[править | править вики-текст]

Препарат ранее применялся как слабый психостимулятор при астенических состояниях, повышенной утомляемости, при лечении синдрома дефицита внимания, а также при угнетении нервной системы, вызываемом антипсихотическими препаратами. В настоящее время в странах, где медицинское применение препарата разрешено, используется при синдроме дефицита внимания и гиперактивности, высокосоциализированных формах аутизма, как, например, синдром Аспергера[2], ортостатической тахикардии, нарколепсииапатии, последствиях инсульта и ожирении. Также препарат применяется при терапии метамфетаминовойзависимости[3].

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Наиболее частые побочные действия — тревога и бессонница; оба они дозозависимы. К другим побочным эффектам относятся аллергические реакциианорексиятошнотаголовокружениеголовная больдепрессиядискинезиятахикардиястенокардиянарушения сердечного ритма, боли в животе. Приём высокой дозы метилфенидата может привести к развитию психоза. При длительном применении препарата возможно снижение веса[4]. Продолжительный приём в высоких дозах иногда приводит к задержке роста ребёнка[5].
Метилфенидат может вызывать привыкание[6].

Передозировка[править | править вики-текст]

При передозировке препарата возможны конвульсии, гипертермиятахикардияпотеря аппетита, возникновение галлюцинаций, гипервозбудимость, эмоциональная неуравновешенность, мидриаз (сильное расширение зрачков), эпилептические припадки и головные боли. При передозировке препарата в несколько раз — интенсивные галлюцинации, сопоставимые с галлюцинациями от кокаинаартериальная гипертониявнутричерепные кровоизлияния, разрушение кровеносных сосудов и повреждение головного мозга. При хроническом злоупотреблении метилфенидат может привести к психозу[7][8].

Противопоказания[править | править вики-текст]

Из-за стимулирующего эффекта противопоказан при выраженной тревоге, психическом напряжении, возбуждении. Кроме того, относительно противопоказан больным с глаукомойтиками, а также лицам с указаниями на синдром Туретта в семейном анамнезе.[4] также есть противопоказания людям, страдающим от артериального давления, гипертонии, сосудистыми заболеваниями, заболеваниями сердца. [источник не указан 82 дня]

Взаимодействия[править | править вики-текст]

Метилфенидат может замедлять метаболизм кумариновых антикоагулянтовпротивосудорожных средств (таких, как фенобарбиталфенитоин или примидон), а также фенилбутазона и трициклических антидепрессантов. Поэтому дозы названных препаратов, если их назначают вместе с метилфенидатом, следует снижать.[4]

Правовой статус[править | править вики-текст]

  • Международное соглашению ООН по Психотропным субстанциям описывает метилфенидат как Schedule II контролируемое психотропное вещество[9].
  • В США метилфенидат также классифицирован как контролируемая субстанция, допустимая к медицинскому применению, но имеющая высокие шансы неправильного использования из-за его потенциала в развитии эффекта привыкания.
  • В Великобритании метилфенидат отнесён к контролируемым субстанциям класса «B», то есть его хранение без медицинского предписания и незаконная продажа запрещены и караются лишением свободы до четырнадцати лет и/или неограниченным штрафом[10].
  • В Новой Зеландии этот препарат также классифицирован как 'class B2 controlled substance'. Незаконное хранение карается шестью месяцами лишения свободы, а незаконная продажа — четырнадцатью годами.
  • Препарат запрещён Всемирным антидопинговым агентством, но в отдельных случаях делаются исключения[11][12].
  • В России препарат внесён как психотропное вещество в Список I (наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).

Примечания[править | править вики-текст]

  1.  Consolidated List of Products - Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments. — Twelfth Issue. — New York: United Nations, 2005. — С. 177−178. — 597 с.
  2.  Asperger Toolbox: January 2007
  3.  Pharmacotherapy of Methamphetamine Addiction: An Update
  4. ↑ Перейти к: 1 2 3 Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
  5.  Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р. Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ. — Киев: Сфера, 1999. — Т. 2. — 436 с. — 1000 экз. — ISBN 966-7267-76-8.
  6.  Ritalin addiction help
  7.  Morton WA, Stockton GG. Methylphenidate abuse and psychiatric side effects. Prim Care Companion J Clin Psychiatry 2000;2:159-64.
  8.  Spensley J, Rockwell D (April 1972). «Psychosis during Methylphenidate Abuse». New England Journal of Medicine 286: 880–1. DOI:10.1056/NEJM197204202861607.
  9.  Green List: Annex to the annual statistical report on psychotropic substances (form P)PDF (1.63 MB) 23rd edition. August 2003. International Narcotics Board, Vienna International Centre. Retrieved 2 March 2006
  10.  [ARCHIVED CONTENT] Class A, B and C drugs | Home Office
  11.  Re: Willie Asks To Take Drugs
  12.  Requirements for Therapeutic Use Exemption for methylphenidate (Ritalin, Concerta) // South African Institute for Drug Free Sport  (англ.)

Ссылки[править | править вики-текст]