Planta Med. 2009 Oct;75(13):1393-9. doi: 10.1055/s-0029-1185743. Epub 2009 May 25.

Beta2-adrenoceptor-mediated tracheal relaxation induced by higenamine from Nandina domestica Thunberg.

Tsukiyama M1, Ueki T, Yasuda Y, Kikuchi H, Akaishi T, Okumura H, Abe K.

Author information

Abstract

The fruit of Nandina domestica Thunberg (ND, Berberidaceae) has been used to improve cough and breathing difficulties in Japan for many years, but very little is known about the constituent of ND responsible for this effect. We have recently reported that the crude extract from ND (NDE) inhibits histamine- and serotonin-induced contraction of isolated guinea pig trachea, and the inhibitory activity was not explained by nantenine, a well-known alkaloid isolated from ND. To explore other constituent(s) of NDE with tracheal smooth muscle relaxant activity, we fractionated NDE and assessed the pharmacological effects of the fractions using isolated guinea pig tracheal ring preparations. NDE was introduced into a polyaromatic absorbent resin column and stepwise eluted to yield five fractions, among which only the 40 % methanol fraction was active in relaxing tracheal smooth muscle precontracted with histamine. Further separation of the 40 % methanol fraction with high-performance liquid chromatography yielded multiple subfractions, one of which was remarkably active in relaxing histamine-precontracted trachea. Chemical analysis with a time-of-flight mass spectrometer and nuclear magnetic resonance spectrometer identified the constituent of the most active subfraction as higenamine, a benzyltetrahydroisoquinoline alkaloid. The potency and efficacy of the active constituent from NDE in relaxing trachea were almost equivalent to synthetic higenamine. In addition, the effect of the active constituent from NDE was competitively inhibited by the selective beta (2)-adrenoceptor antagonist ICI 118,551. These results indicate that the major constituent responsible for the effect of NDE is higenamine, which probably causes the tracheal relaxation through stimulation of beta (2) adrenoceptors.

Georg Thieme Verlag KG Stuttgart-New York.

PMID:

 

19468973

 

DOI:

 

10.1055/s-0029-1185743

[PubMed - indexed for MEDLINE]

Planta Med. 2009 Октябрь; 75 (13): 1393-9. DOI: 10.1055 / s-0029-1185743. Epub 2009 25 мая.

B2-адренорецепторов-опосредованной трахеи релаксации, вызванной higenamine из Nandina Доместикой Thunberg.

M Тсукияма 1 , Уэки T , Ясуда Y , Кикучи H , Akaishi T , Okumura H , Abe K .

Информация об авторе

Абстрактные

Плоды Nandina Доместикой Thunberg (ND, Berberidaceae) был использован для улучшения кашель и затрудненное дыхание в Японии в течение многих лет, но очень мало известно о составляющей НД, ответственного за этот эффект. Мы недавно сообщили о том, что неочищенный экстракт из ND (ПСБС) ингибирует histamine- и серотонина-индуцированное сокращение обособленных трахеи морской свинки, а ингибирующая активность не объяснялось nantenine, известный алкалоид, выделенный из ND. Для того, чтобы исследовать другие составные (ы) с NDE трахеи гладкой миорелаксантов активности, мы фракционированию NDE и оценивали фармакологические эффекты фракций с использованием выделенных морской свинки кольца трахеи препараты. ПСБС вводили в колонку с абсорбирующей смолой полиароматического и ступенчатое элюирование с получением пять фракций, среди которых только 40% метанола фракцию активно отдыхаете трахеальной гладкой мускулатуры precontracted с гистамином. Дальнейшее разделение метанола фракции с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии 40% дали несколько субфракциями, один из которых был удивительно активным в спокойном городе гистамина-precontracted трахею. Химический анализ с помощью масс-спектрометра по времени пролета и ядерного магнитного резонанса спектрометра определили составляющую наиболее активных субфракции как higenamine, в benzyltetrahydroisoquinoline алкалоида. Активность и эффективность активного компонента из NDE в элегантном районе трахеи были почти эквивалентны синтетическим higenamine. Кроме того, влияние активной составляющей от ПСБС была конкурентно ингибируется селективного бета (2) адренорецепторов антагониста ICI 118551. Эти результаты указывают на то, что основным компонентом отвечает за эффект ПСБС является higenamine, что, вероятно, приводит к релаксации трахеальной путем стимуляции бета (2) адренорецепторы.

Georg Thieme Verlag KG Stuttgart-Нью-Йорк.

PMID:

 

19468973

 

DOI:

 

10.1055/s-0029-1185743

[PubMed - индексируются для MEDLINE]