Описание фармакологической группы
Антигипоксанты (Гипоксен, Актовегин и др.) — препараты, улучшающие утилизацию организмом кислорода и снижающие потребность в нем (повышающие устойчивость к гипоксии) органов и тканей. Несомненная роль в борьбе с гипоксией принадлежит антиоксидантам (витамин E, бутилированный гидрокситолуол, пробукол, эмоксипин, аскорбиновая и тиоктовая кислоты, рутин и др.). Активация свободнорадикальных процессов и перекисного окисления сопровождает многие заболевания: атеросклероз и его тромбогеморрагические осложнения (инфаркт, инсульт), сахарный диабет, хронические неспецифические поражения легких, снижение клеточного и гуморального иммунитета и др., и антиоксиданты являются обязательными компонентами их комплексной терапии. Свободнорадикальные процессы нормализуются восстановлением свободных радикалов в стабильную молекулярную форму (не способную участвовать в цепи аутоокисления). Антиоксиданты либо непосредственно связывают свободные радикалы (прямые антиоксиданты), либо стимулируют антиоксидантную систему организма (непрямые антиоксиданты).
Детоксицирующие средства, включая антидоты
Описание фармакологической группы
Эта группа препаратов включает лекарственные и другие средства, которые используются при проведении различных методов детоксикации. Детоксикация представляет собой комплекс лечебных мероприятий, проводимых с целью прекращения воздействия токсичных веществ и их удаления из организма. Достижению этой цели служит большое число методов, направленных на стимуляцию естественной детоксикации, а также проведение искусственной и антидотной дезинтоксикационной терапии.К методам, направленным на усиление физиологической детоксикации, относятся очищение ЖКТ, форсированный диурез, регуляция активности ферментов, создание гипер- или гипотермии и др. При их проведении используются рвотные (см. Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные) и слабительные (см. Слабительные средства) средства, препараты, обеспечивающие водно-электролитную нагрузку (см. Регуляторы водно-электролитного баланса и КЩС), осмотические диуретики и салуретики (см. Диуретики), а также средства из других фармакологических групп. Следует отметить, что стимуляция естественных механизмов детоксикации возможна только при условии сохранения функции элиминирующих систем организма.Искусственная детоксикация базируется на использовании процессов разведения, диализа и сорбции. К методам ее проведения относятся аферетические (разведение и замещение крови (лимфы), диализные и фильтрационные (гемо-, плазмо-, лимфодиализ, ультра- и гемофильтрация, перитонеальный и кишечный диализ и др.), сорбционные (гемо-, плазмо- и лимфосорбция, энтеросорбция и др.) и методы физиогемотерапии (УФ-облучение и магнитная обработка крови). Реализация методов искусственной детоксикации предполагает использование большого числа фармакологических средств, относящихся к крове- и плазмозаменителям (см. Заменители плазмы и других компонентов крови), диализирующим растворам, адсорбирующим средствам — сорбентам (см. Антациды и адсорбенты) и др.Особое место в комплексе дезинтоксикационных мер занимает использование антидотов. Антидотом, согласно определению экспертов Международной Программы Химической Безопасности ВОЗ, является препарат, обладающий способностью устранять или ослаблять специфические эффекты ксенобиотика за счет его иммобилизации, в т.ч. хелатообразователями, уменьшения концентрации (например, адсорбентами) или противодействия на уровне эффективных систем (фармакологические антагонисты).Учитывая, что специфические антидоты существуют для небольшого числа ксенобиотиков, а механизм антидотного действия сложен и разнообразен, систематизация антидотных средств носит условный характер. В клинической токсикологии считается целесообразным выделение следующих групп антидотов:1. Адсорбенты, действие которых базируется на физических процессах (уголь, смола и др.). Так, 1 г активированного угля сорбирует до 800 мг морфина или 700 мг барбитала или 300–350 мг других барбитуратов или этанола.2. Химические (токсикотропные), обезвреживающие яд в результате химической реакции (восстановители, окислители, хелатообразователи и т.д.).Хелатообразователи используют при отравлении металлами и металлоидами. Кальций динатриевая соль этилендиаминтетраацетата образует стабильные комплексы с двух- и трехвалентными металлами (свинец, кадмий, медь, цинк), которые выводятся почками. Дефероксамин является хелатообразователем для иона железа (Fe3+), а Д-пеницилламин (монотиоловый хелатообразователь) — для ионов меди, свинца, висмута и мышьяка. Унитиол образует меркаптаны — комплексы с тяжелыми металлами, связанными с тиоловыми ферментами (способствует извлечению тяжелых металлов из тканей).3. Антидоты, образующие в организме соединения с высоким сродством к токсиканту (амилнитрит, Метиленовый синий, нитрит натрия). Эти средства применяют при отравлении метгемоглобинообразователями, в т.ч. цианидами. Метиленовый синий в плазме частично превращается в обесцвеченную лейкометиленовую форму, способную восстанавливать трехвалентное железо метгемоглобина в двухвалентное, т.е. превращать метгемоглобин в гемоглобин.4. Биохимические (метаболические, токсико-кинетические), обладающие способностью модифицировать метаболизм яда. Этанол, вступая в быстрое взаимодействие с алкогольдегидрогеназой, препятствует превращениям метанола и этиленгликоля и образованию из них токсических метаболитов. Ацетилцистеин предотвращает формирование гепатотоксического метаболита парацетамола при передозировке или длительном назначении последнего.5. Фармакологические антагонисты, конкурирующие с ядом в действии на ферменты, рецепторы и физиологические системы. Лекарственные средства этой группы относятся преимущественно к синаптотропным препаратам с антагонистическим типом действия. Представителями специфических антагонистов являются флумазенил (отравление бензодиазепинами), атропин (передозировка м-холиномиметиков, отравление фосфорорганическими соединениями), эсмолол (передозировка агонистов бета-адренорецепторов), налорфин и налоксон (передозировка агонистов опиатных рецепторов). К группе фармакологических антагонистов также относятся аминостигмин, глюкагон, метоклопрамид, пиридоксин, тиамин, инозин и др. Использование фармакологических антидотов позволяет купировать многие, но не все симптомы интоксикации, т.к. антагонизм обычно является неполным. Кроме этого, конкурентный характер антагонизма предполагает назначение антидотов в больших дозах, превышающих концентрацию вещества, вызвавшего отравление, что может сопровождаться развитием дополнительных побочных эффектов.Антидотная терапия высокоэффективна на ранней токсикогенной фазе острых отравлений (при условии достоверного клинико-лабораторного диагностирования вида интоксикации) и играет существенную роль в предупреждении состояний необратимости при острых отравлениях.6. Иммунологические антидоты. Антитоксическая иммунотерапия имеет наибольшее значение при отравлениях животными ядами, укусах змей и насекомых. Она проводится с использованием антитоксических сывороток (противозмеиная, противокаракуртовая и т.д.). В последние годы нашла применение моновалентная антидигоксиновая сыворотка при отравлении дигоксином. Недостатками этой группы антидотов является невысокая эффективность при позднем назначении (через 3–4 ч после отравления) и возможность развития анафилаксии.
Общетонизирующие средства и адаптогены
Описание фармакологической группы
Общетонизирующим действием на ЦНС обладает ряд средств, преимущественно растительного происхождения. Кроме неспецифического общетонизирующего действия на ЦНС, эти лекарственные средства улучшают эндокринную регуляцию и обменные процессы, а также повышают адаптацию организма к неблагоприятным факторам.Комплексы биологически активных веществ левзеи, китайского лимонника, заманихи, аралии обладают общетонизирующим действием. Препараты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой и др. растений сочетают общетонизирующий эффект с адаптационными свойствами.Механизм общетонизирующего и адаптогенного действия пока остается неясным. Предполагается, что в реализации адаптогенного действия играет роль усиление адаптивного синтеза РНК и белков, активности ферментов энергетического обмена и процессов регенерации.Спектр действия общетонизирующих средств включает прежде всего общетонизирующий эффект, который развивается постепенно и выражается в повышении тонуса и жизнедеятельности организма. В основе общетонизирующего действия лежит активация метаболизма, эндокринной и вегетативной регуляции. Общетонизирующее действие сопровождается усилением аппетита, повышением тонуса полых органов, секреции желез ЖКТ. Помимо этих эффектов отмечается восстановление сниженного сосудистого тонуса, незначительное повышение АД и работы сердца. Помимо общетонизирующего для препаратов этой группы хпрактерен не ярко выраженный психостимулирующий эффект. Психостимуляция проявляется в улучшении работоспособности (физической и психической), уменьшении признаков астении и утомления. Этот эффект не сопровождается признаками возбуждения, в т.ч. эйфории. Следует отметить, что проявление и общетонизирующего и психостимулирующего эффектов находится в диапазоне физиологической нормы.Препараты, полученные из растений с адаптогенным действием обладают незначительным психостимулирующим действием (по выраженности и скорости развития значительно уступает психостимуляторам и общетонизирующим лекарственным средствам). Основными в фармакодинамике адаптогенов являются следующие эффекты:- стимуляция иммунитета (специфического и неспецифического) и повышение резистентности организма к инфекции. На этом основывается применение адаптогенов во время эпидемий, приводящее к уменьшению числа заболевших и выраженности клинической картины заболевания;- улучшение переносимости организмом неблагоприятных факторов внешней среды (высокая и низкая температура внешней среды, интоксикация, излучение и т.д.).В качестве препаратов общетонизирующих средств и адаптогенов используют различные вытяжки из лекарственного сырья: настойки, жидкие экстракты и др. Однако наиболее сильным и избирательным общетонизирующим действием обладают изолированные алкалоиды — стрихнин, секуринин, эхинопсин. Эти алкалоиды характеризуются высокой токсичностью и вследствие этого практически не используются.Общетонизирующие средства и адаптогены малотоксичны и обычно хорошо переносятся. Не следует назначать их при повышенной возбудимости ЦНС, гипертонической болезни и некоторых других состояниях.Показаны общетонизирующие средства и адаптогены при астении (после травм, соматических заболеваний и др.), переутомляемости, гипотонии, для повышения иммунитета при эпидемиях. Эффективны эти препараты для поддержания общего тонуса и работоспособности, в т.ч. у пожилых пациентов, и для ускорения адаптации (физические и умственные перегрузки, изменение условий жизни и работы, влияние неблагоприятных факторов). Необходимо иметь в виду, что адаптогены являются профилактическими средствами, т.е. их эффект проявляется при длительном систематическом применении.Источниками общетонизирующих и адаптогенных средств являются не только растения. Их получают из неокостеневших рогов маралов и оленей (Пантокрин и др.), аквабионтов или синтетическим путем — ацетиламиноянтарная кислота, сальбутиамин и др.Следует отметить, что общетонизирующим и адаптогенным действием обладают некоторые препараты др. фармакологических групп (бендазол и др.), а также большое количество препаратов сложного состава, содержащих в т.ч. вышеописанные лекарственные средства.
Иммуномодуляторы
Описание фармакологической группы
В группу иммуномодуляторов выделяют препараты животного, микробного, дрожжевого и синтетического происхождения, обладающие специфической способностью стимулировать иммунные процессы и активировать иммунокомпетентные клетки (Т- и В-лимфоциты) и дополнительные факторы иммунитета (макрофаги и др.). Усиление общей сопротивляемости организма может в той или другой степени происходить под влиянием ряда стимулирующих и тонизирующих средств (кофеина, элеутерококка и др.), витаминов, дибазола, производных пиримидина — метилурацила, пентоксила (ускоряют регенерацию, интенсифицируют лейкопоэз), дериватов нуклеиновых кислот и биогенных препаратов, получивших общее название — адаптогены. Способность этих препаратов повышать резистентность организма, ускорять процессы регенерации послужила основанием для широкого применения в комплексной терапии вялотекущих регенерационных процессов, инфекционных, инфекционно-воспалительных и других заболеваний. Особенно важным стало в последние годы изучение иммунологических свойств эндогенных соединений — лимфокинов, интерферонов (терапевтическую эффективность ряда лекарственных средств — Продигиозан, Полудан, арбидол и др. — объясняют в определенной мере тем, что они стимулируют образование эндогенного интерферона, т.е. являются интерфероногенами).Важнейшую роль в функционировании клеточного и гуморального иммунитета играет вилочковая железа (тимус). В ней происходят дифференциация стволовых клеток в лимфоциты, а также секреция специфических веществ (гормонов), оказывающих влияние на развитие и созревание определенных клеток лимфоидной ткани. Из вилочковой железы выделен ряд гормонов полипептидной (тимозин, гомеостатический тимусный гормон, тимопоэтин I и II, тимусный гуморальный фактор) и стероидной (тимостерин) структуры. Получен ряд экстрактивных препаратов (Тималин, Тактивин, Тимоптин, Вилозен), применяющихся в качестве иммуностимуляторов; все они содержат вышеперечисленные гормоны вилочковой железы (в том числе альфа-тимозин) и в значительной мере близки между собой по действию. Из другого органа иммунной системы — костного мозга — получен препарат В-активин. К синтетическим иммуностимуляторам относится левамизол, ряд пептидных иммуностимуляторов (тимоген и др.).
Комментариев нет:
Отправить комментарий