Кавинтон

Винпоцетин (Vinpocetine) — корректор нарушений мозгового кровообращения. Его синтезируют из винкамина (который тоже применяется в качестве сосудистого средства), алкалоида растения Барвинок малый (Vinca minor). Винпоцетин впервые выделен из растения в 1975 венгерским химиком Csaba Szántay. Синтетический препарат начал производиться в 1978 венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер (англ.). Винпоцетин применяется как лекарство в странах Восточной Европы, в США не получил одобрение для фармацевтики и разрешён только как пищевая добавка.

Оказывает сосудорасширяющее, антиагрегационное, антигипоксическое действие, улучшает мозговое кровообращение. Основной механизм действия — усиление кровоснабжения ишемизированных участков посредством расслабления гладкой мускулатуры сосудов головного мозга. Эффективность препарата подвергалась сомнению.

Винпоцетин входит в российский перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие
Помимо сосудистого действия, непосредственно влияет на обмен веществ в тканях мозга. Избирательно ингибирует фосфодиэстеразу 1-го типа, и активирует аденилатциклазу, повышая содержание цАМФ, а затем и энергетических соединений (АТФ). В результате сосуды головного мозга расширяются, улучшается кровоснабжение его тканей (транспорт кислорода). Повышается устойчивость к гипоксии (состояние, возникающие в условиях недостаточности кислорода), активируются (облегчаются) процессы утилизации (поглощения) глюкозы, а также метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшается агрегация (слипание) тромбоцитов, а, следовательно, снижается вязкость крови.

Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 50—70 %. Связывается с белками плазмы на 66 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час после перорального применения. Период полувыведения — приблизительно 5 часов. Винпоцетин выводится с мочой, в основном, в виде метаболитов.

Терапевтическая концентрация в плазме — 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объём распределения составляет 5,3 л/кг.

Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью.

Клинические испытания препарата
По состоянию на 2003 год было проведено три клинических испытания винпоцетина у пожилых людей с нарушениями памяти. Данные исследования были многообещающими, но в 2003 году Кокрановский обзор решил, что результаты оказались неубедительными. Ряд источников относит винпоцетин к препаратам с недоказанной эффективностью.

Также с 1985 по 2003 проводились исследования на молодых и здоровых людях. Данное исследование было очень коротким, поэтому не может считаться достоверным.

Механизм действия
избирательно улучшает кровоснабжение головного мозга, уменьшая сопротивление спазмированных сосудов, что предотвращает феномен «обкрадывания» (нормализует кровоснабжение ишемизированной области).
улучшает гемореологические параметры и микроциркуляцию.
усиливает утилизацию глюкозы мозговой тканью и снабжение её кислородом.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД; редко — экстрасистолия, тахикардия, увеличение времени возбуждения желудочков.

Для парентерального применения противопоказан при выраженной ИБС и тяжелые формы аритмии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений.

Меры предосторожности
При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5-7 дней).

Способ применения и дозы
Раствор для инъекций — вводится только внутривенно капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать все растворы электролитов или растворы глюкозы (например раствор Рингера, а также Сальсол, Риндекс, Реомакродекс). По окончании курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение приёмом препарата внутрь в таблетках.
Таблетки принимают внутрь, после еды.
Не допускается внутримышечное и струйное внутривенное введение препарата.

Дозировка и сроки лечения строго по назначению врача.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.