Анирацетам

Анирацетам – жирорастворимая молекула из класса рацетамов. Считается, что это улучшенная версия пирацетама. Отмечают, что он улучшает мышление, стимулирует креативность, уменьшает уровень тревожности и облегчает депрессию. Исследования на людях почти не проводились. Основная информация: Анирацетам – химическое соединение, из-за своей пирролидиновой структуры (одна из самых распространённых рацетамических структур) относящееся к классу рацетамов. Анирацетам растворяется в жирах, поэтому его следует принимать с жирными кислотами. Он также является холинергическим средством. Анирацетам проявляет себя в качестве позитивного модулятора возбуждающих рецепторов, известных как АМРА-рецепторы, и уменьшает уровень рецепторной десенсибилизации. Оказывает направленное и длительное неврологическое стимулирующее действие. Влияние, оказанное на мозг, зависит от типа АМРА-модулятора, так как находящиеся в мозге АМРА-рецепторы различны по структуре. Анирацетам известен тем, что улучшает целостное мышления (используемое, например, при собирании паззлов). Он также улучшает кровообращение и повышает активность в ассоциативной зоне коры головного мозга. Лабораторные исследования не проводились. Анирацетам, в качестве АМРА-модулятора, изучается в качестве средства против депрессии и других заболеваний, связанных с ЦНС (например, болезнь Альцгеймера). Также известен как: 1-P-анизол-2-пирролидон, Ro 13-5057, CAS 72432-10-1, 1(3-метоксибензол)-2-Пирролидон Следует знать, что: * Анирацетам обладает стимулирующим эффектом, не схожим с кофеином. * Анирацетам является жирорастворимым, но его можно принимать на голодный желудок. * Анирацетам в виде порошка обладает очень горьким вкусом. Хорошо усваивается с холинергическими соединениями. Не усваивается с таблетками, блокирующими жир (из-за того, что Анирацетам жирорастворим). Анирацетам: инструкция по применению Эффективная дозировка для человека составляет 1,000-1,500 мг (в день). Дозировка в 400 мг тоже действенна. Анирацетам принимают в количестве 1,000-2,000 мг, разделяя на два-три приёма (500-750 мг) во время еды в течение дня. Анирацетам в порошке обладает очень горьким вкусом. Чтобы избежать этого, его следует принимать в капсулах. ФАРМАКОЛОГИЯ Абсорбция и биодоступность Большая часть анирацетама всасывается через кишечник (даже на голодный желудок), но сначала он подвергается значительному печёночному метаболизму. По этой причине его биодоступность колеблется в рамках 8.6-11.4%. Теоретически возможно повысить его биодоступность при одновременном приёме с жирными кислотами, но практические исследования не проводились. Анирацетам является жирорастворимым, его эффект повышается при одновременном приёме с жирными кислотами, но, по-видимому, для его усвоения нет необходимости в одновременном приёме с жирными кислотами.

Концентрация анирацетама в плазме при приёме 300 мг достигает 2.3мкг/л, при 1200мг – 14.1мкг/л, с периодом полувыведения в 35 минут после приёма анирацетама. Первоначально анирацетам подвергается значительному печёночному метаболизму, где главными метаболитами являются N-Анизол-ГАМК, 2-Пирролидон и анисовая кислота. Спустя 28 часов выводится 95.8% дозировки (в основном с мочой). В исследовании, которое проводилось на здоровых волонтёрах мужского пола, анирацетам показал среднюю максимальную концентрацию 8.75+/-7.82 и 8.65+/-8.7нг/мл на протяжении двух тестовых периодов. Максимальная концентрация достигалась в течение 0.4+/-0.1 часа (при 400мг анирацетама перорально). Период полувыведения в плазме был равен 47+/-0.16 и 49+/-0.24 ч., а средняя концентрация в моче была равной 4.53+/-6.62 и 4.76+/-6.65нг/ч/мл. Возможно, что такие низкие уровни анирацетама наблюдались из-за значительного метаболизма, последовавшего за пероральным приёмом. Повышение дозировки анирацетама (50-100мг/кг вес тела) не даёт весомого прироста ни к средней максимальной концентрации, ни к максимальной концентрации, но продлевает среднюю концентрацию анирацетама в моче на 1.7-2.1 часа. Анирацетам быстро всасывается (менее чем за 30 минут), и также быстро метаболизируется. Большие дозировки не влияют на время действия, но продлевают среднюю концентрацию анирацетама в моче, так как они задерживают время экскреции или метаболизма. Метаболизм Главный человеческий метаболит анирацетама - это соединение, известное как Н-Анизол-ГАМК (4.п-анисаминомасляная кислота или же АМК). Он составляет те 70 процентов от дозировки анирацетама, что остаются после биотрансформации в печени. Альтернативные метаболические пути ведут к продуцированию P-Анисовой кислоты (которая конъюгируется глюкуроновой кислотой или глицином) и 2-Пирролидона (который после идёт по циклу Кребса, производя энергию с помощью промежуточного сукцината. Одно из исследований подтвердило, что анирацетам может быть эффективен против амнезии (был проведён тест на реакцию выбора) при дозировке в 10-100мг/кг. Впоследствии были протестированы все метаболиты. P-Анисовая кислота и 2-Пирролидон не обладали антиамнестическим действием, в то время как N-Анизол-ГАМК при дозировке 30мг/кг оказал тот же эффект. Анирацетам метаболизируется в N-Анизол-ГАМК и P-Анисовую кислоту, обладающих физиологической активностью в организме человека.