Фенилантранилаты (фенаматы) — это производные антраниловой кислоты. Основными препаратами этой группы являются флуфенамовая кислота (арлеф) и ее алюминиевая соль (опирин), мефенамовая кислота (понстан, понстил) и толфенамовая кислота (клотам). Механизм действия антранилатов связан с разобщением окислительного фосфорилирования и угнетеним активности лизосомных ферментов.
Флуфенамовая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимуим концентрации в крови определяется через 3-6 ч, а второй — через 8 ч за счет энтерогепатической циркуляции. В крови находится полностью в связи с белком. С мочой выделяется 55% неизмененного препарата и 36% в виде метаболитов глюкуронидов и гидроксилированных глюкуронидов с калом, Т1/2 составляет 8 часов.
Флуфенамовую кислоту назначают по 600 мг/сут, опирин и мефенамовую кислоту — по 750-1500 мг/сут. Лечебное действие этих средств очень слабое, и их применение в ревматологии мало перспективно. Более яркий терапевтический эффект дает клотам. Он выпускается в капсулах по 100 мг, суточная доза его составляет 400-600 мг.
Среди побочных явлений при лечении антранилатами наиболее часто встречается понос, реже тошнота, рвота, кожные сыпи, нестойкая лейкопения. При появлении желудочно-кишечных расстройств антранилаты отменяют. Основными противопоказаниями к их назначению являются язвенная болезнь жедудка и двенадцатиперстной кишки, а также поражение почек.
Комментариев нет:
Отправить комментарий