САРМсы приобрели известность в 40-ые годы прошлого века с момента преобразования учеными химической структуры молекулы тестостерона. Именно из этой молекулы и были произведены первые САРМ-соединения, схожие по активности со стероидами, несмотря на то, что САРМсы разрабатывались фармацевтическими компаниями и медицинскими организациями в качестве нестероидных препаратов. В частности, компании Ligand Pharmaceuticals первой выпал шанс разработать ациклические хинолиноны, которые чуть позднее были определены в категорию САРМсов нестероидного типа.
За последнее время ученым удалось сделать прорыв в улучшении пероральной биологической ценности САРМсов, добившись также минимального токсического воздействия данных препаратов на печень. Как уже отмечалось ранее, действие САРМсов нацелено на определенные рецепторы андрогенов, содержащиеся в основных тканях тела человека, в частности, в мозге, коже предстательной железе, коре надпочечников семенных пузырьках, печени, семенниках, мужских/женских половых органах, гладких мышцах, волосяных фолликулах, яичниках, потовых железах, хрящах, сальных железах, фолликулярных клетках щитовидной железы, сердечной мышце, желудочно-кишечных везикулярных клетках.
Одним из ключевых мотивирующих факторов развития САРМ представляется растущая потребность в диагностике гипогонадизма у мужчин – патологии, при которой в организме не вырабатываются адекватные концентрации тестостерона. Данная патология может быть врожденной или приобретенной вследствие инфекции, травмы или естественного старения.
На почве гипогонадизма могут возникать атрофия мышц, жировые отложения, пониженное либидо и депрессия. С помощью экзогенных андрогенов возможно бороться с гипогонадизмом посредством повышения уровней циркуляции в крови естественных рецепторов андрогена, ДГТ и лиганд тестостерона. Повысив такие естественные уровни посредством САРМ, можно обратить вспять или замедлить ход вышеприведенных патологий, обусловленных развитием гипогонадизма, а также возможно бороться с атрофией мышц и последствиями старения, при этом не воздействуя негативно на предстательную железу.
В идеале, активность САРМ антагонистична в андрогенных органах (например, в простате) и еще более антагонистична в анаболических органах (мышцах/костях). Отсюда следует, что САРМсы благотворно действуют на мышцы/кости и практически не воздействуют на простату.
В разработке САРМсов выделяют 2 принципа:
1.Принцип «от общего к частному»: акцент делается на требуемых параметрах активности и селективности в тканях. На основе этих параметров и происходит дальнейшая разработка САРМ.
2.Принцип «от частного к общему»: ученые определяют специфику воздействия андрогенов на скелетные мышцы/простату, определяют сигнальные молекулы, соседствующие с рецептором андрогенов и определяют активированные пути, отвечающие за гипертрофию скелетной мускулатуры, но не затрагивающие простату. На этой базе ученые ведут разработку САРМ, активность которого направлена на те специфические пути.
Несмотря на плюсы от приема САРМсов, возникает недоумение, почему препараты данной категории врачи не выписывают пациентам. Дело в том, что несмотря на то, что ряд САРМсов был задействован в клинических исследованиях, ни один из этих препаратов не был задействован в более поздней фазе исследований (в 4-ой фазе), нацеленной на мониторинг приема препаратов населением и изучением долгосрочных эффектов.
САРМс-исследования были большей частью проведены на лабораторных крысах, часть из которых была кастрированными самцами с повышенными уровнями ЛГ/ФСГ. Рост мышц у них был измерен через мышцы ануса, вес простаты, также были изучены характер образования костных тканей и другие факторы.
К тому же, очередь до одобрения надзорными органами не дошла ввиду дополнительных требований для доказательства эффективности и безопасности САРМсов, поскольку эти препараты не ароматизированны и не 5-альфа-редуцированны, т.е. они не преобразуются в активные андрогены/эстроген-соединения и не расщепляются в ходе стероидного метаболизма.
Исследованием и разработкой САРМсов занимаются некоторые крупные фармацевтические компании и медико-научные учреждения (Johnson & Johnson GlaxoSmithKline, Ligand Pharmaceuticals, Bristol-Myers Squibb и т.д.).
Несмотря на то, что САРМсы пользуются спросом среди атлетов мира фитнеса, многие из исследовательских компаний разрабатывают САРМсы и для других целевых групп людей, например, для некастрированных мужчин и женщин пожилого возраста. В основном именно эти две возрастные категории страдают от атрофии мышц, снижения силовых показателей, набора жировой массы, снижения подвижности и остеопороза.
В 2008 г. Международный олимпийский комитет включил САРМсы в реестр запрещенных анаболических препаратов. Запрет на применение САРМов также наложили Всемирное антидопинговое агентство (ВАА), Национальная ассоциация студенческого спорта и различные федерации по бодибилдингу, пауэрлифтингу, кроссфиту, которые действуют под регламентом ВАА).
Комментариев нет:
Отправить комментарий