среда, 24 февраля 2016 г.

Скополамин

 

[править | править вики-текст]
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Скополамин
Скополамин
Химическое соединение
ИЮПАК(1R,2R,4S,7S,9S)-9-метил-3-окса-
9-аза-трицикло[3.3.1.02,4]нон-7-ил-
(-)-(S)-3-гидрокси-2-фенилпропионат
Брутто-
формула
C17H21NO4 
Мол.
масса
303.353 g/mol
CAS51-34-3
PubChem5184
DrugBankAPRD00616
Классификация
АТХA04AD01 N05CM05S01FA02
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
transdermal, ocular, oral, subcutaneous, intravenous
Торговые названия
Гиосцин
Скополамин (лат. Scopolaminum) — алкалоид, содержащийся вместе с атропином в растениях семейства паслёновых (скополиикрасавкебеленедурмане и некоторых других). В медицине применяется как антихолинергическое средство.
Применяют в виде скополамина гидробромида (Scopolamini hydrobromidum).
Синонимы: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum.

Общая информация[править | править вики-текст]

Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1:3), растворим в спирте (1:17). С целью стабилизации растворов для инъекций прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8—3,0. Стерилизуют при +100 °C 30 мин.
Химически скополамин близок к атропину: является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желёз.
Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.
Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической — для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфинпромедол) — для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезни (чаще для этой цели назначают таблетки «Аэрон»), а также при иритахиридоциклитах и с диагностической целью для расширения зрачка вместо атропина.
В начале XX века скополамин был предложен в качестве «сыворотки правды».
Скополамин в организме в основном разлагается в печени и выводится с мочой.

Таблетки «Аэрон»[править | править вики-текст]

Таблетки «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum»). Состав: скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г.
Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скополамина и гиосциамина.
Таблетки «Аэрон» применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотвращения и купирования приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30—60 мин до отъезда принимают 1—2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч — ещё одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых признаках болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1—2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки.
В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.
При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20—30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток.
При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначать больным глаукомой.
Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления.
Противопоказан при глаукоме.

Литература[править | править вики-текст]

  • Putcha, L.; Cintrón, N. M.; Tsui, J.; Vanderploeg, J. M.; Kramer, W. G. (1989). «Pharmacokinetics and Oral Bioavailability of Scopolamine in Normal Subjects». Pharmacology Research 6 (6): 481–485.

Комментариев нет:

Отправить комментарий