Психостимуляторы
Психостимулирующие средства оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга и активируют психическую и физическую деятельность человека. К ним относится ряд производных пурина, фенилалкиламины и фенилалкил-сиднонимины и некоторые другие средства, которые можно рассматривать как психомоторные стимуляторы. Эти препараты быстро изменяют функциональные показатели деятельности головного мозга, активируют биоэлектрическую активность мозга, повышают выносливость и физическую работоспособность, оказывают быстро наступающий психостимулирующий эффект. Основной особенностью эффектов психостимуляторов является их истощающее действие. При их длительном применении и применении у ослабленных, астенизированных и утомленных лиц может происходить срыв работоспособности и резкое ухудшение функционального состояния.
Психостимулирующие средства оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга и активируют психическую и физическую деятельность человека. К ним относится ряд производных пурина, фенилалкиламины и фенилалкил-сиднонимины и некоторые другие средства, которые можно рассматривать как психомоторные стимуляторы. Эти препараты быстро изменяют функциональные показатели деятельности головного мозга, активируют биоэлектрическую активность мозга, повышают выносливость и физическую работоспособность, оказывают быстро наступающий психостимулирующий эффект. Основной особенностью эффектов психостимуляторов является их истощающее действие. При их длительном применении и применении у ослабленных, астенизированных и утомленных лиц может происходить срыв работоспособности и резкое ухудшение функционального состояния.
СТИМУЛЯТОРЫ (КЛАСС S 6)
Запрещены все отнесенные к стимуляторам субстанции, включая в соответствующих случаях оба их оптических изомера (D- и L-), за исключением производных имидазола для местного применения и стимуляторов, включенных в Программу мониторинга на 2008 г.
К стимуляторам относятся: адрафинил, адреналин (однако адреналин, содержащийся в препаратах для местной анестезии или для местного применения, например, назальных и офтальмологических, не запрещен), амфепрамон, амифеназол, амфетамин, амфетаминил, бензфетамин, бензалпиперазин, бромантан, катин (запрещен, если его содержание в моче превышает 5 мкг на 1 мл), клобензорекс, кропропамид, кротетамид, циклазодон, диметиламфетамин, эфедрин, метилэфедрин (эфедрин и метилэфедрин запрещены, если содержание каждого из них в моче превышает 10 мкг на мл), этамиван, этиламфетамин, этилэфрин, фампрофазон, фенбутразат, фенкамфамин, фенкамин, фенетиллин, фенфлюрамин, фенпропорекс, фюрфенорекс, гептаминол, изометептен, левметамфетамин, меклофеноксат, мефенорекс, мефентермин, мезокарб, метамфетамин (D-), метилендиоксиамфетамин, метилендиоксиметамфетамин, р-метиламфетамин, метилфенидат, модафинил, никетамид, норфепефрин, норфенфлюрамин, октопамин, ортетамин, оксилофрин, парагидроксиамфетамин, пемолин, пентетразол, фендиметразин, фенметразин, фенпрометамин, фентермин, 4-фенилпирацетам (карфедон, фенотропил), пролинтан, пропилгекседрин, селегилин, стрихнин, туаминогептан и другие субстанции со схожей структурой или схожими биологическими эффектами.
В Программу мониторинга на 2008 г. включены не считающиеся запрещенными субстанциями бупропион, кофеин, фенилэфрин, фенилпропаноламин, пипрадол, псевдоэфедрин, синефрин.
Стимулятор считается особой субстанцией только в том случае, если будет установлено, что употребление этой субстанции спортсменом может рассматриваться как непреднамеренное нарушение антидопингового правила ввиду ее общедоступности в медицинских продуктах или ввиду сомнительности ее способности влиять на спортивные результаты.
Стимуляторами в спорте принято считать вещества, оказывающие стимулирующее воздействие на центральную нервную систему и способствующие интенсивному использованию эндогенных энергетических ресурсов организма. Систематическое применение некоторых из них, может привести к развитию лекарственной зависимости. В общепринятых классификациях лекарственных средств термин "стимуляторы", как название группы лекарственных средств, отсутствует. В принципе, это вещества, повышающие функциональные возможности организма и являющиеся одними из наиболее популярных допинговых средств, применяемых в настоящее время спортсменами. В частности, по данным М. Уильямса (1997), они весьма широко используются в профессиональном бейсболе и футболе. К "стимуляторам" принято относить такие вещества, как амифеназол, аминептин, кофеин, бромантан, мезокарб, сальбутамол, сальметерол, тербуталин, стрихнин и ряд других. Как видно из приведенного списка, сюда включены препараты, относящиеся к разным группам фармакологических средств: кофеин — к психомоторным стимуляторам; бромантан — к актопротекторам; эфедрин, сальбутамол, сальметерол, тербуталин — к адреномиметикам (эфедрин — адреномиметик непрямого действия, или симпатомиметик; сальбутамол, сальметерол, кленбутерол и тербуталин — β2-адреномиметики); стрихнин — к аналептикам с преимущественным влиянием на спинной мозг. Нельзя также рассматривать "стимуляторы" и как группу препаратов, возбуждающих ЦНС, поскольку к ней относятся не только психомоторные стимуляторы, актопротекторы и аналептики, но и ноотропные средства, адаптогены и антидепрессанты; с другой стороны, к ним не относятся местноанестезирующие средства. Следовательно, термин "стимуляторы" в данном контексте не является строго фармакологическим, хотя и вполне понятно, о чем идет речь: все вещества, отнесенные к классу "стимуляторов", оказывают стимулирующее воздействие на ЦНС, способствуют интенсивному использованию эндогенных энергетических ресурсов организма (особенно это относится к производным амфетамина), может привести к развитию лекарственной зависимости.
Говоря о стимуляторах, в первую очередь имеют в виду психомоторные стимуляторы, многие из которых "пришли в спорт" из практики военной медицины.
Запрещены все отнесенные к стимуляторам субстанции, включая в соответствующих случаях оба их оптических изомера (D- и L-), за исключением производных имидазола для местного применения и стимуляторов, включенных в Программу мониторинга на 2008 г.
К стимуляторам относятся: адрафинил, адреналин (однако адреналин, содержащийся в препаратах для местной анестезии или для местного применения, например, назальных и офтальмологических, не запрещен), амфепрамон, амифеназол, амфетамин, амфетаминил, бензфетамин, бензалпиперазин, бромантан, катин (запрещен, если его содержание в моче превышает 5 мкг на 1 мл), клобензорекс, кропропамид, кротетамид, циклазодон, диметиламфетамин, эфедрин, метилэфедрин (эфедрин и метилэфедрин запрещены, если содержание каждого из них в моче превышает 10 мкг на мл), этамиван, этиламфетамин, этилэфрин, фампрофазон, фенбутразат, фенкамфамин, фенкамин, фенетиллин, фенфлюрамин, фенпропорекс, фюрфенорекс, гептаминол, изометептен, левметамфетамин, меклофеноксат, мефенорекс, мефентермин, мезокарб, метамфетамин (D-), метилендиоксиамфетамин, метилендиоксиметамфетамин, р-метиламфетамин, метилфенидат, модафинил, никетамид, норфепефрин, норфенфлюрамин, октопамин, ортетамин, оксилофрин, парагидроксиамфетамин, пемолин, пентетразол, фендиметразин, фенметразин, фенпрометамин, фентермин, 4-фенилпирацетам (карфедон, фенотропил), пролинтан, пропилгекседрин, селегилин, стрихнин, туаминогептан и другие субстанции со схожей структурой или схожими биологическими эффектами.
В Программу мониторинга на 2008 г. включены не считающиеся запрещенными субстанциями бупропион, кофеин, фенилэфрин, фенилпропаноламин, пипрадол, псевдоэфедрин, синефрин.
Стимулятор считается особой субстанцией только в том случае, если будет установлено, что употребление этой субстанции спортсменом может рассматриваться как непреднамеренное нарушение антидопингового правила ввиду ее общедоступности в медицинских продуктах или ввиду сомнительности ее способности влиять на спортивные результаты.
Стимуляторами в спорте принято считать вещества, оказывающие стимулирующее воздействие на центральную нервную систему и способствующие интенсивному использованию эндогенных энергетических ресурсов организма. Систематическое применение некоторых из них, может привести к развитию лекарственной зависимости. В общепринятых классификациях лекарственных средств термин "стимуляторы", как название группы лекарственных средств, отсутствует. В принципе, это вещества, повышающие функциональные возможности организма и являющиеся одними из наиболее популярных допинговых средств, применяемых в настоящее время спортсменами. В частности, по данным М. Уильямса (1997), они весьма широко используются в профессиональном бейсболе и футболе. К "стимуляторам" принято относить такие вещества, как амифеназол, аминептин, кофеин, бромантан, мезокарб, сальбутамол, сальметерол, тербуталин, стрихнин и ряд других. Как видно из приведенного списка, сюда включены препараты, относящиеся к разным группам фармакологических средств: кофеин — к психомоторным стимуляторам; бромантан — к актопротекторам; эфедрин, сальбутамол, сальметерол, тербуталин — к адреномиметикам (эфедрин — адреномиметик непрямого действия, или симпатомиметик; сальбутамол, сальметерол, кленбутерол и тербуталин — β2-адреномиметики); стрихнин — к аналептикам с преимущественным влиянием на спинной мозг. Нельзя также рассматривать "стимуляторы" и как группу препаратов, возбуждающих ЦНС, поскольку к ней относятся не только психомоторные стимуляторы, актопротекторы и аналептики, но и ноотропные средства, адаптогены и антидепрессанты; с другой стороны, к ним не относятся местноанестезирующие средства. Следовательно, термин "стимуляторы" в данном контексте не является строго фармакологическим, хотя и вполне понятно, о чем идет речь: все вещества, отнесенные к классу "стимуляторов", оказывают стимулирующее воздействие на ЦНС, способствуют интенсивному использованию эндогенных энергетических ресурсов организма (особенно это относится к производным амфетамина), может привести к развитию лекарственной зависимости.
Говоря о стимуляторах, в первую очередь имеют в виду психомоторные стимуляторы, многие из которых "пришли в спорт" из практики военной медицины.
Особенности фармакологического действия и применение в практике спорта
Как отмечает М. Уильяме (1997), теоретически во влиянии стимуляторов на физическую работоспособность можно выделить физиологический и психологический компоненты. С точки зрения физиологии, данное влияние обусловлено способностью большинства стимуляторов вызывать в организме изменения, аналогичные тем, что происходят под действием адреналина — естественного гормона мозгового вещества надпочечников. Выполнение физических упражнений сопровождается усилением активности этих желез, что приводит к выделению адреналина в кровь и доставке его ко всем тканям. Многие стимуляторы проявляют эффект, аналогичный таковому при возбуждении симпатической части вегетативной нервной системы, и поэтому их называют симпатомиметиками. Под влиянием этих средств может произойти усиление энергопродукции во время выполнения физической нагрузки, что способствует повышению сократительной способности мышечных волокон, увеличение просвета бронхов, и, в связи с этим — увеличение доступа кислорода к легким, возрастание сердечного выброса и поступления крови к мышцам, а также повышение эффективности использования глюкозы и свободных жирных кислот крови в качестве источника энергии. Теоретически многие из этих изменений могут оказывать положительное влияние на кислородную энергетическую систему, и как следствие — на аэробную выносливость.
Одной из наиболее распространенных точек зрения относительно благоприятного влияния стимуляторов на физическую работоспособность является представление о том, что эти средства способствуют повышению в крови содержания свободных жирных кислот и их дальнейшему использованию в качестве источника энергии. Вследствие этого работоспособность спортсмена может увеличиться по той причине, что предотвращается преждевременное исчерпание запасов гликогена в организме и его использование как более эффективного "топлива" по сравнению с жирами при выполнении длительно продолжающихся физических нагрузок, требующих проявления выносливости. Что касается психологической компоненты, то она определяется тем, что, как принято считать, такие стимуляторы, как кофеин, могут повысить возбудимость, раздражимость, внимание, концентрацию, самоуверенность, в то время как соответствующие конкретным обстоятельствам реакции затормаживаются. Вполне понятно, что психологическая стимуляция может иметь важное значение для представителей различных видов спорта, однако только в том случае, если она соответствует особенностям конкретного вида спортивной деятельности. Так, например, повышение с помощью стимулирующего средства способности концентрировать внимание теннисиста во время игры может повысить скорость ответной реакции на ситуацию. С другой стороны, чрезмерное возбуждение может вызвать усиление мышечного тремора и неустойчивость положения тела и конечностей, что, в свою очередь, может привести к снижению спортивного результата в таких видах спорта, как стрельба из лука и огнестрельного оружия.
Большинство научных исследований, касающихся изучения влияния стимуляторов на физическую работоспособность к кофеину, хотя наряду с этим встречаются и работы по эфедрину, никотину. Несмотря на то что многие стимуляторы проявляют избирательное активирующее действие на организм в состоянии покоя (в частности, на такие эффекты, как увеличение сердечного выброса, что могло бы иметь определенное значение при выполнении физических нагрузок), все же результаты большинства научных исследований свидетельствуют о том, что эти вещества не оказывают положительного влияния на физиологические функции в условиях выполнения физических нагрузок. В частности, установлено, что показатели ритма сердечных сокращений, скорости кровотока, легочной вентиляции и потребления кислорода под влиянием стимуляторов при выполнении предельной мышечной работы не улучшаются. Это, очевидно, связано с тем, что естественные эффекты катехоламинов и других стрессовых гормонов, вырабатываемых организмом при мышечной деятельности, превышают стимулирующий эффект экзогенных стимуляторов, в связи с чем последние не способны дополнительно проявить положительное влияние на физическую работоспособность. Тем не менее, несмотря на отсутствие изменения параметров физиологических функций во время выполнения физической нагрузки под действием стимуляторов, последние все же способны повысить работоспособность, но за счет воздействия только на психологические механизмы.
В исследованиях, проведенных с психомоторными стимуляторами, показано сокращение времени рефлекторных реакций у испытуемых при утомлении, а также увеличение показателей силы и мощности в состоянии покоя.
Что касается кофеина, то по сравнению с производными амфетамина его стимулирующее действие выражено слабее; мало того, положительное влияние кофеина на такие показатели физической работоспособности, как время ответной реакции, сила, мощность и локальная выносливость, подтверждается результатами далеко не всех научных исследований.
Психомоторные стимуляторы (кофеин) способствуют повышению аэробной выносливости; эффект является дозозависимым. В частности, установлено повышение выносливости, обычно оцениваемой в тестирующих велоэргометрических или тредмильных нагрузках до отказа продолжительностью 50—120 мин. В одной из работ было показано значительное улучшение показателей физической работоспособности у испытуемых, принявших кофеин в дозе 15 мг-кг"1 массы тела, тогда как доза 10 мг-кг"1 оказалась неэффективной.
Существует предположение, что причиной повышения аэробной выносливости под влиянием кофеина является способность последнего участвовать в сохранении запасов мышечного гликогена за счет повышения утилизации свободных жирных кислот как энергетического источника при мышечной деятельности. Тем не менее это предположение пока что так и остается только предположением, потому что установленный факт повышенного использования запасов жира в мышцах не является убедительным доказательством свойства кофеина экономить запасы мышечного гликогена. Поэтому можно говорить о том, что физиологические механизмы положительного влияния кофеина на физическую работоспособность пока еще окончательно не установлены. Большинство же исследователей полагает, что такой эффект может быть обусловлен улучшением психологических функций, позволяющих выполнять большой объем физических нагрузок и повышать сопротивляемость организма развитию утомления. Подтверждением этой точки зрения могут служить результаты одного из исследований, в котором было показано, что прием испытуемыми кофеина способствует снижению уровня психологического стресса во время 90-минутного бега на тредмиле.
Таким образом, результаты ряда лабораторных и полевых научных исследований свидетельствуют о том, что некоторые стимуляторы обладают эргогенными свойствами. Можно ли эти выводы экстраполировать на соревнующихся спортсменов? С точки зрения М. Уильямса (1997), не всегда: вполне возможно, что обстановка, присущая соревновательной деятельности, сама обеспечивает адекватную естественную физиологическую стимуляцию, и что дополнительная стимуляция за счет применения стимуляторов окажется неэффективной.
Какие же в целом можно сделать выводы относительно применения стимуляторов в спорте? Насколько в целом оправдан их запрет? И есть ли смысл спортсменам их применять (даже, несмотря на запрет)? Сразу оговоримся, что обсуждение этого вопроса, и не только в отношении стимуляторов, но и других классов запрещенных веществ, носит теоретический характер, и ни в коей мере не должно рассматриваться как "агитация" за применение таких препаратов.
Необходимо отметить, что использование большинства веществ, отнесенных к стимуляторам, в тренировочном процессе и при подготовке к соревнованиям — абсолютно недопустимое с медицинской точки зрения явление и большую ошибку допускают спортсмены, которые на это идут, поскольку это может привести к существенному ухудшению их здоровья. После приема высоких доз стимуляторов могут наступать психические расстройства и галлюцинации. Постепенно развивается тяжелая форма психической зависимости от этих препаратов. Проявляются нежелательные побочные эффекты, аналогичные эффекту норадреналина: сужение кровеносных сосудов и повышение кровяного давления с выраженным потоотделением. Тело "бросает в жар", механизмы терморегуляции не в состоянии адекватно регулировать теплообмен организма. Возможен тепловой удар. Эти препараты также стимулируют диурез, что может привести к обезвоживанию организма, они повышают уровень основного обмена и температуру тела, ограничивают приток крови к коже, что затрудняет теплоотдачу, маскируют развитие утомления, вследствие чего спортсмены способны выполнять физические нагрузки сверх естественного предела. Все эти факторы могут способствовать повышению температуры тела до опасных границ. Известно большое количество случаев инфаркта миокарда, которые иногда заканчивались летальным исходом.
Тем не менее, очевидно, применение далеко не всех стимуляторов (и тем более далеко не во всех случаях) следует рассматривать как однозначно отрицательное явление. В данном случае речь идет о кофеине. Тот факт, что кофеин в ряде случаев может улучшить переносимость физических нагрузок, позволяет зачастую рассматривать его применение спортсменами как оправданное с медицинской точки зрения. Кофеин является ингредиентом многих-напитков и пищевых продуктов, с 2008 г. ограничения на его применение сняты. Однако следует заметить, что результаты не всех исследований подтверждают эффективность применения кофеина как средства, способствующего повышению спортивной работоспособности.
Очевидно, проявление эргогенных свойств кофеина в значительной степени зависит от индивидуальных особенностей организма, поэтому рекомендовать его можно только тем спортсменам, на организм которых он оказывает желаемое действие.
Многие спортсмены, специализирующиеся в видах спорта, требующих проявления выносливости, полагают, что теория гликогенной защиты вполне обоснована. Поэтому за несколько дней до соревнований они предпочитают воздерживаться от приема кофеина. Это объясняется тем, что у большинства людей развивается толерантность к кофеину, поэтому для получения желаемого эффекта следует потреблять его в более высоких дозах. Однако в ряде последних работ было показано, что воздержание от приема кофеина в течение 4 дней способствует в некоторой степени снижению толерантности и последующее применение кофеина оказывает более сильное потенцирующее действие, что, в частности, выражается в высоком уровне свободных жирных кислот в крови.
Результаты исследований свидетельствуют также о том, что диета с высоким содержанием углеводов и прием углеводов перед соревнованием притупляют эффект кофеина. Высокоуглеводная пища может стимулировать выделение инсулина, который угнетает выход в кровь свободных жирных кислот. Поскольку углеводное насыщение и потребление углеводов перед соревнованием оказывает в большей степени благоприятное влияние на спортивную работоспособность, то обычно практикуемое применение этих методов может отрицательно повлиять на какой-либо из положительных эффектов кофеина. Кроме того, кофеин не лишен и некоторых потенциально нежелательных сторон влияния на спортивную работоспособность спортсменов, тренирующихся в развитии выносливости. Дело в том, что кофеин является диуретиком; он также вызывает усиление базального метаболизма и теплопродукции. Оба этих физиологических эффекта могут способствовать неадекватной терморегуляции во время выполнения продолжительных физических нагрузок в условиях высокой температуры окружающей среды.
Для решения вопроса об употреблении или неупотреблении кофеина следует исходить из того, что он является лекарственным средством, на которое люди реагируют в зависимости от типа нервной системы. Многими исследованиями установлено, что у некоторых испытуемых физиологические реакции на кофеин оказывались противоположными; в частности, у тех, кто обычно не потреблял кофеин (т. е. не принимал кофеин как лекарственное средство и не употреблял содержащие кофеин пищевые продукты, такие, как кофе, чай, какао, кола и др.), работоспособность снижалась. Если спортсмен склонен к проявлению некоторых нежелательных эффектов кофеина, таких, как нервозность и тревожность, то его применение в условиях тренировочной и соревновательной деятельности противопоказано. Поэтому каждому заинтересовавшемуся кофеином спортсмену целесообразно проверить на себе его эргогенные свойства.
Как это лучше сделать? Практические советы на сей счет дает М. Уильяме (1997). Он рекомендует попробовать воздержаться в течение нескольких дней от потребления кофе, а затем выпить две его чашки перед долго продолжающейся беговой тренировкой или же другим видом физической нагрузки, направленной на развитие выносливости. Периодически выполняя такие нагрузки с предварительным потреблением кофеина или же без него, можно сделать для себя вывод, эффективен он или нет. При желании можно вести учет времени, затраченного на выполнение физической нагрузки, а также оценить (например, по десятибалльной системе) трудность выполнения этой двигательной задачи. Для получения более объективной информации к проведению такого исследования можно привлечь помощника, который бы в процессе проведения эксперимента готовил, не ставя спортсмена в известность, обычный или декофеинизированный кофе. Используя такой способ, можно исключить плацебо-эффект.
Таким образом, кофеин может быть полезен спортсменам, занимающимся видами спорта, требующими проявления мощности, тогда как его диуретическое свойство может быть полезным (с точки зрения снижения массы тела) спортсменам-прыгунам (в длину, в высоту и с шестом), но при условии индивидуальной восприимчивости кофеина конкретным спортсменом.
Что касается эфедрина и подобных ему противоастматических средств из группы адреномиметиков, то, с нашей точки зрения, дискутабельным является вопрос юридического ограничения их применения: эфедрин, в принципе, не имеет серьезных побочных эффектов. (Хотя, следует отметить, что для лечения бронхиальной астмы эфедрин уже практически не применяется: с этой целью используются бета-адреномиметики кратковременного или длительного действия для ингаляций или комбинации эуфиллина с глюкокортикоидами и коргликоном.)
От термина "стимуляторы" следует отличать термин "психоэнергизаторы", поскольку, несмотря на определенную схожесть звучания, эти термины означают разные группы фармакологических веществ (термин "психоэнергизаторы", в отличие от термина "стимуляторы", с фармакологической точки зрения абсолютно корректен). Психоэнергизаторы относительно недавно вошли в клиническую практику. К ним относятся лекарственные вещества, основным эффектом которых является улучшение клеточного метаболизма, нарушенного в результате патологического состояния. В частности, следствием улучшения клеточного метаболизма является повышение физической работоспособности. К психоэнергизаторам относятся: гептаминол (метаболит, встречающийся в нервных клетках, клетках миокарда и поперечнополосатых мышц); диметиламино-этанол (деанол) — предшественник ацетилхолина в центральной нервной системе; панклар — фосфорный эфир диметиламиноэтанола, один из промежуточных продуктов в синтезе фосфолипидов мозга; ацефен, выделенный и изученный при разработке стимуляторов растений; мефексамид, как и ацефен, относящийся к группе ауксинов; эуклидан, производное никотиновой кислоты; актебрал; тонибрал — производное янтарной кислоты (по мнению ряда исследователей, ацефен и мефексамид ближе примыкают к группе ноотропных средств).
В клинике психоэнергизаторы применяют для лечения хронического утомления в геронтологической практике. Они оказались достаточно эффективны при инволюционных психозах, в восстановительный период после затяжных инфекций и болезней на фоне гормональной недостаточности. Эффективность при такого рода патологических состояниях связана с влиянием препаратов на выработку и трансформацию энергии в клетке. Психоэнергизаторы малотоксичны и не обладают кумулятивными свойствами. В бывшем СССР из препаратов данной группы для клинического применения был разрешен только ацефен, остальные — использовались и используются во Франции и Италии. Ряд экспериментальных и клинических фактов свидетельствуют о целесообразности использования психоэнергизаторов в качестве средств повышения физической работоспособности, в том числе и у спортсменов высокой квалификации. В частности, известно, что тонибрал используется во Франции в процессе подготовки спортсменов.
Из психоэнергизаторов запрещенным веществом является гептаминол, который в Списке запрещенных веществ и методов присутствует в классе стимуляторов.
Не совсем логичным и оправданным, с точки зрения многих фармакологов и спортивных медиков, является причисление к стимуляторам не только гептаминола, но также бромантана и фенотропила (карфедона). Бромантан — актопротектор из группы производных адамантана, разработанный в бывшем СССР (Ленинградская военно-медицинская академия им. С. М. Кирова, кафедра фармакологии; НИИ боевой травмы; Институт фармакологии AM Н СССР) для потребностей военной и космической медицины. Решение о включении бромантана в список допинговых средств, относящихся к стимуляторам, Медицинская комиссия МОК приняла непосредственно перед Олимпийскими играми в Атланте (1996). Во время этих игр семь спортсменов, которые применяли бромантан, были дисквалифицированы.
В конце Игр дисквалификация атлетов была упразднена судейской коллегией, что произошло на Олимпийских играх впервые. Судейская коллегия обосновала свое решение недостаточностью научных данных для того, чтобы причислить бромантан к стимуляторам. В настоящее время бромантан окончательно зарегистрирован WADA как запрещенное вещество и внесен в список стимуляторов.
Бромантан сочетает в себе свойства "мягкого" психостимулятора и актопротектора, замедляет развитие нервно-психического и физического утомления, ускоряет восстановление работоспособности, особенно при деятельности в осложненных условиях (гипертермия, гипоксия). Толерантность к действию препарата не выражена, после прекращения его длительного курсового приема не возникает синдрома отмены; в отличие от психостимуляторов фенилалкиламинового ряда, бромантан не вызывает эйфории. Следовательно, говорить о том, что применение препарата способно нанести вред здоровью спортсменов, нет оснований. Правда, бромантан имеет одно специфичное свойство — он является также средством, хорошо маскирующим другие запрещенные препараты (особенно анаболические стероиды). В среде спортивных специалистов существует точка зрения, что основной причиной запрещения бромантана стало не столько влияние последнего на спортивную работоспособность (и тем более его вредность для здоровья), сколько указанное свойство маскировать наличие в пробах анаболических стероидов и их метаболитов.
Следует отметить, что к производным адамантана относятся препараты с разными фармакологическими свойствами — мидантан и мемантин (средства терапии различных дегенеративных заболеваний ЦНС), противовирусные средства — ремантадин и адапромин, ноотроп адафеноксат, противоопухолевый антиметаболит ДАМ Р.
Для различных производных адамантана характерны нейропсихотропное действие активирующего, реже депремирующего типа, иммуномодулирующие, противовирусные, противомикробные и антипротозойные, противоопухолевые свойства, противовоспалительная и аналгезирующая активность, влияние на цитохромзависимые ферментные системы печени. Нейропсихотропные эффекты активирующего типа — специфическое дофаминположительное действие: активация постсинаптических дофаминовых рецепторов, усиление высвобождения и блокада обратного захвата медиатора пресинаптическими терминалями. Общим свойством этих соединений является их высокая мембранотропная активность, определяемая адамантановым ядром с его высокой липофильностью.
Говоря о производных адамантана, нельзя не упомянуть о хлодантане, который также представляет интерес для спортивной медицины. Это адаптоген экстренного действия. В отличие от известных средств с таким эффектом (дибазол, препараты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой, пантокрин и др.), его поливалентный и более высокий защитный эффект развивается после однократного или короткого курсового (1— 3 дня) введения. Кроме того, препарат уменьшает активность избыточного уровня процессов перекисного окисления липидов, способствует сохранению целостности клеточных мембран, оптимизирует при этом соотношение глюкокортикоидов и инсулина. Данные о том, можно ли его выявить с помощью тест-систем, предназначенных для определения бромантана, в литературе отсутствуют, равно как и данные о его применении в спорте.
Фенотропил (карфедон) — ноотропный препара
Как отмечает М. Уильяме (1997), теоретически во влиянии стимуляторов на физическую работоспособность можно выделить физиологический и психологический компоненты. С точки зрения физиологии, данное влияние обусловлено способностью большинства стимуляторов вызывать в организме изменения, аналогичные тем, что происходят под действием адреналина — естественного гормона мозгового вещества надпочечников. Выполнение физических упражнений сопровождается усилением активности этих желез, что приводит к выделению адреналина в кровь и доставке его ко всем тканям. Многие стимуляторы проявляют эффект, аналогичный таковому при возбуждении симпатической части вегетативной нервной системы, и поэтому их называют симпатомиметиками. Под влиянием этих средств может произойти усиление энергопродукции во время выполнения физической нагрузки, что способствует повышению сократительной способности мышечных волокон, увеличение просвета бронхов, и, в связи с этим — увеличение доступа кислорода к легким, возрастание сердечного выброса и поступления крови к мышцам, а также повышение эффективности использования глюкозы и свободных жирных кислот крови в качестве источника энергии. Теоретически многие из этих изменений могут оказывать положительное влияние на кислородную энергетическую систему, и как следствие — на аэробную выносливость.
Одной из наиболее распространенных точек зрения относительно благоприятного влияния стимуляторов на физическую работоспособность является представление о том, что эти средства способствуют повышению в крови содержания свободных жирных кислот и их дальнейшему использованию в качестве источника энергии. Вследствие этого работоспособность спортсмена может увеличиться по той причине, что предотвращается преждевременное исчерпание запасов гликогена в организме и его использование как более эффективного "топлива" по сравнению с жирами при выполнении длительно продолжающихся физических нагрузок, требующих проявления выносливости. Что касается психологической компоненты, то она определяется тем, что, как принято считать, такие стимуляторы, как кофеин, могут повысить возбудимость, раздражимость, внимание, концентрацию, самоуверенность, в то время как соответствующие конкретным обстоятельствам реакции затормаживаются. Вполне понятно, что психологическая стимуляция может иметь важное значение для представителей различных видов спорта, однако только в том случае, если она соответствует особенностям конкретного вида спортивной деятельности. Так, например, повышение с помощью стимулирующего средства способности концентрировать внимание теннисиста во время игры может повысить скорость ответной реакции на ситуацию. С другой стороны, чрезмерное возбуждение может вызвать усиление мышечного тремора и неустойчивость положения тела и конечностей, что, в свою очередь, может привести к снижению спортивного результата в таких видах спорта, как стрельба из лука и огнестрельного оружия.
Большинство научных исследований, касающихся изучения влияния стимуляторов на физическую работоспособность к кофеину, хотя наряду с этим встречаются и работы по эфедрину, никотину. Несмотря на то что многие стимуляторы проявляют избирательное активирующее действие на организм в состоянии покоя (в частности, на такие эффекты, как увеличение сердечного выброса, что могло бы иметь определенное значение при выполнении физических нагрузок), все же результаты большинства научных исследований свидетельствуют о том, что эти вещества не оказывают положительного влияния на физиологические функции в условиях выполнения физических нагрузок. В частности, установлено, что показатели ритма сердечных сокращений, скорости кровотока, легочной вентиляции и потребления кислорода под влиянием стимуляторов при выполнении предельной мышечной работы не улучшаются. Это, очевидно, связано с тем, что естественные эффекты катехоламинов и других стрессовых гормонов, вырабатываемых организмом при мышечной деятельности, превышают стимулирующий эффект экзогенных стимуляторов, в связи с чем последние не способны дополнительно проявить положительное влияние на физическую работоспособность. Тем не менее, несмотря на отсутствие изменения параметров физиологических функций во время выполнения физической нагрузки под действием стимуляторов, последние все же способны повысить работоспособность, но за счет воздействия только на психологические механизмы.
В исследованиях, проведенных с психомоторными стимуляторами, показано сокращение времени рефлекторных реакций у испытуемых при утомлении, а также увеличение показателей силы и мощности в состоянии покоя.
Что касается кофеина, то по сравнению с производными амфетамина его стимулирующее действие выражено слабее; мало того, положительное влияние кофеина на такие показатели физической работоспособности, как время ответной реакции, сила, мощность и локальная выносливость, подтверждается результатами далеко не всех научных исследований.
Психомоторные стимуляторы (кофеин) способствуют повышению аэробной выносливости; эффект является дозозависимым. В частности, установлено повышение выносливости, обычно оцениваемой в тестирующих велоэргометрических или тредмильных нагрузках до отказа продолжительностью 50—120 мин. В одной из работ было показано значительное улучшение показателей физической работоспособности у испытуемых, принявших кофеин в дозе 15 мг-кг"1 массы тела, тогда как доза 10 мг-кг"1 оказалась неэффективной.
Существует предположение, что причиной повышения аэробной выносливости под влиянием кофеина является способность последнего участвовать в сохранении запасов мышечного гликогена за счет повышения утилизации свободных жирных кислот как энергетического источника при мышечной деятельности. Тем не менее это предположение пока что так и остается только предположением, потому что установленный факт повышенного использования запасов жира в мышцах не является убедительным доказательством свойства кофеина экономить запасы мышечного гликогена. Поэтому можно говорить о том, что физиологические механизмы положительного влияния кофеина на физическую работоспособность пока еще окончательно не установлены. Большинство же исследователей полагает, что такой эффект может быть обусловлен улучшением психологических функций, позволяющих выполнять большой объем физических нагрузок и повышать сопротивляемость организма развитию утомления. Подтверждением этой точки зрения могут служить результаты одного из исследований, в котором было показано, что прием испытуемыми кофеина способствует снижению уровня психологического стресса во время 90-минутного бега на тредмиле.
Таким образом, результаты ряда лабораторных и полевых научных исследований свидетельствуют о том, что некоторые стимуляторы обладают эргогенными свойствами. Можно ли эти выводы экстраполировать на соревнующихся спортсменов? С точки зрения М. Уильямса (1997), не всегда: вполне возможно, что обстановка, присущая соревновательной деятельности, сама обеспечивает адекватную естественную физиологическую стимуляцию, и что дополнительная стимуляция за счет применения стимуляторов окажется неэффективной.
Какие же в целом можно сделать выводы относительно применения стимуляторов в спорте? Насколько в целом оправдан их запрет? И есть ли смысл спортсменам их применять (даже, несмотря на запрет)? Сразу оговоримся, что обсуждение этого вопроса, и не только в отношении стимуляторов, но и других классов запрещенных веществ, носит теоретический характер, и ни в коей мере не должно рассматриваться как "агитация" за применение таких препаратов.
Необходимо отметить, что использование большинства веществ, отнесенных к стимуляторам, в тренировочном процессе и при подготовке к соревнованиям — абсолютно недопустимое с медицинской точки зрения явление и большую ошибку допускают спортсмены, которые на это идут, поскольку это может привести к существенному ухудшению их здоровья. После приема высоких доз стимуляторов могут наступать психические расстройства и галлюцинации. Постепенно развивается тяжелая форма психической зависимости от этих препаратов. Проявляются нежелательные побочные эффекты, аналогичные эффекту норадреналина: сужение кровеносных сосудов и повышение кровяного давления с выраженным потоотделением. Тело "бросает в жар", механизмы терморегуляции не в состоянии адекватно регулировать теплообмен организма. Возможен тепловой удар. Эти препараты также стимулируют диурез, что может привести к обезвоживанию организма, они повышают уровень основного обмена и температуру тела, ограничивают приток крови к коже, что затрудняет теплоотдачу, маскируют развитие утомления, вследствие чего спортсмены способны выполнять физические нагрузки сверх естественного предела. Все эти факторы могут способствовать повышению температуры тела до опасных границ. Известно большое количество случаев инфаркта миокарда, которые иногда заканчивались летальным исходом.
Тем не менее, очевидно, применение далеко не всех стимуляторов (и тем более далеко не во всех случаях) следует рассматривать как однозначно отрицательное явление. В данном случае речь идет о кофеине. Тот факт, что кофеин в ряде случаев может улучшить переносимость физических нагрузок, позволяет зачастую рассматривать его применение спортсменами как оправданное с медицинской точки зрения. Кофеин является ингредиентом многих-напитков и пищевых продуктов, с 2008 г. ограничения на его применение сняты. Однако следует заметить, что результаты не всех исследований подтверждают эффективность применения кофеина как средства, способствующего повышению спортивной работоспособности.
Очевидно, проявление эргогенных свойств кофеина в значительной степени зависит от индивидуальных особенностей организма, поэтому рекомендовать его можно только тем спортсменам, на организм которых он оказывает желаемое действие.
Многие спортсмены, специализирующиеся в видах спорта, требующих проявления выносливости, полагают, что теория гликогенной защиты вполне обоснована. Поэтому за несколько дней до соревнований они предпочитают воздерживаться от приема кофеина. Это объясняется тем, что у большинства людей развивается толерантность к кофеину, поэтому для получения желаемого эффекта следует потреблять его в более высоких дозах. Однако в ряде последних работ было показано, что воздержание от приема кофеина в течение 4 дней способствует в некоторой степени снижению толерантности и последующее применение кофеина оказывает более сильное потенцирующее действие, что, в частности, выражается в высоком уровне свободных жирных кислот в крови.
Результаты исследований свидетельствуют также о том, что диета с высоким содержанием углеводов и прием углеводов перед соревнованием притупляют эффект кофеина. Высокоуглеводная пища может стимулировать выделение инсулина, который угнетает выход в кровь свободных жирных кислот. Поскольку углеводное насыщение и потребление углеводов перед соревнованием оказывает в большей степени благоприятное влияние на спортивную работоспособность, то обычно практикуемое применение этих методов может отрицательно повлиять на какой-либо из положительных эффектов кофеина. Кроме того, кофеин не лишен и некоторых потенциально нежелательных сторон влияния на спортивную работоспособность спортсменов, тренирующихся в развитии выносливости. Дело в том, что кофеин является диуретиком; он также вызывает усиление базального метаболизма и теплопродукции. Оба этих физиологических эффекта могут способствовать неадекватной терморегуляции во время выполнения продолжительных физических нагрузок в условиях высокой температуры окружающей среды.
Для решения вопроса об употреблении или неупотреблении кофеина следует исходить из того, что он является лекарственным средством, на которое люди реагируют в зависимости от типа нервной системы. Многими исследованиями установлено, что у некоторых испытуемых физиологические реакции на кофеин оказывались противоположными; в частности, у тех, кто обычно не потреблял кофеин (т. е. не принимал кофеин как лекарственное средство и не употреблял содержащие кофеин пищевые продукты, такие, как кофе, чай, какао, кола и др.), работоспособность снижалась. Если спортсмен склонен к проявлению некоторых нежелательных эффектов кофеина, таких, как нервозность и тревожность, то его применение в условиях тренировочной и соревновательной деятельности противопоказано. Поэтому каждому заинтересовавшемуся кофеином спортсмену целесообразно проверить на себе его эргогенные свойства.
Как это лучше сделать? Практические советы на сей счет дает М. Уильяме (1997). Он рекомендует попробовать воздержаться в течение нескольких дней от потребления кофе, а затем выпить две его чашки перед долго продолжающейся беговой тренировкой или же другим видом физической нагрузки, направленной на развитие выносливости. Периодически выполняя такие нагрузки с предварительным потреблением кофеина или же без него, можно сделать для себя вывод, эффективен он или нет. При желании можно вести учет времени, затраченного на выполнение физической нагрузки, а также оценить (например, по десятибалльной системе) трудность выполнения этой двигательной задачи. Для получения более объективной информации к проведению такого исследования можно привлечь помощника, который бы в процессе проведения эксперимента готовил, не ставя спортсмена в известность, обычный или декофеинизированный кофе. Используя такой способ, можно исключить плацебо-эффект.
Таким образом, кофеин может быть полезен спортсменам, занимающимся видами спорта, требующими проявления мощности, тогда как его диуретическое свойство может быть полезным (с точки зрения снижения массы тела) спортсменам-прыгунам (в длину, в высоту и с шестом), но при условии индивидуальной восприимчивости кофеина конкретным спортсменом.
Что касается эфедрина и подобных ему противоастматических средств из группы адреномиметиков, то, с нашей точки зрения, дискутабельным является вопрос юридического ограничения их применения: эфедрин, в принципе, не имеет серьезных побочных эффектов. (Хотя, следует отметить, что для лечения бронхиальной астмы эфедрин уже практически не применяется: с этой целью используются бета-адреномиметики кратковременного или длительного действия для ингаляций или комбинации эуфиллина с глюкокортикоидами и коргликоном.)
От термина "стимуляторы" следует отличать термин "психоэнергизаторы", поскольку, несмотря на определенную схожесть звучания, эти термины означают разные группы фармакологических веществ (термин "психоэнергизаторы", в отличие от термина "стимуляторы", с фармакологической точки зрения абсолютно корректен). Психоэнергизаторы относительно недавно вошли в клиническую практику. К ним относятся лекарственные вещества, основным эффектом которых является улучшение клеточного метаболизма, нарушенного в результате патологического состояния. В частности, следствием улучшения клеточного метаболизма является повышение физической работоспособности. К психоэнергизаторам относятся: гептаминол (метаболит, встречающийся в нервных клетках, клетках миокарда и поперечнополосатых мышц); диметиламино-этанол (деанол) — предшественник ацетилхолина в центральной нервной системе; панклар — фосфорный эфир диметиламиноэтанола, один из промежуточных продуктов в синтезе фосфолипидов мозга; ацефен, выделенный и изученный при разработке стимуляторов растений; мефексамид, как и ацефен, относящийся к группе ауксинов; эуклидан, производное никотиновой кислоты; актебрал; тонибрал — производное янтарной кислоты (по мнению ряда исследователей, ацефен и мефексамид ближе примыкают к группе ноотропных средств).
В клинике психоэнергизаторы применяют для лечения хронического утомления в геронтологической практике. Они оказались достаточно эффективны при инволюционных психозах, в восстановительный период после затяжных инфекций и болезней на фоне гормональной недостаточности. Эффективность при такого рода патологических состояниях связана с влиянием препаратов на выработку и трансформацию энергии в клетке. Психоэнергизаторы малотоксичны и не обладают кумулятивными свойствами. В бывшем СССР из препаратов данной группы для клинического применения был разрешен только ацефен, остальные — использовались и используются во Франции и Италии. Ряд экспериментальных и клинических фактов свидетельствуют о целесообразности использования психоэнергизаторов в качестве средств повышения физической работоспособности, в том числе и у спортсменов высокой квалификации. В частности, известно, что тонибрал используется во Франции в процессе подготовки спортсменов.
Из психоэнергизаторов запрещенным веществом является гептаминол, который в Списке запрещенных веществ и методов присутствует в классе стимуляторов.
Не совсем логичным и оправданным, с точки зрения многих фармакологов и спортивных медиков, является причисление к стимуляторам не только гептаминола, но также бромантана и фенотропила (карфедона). Бромантан — актопротектор из группы производных адамантана, разработанный в бывшем СССР (Ленинградская военно-медицинская академия им. С. М. Кирова, кафедра фармакологии; НИИ боевой травмы; Институт фармакологии AM Н СССР) для потребностей военной и космической медицины. Решение о включении бромантана в список допинговых средств, относящихся к стимуляторам, Медицинская комиссия МОК приняла непосредственно перед Олимпийскими играми в Атланте (1996). Во время этих игр семь спортсменов, которые применяли бромантан, были дисквалифицированы.
В конце Игр дисквалификация атлетов была упразднена судейской коллегией, что произошло на Олимпийских играх впервые. Судейская коллегия обосновала свое решение недостаточностью научных данных для того, чтобы причислить бромантан к стимуляторам. В настоящее время бромантан окончательно зарегистрирован WADA как запрещенное вещество и внесен в список стимуляторов.
Бромантан сочетает в себе свойства "мягкого" психостимулятора и актопротектора, замедляет развитие нервно-психического и физического утомления, ускоряет восстановление работоспособности, особенно при деятельности в осложненных условиях (гипертермия, гипоксия). Толерантность к действию препарата не выражена, после прекращения его длительного курсового приема не возникает синдрома отмены; в отличие от психостимуляторов фенилалкиламинового ряда, бромантан не вызывает эйфории. Следовательно, говорить о том, что применение препарата способно нанести вред здоровью спортсменов, нет оснований. Правда, бромантан имеет одно специфичное свойство — он является также средством, хорошо маскирующим другие запрещенные препараты (особенно анаболические стероиды). В среде спортивных специалистов существует точка зрения, что основной причиной запрещения бромантана стало не столько влияние последнего на спортивную работоспособность (и тем более его вредность для здоровья), сколько указанное свойство маскировать наличие в пробах анаболических стероидов и их метаболитов.
Следует отметить, что к производным адамантана относятся препараты с разными фармакологическими свойствами — мидантан и мемантин (средства терапии различных дегенеративных заболеваний ЦНС), противовирусные средства — ремантадин и адапромин, ноотроп адафеноксат, противоопухолевый антиметаболит ДАМ Р.
Для различных производных адамантана характерны нейропсихотропное действие активирующего, реже депремирующего типа, иммуномодулирующие, противовирусные, противомикробные и антипротозойные, противоопухолевые свойства, противовоспалительная и аналгезирующая активность, влияние на цитохромзависимые ферментные системы печени. Нейропсихотропные эффекты активирующего типа — специфическое дофаминположительное действие: активация постсинаптических дофаминовых рецепторов, усиление высвобождения и блокада обратного захвата медиатора пресинаптическими терминалями. Общим свойством этих соединений является их высокая мембранотропная активность, определяемая адамантановым ядром с его высокой липофильностью.
Говоря о производных адамантана, нельзя не упомянуть о хлодантане, который также представляет интерес для спортивной медицины. Это адаптоген экстренного действия. В отличие от известных средств с таким эффектом (дибазол, препараты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой, пантокрин и др.), его поливалентный и более высокий защитный эффект развивается после однократного или короткого курсового (1— 3 дня) введения. Кроме того, препарат уменьшает активность избыточного уровня процессов перекисного окисления липидов, способствует сохранению целостности клеточных мембран, оптимизирует при этом соотношение глюкокортикоидов и инсулина. Данные о том, можно ли его выявить с помощью тест-систем, предназначенных для определения бромантана, в литературе отсутствуют, равно как и данные о его применении в спорте.
Фенотропил (карфедон) — ноотропный препара
Комментариев нет:
Отправить комментарий