суббота, 30 июля 2016 г.

Виды Сармсов и их эффекты: Часть 1

 

Всякий раз при упоминании в разговорах о САРМсах у большинства людей возникают ассоциации со стероидами или даже альтернативе стероидам. Это вполне объяснимо, с учетом того, что препарат изначально и разрабатывался для достижения «стероидных» эффектов, при этом не обладая побочными эффектами, присущими стероидам. САРМсы стимулируют рост мышечной массы, сжигают жир, повышают концентрацию гормонов роста и усиливают выносливость мышц.
В статье мы рассмотрим самые популярные виды САРМ, ныне доступные в продаже пользователям, а также узнаем об их уникальных атрибутах и потенциальном применении. 
Еще недавно атлет был ограничен в выборе эффективных средств для улучшения своей спортивной формы. Да, ассортимент из стероидных препаратов был большой, а при хороших деньгах пользователям был доступен еще и гормон роста. Однако многие безрецептурные препараты оказывались грубыми подделками.
Сейчас атлету доступно множество эффективных стимуляторов, знания о которых и понимание их специфики действия обеспечат доминирование атлета над людьми, мало осведомленными в этом плане, и позволят оперативно и эффективно улучшить спортивную результативность. Атлет уже не ограничен в выборе средств, ассортимент расширяется и больше препаратов можно приобрести легальным путем, что в значительной степени упрощает жизнь и сводит к минимуму множество препонов, что до недавнего времени стояло на пути, мешая многим стать обладателем мощных внешних данных. САРМсы, из всего арсенала доступных в продаже стимуляторов, отличаются наибольшей функциональностью и уникальными положительными свойствами, являясь хорошей альтернативой дорогостоящим препаратам с побочными эффектами. 
MK-677 в качестве САРМ-препарата приобрел большую популярность за последнее время, притом не имея типичных стероидоподобных побочных эффектов, какие были присущи ранним версиям САРМ. MK-677 не используется для массонабора, а скорее является мощным в своем роде секретантом гормона роста. Стандартные пептиды гормонов роста стали неплохой альтернативой дорогостоящему и некачественному гормону роста, распространяемому на «черном» рынке, но все они имели короткий период действия в организме. 
Для того чтобы существенно повысить концентрации ГР, пептидый гормон CJC-1295 DAC требуется применять в очень больших дозировках, а прочие пептиды ГР – по несколько раз в день, причем иногда в различных комбинациях с друг другом, в результате чего многие атлеты вынуждены отказаться от приема пептидов.
В данном случае выручает MK-677, который повышает концентрации ГР не одним коротким «залпом», а дюжиной «залпов» за сутки. При ежедневной дозировке в 25 мг, как показали лабораторные исследования на испытуемых, для надлежащего повышения уровней ИФР-1 следует принимать порядка 2,5-4 IU гормона роста ежедневно или делать инъекции из GHRP-2 с ModGRF1-29 по 100-200 мкг каждого препарата по три раза в день. Это наиболее оптимальная дозировка в плане повышения ГР. Прием MK-677 ограничен одним разом в день, что очень впечатляет, с учетом того, что данный препарат работает в дозозависимой манере, т.е. высокие дозировки препарата способствуют еще большему повышению концентрации ГР и ИФР-1. 
MK-677 – это миметик GHRP, поэтому в идеале его можно применять в комбинации с «долгоиграющими» GHRH типа CJC-1295 DAC. Благо, для этого не нужно ждать клинической апробации, поскольку неофициальные лабораторные исследования уже подтвердили обоснованность такой комбинации в повышении концентраций ИФР-1, причем у некоторых пользователей такое повышение было очень сильным (свыше 600).
Достижение подобных высоких показателей возможно в комбинации с экзогенными гормонами роста и с прочими препаратами (несмотря на неофициальный характер лабораторных исследований), согласно полученным данным, результаты которых нельзя не учитывать.
Тем не менее MK-677 доказал на практике свою отличную способность стимулировать секрецию ГР и повышать активность ГР. Препарат стоит недорого и прост в применении. Особо он может быть интересен пользователя тем, что его не нужно вводить подкожно. Он является высокоэффективным пероральным препаратом-релизером ГР, что делает его поистине привлекательным для атлетов фитнеса и бодибилдинга, по каким-либо соображениям воздерживающихся от инъекций препаратов. 
Те из нас, кто помнит опасения 2000-х годов по поводу пептидов ГР, кортизола и пролактина, будут приятно удивлены: MK-677 минимальным образом повышает концентрации у последних двух гормонов, а еще спустя 8 дней концентрации нормализуются до исходных значений. Несмотря на то, что концентрации изначально повышались на короткое время, они все же никогда не выходят за пределы нормальных показателей, ввиду чего любые беспокойства по поводу повышения концентраций излишни.
К тому же, по сравнению с прочими пептидами ГР, MK-677 даже при длительном приеме не вызывает гипосенсибилизации. В ходе исследования обнаружена динамика повышения концентраций ИФР-1 в период от полугода до года приема препарата, при этом длительный период приема положительно влиял на стимуляцию таких концентраций. 
У препарата практически отсутствуют побочные эффекты, за исключением, пожалуй, усиливающего аппетит эффекта, хотя исходя из индивидуальных потребностей и целей такой эффект оказаться может преимуществом. 
LGD-4033, как и MK-677, относится к препарату категории САРМ, недавно вышедшего в продажу. Похожий на свою предыдущую версию, MK-2866 (Остарин) стимулирует рост мышечной массы, как это делают стероиды. Между тем у препарата имеется весь набор атрибутов, присущих САРМ: это и неспособность преобразовываться в активные метаболиты, и отсутствие побочных эффектов андрогенного характера, и безвредность для печени и меньшая степень супрессии HPTA, и т.д. Подобным действием обладают мимики стероидов САРМы, в частности LGD-4033, который особо выделяется на фоне, скажем, MK-2866 и S4. 
У LGD-4033 есть один выдающийся атрибут, которым он выгодно отличается от прочих препаратов схожего типа, – это активность. Предыдущие версии САРМ не обладали в полной мере стероидоподобным действием, но LGD-4033 оказался первым САРМ, способным в той же мере усиливать рост массы мышц, в какой это делают стероиды. Установлено: данный препарат в 10-20 раз больше усиливает рост мышц, чем Остарин. Последний, кстати, является вторым по эффективности массонаборным препаратом. 
LGD-4033, несмотря на свое мощное действие, щадяще действует на сердечно-сосудистую систему. Препарат, в отличие от стандартных стероидов перорального типа, вызывающих серьезные изменения в сердечно-сосудистых функциях, практически не влияет на липиды, артериальное давление, гемоглобин, гематикрит в дозировании 5 мг/день и ниже. Хотя концентрации липидов, бывает, от приема 5 мг/день понижаются чуть ниже нормального уровня, но все равно изменения менее выражены, чем от приема традиционных пероральных препаратов, и далее концентрации нормализуются после прекращении приема данного препарата.
Риск развития инсульта/сердечного приступа у современных бодибилдеров значительно повышен, но LGD-4033 такой риск снижает – а это большой плюс особенно в отношении людей, входящих в категорию риска развития кардио-заболеваний (сюда относятся люди с генетической предрасположенностью и стероидные пользователи со стажем). ААС также вызывают дестабилизацию функции сердца, но от приема LGD-4033, как установлено в ходе клинических исследований, подобного побочного эффекта не наблюдается.
От препарата можно ожидать подавления естественной выработки тестостерона, что также характерно для многих препаратов-стимуляторов роста мышц. Но подавление зависит от дозирования. Чем выше дозировка, тем более выражен эффект. При дозировке препарата 5 мг/день концентрации естественного тестостерона остаются в пределах нормы, но могут в значительной степени понижаться. Высокие дозировки ведут к дефициту этих концентраций.
Практически всегда традиционные ААС довольно быстро подавляют выработку естественного тестостерона, а иногда даже и вовсе блокируют. Человек может применять даже ПКТ, но на реабилитацию HPTA-функции могут уйти месяцы. От LGD-4033 период реабилитации куда короче и у большинства пользователей происходит полное восстановление секреции тестостерона после относительно короткой и грамотной ПКТ.
LGD-4033 также не влияет на скелетную систему и простату. Препарат обладает высокой селективной способностью в пользу мышечных тканей и даже в высоких дозировках никак не воздействует на простату, что может быть очень актуальным для опытных атлетов, желающих уберечь простату от дальнейшего расширения.
Несмотря на то, что стероидного пользователя может вообще не волновать тема действия препарата на костную массу, все же не упомянуть о подобном эффекте препарата нельзя. LGD-4033, как и многие ААС, положительно действует на состояние костей, задерживая минералы в костных тканях. Этот антирезорбтивный эффект может прийтись как нельзя кстати опытным атлетам и женщинам в период начала менопаузы. В отличие от Остарина, LGD-4033 более андрогенен (что очень важно для женщин, поскольку андрогенность помогает избежать маскулинизации) и в малых дозах (1-2 мг/день) вряд ли вызовет какие-либо маскулинные побочные эффекты, а скорее будет положительно влиять на состояние костей.

Совсем не «ласковые убийцы»

 

Средства массовой информации обвиняют анаболические стероиды во всех смертных грехах. В первую очередь потому, что в профессиональном спорте их использование считается неэтичным: анаболические препараты дают спортсменам значительные преимущества, даже тем, у кого и так генетически более развиты способности. Другой серьезной проблемой является влияние стероидов на здоровье.
Противники использования стероидов характеризуют эти препараты как крайне опасные для здоровья и даже как опасные для жизни. Однако эта точка зрения, скорее всего, является эмоционально обусловленной, а не научно обоснованной. В доступной медицинской литературе не зафиксированы предупреждения о вреде стероидов. Случаи смертности, прямо связанные с анаболиками, очень редки, чаще публикуются в медицинских журналах как отдельные клинические случаи, подлежащие тщательному разбору.
В то же время нельзя утверждать, что прием высоких доз стероидов безопасен. Как и любые другие препараты, они могут вызвать побочные эффекты, чья интенсивность зависит от времени и дозы: чем дольше вы принимаете стероиды, и чем выше доза, тем больше вероятность развития серьезных побочных эффектов. Большинство сознательных спортсменов знают, что нельзя принимать препараты длительное время. Исследования показывают, что когда спортсмены прекращают принимать стероидные препараты, почти все побочные эффекты (большинство из которых незначительные) проходят. Поскольку нет двух человек с одинаковой физиологией, могут происходить случаи, когда генетическая предрасположенность приводит к развитию неожиданных изменений и к возникновению серьезных побочных эффектов. В редких случаях стероиды могут быть связаны с преждевременной смертью, но всегда косвенно.
Исследования показывают, что стероиды оказывают наибольшее влияние на печень и сердечно-сосудистую систему. Негативное влияние на печень более часто связано с приемом пероральных анаболических стероидов. Причина в том, что в отличие от естественного тестостерона, который быстро разлагается в печени, пероральные стероиды (синтетические аналоги тестостерона) структурно модифицированы, чтобы противостоять преждевременному разрушению. Это и является основной причиной, почему пероральные стероиды приводят к проблемам с печенью, которые начинаются с гепатита (воспаления клеток печени), проявляющегося повышением активности печеночных ферментов. При отсутствии лечения или длительном течении гепатита может возникнуть печеночная недостаточность печени или развиться опухоль.
Пероральные стероиды также считаются главными виновниками проблем с сердечно-сосудистой системой. Они могут негативно повлиять на функции сердца и сосудов несколькими путями. Одним из них является изменение баланса липидов в крови.
Прием стероидов стимулирует ферменты печени, которые снижают количество липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), иначе – хороший холестерин. ЛПВП защищают от сердечно-сосудистых заболеваний, и чем выше уровень ЛПВП в плазме, тем больше защита. Стероиды снижают ЛПВП на 20-70%, а пероральные формы делают это настолько сильно, что в некоторых анализах крови у культуристов, принимающих стероиды, нельзя обнаружить эти липиды вообще.
ЛПВП – это основной транспортер холестерина в крови. Окисление ЛПНП считается основной причиной атеросклероза. Прием высоких доз стероидов приводит к увеличению липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), что наряду со снижением защитных ЛПВП, увеличивает шанс спортсмена на развитие сердечно-сосудистых заболеваний в 3-6 раз. Стероиды повышают ЛПНП в среднем на 20%. Доказано, что у принимающих стероиды уровень ЛПНП может достигать 569 мкг/дл, а уровень ЛПВП – 14 мкг/дл. Нормальные значения для ЛПНП меньше 100 мкг/дл, для ЛПВП – больше 40 мкг/дл.
Большинство инфарктов инициируются двумя основными факторами: сужением коронарной артерии бляшкой или наличием кровяного сгустка, который закупоривает суженные артерии, ограничивая приток крови и лишая сердце кислорода, что приводит к гибели ткани. Высокие дозы стероидов, как правило, способствуют формированию тромбов из-за неблагоприятного эффекта на свертывающую систему крови и на тромбоциты. У принимающих стероиды людей производится больше тромбоксана А2, который способствует агрегации тромбоцитов в крови, при одновременном снижении простациклина, который предотвращает ее. Это, в конечном счете, стимулирует формирование кровяного сгустка.
Кроме того, и инъекционные, и пероральные стероиды стимулируют выработку в печени эритропоэтина – вещества, которое управляет синтезом красных кровяных клеток. Это стимулирует организм на производство большего количества эритроцитов, которые могут чрезмерно сгущают кровь до состояния, известного как полицитемия. При этом может увеличиваться риск образования тромбов, а также развития сердечного приступа и инсульта. Наиболее распространенным побочным эффектом у пожилых мужчин, которые получают гормон-заместительную терапию инъекционным тестостероном, является полицитемия. Было выяснено, что побочный эффект приема тестостерона обусловлен подавлением им белка, транспортирующего железо. Такое состояние более часто случается у мужчин старше 40 лет и у тех, кто получает инъекции тестостерона в дозе более 150 мг в неделю.               

Сосудистый спазм может вызвать внезапный сердечный приступ, и некоторые данные свидетельствуют о том, что высокие дозы анаболических стероидов могут увеличить шанс его развития. Стероиды уменьшают производство циклического ГМФ, подавляя фермент, необходимый для его синтеза. В сочетании с повышенным количеством окисленных ЛПНП это приводит к ослаблению способности образовывать оксид азота, который расширяет кровеносные сосуды и предотвращает их спазм. Стероиды могут также индуцировать повышение кровяного давления, что непосредственно повреждает внутренний слой кровеносных сосудов, и эти повреждения также увеличивают шанс развития сосудистых спазмов. Показатели артериального давления выше, чем 195/110 мм. рт. ст. были зафиксированы у спортсменов, принимающих стероиды; нормальный уровень давления - 120/80 мм. рт. ст. Повышенное кровяное давление, как известно, сохраняется в течение 5-12 месяцев после того, как прекращается использование анаболиков. Стероиды также увеличивают содержание в крови гомоцистеина – метаболита эссенциальной аминокислоты метионина, – который повреждает внутренний слой кровеносных сосудов.
И хотя все вышеперечисленное объясняет, как стероиды могут повышать долгосрочный сердечно-сосудистый риск, это не объясняет случаи внезапной смерти культуристов и других спортсменов, которые использовали высокие дозы стероидов. Опять же, хотя эти случаи относительно редки, они иногда происходят. Что может вызвать у человека, который принимает много стероидов, внезапную смерть от сердечно-сосудистой патологии?
Последние исследования показывают, что анаболики мешают нормальному развитию компенсаторных способностей сердца, вызванных тренировками. Любой тип физической активности влияет на сердце, так как сердце является мышцей. Когда вы поднимаете тяжести в течение длительного времени, это приводит к увеличению толщины левого желудочка – главной насосной камеры сердца. Это состояние известно как «сердце спортсмена», оно не считается патологическим, так как не влияет на способность сердца перекачивать кровь. Сердце также увеличивается при патологических состояниях, таких как длительное некорректируемое высокое кровяное давление. При этом типе увеличения сердца действительно снижается его насосная способность, что известно как сердечная недостаточность. Стероиды вызывают увеличение левого желудочка, которое выходит за рамки того, которое может быть индуцировано обычными занятиями спорта. Исследования показывают, что использование гормона роста, так же как и стероидов, увеличивают размеры сердца. Некоторые ученые считают, что стероид-индуцированное расширение сердца может быть предвестником сердечной недостаточности.
Когда у выносливого спортсмена увеличивается сердце, то изменяется не только толщина стенки желудочка, но и размер насосных камер. Этот эффект известен как некомпенсируемая гипертрофия. Она связана с расширением желудочков, сердечной недостаточностью и снижением толерантности к нагрузке из-за недостатка кровотока в сердце. Одно исследование показало, что стероиды вызывают увеличение клеток сердца, при этом рост новых кровеносных сосудов не происходит или его темп недостаточен. Это, в свою очередь, может уменьшить доставку кислорода к сердцу. В одном исследовании на крысах грызуны при приеме стероидов теряли устойчивость к ишемии, т.к. после плавания уменьшался приток крови к сердцу. Отсутствие должного кровотока приводит к увеличению количества свободных радикалов, которые повреждают клетки. Как правило, организм предотвращает такое повреждение благодаря антиоксидантам, но их производство замедляется при использовании высоких доз стероидов, тем самым увеличивая нагрузку на сердце во время тренировок. Недавние исследования также показывают, что использование стероидов блокирует увеличение максимального потребления кислорода при аэробных упражнениях.
Левый желудочек увеличивается при применении стероидов из-за андрогенных рецепторов на клетках сердца. Расширение также влияет на диастолическую функцию, или наполняемость сердца кровью. Этот эффект, как полагают, обусловлен появлением в сердечной мышце небольшого количества рубцовой ткани. По отчетам патологоанатомов, которые изучали ткани культуристов, принимавших стероиды и умерших от сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной мышце были обнаружены небольшие скопления рубцовой ткани. В конечном итоге это ставит под угрозу деятельность сердца, может вызвать внезапное нарушение ритма и привести к смертельному исходу. То же самое происходит у кокаиновых наркоманов, и этим объясняются случаи их внезапных смертей. Исследования на животных показывают: стероиды делают сердце более чувствительным к воздействию адреналина, что приводит к локальной гибели кардиоцитов и препятствует нормальному распространению электрического импульса по клеткам. Это, в свою очередь, может привести к внезапному нарушению ритма, которое может стать фатальными.
Адреналин, воздействуя на сердце, также снижает активность парасимпатической системы, которая замедляет частоту сердечных сокращений. И восстановление ритма вашего сердца после окончания тренировки будет более медленным, чем обычно. Подавление парасимпатической иннервации может также индуцировать аритмию, что приводит к внезапной смерти. Более медленное, чем обычно, возвращение к нормальной сердечной деятельности после тренировки у лиц, использующих стероиды, является признаком сердечной дисфункции.
Высокие дозы стероидов приводят к прямому повреждению сердечных клеток, нарушая работу митохондрий в миокарде, а также активируют патологическое отложение коллагена в сердце. Это приводит к развитию избыточного рубцовой ткани, что увеличивает вероятность серьезных нарушений сердечного ритма. Недавнее исследование показывает, что заболеваемость дисфункцией левого желудочка у спортсменов, которые долго принимают стероиды, недооценивается, и реальные показатели могут быть гораздо больше. На самом деле у 83% лиц, употребляющих стероиды, фракция выброса (мера насосной способности сердца) менее 55%; нормальные значения составляют 55-70%. Исследователи также обнаружили, что диастолическая функция сердца (расслабление сердце после перекачки крови) была снижена вдвое по сравнению с теми, кто стероиды не принимал. Исследуемыми были 12 мужчин со средним возрастом 40 лет, которые сообщили об использовании около 675 мг стероидов в неделю в течение девяти лет.
Предварительное исследование на животных, результаты которого были опубликованы два года назад, показали, что два препарата, дексразоксан (кардиоксан) и триметазидин (предуктал), блокируют большинство структурных и клеточных повреждений, вызванных высокими дозами стероидов. Триметазидин используется для лечения стенокардии, проявляющейся болью в груди и вызванной сужением коронарных артерий. Он блокирует использование жира в качестве топлива для сердца, в результате чего более активно используется глюкоза. Это предотвращает снижение АТФ, или энергетического потенциала, в кардиоцитах. Дексразоксан защищает сердце от токсических эффектов, вызванных различными веществами, в том числе свободными радикалами, появление которых вызвано большим количеством свободного железа в крови. Предварительное исследование этого препарата было проведено на животных и должно быть воспроизведено на людях, прежде чем его можно будет рутинно назначать для предотвращения стероидных повреждений сердца.
Все это объясняет, как высокие дозы стероидных гормонов могут привести к внезапной смерти. Это сочетание локализованной гибели клеток сердца и нарушения работы проводящей системы из-за расширения сердца с чрезмерной адренергической стимуляцией клеток в сочетании с отсутствием достаточного парасимпатического ответа. У спортсменов, одновременно принимающих стероиды и кокаин или амфетамин, значительно ухудшается состояние сердечной мышцы и увеличивается вероятность внезапной смерти.

Стероиды и продолжительность жизни

 

В уме обывателей зло-/употребление ААС (анаболическими андрогенными стероидамии) ассоциируется с бодибилдерами, поскольку считается, что основная масса атлетов и завсегдатаев тренажерных залов сидит на стероидах как в спортивных целях, так и в косметических. Но реально ли ААС столь опасны для здоровья, как преподносится то представителями власти? 

Могут ли клинические исследования употребления пользователями ААС страдать тенденциозностью? 

«Как правило, прием ААС, помимо прочего, особо чреват развитием аномалий в сывороточных липидах, повышением артериального давления и повышенным риском тромбоза». 
Степень выраженности подобных побочных проявлений может варьироваться в зависимости от длительности приема и дозировок ААС, а также от их типа. Примечательно, что данные побочные эффекты имеют обратимый характер по завершению стероидного курса. При длительном периоде пользования ААС (читай: злоупотребления) у атлета может повысится риск развития кардиологических осложнений. 
Садер с сотрудниками (2001 г.) отметили, что несмотря на пониженные концентрации ЛВП у культуристов, ААС не вызывает существенных отклонений в работе сердечно-сосудистой системы. Показательно, что атлеты силовых видов спорта более других атлетов подвержены нарушениям работы кардиологической системы, независимо от приема ААС. По этой причине у атлетов-«силовиков» в значительной мере повышается вероятность развития сердечно-сосудистых заболеваний в случае приема этими атлетами стероидных препаратов. Тем не менее изменения липидного профиля на почве приема ААС могут привести к существенным кардиологическим патологиям. 
В 60-ые и 70-ые годы XX века прием стероидов никто не ограничивал, поэтому бодибилдеры, пауэрлифтеры и рестлеры имели возможность без ограничений совершенно легально принимать подобные препараты. Особо в ту пору пользовались популярностью Дека (нандролон) и Дианабол. У тех немногочисленных пользователей данных препаратов, как выяснили ученые Университета Готенбурга (материалы исследования опубликованы в «Журнале спортивной медицины и науки Скандинавии»), прием стероидов не влиял на продолжительность жизни. 
При взгляде на легендарных культуристов золотой эры бодибилдинга, к примеру, на Ф. Коломбо, А. Шварценеггера, Л. Фериньо, Ф. Зейна, Д. Дрепера становится очевидно, что большинство жителей планеты Земля не может похвастаться такими же формами. 
В профессиональном спорте в наши дни вертятся большие деньги, и атлеты почти поголовно сидят на стероидах. Деньги также мотивируют профессиональных атлетов с головой уйти в медицинские «дебри». На ум приходит недавний скандал в США с участием Виктора Конте, по причине чего были разрушены карьеры, в частности, Б. Бондса, М. Джонса и Т. Монтгомери. 

Tур де Франс 

Велогоночные соревнования Тур де Франс не обходятся без сообщений об использовании допинга. Может сложиться впечатление, что велогонщики в среднем живут меньше прочих людей, однако, судя по данным нового исследования, нарисовывается несколько иная картина: в среднем велогонщики живут дольше обычных мужчин-французов на 6,3 лет. 
Недавно на заседании Европейского сообщества кардиологов были представлены материалы наблюдений за 786 велогонщиками с 1947 по 2012 г. Исследователи сравнили смертность велогонщиков со смертностью обычных мужчин и пришли к выводу, что уровень смертности первых оказался на 40% ниже, чем таковой у вторых. 
Велогонщиков решено было распределить по трем группам: в первую группу вошли спортсмены, выступавшие на соревнованиях в 1947–1970 годы, – в те времена популярными допинг-препаратами в Тур де Франс были амфетамин и кокаин. Вторая группа выступала в 1971–1990 годы – - тогда широко использовались в качестве допинга анаболические стероиды. Третья группа выступала в 1991–2012 годы, когда популярными допинг-препаратами были гормон роста и эритропоэтин. 
Участники Тур де Франс (велогонку можно сравнить с беговым марафоном по несколько дней в неделю на протяжении 3 недель) фактически на 30% меньше были подвержены смертности от сердечного приступа/инсульта, по сравнению с населением в целом. Велогонщики также меньше страдали раковыми заболеваниями, нежели остальные. 

Пауэрлифтинг 

В 2000 г. на свет появилось весьма тенденциозное исследование от лица финских эпидемиологов из Национального института здравоохранения. В частности, в отчете указывалось: 
«Злоупотребление супрафизиологическими дозировками ААС влечет за собой появление кардинальных побочных эффектов. Задачей исследования было проанализировать фактор смертности вкупе с причинами преждевременной смертности у испытуемых, подозреваемых в приеме ААС в немедицинских целях на протяжении нескольких лет. Был произведен анализ смертности 62 пауэрлифтеров в весовой категории от 82 до 125 кг (участников соревнований в Финляндии в 1977–1982 годы) и остального населения. 
Исследователи выявили в 5 раз больший процент смертности профи-пауэрлифтеров, чем у других людей. 
В 2014 г. исследователи из Швеции изучили материалы за 30-летний период порядка 1200 спортсменов, профессионально занимавшихся силовыми видами спорта. 
Задача исследования состояла в изучении фактора и причин смертности у экс-спортсменов-профессионалов из Швеции, соревновавшихся в 1960-1979 годы по пауэрлифтингу, борьбе, рестлингу, легкой атлетике и подозреваемых в использовании ААС. В возрастной период 20-50 лет уровень смертности был повышен до 45%. Однако анализируя общие данные исследования, уровень смертности не оказался повышенным. 
Экс-спортсмены в 2-4 раза чаще, чем обычные люди, кончали жизнь самоубийством в возрасте 30-50 лет. 
«Риск смертности от суицида у спортсменов в возрасте 30 лет оказался в 4 раза выше, чем у обычных людей; в 2,8 раза выше в возрасте 40 лет; в 2 раза выше в возрасте 50 лет». 
У атлетов уровень смертности от злокачественных новообразований оказался ниже, чем у обычных людей. Повышенный риск смертности от суицида у спортсменов балансируется риском смертности от онкологических заболеваний. Но у спортсменов на 30% меньше шансов «заработать» рак, нежели у прочих людей. В целом пауэрлифтеры доживают до того же возраста, что и среднестатистические шведы.
Скорей всего, побочное действие ААС потенциально может некоторым образом влиять на регистрируемую повышенную смертность от суицида у атлетов силовых видов спорта, принимавших ААС в 1960-79. Более здоровый образ жизни у прочих спортсменов приводит к более низкому риску развития злокачественных опухолей. 
В 2013 году те же шведские исследователи установили очевидную связь между приемом ААС и психическими нарушениями. Однако для более полной картины, характеризующей такую связь, необходимы дальнейшие исследования.

Скоропостижная и неестественная смерть на почве приема анаболических андрогенных стероидов 

В 2014 г. Департамент судебной медицины (Австралия, Новый Южный Уэльс) вознамерился установить причины смертей от ААС, а также характеристики, токсикологию и патологию, обусловленных ААС, в период 1995–2012 годы. Было изучено всего 24 дела, сопряженных с использованием стероидов. Субъектами дел являлись мужчины преимущественно 31-летнего возраста. Они умирали, как правило, от отравления стероидами (62,5%), от суицида (16,7%) и от убийств (12,5%). 
Нарушения баланса тестостерона/эпитестостерона зарегистрированы у 62%, вслед за этим следуют метаболиты нандролона (58%), станозолола (33%) и метандиенона (20,8%). 
У большинства испытуемых в организме были обнаружены посторонние вещества. 23 умерших человека из 24 при жизни принимали, помимо стероидов, прочие препараты, в основном снотворное, опиаты, стимулирующие рекреационные препараты, седативные вещества, алкоголь и иногда антидепрессанты. 
Почти в половине случаев была зарегистрирована атрофия яичек, а также тестикулярный фиброз с подавлением сперматогенеза. В 30% случаев была отмечена гипертрофия левого желудочка, в 26% – средне-тяжелая степень сужения коронарных артерий. 
Суммируя вышесказанное, спортсмены в основном умирали в 30-летнем возрасте от отравления препаратами, при жизни принимая, помимо стероидов, прочие вещества. У большинства атлетов при вскрытии были установлены обширные сердечно-сосудистые заболевания.

Метформин как помощь атлету в построении гармонично развитого тела

 

Метформин (глюкофаж) – замечательный препарат, долгое время пользующийся спросом среди бодибилдеров. Особо он ничем не выделяется, это всего лишь очередной фармакологический препарат в коллекции бодибилдера. 
Метморфин активно исследуется, и в 2015 г. он вызвал ажиотаж со стороны общественности не без подачи TheTelegraph, опубликовавшей статью о чудесных свойствах сего препарата в повышении качества и продолжительности жизни.
FDA (Управление по контролю пищевой продукции и медикаментов) не считает старение болезнью, с чем солидарны многие ученые. Но, как выяснилось в ходе многочисленных исследований, метформин фактически способен замедлять процесс старения и предотвращать изменения в теле, обусловленные старением. 
Ученые из Бельгии протестировали метформин на свободноживущих нематодах (круглых червях). В результате процесс старения замедлился и черви дольше выглядели здоровыми. Их активность, связанная с возрастом, не снижалась и не образовывалась морщинистость. 
У мышей, которым давали метформин, повысилась продолжительность жизни примерно на 40%, и стали крепче кости. 
В 2015 г. исследователи из Университета Кардиффа (Англия) обнаружили большую продолжительность жизни пациентов с сахарным диабетом, принимавших метформин, по сравнению с теми же пациентами, не принимавшими данный препарат. Первые жили дольше в среднем на 8 лет.
С целью анализа положительных эффектов при лечении диабета, FDA в США дало добро на ряд клинических экспериментов под названием ТАМЕ (Исследования по контролю за процессом старения с помощью метформина). Метформин принимали порядка 3000 испытуемых пожилого возраста, страдающих онкологическими заболеваниями, болезнью сердца или когнитивными нарушениями либо подверженных высокой степени риска развития подобных заболеваний и нарушений. На протяжении 6 лет испытуемые проходили наблюдение на предмет способности препарата предотвращать связанные со старением болезни, развитию которых ранее испытуемые не были подвержены. Также проводился мониторинг действия метформина на лечение диабета и его влияние на продолжительность жизни. В исследовании был задействован двойной слепой плацебо-контролируемый метод. Чуть позднее исследователи провели симпозиум с официальными представителями FDA, на котором первыми было заявлено, что при достижении положительных результатов исследования, можно будет доказать, что старение является заболеванием, которое медикаментозно можно лечить. Недавно пресс-служба FDA объявила о своем намерении серьезно рассмотреть данную теорию.
Метформин способствует повышению численности молекул кислорода, доставляемых в клетки, что, как считается, увеличивает жизнестойкость организма и продолжительность жизни. Препарат действует посредством блокады глюкозообразования в печени и повышает инсулиночувствительность, что очень актуально для пациентов с диабетом II типа.

Бодибилдинг и метформин

В бодибилдинге атлеты принимают метформин в силу ряда положительных свойств. Например, ухудшение инсулиночувствительности происходит не только по мере старения, но также обусловлено может быть инъекциями инсулина и гормона роста. Метформин поддерживает чувствительность к естественно продуцируемому организмом инсулину, благодаря чему мышечные клетки снабжаются большим количеством нутриентов. Как следствие, от метформина у бодибилдеров начинает потрясающе расти мышечная масса. Если атлет сидит на низкоуглеводной диете и принимает одновременно метформин, мышцы у него будут выглядеть «налитыми».
Вместе с тем метформин подавляет чувствительность жировых клеток к инсулину, вследствие чего жир менее скапливается в теле; бодибилдер получает большую пользу от углеводной диеты, и ему нет смысла беспокоиться о наборе лишнего жира. Также можно получить пользу и от читмилов в определенные дни.
У многих пользователей замечается подавление аппетита, что благоприятно для бодибилдеров, стремящихся сжечь лишний жир. Остальные плюсы и побочные эффекты могут возникать при изменении дозировок и при приеме препарата в различные часы дня. Но об этом поговорим позже. 

А сейчас рассмотрим, каким положительным действием обладает метформин:

1. Уменьшение концентраций инсулина.
2. Уменьшение концентраций триглицеридов, холестерина и бета-липопротеидов.
3. Повышение гипоталамо-гипофизарной чувствительности.
4. Минимизирование риска развития атеросклероза.
5. Повышение активности антираковых препаратов.
6. Улучшение иммунитета клеток.
7. Минимизирование развития химически индуцированного рака у грызунов.
8. Повышение до максимума жизни у подопытных животных и, скорей всего, у человека.
9. Снижение числа некоторых новообразований.

Побочное действие

Отчасти побочное действие от приема метформина в течение нескольких недель заключается в снижении секреции тестостерона; в среднем у мужчин выработка тестостерона снижается на 60%. ДГЭА поначалу должен преобразоваться в андростенодион, затем в тестостерон. Метформин уменьшает концентрации 3бета-HSD фермента, отвечающего за подобное преобразование.
Бодибилдеры, принимающие анаболические стероиды и пожилые люди, принимающие такие препараты ради замедления процесса старения и повышения продолжительности жизни, как правило, делают инъекции тестостерона или принимают провирон, либо андриол (ундеканоат тестостерона), либо экстракты овса.
Метаболизм гомоцистеина зависим от фолиевой кислоты, витамина В6, В12, и, помимо прочего, метформин понижает концентрации сывороточного витамина B12. 
Судя по данным исследований, концентрации гомоцистеина медленно, но верно повышаются на порядка 7% (спустя 12 нед.) и на 14% (спустя 40 нед.) в группе метформина. А концентрации сывороточного витамина B12 понижаются на порядка 14% (спустя 12 нед.) и на 18% (спустя 40 нед.), соответственно. Концентрации сывороточной фолиевой кислоты спустя 12 нед. Остаются без изменений, однако спустя 40 нед. происходит их снижение на 8%. Проблему можно решить за счет добавок из B12. Бодибилдерам и прочим пользователям можно повторно проводить курсы метформина.
По поводу другого побочного действия препарата пользователи сети написали: 
«Осторожно с этим препаратом – он более обалденен, чем вы могли себе представить». 
«Метформин препятствует абсорбции жира. Поэтому не забудьте надеть подгузник. Когда будете пукать, из вас будет вытекать маслянистая жидкость. С виду может показаться, что вы наделали в штаны. Не стоит поэтому носить белое белье».
«Пятно на заднице» – распространенный побочный эффект, наряду с расстройством желудочно-кишечного тракта, судорогами и тошнотой. Единственное, что можно сделать для предотвращения подобного, – начать прием препарата в низкой дозировке и мало-помалу ее повышать. Максимальная доза для взрослого равна 2500-2550 мг, а нормальная доза – примерно 850 мг/дважды в сутки.
Примечание: организм человека способен адаптироваться к многим препаратам, к примеру, возьмем кофеин или алкоголь – от больших порций вам может стать дурно, если привычки к ним у вас еще не выработано. Аналогично и в отношении метформина. Начните его прием с 125 мг (это ¼ таблетки в 500 мг), после чего плавно повышайте дозу. Многие бодибилдеры трижды принимают по 500 мг.

Дозирование

Принимать метформин начали в Европе в 1957 г. В 2006 г. было выписано 35 000 000 рецептов (диабетикам). На интернет-форумах многие пользователи, как бодибилдеры, так и диабетики, делятся своими впечатлениями о препарате. Некоторые цитаты оттуда будут чуть ниже. 
Ни одного исследования на человеке не было проведено на предмет выявления оптимальной дозировки метформина, необходимой для воспроизведения положительного действия экспрессии генов.
Людям, стремящимся испытать массу доказанных положительных эффектов от метформина, стоило бы начать придерживаться схемы дозирования для диабетиков II типа. Начальная дозировка должна быть 500 мг/ 2 раза в день. (по желанию можно принимать 850 мг/ 1 раз в день).
На 2-ой неделе следует повысить дозировку до 1000 мг (1-ая доза/день) и на 500 мг (2-ая доза). На 3-ей неделе повысьте дозировку до 1000 мг/ 2 раза в день. Максимальная безопасная дозировка равна 2550 мг/ день (ее нужно принимать трижды в день по 850 мг).
У диабетиков II типа при приеме препарата в дозировках ниже 1500 мг/день не наблюдается клинически значимых реакций. Медики, занимающиеся вопросами предотвращения старения, рекомендуют здоровым людям принимать дозировки до 500 мг/ 2 раза в день в целях достижения положительных эффектов типа повышения инсулиночувствительности и снижения чрезмерных концентраций холестерина, инсулина, глюкозы, триглицеридов.
Дозировки могут варьироваться по-разному применительно к здоровым людям. Одни люди могут получить пользу при 500 мг/ 2 раза в день, другие, вероятно, ограничатся 1000 мг/ 2 раза в день.
У бодибилдеров дозирование метформина также варьируется. Эффекта налитых мышц можно достичь при введении 500-1000 мг в течение часа после большой углеводной загрузки. Чем больше вы съедаете за раз углеводов, тем выше следует поднять дозировку препарата, но при этом нельзя ее делать выше 1500 мг за 1 раз. Метформин можно совмещать с приемом максимально большого количества углеводов.
На каждые 500 мг метформина следует принять минимум по 100 г углеводов – иначе вы можете испытать гипогликемические симптомы.

Что говорят пользователи:

«Начал я с очень низких дозировокЭто 125 мг (1/4 от таблетки в 500 мг), затем поднялся до 850 мг (это 1 таблетка). Теперь я принимаю препарат на ночь, желательно до ужина, потому что препарат дает небольшое расстройство желудка при его приеме или при повышении дозировки».”
«За 3 недели я потерял более 3 кг. большей частью жировой массы. У меня сохранился мышечный тонус, а кубики пресса стали снова отчетливо видны. Кожа стала очень плотной, отчего улучшился рельеф. Даже лицо стало худее и свежее».
«Метформин уменьшает абсорбцию углеводов, поэтому лучше не ешьте сладкое. Вам же не нужна глюкоза в кишечнике, изжога, газы с жидким «стулом». Метформин, принимаемый на ночь, практически не дает побочного действия, а неплохо сушит и сохраняет мышцы от атрофии». 
«Во время сушки я загружаюсь углеводами, а метформин очень быстро мне помогает достичь состояния кетоза».
«Когда я на массе, я, скорей всего, буду использовать 4/5 таблетки в день. Я не заморачиваюсь с завтраками. Я считаю, что по утрам я и без того получаю неплохую инсулиновую реакцию». 
«Положительные эффекты все сугубо субъективны. Хотя я полностью убежден, что, принимая препарат, можно теперь без опаски налегать на еду, зная, что она большей частью будет снабжать мышцы, а не уйдет в жир». 
«Побочного действия лично на себе я не заметил. Но при первом приеме метморфина у меня возник небольшой метеоризм. Обычно я две недели принимаю препарат, затем неделю от него отдыхаю. Не думаю, что так надо делать, но я ради душевного спокойствия так делаю». 

Период полураспада

Равен примерно 2-6 ч. Но имеются и медленно усваиваемые таблетки расширенного действия. Бодибилдерам следует принимают быстро усваиваемые.
Компаниям-производителям пищевых добавок закон не разрешает реализовывать фармацевтические препараты. Так, когда на форуме зайдет речь о данной статье, какой-нибудь представитель компании по производству добавок вдруг заявит, что, скажем, берберин или другие вещества, которые продает некто XXX, лучше метформина и прочая-прочая…

Мнения пользователей по поводу метформина с инсулином и ГР: 

«У меня есть таблетки метформина под названием «Дианбен 850 мг». Всякий раз при использовании этого препарата, у меня возникает ощущение, будто я сыт и одновременно меня тошнит. Что вы на этот счет скажете, ребята? Как сами принимаете эти таблетки? Еще кое-что замечу, что заинтересует вас. Метформин сам по себе эффекта никакого не дает. Можете верить или нет, но его нужно принимать вместе с инсулином. Лично я вместо инсулина принимаю Glipizide (оральный инсулин). Кое-кто использует его с ГРЧ и/или с T3/Т4 и результаты от этого неплохие тоже. Считаю, что метморфин сам по себе не может действовать, если его не комбинировать с инсулином или со стимуляторами инсулина. Препарат заставляет естественный инсулин лучше работать, однако в качестве реакции организма на препарат инсулин начинает плохо вырабатываться, и метморфин не будет действовать как следует».
«Принимайте метморфин вместе с углеводами – ради выработки инсулина, либо принимайте без углеводов – ради кетоза. Принимая метморфин, одновременно я не ставлю себе инъекцию инсулина, т.к. что второй, что первый – снижают концентрации глюкозы в теле. И повышается риск получить гипогликемический шок». 
«Сомневаюсь по поводу метформина и пероральных стимуляторов инсулина. Осторожней будьте с последними, т.к. они могут ударить по вашим бета-клеткам так, что вы получите диабет I типа и навсегда распрощаетесь с естественной секрецией инсулина. Это теоретические рассуждения, о практических же случаях мне неизвестно». 
«Метформин – крутая вещь и намного безопаснее инсулина. В бодибилдинге метформин применяют вместо инсулина в ходе стероидного курса. Смысл в том, чтобы повысить транспорт аминокислот, жирных кислот, нутриентов, углеводов в мышечные клетки. Это обеспечивает метформин, причем с меньшими рисками/побочными эффектами, нежели инсулин. Препарат помогает сохранить белки и нутриенты в мышечных клетках. В итоге мы видим более сбитую мускулатуру, дефиницию и рельефность». 
«Чтобы добиться активации метформина, его надо дополнить углеводами и креатином моно. Дозировка препарата у многих качков = 850 мг/2 раза в день (с утра и ночью). Кажется, начинают с 500мг, если не ошибаюсь. Дозировать таблетку можно точно, и это даже удобнее, чем дозировать инсулин». 
«Есть риск заиметь лактоцидоз. Нужно пить воду, как конь, когда принимаешь этот препарат. Покамест известно о версии XR. Заказать по интернету эту штуку можно довольно легко и стоит она недорого. XR-версию принимают 1 раз в день».
«Это лучшая альтернатива инсулину и менее опасный вариант».

Против старения

Насколько правдоподобна вам кажется идея дожить до 120 лет? Согласно последним изысканиям, в ближайшем будущем идея может уже не показаться завиральной. 
В ходе медицинских исследований была, по-видимому, открыта так называемая таблетка от старения, которая могла бы предотвратить развитие болезней старости, например, болезней Альцгеймера и Паркинсона. Метформин в действительности не инновация; его многие годы массово применяли при лечении диабета II типа. 
Метформин действует как блокатор секреции глюкозы в печени и стимулятор инсулиночувствительности. По сообщениям, он способствует продлению жизни свободноживущих нематод и некоторых грызунов.
Ученые из Университета Кардиффа также обнародовали сенсационные подтверждения омолаживающих свойств таблетки, обнаружив, что диабетики, принимающие метформин в качестве лекарства от диабета, живут дольше, чем обычно, а иногда дольше, чем люди, не страдающие диабетом.
Не спешите радоваться: ученые еще не уверены на сто процентов, что препарат действительно способен повышать продолжительность жизни человека. Для доказательств правдоподобности теории, исследователи намерены провести в США эксперимент с участием 3000 пожилых людей в возрасте 70-80-лет, с риском развития нейродегенеративных, сердечно-сосудистых заболеваний, рака, когнитивных нарушений.
Если результаты эксперимента будут сравнимы с полученными результатами в экспериментах на нематодах и грызунах, то, стало быть, испытуемые пожилые люди, принимая метморфин, потенциально смогут иметь здоровье и бодрость как в 50-летнем возрасте. Ведущим исследователем в этом эксперименте назначен профессор Г. Литгоу, который признался: «Вот уже четверть века я занимаюсь изучением темы старения, и раньше подумать не мог о том, чтобы воплотить в реальность идею провести клинических испытания антивозрастного препарата на пожилых людях. Теперь имеются все основания считать, что подобное возможно. Разработанные биологическим путем вещества нам помогут в будущем. В случае практического подтверждения теории, человек сможет однажды воочию увидеть своих праправнуков».