ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата
АФОБАЗОЛ®
Регистрационный номер: ЛС-000861
Торговое название препарата: Афобазол®МНН или группировочное название: фабомотизол
Лекарственная форма: таблетки
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) – 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48 мг, целлюлоза микрокристалли- ческая - 40 мг (для дозировки 5 мг) и 35 мг (для дозировки 10 мг), лактозы моногидрат - 48,5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) - 7 мг, магния стеарат - 1,5 мг.
Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричес-кие с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).
Код АТХ: N05BX.
Фармакодинамика.
Афобазол® - селективный небензодиазепиновый анксиолитик.
Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.
Афобазол® не вызывает мышечной слабости, сонливости и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».
Фармакокинетика.
После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) – 0,130+0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 0,85+0,13 ч.
Метаболизм: Афобазол® подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.
Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).
Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
Показания к применению.
Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.
Противопоказания.
Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы.
Применяется внутрь, после еды.
Оптимальные разовые дозы - 10 мг; суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет - 2-4 недели.
При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.
Побочные действия.
Возможны аллергические реакции.
Редко – головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
Передозировка.
При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска.
Таблетки по 5 мг или 10 мг.
По 10, 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30, 50, 100 или 120 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 таблеток, или по 2 или 4 контурные упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
Без рецепта.
Наименование и адрес изготовителя/организация, принимающая претензии:
ОАО "Фармстандарт - Лексредства", 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18
тел./факс: (4712) 34-03-13 www.pharmstd.ru
Представитель Е.В. Толстова
Феназепам
Фенибут
Стрезам
Ноофен
Тенотен
Мебикар
Элзепам
Анвифен
Афобазол