среда, 16 августа 2017 г.

Пемолин

  

Пемолин
Пемолин
Пемолин
Химическое соединение
ИЮПАК2-амино-5-фенил-1,3-оксазол-4-он
Брутто-
формула
C9H8N2O2 
CAS2152-34-3
PubChem4723
DrugBank01230
Классификация
АТХN06BA05
Лекарственные формы
Торговые названия
Betanamin, Cylert, Tradon, Ceractiv
Пемолин — лекарственное средство, психостимулятор, обладающий структурным сходством с амфетаминами. Используется для лечения СДВГ, синдрома хронической усталости и нарколепсии.

Получение 

Впервые пемолин синтезирован в 1913 году[1].

Пемолин синтезируют через конденсацию этилового эфира миндальной кислоты с гуанидином[2].
Ситез пемолина.

Фармакокинетика 

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения около 12 часов.

Побочные эффекты

 Токсичность для печени 

У некоторых пациентов пемолин предположительно вызывает поражения печени (так называемая гепатотоксичность)[3], так что рекомендуется проводить регулярные исследования печени у тех, кому проводится лечение данным препаратом[4].
FDA сообщала о 15 случаях острой печёночной недостаточности из-за применения данного препарата[5].
В марте 2005 года Abbott Laboratories (патентообладатель Cylert) и некоторые производители дженериков вывели пемолин с рынка из-за опасений относительно риска гепатотоксичности[6].

Злоупотребление 

Исследование Джонатана О. Коула показало, что пемолин в разовых дозах 75 и 150 мг не вызывал эйфории у тех, кто принимал его в восстановительных целях и нерегулярно[7]:386.

Правовой статус 

В 2005 году изъят с рынка США Управлением контроля качества продуктов и лекарств (FDA) и находится в Списке IV.
Внесён в Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Литература 

Примечания 

  1. ↑ Chemische Berichte, 1913, vol. 46, p. 2083
  2. ↑ Патент US2892753 A. Central nervous system stimulant (англ.)
  3. ↑ Marotta P. J., Roberts E. A. (1998). «Pemoline hepatotoxicity in children». J. Pediatr. 132 (5): 894—7. DOI:10.1016/S0022-3476(98)70329-4. PMID 9602211. (англ.)
  4. ↑ Willy M. E., Manda B., Shatin D., Drinkard C. R., Graham D. J. (2002). «A Study of Compliance With FDA Recommendations for Pemoline (Cylert®)». Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry 41 (7): 785—790. DOI:10.1097/00004583-200207000-00009. ISSN 08908567. (англ.)
  5. ↑ Cylert (Pemoline).  Food and Drug Administration. Проверено 8 марта 2017. (англ.)
  6. ↑ (2005) «Pemoline – Withdrawn due to liver toxicity risk». WHO Pharmaceuticals Newsletter (05). (англ.)
  7. ↑ Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста. Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. — М.: МЕДпресс-информ, 2014. — 608 с. — ISBN 978-5-00030-101-2.

Комментариев нет:

Отправить комментарий