Ноотропные средства

 
Ноотропы

Термин "ноотроп" был применен в 1972 году для описания специфических эффектов пирацетама (ноотропила), таких как улучшение памяти, способности к обучению, активирование кортико-субкортикальных связей и интегративных функций мозга, а также способность повышать сопротивляемость нервной системы к неблагоприятным воздействиям. Сейчас ноотропами считаются препараты, основными эффектами которых являются какие-либо из вышеперечисленных, включая сюда и чисто "нейро-метаболические" средства, положительно влияющие на обмен веществ в нервной ткани. 

В отличие от психомоторных стимуляторов, эффекты ноотропов развиваются гораздо медленнее (как правило, в после нескольких недель приема препарата) и не так ярко выражены. Наиболее важными эффектами являются активация интеллектуальных функций, памяти, и облегчение процессов обучения. Ноотропы могут применяться также для снижения негативных эффектов, вызванных применением психомоторных стимуляторов. 

Ноотропы малотоксичны и не имеют резких побочных эффектов.

Особенности ноотропов

Хочется внести ясность в вопросы о ноотропиле, аминалоне, ГОМК и тд. Все эти вещества объединяются в фармакологическую группу НООТРОПОВ, веществ, которые улучшают умственную деятельность, повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. (При желании см М.Д. Машковский "Лекарственные средства" М. Москва 1993 год стр. 131-141; справочник ВИДАЛЬ 1998 год стр. Е180). 
В вышеуказанных изданиях указаны все свойства этих препаратов полно и доступно, поэтому я остановлюсь на некоторых малоизвестных их свойствах.
Эти препараты, весьма эффективны, однако не следует думать, что "дурак" сможет стать умным. Хотя и пишут, что улучшает восприятие, улучшает обучение, ассоциативное мышление. но по наблюдением студентов медиков вывод следующий: принимай препараты в период семестра, но не пей их во время сессии, ибо при всей их полезности после их приема несколько снижается способность к анализу и синтезу информации.
ИМХО это все же связато к тропизму их ГАМК-эргическим рецептроам. А как известно гамма оксимасляная кислота, накапливаясь в синапсах вызывает сон. Уже синтезировано много гомологичных веществ.
Несколько обособленно стоит в этом ряду оксибутират натрия ГОМК. Это вещество весьма полезное в медицинской практике. О нем хорошо описано у Машковского.
Однако ГОМК также применяют наркоманы. Как в вену, так и в мышцу и внутрь. Вообще это в-во хорошо переносится и нетоксично в нормальных дозах. Раньше продавался препарат для лечения глаукомы 33% раствор. Разбавляя его водой можно было сразу вводить в вену, однако определенные вкусовые добавки пр попадании под кожу обычно вызывали флегмоны, а иногда флебиты. Дозы в/в ГОМК различны и составляют от 200 мг/кг веса и боле у "продвинутых" наркоманов.
Передоз вызывает рвоту, а иногда и остановку дыхания. на моей правтике случай, когда дядя выпил 5 коробок ГОМК (это 100 граммов сухого в-ва; в коробке 10 ампул 20% раствора) и помер.
Также применяют вместе с водкой, однако это опасная комбинация. Вообще употребление этого препарата требует особой осторожности ввиду того, что передоз наступает на сразу а постепенно, когда уже бывает поздно. Кстати, иногда используют для кустарного снятия опийной ломки и алкогольной абстиненции.
Весьма интересные эффекты получаются при применении совместно с кетамином (может при долгом стоянии смеси в шприце выпасть блестящий осадок, что не является помехой в употреблении).
Эти препапаты используются только по своему прямому назначению. Следовательно в суставы, уретру, анус ) и т.д их не вводят. (Возможно созвучие в названиях Пирацетам - ноотроп, Пирабутол - противоспалительное в-во).
Однако это вещество вызывает зависимость.
После приема в течении нескольких дней возникает депрессия, нарушение сна, причем стойкое, дрожание мышц шеи, раздражительность... 
Лечение бессонницы при помощи транквилизаторов из группы производных бензодиазепина, например реланиум, нитразепам не приводит к желаемым результатам ввиду того, что эти препараты также действуют на ГАМК-эргические рецепторы. (Хотя нитразепам все-таки несколько помогает).

Типы ноотропов.

По поводу Nootropil и других препаратов для ума и памяти.

Пробовал на себе: аминалон и ноотропил.

Аминалон - немного "прибавил" ума, перестала болеть голова (раньше были мигрени).
Доза: по 2 таблетки 3 рвд 1-1,5 месяца. 
Повтор через 2-4 месяца. 
Курсов лечения было 5 
Побочный эффект в последний раз - одышка. Где-то на 3 неделе приема часа через 1,5 - 2 после таблеток ощущение нехватки воздуха. Проверял -- подобное только после Аминалона (не принимал несколько дней, принимал в определенные часы...). Кто знает почему? Дело было летом и я постоянно находился в закрытом душном помещении. 
Мое мнение - Аминалон увеличивает потребление кислорода головным мозгом. Или нет?

Резюме: Аминалон мало пригоден для быстрого и "качественного" улучшения ума и памяти. 
Ноотропил (буржуйский) он же Пирацетам (советский).
Разницы между ними (кроме цены) нет никакой!!! Совершенно!!! Ну может быть на очень тонких биологических обменных уровнях.
Доза: 1 - 2 таблетки (капсулы) 3 рвд 1 - 1,5 - 2 месяца. Повтор через 3 - 6 месяцев. 
Курсов лечения 4. 
Последний раз около года назад. 
Эффект: !!!!!!!!!!! ))))) 
Раньше страдал тем, что не запоминал цифры и имена. Сейчас цифры (телефоны в USA с кодом etc) запоминаю со 2 раза. Стал запоминать самые незначительные подробности.
Кратковременная и долговременная память превратились в бездонную бочку.
"Вернулась" память детских годов. Запомнить всякие тексты из учебников -- раз плюнуть. Но есть некоторые проблемы: _стоит_ли_все_помнить_? Иногда мне это доставляет некоторые неудобства При общении с друзьями говорю "а помните ..." и на меня 8|

Nootropil Очень очень круто!!! IQ повысился на 50 %!!!

РРРЕКОМММЕНДУЮ!!!

Есть еще один препарат: Церебролизин, но он ужасно дорогой и надо делать инъекции в ж**у или в/в.

Привожу полные аннотации к препаратам. Сканировано, могут быть ошибки!!!

НООТРОПИЛ - ПИРАЦЕТАМ (PYRACETAM)

Состав на 1 таблетку; 0,2 г, 1 капсулу - 0,4 r пирацетама, 1 ампулу (5 мл р-ра для инъекций) - 1 г пирацетама (20% раствор).
Синонимы: Nootropil (ПР), Pirabene (Ав.,Герм. "Merckle"), Pyramem (Болгария), Pyracetam (Бельгия "UCB", РФ).

Фармакологические свойства:

пирацетам представляет собой циклическое соединение гамма-аминомасляной кислоты; первый препарат из группы психотропных, отнесенный к новой группе "ноотропов". Ноотропные препараты относят к средствам метаболической терапии. Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга (предположительно является ГАМК-ергическим веществом). Активирует интегративные механизмы мозга, улучшает память и обучение, повышает устойчивость мозга к гипоксии, особенно в ишемизированных зонах. Способствует реализации потенциальных нейрофизиологических возможностей клеток головного мозга, особенно при их недостаточности. Действует на кору головного мозга, облегчает синаптическую передачу в неокортикальных структурах, межполушарную передачу, улучшает ассоциативные функции. Способствует восстановлению сознания, интеллектуальных функций памяти, речи. Здоровым назначают как мягкое стимулирующее средство, повышающее умственную способность.
Пирацетам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, и максимальная концентрация в крови отмечается через 30-40 мин. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в том числе и структуры мозга, через гематоэнцефалический и плацентарные барьеры. В мозговой ткани накапливается через 1 -4 часа. Период полувыведения у человека около 4 часов. Через гематоэнцефалический барьер проходит медленно, поэтому максимальная концентрация в спинномозговой жидкости регистрируется к 3-му часу, а период полувыввдения из нее 7'/; часа. Медленное выведение из спинномозговой жидкости свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Через 20 минут после в/в введения пирацетама (6-10 г) мозговой кро-воток увеличивается на 12%, при этом в ишемических участках - на 17%, а в нормо- и гиперемических - на 6%.
В организме препарат практически не биотрансформируется, выводится с мочой (90% в неизмененном виде).
Показан при различных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов мозга.

В НЕВРОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ: при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и других заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при нарушениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний; при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.

В ПСИХИАТРИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ: у больных с невротическими и астенодинамическими депрессивными состояниями различного ге-неза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеа-торной заторможенности, а также при терапии вялоапатических дефектных состояний при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Пирацетам применяют в геронтологической практике, а также в педиатрии при различных цереброастенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.

Препарат используется в качестве средства для купирования аб-стинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др. При хроническом алкоголизме применяют для уменьшения астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. Противопоказания: острая почечная недостаточность, беременность, а также у лиц старших возрастов: выраженное психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности.

Побочные явления: 

у некоторых больных возможны явления возбуждения - повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, гастралгии отмечены в 2% случаев): у больных пожилого возраста иногда отмечается дистальный тремор, гипотензия, изменения крови, обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата. У детей, особенно с умственной отсталостью, возможно появление суетливости, беспокойства, двигательной расторможенности, некон-центрируемости внимания, неуравновешенности.

Меры предосторожности:

при почечной недостаточности следует применять препарат в уменьшенных дозах или увеличивать интервалы между приемами (в соответствии с величиной клиренса креатинина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: сочетается с психотропными, сердечно-сосудистыми и вазоактивными средствами. Применение и дозировка: применяют пирацетам внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно. В случае необходимости быстрого эффекта при острых психозах, коматозных состояниях, отеке мозга, менингоэнцефалите и др. препарат вводят в/м или в/в, начиная с 2-4 г и быстро доводя дозу до 4-6 г в сутки (а иногда до 10 г в день). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы в этих состояниях зависят от тяжести состояния больных и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После улучшения состояния больных переходят на прием поепарата внутрь.

При лечении хронических состояний пирацетам применяют внутрь начиная с 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки) и доводят до 2,4 г иногда до 3,2 г и более в сутки. Терапевтический эффект в этих случаях отмечается, как правило, через 2-3 недели от начала лечения. В последующем дозу снижают до 1,2-1,6 г (0,4 г 3-4 раза в сутки).

Детям назначают препарат в виде таблеток, покрытых оболочкой (по 0,2 г), детям в возрасте до 5 лет -по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г в сутки), от 5 до 16 лет -по 0,4 г 3 раза в сутки (максимальная суточная доза -1,8 г). Курс лечения пирацетамом продолжается от 2-3 нед. до 2-6 мес. При необходимости курс лечения повторяют через 6-8 недель.

Форма выпуска:

по 60 капсул (по 0,4 г) в упаковке; по 60 или 120 таблеток (по 0,2 г) в упаковке; 20% р-р в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 ампул.

Хранение:

список Б. В сухом, защищенном от света месте.

АМИНАЛОН

Аминалон (синоним: гаммалон) - гамма-аминомаслянная кислота. Применяют по назначению врача при сосудистых заболеваниях головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь), хронической церебрососудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениях и головной боли, а также в постинсультном и пост-травматическом периодах.
У детей аминалон применяют при явлениях умственной отсталости, сопровождающихся снижением психической активности.
Препарат показан также в качестве профилактического и лечебного средства при укачивании.

Способ применения и дозы:

Аминалон принимают внутрь, взрослые по 2-5 таблеток три раза в день, дети в зависимости от возраста по 2-12 таблеток а сутки. Курс лечения продолжается от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости проводятся повторные курсы лечения.
При возникшем укачивании аминалон принимают взрослые по 2 таблетки, дети по 1 таблетке три .раза в день в течение 3-4 дней.
С целью профилактики взрослые принимают за три дня до возможного укачивания по 2 таблетки три раза в день и в той же дозе непосредственно, перед пользованием транспортными средствами. Побочное действие При применении аминалона могут наблюдаться ощущения тяжести в желудке, тошнота, иногда рвота, нарушение сна. В этих случаях следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте. Отпускается по рецепту.

ЦЕРЕБРОЛИЗИН (CEREBROLYSIN)

Пептидергический ноотроп, обладающий нейротрофическим действием Раствор для инъекций в ампулах по 1мл, 5 мл, 10 мл.

Состав

Препарат производится из головного мозга свиньи с помощью современных биотехнологических процессов - стандартизированного контролируемого ферментативного гидролиза и высокотехнологичной фильтрации. 1 мл водного раствора препарата содержит 40 мг освобожденного от белка гидролизата мозгового вещества. Активная фракция Церебролизина представлена пептидами, молекулярный вес которых не превышает 10000 дальтон.

Фармакологическое действие

Церебролизин содержит низкомолекулярные биологически активные нейропептиды, которые преодолевают гематоэнцефалический барьер и непосредственно поступают к нервным клеткам. Препарат обладает уникальным органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, что проявляется в способности Церебролизина к метаболической регуляции, нейропротекции, функциональной нейромодуляции и нейротрофической активности.

Метаболическая регуляция:

Церебролизин повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем мозге.

Нейропротекция:

Церебролизин защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов и снижает концентрацию продуктов перекисного окисления липидов на модели ишемии - реперфузии, повышает переживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата).

Нейротрофическая активность:

Церебролизин - единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной in vitro и in vivo нейрон-специфической нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста, но проявляющейся в отличие от них, в условиях периферического введения. Церебролизин стимулирует дифференциацию нейронов и спраутинга нейритов в процессе постнатального развития мозга, поддерживает жизнедеятельность и переживание нейронов, защищая их от повреждающих воздействий, замедляет и приостанавливает процесс нейродегенерации на экспериментальной модели, воспроизводящей патологические изменения, возникающие при болезни Альцгеймера.

Функциональная нейромодуляция:

Церебролизин проявляет положительное влияние при нарушениях когнитивных функций, улучшает концентрацию, процессы запоминания и воспроизведения информации, связанные с кратковременной памятью, повышает способность к приобретению и сохранению навыков, активизирует процесс умственной деятельности, улучшает настроение, способствует формированию положительных эмоций, оказывая таким образом моделирующее влияние на поведение. Мультимодальное, нейрон-специфическое действие Церебролизина установлено в многочисленных экспериментальных исследованиях, клиническая эффективность подтверждена в ходе проспективных рандомизированных, двойных слепых, плацебоконтролируемых клинических испытаний, проводившихся с учётом требований GCP в ряде международных центров в течение последних 5 лет.

Фармакокинетика

Сложный состав Церебролизина, активная фракция которого состоит из сбалансированной и стабильной смеси биологически активных о^игопептидов, обладающих суммарным полифункциональным действием, не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов. В этих условиях некоторое представление о фармакокинетике Церебролизина можно получить лишь косвенным путём. Так, установлено, что после однократного введения специфическая нейротрофическая активность плазмы может сохраняться в течение 8 часов.

Показания

Различные формы неврологической и психиатрической, в том числе нейропедиатрической ч психогеронтологической патологии, сопровождающиеся прогрессирующим нарушением когнитивны? и интеллектуально-мнестических функций.
хроническая цереброваскулярная патология (дисциркуляторная энцефалопатин) ишемический инсульт (острая фаза и стадия реабилитации) " травматические повреждения мозга (черепно-мозговая травма, сотрясение мозга, состояния после хирургического вмешательства на мозге) 
задержка умственного развития у детей, расстройства, связанные с дефицитом внимания у детей, синдромы деменции различного генеза (пресенильная деменция - болезнь Альцгеймера, сенильнап деменция альцгеймеровского типа), сосудистая деменция (мультиинфарктная форма), смешанные формы деменции. эндогенная депрессия, резистентная к антидепрессантам. 

Противопоказания

острая почечная недостаточность 
эпилептический статус 
С осторожностью препарат назначают при аллергических диатезах, больших судорожных припадках; в первые три месяца беременности
Способ применения и дозы Применяется только парентерально:
в виде внутримышечных инъекций (1-5 мл) 
или внутривенных капельных инфузий (10-60 мл). 
Дозы и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания, а также от возвраста больного. Стандартная продолжительность курса инъекций - 4 недели (минимум 5 инъекций в неделю, при возможности-ежедневно). При острых состояниях (ишемический инсульт, черепно-мозговая травма, осложнения нейрохирургических операций). Церебролизин рекомендуется вводить внутривенно, капельно, в ежедневной дозе 10-60 мл в 100-250 мл физиологического раствора, в течение 60-90 минут. Продолжительность курса 10-25 дней. В резидуальном периоде инсульта и травматического повреждения мозга Церебролизин назначается внутривенно, по 5-10 мл в течение 20-30 дней. При психоорганическом синдроме (деменция, депрессия) - внутривенные инфузий по 5-10 мл в течение, соответственно, 20-25 и 10-15 дней. В нейропедиатрической практике -по 1-2 мл (до 1 мл на 10 кг массы тела) внутримышечно ежедневно в течение месяца с повторением курса 2-3 раза в год.

Побочное действие

Церебролизин относится к числу наиболее безопасных лекарственных препаратов. Низкий молекулярный вес входящих в его состав нейропептидов исключает возможность анафилактических реакций. Препарат не обладает мутагенным , тератогенным, пирогенным и аллергенным действием. При повышенной индивидуальной чувствительности очень быстрая инфузия Церебролизина может вызвать незначительное повышение температуры. Побочные реакции, отмечаемые крайне редко. непродолжительны и не представляют опасности для больного.

Особые указания

Одновременное использование антидепрессантов в сочетании с Церебролизином может вызвать усиление их действия.

Форма выпуска

Церебролизин 1 мл 10 ампул в упаковке 
Церебролизин 5 мл 5 ампул в упаковке 
Церебролизин 10 мл 5 ампул в упаковке