вторник, 7 января 2014 г.

SARMS анаболики нового поколения

 

 
Автор: Дмитрий Яковина
Опубликовано в журнале «Железный Мир №3 2012»
SARMS анаболики нового поколенияНа постсоветском пространстве рынок препаратов, обладающих анаболическим действием, скажем так, ассортиментом не блещет. Гормон роста, анаболические стероиды, инсулин, ИПФ-1 и не так давно появившиеся у нас различные пептидные гормоны, предназначенные для повышения эндогенной секреции соматотропина. Культуристы на западе, а в особенности США, имеют возможность опробовать на себе то, что до нас дойдет очень не скоро, а может и не дойдет вовсе. Хорошо это или плохо, судить не берусь, тем не менее, расскажу о новом пункте в «химическом» меню западного «качка».
«SARMs» — селективные модуляторы андрогенных рецепторов. По тому же принципу, что и «SERMs» — селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, к которым относятся общеизвестные кломифен и тамоксифен, «SARMs» способны присоединяться к рецепторам половых гормонов, только не женских, а мужских — андрогенов и взаимодействовать с ними. Но не имея такой же структуры, как анаболические стероиды, «SARMs» не поддаются воздействию ферментов, преобразовывающих тестостерон в иные соединения, обладающие нежелательными для здоровья эффектами. Создавая данный класс препаратов, ученые рассчитывали снизить неблагоприятное воздействие тестостерона на простату. Как это принято, прежде всего любые вещества и соединения исследуют на животных; в случае получения положительных эффектов и удостоверившись в безопасности их приема, проводят клинические исследования на людях, после чего запускают в производство. Часто одних только положительных результатов в опытах на крысах бывает достаточно, чтобы препарат попал в поле зрения «химических» спортсменов и те начали самостоятельно испытывать его на себе. Примерно такая же ситуация сложилась и с «SARMs» — как только об этом детище Джеймса Далтона начали писать в доступной литературе, сообщив, что их прием приводит к росту мышечной массы, они туг же нелегальным путем оказались в руках культуристов. Одним из первых, несмотря на неоднозначные выводы исследований, в этом числе оказался «Andarine», более известный в мире спорта как «S4». А после него практически сразу и «Ostarine», известный как «GTX-024». Оба препарата уже вовсю реализовывались в интернет-магазинах, прежде чем появились официальные подтверждения того, что «Ostarine» действительно способствует приросту мышечной массы у людей и безопасен в применении. Так, в сентябре 2011 года в журнале «Кахексия, саркопения и мышцы» («Journal Cachexia Sarcopenia Muscle»), стр. 153 — 161, появилась статья с говорящим за себя названием «Селективный модулятор андрогенных рецепторов «GTx-024» улучшает мышечную массу и физические функции у здоровых пожилых мужчин и женщин в постменопаузе: результаты двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования фазы II». В данной статье были приведены результаты приема «GТх-024», отнесенные учеными к статистически значимым: 12-ти недельный курс орального приема 3 мг препарата приводит к приросту сухой мышечной массы, равному 1,4 кг и снижению жировой массы в 300 грамм при отсутствии каких-либо физических нагрузок. Более низкие дозировки вещества привели к менее выраженным результатам. Официальный вывод исследователей прозвучал так; «СТх-024 показал дозозависимое улучшение общей мышечной массы тела и физических функций, хорошо переносится. «GTx-024» может быть полезен для профилактики и/или лечения катаболизма мышечной массы, связанной с раком и другими хроническими заболеваниями». Может быть, 1,4 кг мышечной массы за 12 недель не так много, но это официально полученный и зафиксированный результат.
SARMSТренирующиеся с отягощениями и соблюдающие соответствующую диету спортсмены, безусловно, получат более выраженные результаты, поскольку давно известно, что анаболические препараты особенно эффективно проявляют свою функцию на фоне катаболических процессов в мышечной ткани, вызванных, в том числе, тренировочными нагрузками. Еще один, доказавший свою эффективность клинически в исследованиях на людях препарат из класса SARMs – «LGD-4033» -был разработан совсем недавно компанией «LGD Pharmaceuticals». Эндокринологи из Бостонского университета в «Журнале геронтологии, серия А, биологические и медицинские науки» («Journal Gerontol A Biol Sci Med Sci») от 28 марта 2012 г. опубликовали результаты исследований, в которых приняли участие 76 здоровых мужчин, не занимающихся спортом, в возрасте от 21 до 50 лет. Исследователи разделили мужчин на 4 группы, из которых одна группа принимала плацебо ежедневно в течение трех недель. Это была контрольная группа. Мужчины в других трех группах использовали 0,1, 0,3 или 1 мг «LGD-4033» в день. У мужчин, которые принимали ежедневно по 1 «LGD-4033» мышечная масса увеличилась на 1,5 кг, что является очень большим показателем для «SARMs». Вероятно, это вызвано большим периодом полураспада «LGD-4033», составляющим от 24 до 36 часов, в результате чего препарат дольше остается активным. Как и в случае с «СТх-024», наибольшая доза оказалась наиболее эффективной. Однако были выявлены и побочные эффекты. Доза в 1 мг привела к статистически значимому снижению свободного тестостерона в крови, уровень которого после трех недель приема 1 мг «LGD-4033» был восстановлен до нормального только спустя пять недель, при этом восстанавливающих препаратов не применялось. Ну и самое основное, что, в общем-то, и хотели узнать ученые, прием «LGD-4033» не привел к повышению концентрации в крови ПСА (простат-специфический антиген) — белка, высокий уровень которого свидетельствует о вероятности развития рака простаты.
В настоящее время фармацевтические компании имеют несколько видов SARMS, в отношении которых первые стадии клинических исследований на людях были успешно завершены и которые могут уже скоро появиться в легальной продаже. А до того времени, уже наверняка сформируется практика их применения в спортивных целях, однако, в настоящий момент даже исходя из небольшого объема вышеприведенной информации, можно получить представление о дозировке, длительности приема и побочных эффектах.

Комментариев нет:

Отправить комментарий