понедельник, 25 июля 2016 г.
ЛАДАСТЕН, исследование #2.
Ладастен индуцирует экспрессию генов, регулирующих биосинтез дофамина в различных структурах головного мозга крыс. Эффект Ладастена (50 мг / кг) изучали на активность экспрессии генов тирозин-гидролазы(ТГ) и ДОФА-декарбоксилазы(ДДК) и на содержание допамина и L-ДОФА в полосатом теле и гипоталамуса в головном мозге крыс в зависимости от продолжительность действия препарата. На начальной стадии (первые часы) действия лекарственного средства, дофаминергические эффекты связаны с увеличением высвобождения допамина.
Наблюдаемое накопление L-ДОФА и дофамина коррелирует с транскрипционной активности изучаемых генов. Это приводит к выводу о том, что фармакологическая активность Ладастен связана с активацией "De Novo"(начального) синтеза ТГ и ДДК. Существует определенная разница в Ладастене действию на экспрессию гена ТГ и ДДК ключевых ферментов в гипоталамусе и стриатуме головного мозга крыс.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15500036
Артём Ермола
Neuropharmacology. (Journal, magazine, 1970) [WorldCat.org]
www.worldcat.org
Get this from a library! Neuropharmacology..
|
Артём Ермола
Doklady. Biochemistry and biophysics. (Journal, magazine, 2001) [WorldCat.org]
www.worldcat.org
Get this from a library! Doklady. Biochemistry and biophysics.. [Rossiĭskai︠a︡ akademii︠a︡ nauk.; MAIK..
|
ЛАДАСТЕН, исследование #1.
728 пациентов в 28 клиниках России принимали Ладастен в дозировках 50-100мг в течении 28 дней. Оказались эти дозировки самыми эффективными. Эффект появляется на 3 день и держится даже после окончания курса применения через месяц. Побочные действия проявлялись у 3% пациентов.
Из эффектов отмечается Антиастеническое действие(повышение умственной, физической работоспособности, мотивации), Анксиолитическое действие(уменьшение тревоги, страха и тд), нормализация цикла сон-бодрствование и повышение качества жизни.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21322821
Похожее исследование Ладастена на русском языке. "Влияние адамантилбромфениламина на параметры иммунитета и симптомы астении у пациентов с непсихотическими психическими расстройствами" http://vestnikramn.spr-journal.ru/jour/article/view/496
Влияние адамантилбромфениламина на параметры иммунитета и симптомы астении у пациентов..
vestnikramn.spr-journal.ru
Влияние адамантилбромфениламина на параметры иммунитета и симптомы астении у пациентов с непсихотическими..
|
О ЙОХИМБИНЕ #1.
Исследования, предположение о действии и отзыв о ЙОХИМБИНЕ.
Действие ЙОХИМБИНА на ЦНС.
Таблица прикреплённая здесь основана на ссылках, которые находятся ниже текста.
Не могу найти где описывают фармакологическое влияние йохимбина на ЦНС. И поэтому попытаюсь сам субъективно, как я это понимаю, описать и предположить норадреналиновое, дофаминовое и серотониновое действие йохимбина на ЦНС коротко и ясно.
Йохимбин легко проникает через ГЭБ в ЦНС иначе его стимулирующее влияние на ЦНС не ощущалось бы(Пруха с йохимбина норадреналиновая, дофаминовая и серотониновая — мощная).
Исследования показывают, что йохимбин блокирует некоторые адренорецепторы, некоторые рецепторы дофамина(Д2, Д3) и серотонина, причём он отлично это делает. БЛОКИРУЕТ! Йохимбин не агонист этих рецепторов, не стимулирует их. А это значит, что йохимбин блокируя эти адренорецепторы(АР), дофаминовые рецепторы(ДР) и серотониновые рецепторы(СР) занимает места, которых становится меньше для данного кол-ва, синтезированное естественным способом организмом, норадреналина(НА), дофамина и серотонина, которое уже, получается, есть. И в данном случае НорАдреналинЕрегические Системы(НАЕС), ДофаминЕрегические Системы(ДЕС) и СеротонинЕрегические системы(СЕС) заблокированными АР, ДР и СР начинают синтезировать больше НА, дофамина и серотонина, так как НАЕС, ДЕС и СЕС регулируют уровень НА, дофамина и серотонина в ЦНС через, очевидно, рецепторы. Соответственно, поэтому и создаётся ещё больше АР, ДР и СР на нейронах НАЕС, ДЕС и СЕС.
Такой принцип действия у КОФЕИНА(Что бы подавить сонливость через блокировку аденозиновых рецепторов и для длительного поддержания такого эффекта придётся увеличивать дозу кофеина, так как кол-во рецепторов будет расти для нормального функционирования), у АНТИЭЕСТРОГЕНОВ(Что бы восстановить половую гормональную систему после курсовой терапии андрогенных, анаболических стероидов, через блокировку эстрогеновых рецепторов в гипоталамусе или предотвратить развитие гинекомастии через блокировку эстрогенные рецепторов в молочной железе и возможно устранить некоторые другие эстрогенные эффекты, для которых могут специализироваться другие виды антиэстрогенов) и у антидепрессанта антагониста ДР сульпирида http://r.donnu.ru/jspui/bitstream/123456789/1284/1/33..
Действие ЙОХИМБИНА на ЦНС.
Таблица прикреплённая здесь основана на ссылках, которые находятся ниже текста.
Не могу найти где описывают фармакологическое влияние йохимбина на ЦНС. И поэтому попытаюсь сам субъективно, как я это понимаю, описать и предположить норадреналиновое, дофаминовое и серотониновое действие йохимбина на ЦНС коротко и ясно.
Йохимбин легко проникает через ГЭБ в ЦНС иначе его стимулирующее влияние на ЦНС не ощущалось бы(Пруха с йохимбина норадреналиновая, дофаминовая и серотониновая — мощная).
Исследования показывают, что йохимбин блокирует некоторые адренорецепторы, некоторые рецепторы дофамина(Д2, Д3) и серотонина, причём он отлично это делает. БЛОКИРУЕТ! Йохимбин не агонист этих рецепторов, не стимулирует их. А это значит, что йохимбин блокируя эти адренорецепторы(АР), дофаминовые рецепторы(ДР) и серотониновые рецепторы(СР) занимает места, которых становится меньше для данного кол-ва, синтезированное естественным способом организмом, норадреналина(НА), дофамина и серотонина, которое уже, получается, есть. И в данном случае НорАдреналинЕрегические Системы(НАЕС), ДофаминЕрегические Системы(ДЕС) и СеротонинЕрегические системы(СЕС) заблокированными АР, ДР и СР начинают синтезировать больше НА, дофамина и серотонина, так как НАЕС, ДЕС и СЕС регулируют уровень НА, дофамина и серотонина в ЦНС через, очевидно, рецепторы. Соответственно, поэтому и создаётся ещё больше АР, ДР и СР на нейронах НАЕС, ДЕС и СЕС.
Такой принцип действия у КОФЕИНА(Что бы подавить сонливость через блокировку аденозиновых рецепторов и для длительного поддержания такого эффекта придётся увеличивать дозу кофеина, так как кол-во рецепторов будет расти для нормального функционирования), у АНТИЭЕСТРОГЕНОВ(Что бы восстановить половую гормональную систему после курсовой терапии андрогенных, анаболических стероидов, через блокировку эстрогеновых рецепторов в гипоталамусе или предотвратить развитие гинекомастии через блокировку эстрогенные рецепторов в молочной железе и возможно устранить некоторые другие эстрогенные эффекты, для которых могут специализироваться другие виды антиэстрогенов) и у антидепрессанта антагониста ДР сульпирида http://r.donnu.ru/jspui/bitstream/123456789/1284/1/33..
Йохимбин слабо ингибирует фермент моноаминооксидазу(МАО), то есть продлевает эффекты катехоламинов и серотонина.
(Бхаттачария SK, Клоу A, Przuborowska A, Halket J, Гловер V, & Сандлер М (1991) Влияние ароматических аминокислот, пентилентетразола и йохимбин на изатина и tribulin деятельности в головном мозге крыс. Neurosci-Lett 28, 132 (1): 44-6.)
Мой опыт.
Принимал Йохимбин Гидрохлорид давно. Но его эффекты помню как сейчас. Тогда его принимал 1.5-2 недели в период глубокой депрессии, в дозах 20-30мг/день.
В стрессовых ситуациях давал мега уверенность, наглость, агрессию. В повседневных позитив, уверенность, наглость и мотивацию. На тренировках давал много спортивной злости. Тогда под йохимбином мне даже лучше думалось. Либидо повышенное было очень сильно. Спалось нормально, если употреблял его до 18:00.
Пониженного или повышенного АД не чувствовал
После окончания применения не было никакого синдрома отмены или чувства истощения ЦНС. Просто стало как и до приёма йохимбина, может даже стало чуть меньше депрессии.
Потом стал употреблять его только в дни тренировок 10-30мг 2раза/неделю, месяцев 4-5 по продолжительности. Тренировался по 1,5-2 часа и после тренировки всё ровно пруха была. На 4-5 месяц применения начал замечать, что эффекты йохимбина стали хуже и вообще чувствовал перетренированность. По моему мнению только 1.5-2 часовые тренировки в течении 3-5 месяцев виноваты во всём этом, может йохимбин мне в этом только помог.
Собственно ссылки:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10611634
Агонистов и антагонистов действия йохимбина, по сравнению с fluparoxan в альфа (2) -адренергическим рецепторы (АР) с, серотонина (5-НТ) (1А), 5-HT (1B), 5-HT (1D) и допамина D ( 2) и D (3) рецепторы. Значение для модуляции frontocortical передачи моноаминергической и депрессивных состояний.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8517875
Частичные агонисты свойства rauwolscine и йохимбин для ингибирования аденилатциклазы с помощью рекомбинантных человеческих рецепторов 5-HT1A.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6136920
Йохимбин и rauwolscine ингибируют 5-гидрокситриптамина-индуцированное сокращение больших коронарных артерий теленка через блокады 5 НТ2 рецепторов.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8032658 и https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1910288/
Дальнейшая характеристика 5-гидрокситриптамина рецепторов (мнимый 5-НТ2В) в желудке крыс фундус продольной мышцы.
О ЙОХИМБИНЕ #2.
Влияние дозировок на ССС, иннервация мышечных волокон, ЧСС и АД.
Исследование о влиянии ЙОХИМБИНА на АД и ЧСС.
В дозировках 0,05мг/кг веса(3,5мг с весом человека 70кг это маленькая доза) повышает артериальное давление, увеличивает ЧСС и уровень норадреналина в плазме. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9444525
П. С. Надпочечники видимо тоже находятся под влиянием йохимбина и поэтому появляется в плазме норадреналин. Вообще норадреналин участвует в сокращении любых типов мышц. А так как сосуды тоже состоят из мышц, но гладкой, то она тоже сокращается и сосуды суживаются, поэтому повышается АД.
Повышается ЧСС, это стоит ожидать, сердце — мышца. Иннервация костных мышцы тоже повышается, сокращается больше мышечных волокон при тренировках на силу.
Влияние и безопасность дозировок ЙОХИМБИНА на Артериальное Давление и на Частоту Сердечных Сокращений.
В официальной инструкции по применению http://medi.ru/doc/x0590.htm ЙОХИМБИНА ГИДРОХЛОРИДА в побочных эффектах написано, что препарат может повышать артериальное давление(АД) и снижать. И это зависит от дозировок. Лично для меня это 5мг йохимбина в день и АД становится высоким, в больших дозах 10мг/день за раз и выше, но уже дробить приёмы(максимум 30 мг/день) снижает АД.
Предполагаю, что йохимбин в малых дозах влияя на симпатическую нервную систему(СНС) немного блокирует АдреноРецепторы(АР), но достаточно, что бы дополнительно увеличить уровень НорАдреналина(НА) надпочечниками в СНС и сделать больше АР для регулирования уровня этого нейромедиатора, что естественно в совокупности будет повышать АД и ЧСС.
В больших дозах йохимбин блокирует уже больше АР в СНС и соответственно АД может снижаться.
П. С.: Я принимал Йохимбина ГидроХлорид(ЙГХ) часто в больших дозах 10мг за раз, 20-30мг/день. Иннервация мышц повышалась, ЧСС становилась немного выше. Но когда решил принять на голодный желудок всего лишь 5мг ЙГХ, высокое АД дало о себе знать через минут 60 и длилась часа 3-4. И как бонус повысилось внутричерепное давление, голова раскалывалась, глаза, только на чу-чуть, готовы были лопнуть, но это особо критичным не было, терпимо.
Исследование о влиянии ЙОХИМБИНА на АД и ЧСС.
В дозировках 0,05мг/кг веса(3,5мг с весом человека 70кг это маленькая доза) повышает артериальное давление, увеличивает ЧСС и уровень норадреналина в плазме. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9444525
П. С. Надпочечники видимо тоже находятся под влиянием йохимбина и поэтому появляется в плазме норадреналин. Вообще норадреналин участвует в сокращении любых типов мышц. А так как сосуды тоже состоят из мышц, но гладкой, то она тоже сокращается и сосуды суживаются, поэтому повышается АД.
Повышается ЧСС, это стоит ожидать, сердце — мышца. Иннервация костных мышцы тоже повышается, сокращается больше мышечных волокон при тренировках на силу.
Влияние и безопасность дозировок ЙОХИМБИНА на Артериальное Давление и на Частоту Сердечных Сокращений.
В официальной инструкции по применению http://medi.ru/doc/x0590.htm ЙОХИМБИНА ГИДРОХЛОРИДА в побочных эффектах написано, что препарат может повышать артериальное давление(АД) и снижать. И это зависит от дозировок. Лично для меня это 5мг йохимбина в день и АД становится высоким, в больших дозах 10мг/день за раз и выше, но уже дробить приёмы(максимум 30 мг/день) снижает АД.
Предполагаю, что йохимбин в малых дозах влияя на симпатическую нервную систему(СНС) немного блокирует АдреноРецепторы(АР), но достаточно, что бы дополнительно увеличить уровень НорАдреналина(НА) надпочечниками в СНС и сделать больше АР для регулирования уровня этого нейромедиатора, что естественно в совокупности будет повышать АД и ЧСС.
В больших дозах йохимбин блокирует уже больше АР в СНС и соответственно АД может снижаться.
П. С.: Я принимал Йохимбина ГидроХлорид(ЙГХ) часто в больших дозах 10мг за раз, 20-30мг/день. Иннервация мышц повышалась, ЧСС становилась немного выше. Но когда решил принять на голодный желудок всего лишь 5мг ЙГХ, высокое АД дало о себе знать через минут 60 и длилась часа 3-4. И как бонус повысилось внутричерепное давление, голова раскалывалась, глаза, только на чу-чуть, готовы были лопнуть, но это особо критичным не было, терпимо.
О ЙОХИМБИНЕ #3.
Влияние на эрекцию, эякуляцию, восстановление после секса и на жиросжигание. Естественно через те системы ЦНС, на которые он влияет.
Влияние Йохимбина на эякуляцию.
Самцам собак кололи в брюхо 0,1мг/кг веса тела(для человека 70кг это 7мг йохимбина) и ручной стимуляцией полового члена собак доводили до эякуляции через 0,5; 1; 3 и 5 часов. Кол-во эякулированной спермы у собак было значительно больше. Через 8 и 12 часов после инъекции в брюхо собакам больше таких эффектов не наблюдалось. https://www.jstage.jst.go.jp/article/biomedres/26/5/26_5_201/_article
П. С.: Скорее всего Йохимбин может косвенно повышать стимуляцию синтеза ФолликулоСтимулирующего Гормона(ФСГ) из-за чего при эякуляции повышается кол-во семенной жидкости у мужчин.
Йохимбин и половая активность.
Усиленную сексуальную дисфункцию, сниженое либидо и сексуальную реакцию полученную приёмом флуоксетином 68% пациентами, при успешном лечении депрессии. Лечение Йохимбином 5,4мг 3раза в день было успешным 8 из 9 пациентов, а 5 пациентов получили побочные эффекты и прекратили применение. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1564046
Йохимбин и оргазм.
20мг йохимбина принимали 29 мужчин с оргазменной дисфункцией различной этиологией. ~62% мужчин удалось достичь оргазма и были способны к эякуляции. http://www.asiaandro.com/Abstract.asp?doi=10.1111/j.1745-7262.2007.00276.x
Йохимбин и жиросжигание.
Йохимбин в дозах 20мг принимали 20 мужчин футболистов в течении 3 недель и тренировались. Аналогичной была и группа принимающая плацебо. После окончания исследования в группе принимавших йохимбин процент жира снизился на ~2%(с ~9,3 до ~7,1). http://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/15438620600987106 .
П. С.: В исследовании профессиональные футболисты были и так с низким подкожным жиром и снижение подкожного жира в таком случае даже на 2%, да ещё за 3 недели является очень хорошим результатом при тренировках.
Для обычного человека 2-3 часа низко-интенсивных кардио нагрузок(115-125 ЧСС/мин), низкокалорийной диеты и 20мг йохимбина каждый день в течении 4 недель могут дать очень хороший результат.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7945962 Восстановление полового истощения по серотонинергической и норадренергической системы.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10374708 влияет на дофаминергическую систему, с помощью которой быстрее восстанавливет период между половыми актами.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12672558 быстрее восполняет сексуальное истощене.
Влияние Йохимбина на эякуляцию.
Самцам собак кололи в брюхо 0,1мг/кг веса тела(для человека 70кг это 7мг йохимбина) и ручной стимуляцией полового члена собак доводили до эякуляции через 0,5; 1; 3 и 5 часов. Кол-во эякулированной спермы у собак было значительно больше. Через 8 и 12 часов после инъекции в брюхо собакам больше таких эффектов не наблюдалось. https://www.jstage.jst.go.jp/article/biomedres/26/5/26_5_201/_article
П. С.: Скорее всего Йохимбин может косвенно повышать стимуляцию синтеза ФолликулоСтимулирующего Гормона(ФСГ) из-за чего при эякуляции повышается кол-во семенной жидкости у мужчин.
Йохимбин и половая активность.
Усиленную сексуальную дисфункцию, сниженое либидо и сексуальную реакцию полученную приёмом флуоксетином 68% пациентами, при успешном лечении депрессии. Лечение Йохимбином 5,4мг 3раза в день было успешным 8 из 9 пациентов, а 5 пациентов получили побочные эффекты и прекратили применение. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1564046
Йохимбин и оргазм.
20мг йохимбина принимали 29 мужчин с оргазменной дисфункцией различной этиологией. ~62% мужчин удалось достичь оргазма и были способны к эякуляции. http://www.asiaandro.com/Abstract.asp?doi=10.1111/j.1745-7262.2007.00276.x
Йохимбин и жиросжигание.
Йохимбин в дозах 20мг принимали 20 мужчин футболистов в течении 3 недель и тренировались. Аналогичной была и группа принимающая плацебо. После окончания исследования в группе принимавших йохимбин процент жира снизился на ~2%(с ~9,3 до ~7,1). http://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/15438620600987106 .
П. С.: В исследовании профессиональные футболисты были и так с низким подкожным жиром и снижение подкожного жира в таком случае даже на 2%, да ещё за 3 недели является очень хорошим результатом при тренировках.
Для обычного человека 2-3 часа низко-интенсивных кардио нагрузок(115-125 ЧСС/мин), низкокалорийной диеты и 20мг йохимбина каждый день в течении 4 недель могут дать очень хороший результат.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7945962 Восстановление полового истощения по серотонинергической и норадренергической системы.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10374708 влияет на дофаминергическую систему, с помощью которой быстрее восстанавливет период между половыми актами.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12672558 быстрее восполняет сексуальное истощене.
Подписаться на:
Сообщения (Atom)