Дитиопирацетам: забытая фармакология

Автор: Михаил Иванов

/дисклеймер: автор предупреждает о малой изученности данного препарата, вонючести его производства и, главное, о КАТЕГОРИЧЕСКОМ ЗАПРЕТЕ УПОТРЕБЛЕНИЯ ПРЕКРАСНОЙ ПОЛОВИНОЙ ЧЕЛОВЕЧЕСТВА в связи со специфической токсичностью для органов малого таза./

Каждый из нас, любителей ноотропов и не только, пил пирацетам. Вещество, по сути своей, легендарное. Вещество первичное.
Абсолютно бесполезное для одних и потрясающее для других. И совершенно не важно, что мы имеем в виду по другими - людей или целей. Суть остаётся той же.
Он непредсказуем, капризен и имеет вздорный характер - никогда не знаешь, как на тебя повлияет курс, и повлияет ли вообще.
Но, как у любого волшебника есть ученик, превзошедший его в мастерстве и мудрости, и, по мудрости своей, людям решивший быть неизвестен, то так и у пирацетама есть гораздо более сильное, но никому не известное детище - дитиопирацетам.

Опуская лирическое вступление, хочу сразу с Вами перейти к предыстории моего знакомства с удивительными свойствами этих веществ.
Каждый чёртов год зимние каникулы превращались в череду кругов ада чуть ли не по Данте.
Просто моё учебное учреждение по-особенному поздравляло нас с грядущими праздниками - дарило нам сессию прямиком перед Новым годом. Причём вполне выбивающую из колеи настроения салатов, фейерверков и праздника, но радостно преподносящую нам зачёты и желание застрелиться каждую бессонную ночь.
Как Вы уже догадались - для меня это было особенной пыткой.
Сдавая сессию, вместо каникул я который год готовился по мере своих сил к региональным олимпиадам по предметам естественно-научного профиля.

В итоге вышло: одиннадцатый класс; на носу две региональных олимпиады; и совершенно выжатый до нельзя я.
Нужно было срочно что-то не просто решать, но и делать.
В моём случае "что-то делать" - это, для начала проспав двое суток, выбрать себе фармакологическую комбинацию, которая сможет не только вернуть ко мне желание жить, но и, откровенно говоря, запихнёт в голову ужасающие объёмы информации. Естественно, всякие аптечные пикамилоны и прочие ... уже кушались в связках и соло, не давая, правда, особого эффекта, естественно, кроме фенибута и фенотропила, работа которых по сравнению с первыми была заметна.
Нельзя не отметить, что меня это порядком раздражало.

При всей неизбежности того факта, что в моей жизни происходит маленькая полярная лиса, то есть по-русски выражаясь - полный писец, для меня отрезвляющими были два момента: дикая, по сравнению с прошлым годом, сжатость сроков и отсутствие денег.
Когда я говорю про отсутствие кровных - это, конечно, не значит, что их нет совсем, а говорит лишь о том, что я не могу позволить себе купить у перекупщиков сунифирама/унирифама, а ждать его пересыла с Китая непростительно и непозволительно долго.
Передо мной встали извечные вопросы русской интеллигенции: "как быть?" и "что делать?".
Очевидным, но далеко не рациональным выходом было послать все к чёртовой матери и отправиться прожигать последние деньги и каникулы.

Но судьба решила иначе - помощь подоспела оттуда...
Откуда она обычно в моём случае и приходит.
Если немного углубиться в интересы и направления взглядов моей деятельности, то стоит заметить, что олимпиадки были по химии, экологии и биологии. А поступлением грезил либо на биофак МГУ, либо на фармфак МГМУ.
Казалось бы, к чему сей набор моих предпочтений?
К тому, что я, как Вы могли догадаться, имел некоторые практические навыки в области синтеза препаратов, понимание их работы и определённые знакомства в данной сфере. Последние и сыграли свою роль, скинув мне англоязычный перевод статейки из отечественного фармацевтического журнала года эдак 70ого, и заодно подсказав методу синтеза, грубо говоря, из "говна и палок".

Когда определённые говна и палки были куплены, адская установка собрана, противогаз надет, а домашние выгнаны туда же к чёрту на куличики под благовидным предлогом, действо началось.
Очистив дитио, я решил для начала принять 200мг и спокойно отправился учить химию.
Химию спустя сорок минут учить не получалось, потому что получалось скорее охурмевать с продукта.

Охурмевание длилось примерно четыре часа, к первому часу которого я с собственным изумлением от эффекта и успеха синтеза справился и отправился счастливо учиться, после чего стабильно применял его через день, чередуя день занятий и отдыха.

Теперь самое важное для вас, господа ноотропщики: эффекты.
Эффекты не самым понятным образом сочетают в себе фенибут, фенотропил и анирацетам.
Притом, что удивительно, с первого приёма.
Умеренная психостимуляция, хорошая концентрация и образное мышление работали вместе и слаженно, будто чёрные на плантациях.
В отличие от фенотропила, специфического роста толерантности на следующий день (у различных потребляющих от х3 до х7).
Курсовой приём не рассматривался, серия единичных приемов сходных дозировок давала одни и те же результаты.
Единственное, что смущает, так это его мерзотный вкус и токсичный синтез.

Пройдемся по биохимии.
Механизм действия пирацетама и фенотропила - в основе своей это модуляция АМПА-рецептора. (Да, да, те самые нашумевшие ампакины)
Только пирацетам для быстрой модуляции слабоват, а фенотропил быстро выводится из организма.
А вот дитиопирацетам, за счёт увеличения полярности молекулы (атомы серы гораздо более полярны, нежели атомы кислорода), видимо, имеет гораздо более выраженное родство к рецептору.
Затравки ради скажу, что, если выиграю этот конкурс, то расскажу о таких хороших, но малоизвестных детищах советской фармакологии как мефибут и фепирон, являющихся производными фенибута.

Источник: kanfar.ru/blog/ot-novyh/ditiopiracetam-zabytaja-farma..
 

Дитиопирацетам: забытая фармакология / От новых Канфарщиков / «Канфар» — Cаморазвитие и ноотропыkanfar.ru

Clenbuterol and Meat Contamination

Originally released April 2011Updated August 2016

Clenbuterol and the World Anti-Doping Agency (WADA) Prohibited List

Clenbuterol is a powerful drug sometimes used for performance-enhancement by athletes to increase lean muscle mass and reduce body fat. Listed on the World Anti-Doping Agency (WADA) Prohibited List, clenbuterol is classified under the category of other Anabolic Agents because it promotes muscle growth through anabolic properties.

Clenbuterol is not legally distributed in the U.S. and is not approved by the Food and Drug Administration (FDA). Athletes should also be aware and use extreme caution knowing that clenbuterol may still be prescribed clinically by physicians in some countries as a bronchodilator beta-2 agonist medication.

Clenbuterol and Meat Contamination

Further, there have been reports of clenbuterol use to promote growth in livestock, including cattle, lamb, poultry and swine. Such use is illegal in the U.S. and in Europe.

Consistent with numerous prior reported cases globally, the issue of illicit administration of clenbuterol to animals destined for food production can result in, under specific conditions, a positive sample from an athlete. WADA has issued specific warningsabout this problem in China and Mexico. Unfortunately, anti-doping authorities have no control over agricultural and food safety practices in these countries, and inadvertent ingestion remains an ongoing issue for athletes.

Clenbuterol and Athlete Risk Outside the U.S.

USADA wants to help athletes and athlete support personnel understand the potential risks. To USADA’s knowledge, due to strict regulatory and meat certification practices, a clenbuterol positive athlete sample has never been reported after consumption of meat produced in the U.S.

USADA urges athletes to use the utmost care and caution if eating meat while traveling abroad, and to be aware of the potential for contamination.

To reduce your risk of unintentionally ingesting clenbuterol through contaminated meat:

• Choose foods from a reputable food source.
• Avoid eating liver or liver derived products while overseas.
• Avoid eating unusual or exotic meat products.

Clenbuterol and Results Management

Despite the continuously improving analytical methods in sports drug testing, especially using sensitive mass spectrometry, it remains difficult to determine if clenbuterol has been deliberately administered or unintentionally ingested through contaminated meat.

Under the World Anti-Doping Code, clenbuterol is a non-threshold non-specified substance, meaning that any amount of clenbuterol detected in an athlete urine sample is reported as a positive test. Thus, it’s important to note that strict liability dictates an athlete has ultimate responsibility for what is in his/her system, regardless of its origin.

USADA will continue to keep the sport community aware of new developments regarding this issue as they develop.

References

Thevis M, Geyer L, Geyer H, Guddat S, Dvorak J, Butch A, Sterk SS, Schänzer W. Adverse analytical findings with clenbuterol among U-17 soccer players attributed to food contamination issues. Drug Test Anal. 2013 May;5(5):372-6.

WADA statement on Clenbuterol, June 15, 2011.

WADA statement on Clenbuterol, “Athletes must show caution due to contaminated meat.” November 23, 2011.

WADA Testing Figures, Accessed August 9, 2016.

Substance Profile: Kratom

ts

Historically, agricultural workers in southeast Asia chewed Kratom leaves to increase work output and offset fatigue. Since those days, Kratom – known scientifically as Mitragynine speciosa – has also been used as a substitute for opium, and as a way to manage the symptoms of opioid withdrawal. Because of its demonstrated opioid activity, mitragynine is now being evaluated as a new drug for pain relief.

What is Kratom?

Kratom is a plant that produces several compounds that have opioid-like effects, with mitragynine being the active compound in Kratom that’s present in the highest concentrations. At low doses, mitragynine has stimulant effects similar to cocaine, but at higher dosages it has an effect more like morphine.

Is Kratom prohibited in sport?

As of 2017, Kratom is not a prohibited substance on the World Anti-Doping Agency (WADA) Prohibited List, but mitragynine has been on the WADA Monitoring program since 2014 as a narcotic. Given that narcotics are only prohibited in-competition, WADA labs screen samples for the presence of mitragynine only on drug tests that take place in-competition.

With this analysis, WADA can determine if substances that aren’t presently prohibited should be added to the Prohibited List because they are being abused for performance-enhancement in sport. Since it was added to the monitoring program in 2014, mitragynine has been detected in the samples of four strength-sport athletes from countries outside the U.S.

While Kratom is not currently prohibited, athletes are advised to steer clear of Kratom for health reasons.

What are the health risks associated with Kratom?

As you can see in the table below, there are a number of dangerous side effects associated with Kratom. Even worse, the DEA is aware of at least 15 deaths associated with the use of Kratom between 2014 and 2016.

In August 2016, the DEA announced that it planned to place Kratom on Schedule 1 (the most restrictive schedule) under the Controlled Substances Act. At this time, the DEA has temporarily withdrawn its proposal to schedule Kratom until it has conducted more research on the plant and considered all of the comments received from the public.

Adverse/Toxicological Effects of Kratomfrom Cinosi et al (2015) [8]
Short term use side effects	Nausea, constipation, sleep problems, temporary erectile dysfunction, itching, or sweating
Long term use side effects	Anorexia, dry mouth, problems in diuresis, darker skin, and hair loss
Withdrawal symptoms	Hostility, aggression, aching of muscles and bones, jerky movements of the limbs, anorexia and weight loss, and insomnia
Infrequent effects	Seizures (individuals using high doses of kratom, either alone or combined with other drugs), intrahepatic cholestasis, psychotic symptoms, Adult Respiratory Distress Syndrome, and hypothyroidism
Fatalities	Kratom mixed with other substances: O-desmethyltramadol; propylhexedrine; over-the-counter cold medications and benzodiazepines; venlafaxine, diphenhydramine, and mirtazapine; zopiclone, citalopram, and lamotrigine

Is Kratom legal outside of sport?

Over the last few years, Kratom has been in the news because abuse of this plant by recreational drug users has increased dramatically. In light of the current epidemic of opioid abuse in the United States, the medical community and law enforcement officials are very concerned about the increased use of Kratom.

Unfortunately, Kratom is readily available on the internet and is often marketed as a “legal high,” but such advertising is not completely accurate. It’s true that unlike heroin, Kratom (or mitragynine) is not a scheduled drug under the Controlled Substances Act. However, that does not mean it is entirely legal.

For example, the FDA issued an import alert in February 2014 stating that imported dietary supplements and bulk dietary ingredients that contain Kratom can be seized. As such, a shipment of Kratom was recently seized by US Marshalls in California with the explanation that Kratom products are unapproved and misbranded drugs under the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act.

Resources

[1] E. Cinosi, G. Martinotti, P. Simonato, D. Singh, Z. Demetrovics, A. Roman-Urrestarazu, F. S. Bersani, B. Vicknasingam, G. Piazzon, J. H. Li, W. J. Yu, M. Kapitany-Foveny, J. Farkas, M. Di Giannantonio, O. Corazza. Following “the Roots” of Kratom (Mitragyna speciosa): The Evolution of an Enhancer from a Traditional Use to Increase Work and Productivity in Southeast Asia to a Recreational Psychoactive Drug in Western Countries. Biomed Res Int. 2015, 2015, 968786.

[2] DrugFacts: Kratom (2016). National Institute on Drug Abuse. Available at: https://www.drugabuse.gov/publications/drugfacts/kratom [Accessed on Oct 25 2016].

[3] A. Varadi, G. F. Marrone, T. C. Palmer, A. Narayan, M. R. Szabo, V. Le Rouzic, S. G. Grinnell, J. J. Subrath, E. Warner, S. Kalra, A. Hunkele, J. Pagirsky, S. O. Eans, J. M. Medina, J. Xu, Y. X. Pan, A. Borics, G. W. Pasternak, J. P. McLaughlin, S. Majumdar. Mitragynine/Corynantheidine Pseudoindoxyls As Opioid Analgesics with Mu Agonism and Delta Antagonism, Which Do Not Recruit beta-Arrestin-2. J Med Chem. 2016, 59, 8381-97.

[4] N. Harun, Z. Hassan, V. Navaratnam, S. M. Mansor, M. Shoaib. Discriminative stimulus properties of mitragynine (kratom) in rats. Psychopharmacology (Berl). 2015, 232, 2227-38.

[5] W. C. Prozialeck, J. K. Jivan, S. V. Andurkar. Pharmacology of kratom: an emerging botanical agent with stimulant, analgesic and opioid-like effects. J Am Osteopath Assoc. 2012, 112, 792-9.

[6] S. Guddat, C. Gorgens, V. Steinhart, W. Schanzer, M. Thevis. Mitragynine (Kratom) – monitoring in sports drug testing. Drug Test Anal. 2016,

[7] C. Ingraham. The DEA is withdrawing a proposal to ban another plant after the Internet got really mad. Washington Post, 2016. https://www.washingtonpost.com/news/wonk/wp/2016/10/12/the-dea-is-reversing-its-insane-decision-to-ban-the-opiate-like-plant-kratom-for-now/ [Accessed on Oct 14 2016].

[8] Import Alert: DETENTION WITHOUT PHYSICAL EXAMINATION OF DIETARY SUPPLEMENTS AND BULK DIETARY INGREDIENTS THAT ARE OR CONTAIN MITRAGYNA SPECIOSA OR KRATOM. FDA.gov, 2014. http://www.accessdata.fda.gov/cms_ia/importalert_1137.html [Accessed on Oct 17, 2016].

[9] C. Ingraham. The DEA is withdrawing a proposal to ban another plant after the Internet got really mad. Washington Post, 2016. https://www.washingtonpost.com/news/wonk/wp/2016/10/12/the-dea-is-reversing-its-insane-decision-to-ban-the-opiate-like-plant-kratom-for-now/ [Accessed on Oct 14 2016].

[9] Kratom seized in California by US Marshals Service. FDA.gov, 2016. [Accessed on Oct 17, 2016].

USADA Retests Samples for Unapproved and Abused Blood Booster

In the fight against doping in sport, USADA is using newly developed and cutting-edge detection methods to retest stored urine samples for prohibited substances, including a newly-abused blood booster.

A new class of drugs, called HIF-stabilizing agents, mimic the natural response to hypoxia, or insufficient oxygen, and result in increased production of red blood cells (RBCs). While a number of related pharmaceutical products are being developed to assist in the treatment of legitimate diseases, such as anemia, these same agents can be abused in sport. Athletes can use these products to increase their red blood cell count, which is a very effective doping technique that increases the delivery of oxygen to working muscles to increase endurance performance.

One such blood boosting drug is called FG-4592 (Roxadustat), a HIF-stabilizer currently in clinical trials, but not approved for human use. HIF-stabilizers like FG-4592 increase oxygen-carrying capacity bypassing traditional low oxygen sensing pathways, resulting in the increased expression of native erythropoietin (EPO). Traditionally, dopers have used injections of recombinant EPO or erythropoiesis stimulating agents (ESAs) for performance-enhancement. All HIF-stabilizers, like other forms of blood-doping, have been banned by the World Anti-Doping Agency (WADA).

Based on several tips about athlete abuse of FG-4592, USADA helped launch research at the SMRTL and Cologne WADA-accredited laboratories to develop a mass spectrometry-based method for FG-4592 detection. With this technology, USADA recently retested 61 urine samples that had been frozen following initial analysis in 2011. All of the 61 stored samples from U.S. athletes were negative for FG-4592 upon retesting, although globally a number of athletes have tested positive, including a race walker in France and a Chilean cyclist from the 2015 Pan Am Games.

Urinary drug tests have also proven effective at detecting HIF-stabilizers, and ongoing advances in detection technology have resulted in longer detection windows, enabling USADA to more effectively and routinely screen for HIF-stabilizers and retest frozen samples as part of its detection and deterrence-based anti-doping strategy.

Substance Profiles

for Substances Clarified

on the

2017 Prohibited List

Each year, the World Anti-Doping Agency (WADA) publishes an updated Prohibited List of Substances and Methods, which outlines nine categories of substances and three categories of methods that are prohibited at all times, in-competition only, or in particular sports.

On January 1, the 2017 WADA Prohibited List goes into effect and it includes a number of clarifications that are pertinent to athletes and their support personnel. It is always important to keep in mind that athletes are subject to a standard of strict liability, and as such, should take the time to review the summary of the major changes to the 2017 WADA Prohibited List to understand the updates. In order to make it easier to interpret, USADA has also developed an online summary of the major changes to the 2017 WADA Prohibited List.

The following article further highlights important information on a few substances that athletes should be aware of before the 2017 Prohibited List goes into effect:

 S2 PEPTIDE HORMONES, GROWTH FACTORS, RELATED SUBTANCES, AND MIMETICS

Molidustat (HIF-stabilizer BAY 85-3934)

• History: In the early 2000’s, Molidustat was established as an anti-anemic drug, but researchers have since determined that its actions are similar to the prohibited HIF-stabilizer FG-4592.

• Clinical Utility: As an anti-anemic drug, Molidustat is used to increase erythropoietin (EPO) production to help anemic patients who lack the right amount of healthy red blood cells. Molidustat is in clinical trials and currently has no government regulatory approvals for human clinical use in the United States.

• Performance-Enhancing Actions: Similar to FG-4592 and other HIF-stabilizers, Molidustat can boost the production of red blood cells, which effectively increases an athlete’s endurance level.

• Potential Side Effects: While Molidustat does have clinical utility, it also has the potential to alter blood viscosity, and consequently, may increase the risk of stroke or other cardiac and/or adverse circulatory events (e.g. blood clots).

S3 BETA-2 AGONISTS

Higenamine (Norcoclaurine)

• History: A substance found in a variety of plant sources, Higenamine was often used in traditional medicine, and now the supplement industry has started using it as a substitute for Dimethylamylamine (DMAA) and ephedrine. As such, USADA reminds athletes to check your supplement labels for Higenamine (also known as norcoclaurine) or Higenamine plant-based sources (Aconite, Annona squamosal, Nandina domestica, Tinospora crispa, and others).

• Clinical Utility: Higenamine can act as an anti-asthmatic and a cardiotonic, which means that it may strengthen the heart by increasing cardiac output. Pre-clinical studies suggest Higenamine may be used to help the heart recover after an adverse event like a myocardial infarct or heart failure. Many of these effects have been observed in in vitro studies and in animals, but have not been confirmed in humans.Higenamine currently has no government regulatory approvals for human clinical use in the United States. Higenamine or its synonyms may or may not be listed on labels of dietary supplement products. Some examples can be found on USADA’s Supplement 411 High Risk List.

• Performance-Enhancing Actions: Research indicates that Higenamine has mixed adrenergic receptor activity, meaning it may act as a general stimulant. It may be found in some pre-workout, energy, or weight-loss products.

• Potential Side Effects: In some circumstances, Higenamine may also alter blood pressure and cause irregular heartbeats.

S6 STIMULANTS

DMBA (1,3-dimethylbutylamine)

• History: DMBA is a stimulant studied in the 1940s shown to raise blood pressure. The supplement industry has since used DMBA, also listed by alternate names (like AMP Citrate), as a replacement for Dimethylamylamine (DMAA). Therefore, it’s important to screen your supplements for this ingredient. In addition, please be aware that there is another chemical called DMBA (7,12-dimethylbenz[a]anthracene) that has no relation to the aforementioned DMBADMBA is also known as:
  • 1,3-Dimethylbutylamine
  • 2-Amino-4-Methylpentane Citrate
  • 4-Amino-2-Methylpentane Citrate
  • 4-Amino Methylpentane Citrate
  • Amperall
  • AMP
  • AMP Citrate
  • 4-AMP Citrate
  • 4-Methyl-2-Pentanamine

• Clinical Utility: DMBA is a stimulant studied in animals with spinal cord injuries to improve their blood pressure. Currently, DMBA has no government regulatory approvals for human clinical use in the United States. The FDA has issued specific consumer information on DMBA in dietary supplements here.

• Performance Enhancing Actions: Research has shown that DMBA can act as an adrenergic beta-agonist, which leads to increased fat burning.

• Potential Side Effects: Despite its clinical utility, DMBA may negatively alter heart rate and blood pressure.

S7 NARCOTICS

Nicomorphine

• History: A powerful opioid, nicomorphine was developed in the early 1990’s in Europe to manage severe pain in patients with cancer and neuropathic pathologies.

• Pre-Clinical Utility: In some European countries, nicomorphine was used as a post-operative pain relief method. It’s important to note that nicomorphine currently has no government regulatory approvals for human clinical use in the United States, but it may be available internationally. Nicomorphine is a Schedule I Controlled Substance under the United States Code (USC) Controlled Substances Act.

• Performance Enhancing Actions: Similar to other narcotics, nicomorphine is a powerful painkiller that dulls the nervous system’s ability to detect pain, which could allow an athlete to mask pain or injury, and reduce stress or anxiety levels.

• Potential Side Effects: Nicomorphine can cause dependence, loss of concentration, itching, nausea and vomiting, respiratory depression, and fainting/dizziness.

For more information on the prohibited status of specific substances, visit GlobalDRO.com, an easy-to-use resource that athletes and support personnel can access at any time to search for medications purchased in Australia, Canada, Japan, the United Kingdom, Switzerland, and the United States.

WADA and USADA also recognize that athletes, like all people, may have conditions or illnesses that require them to take particular medications or undergo procedures. If that medication or method happens to be prohibited and they can’t use a non-prohibited alternative, an athlete can apply for a Therapeutic Use Exemption (TUE) that authorizes them to access the medical care they need while continuing to compete.

Тренировочный импульс и адаптация как основа управления процессом тренировки

 

АВТОР СЕРГЕЙ ИВАНОВ -

 03.01.2017 

Любая тренировка — это стрессовое воздействие на организм спортсмена.

Известно, что для успешного управления деятельностью биологических систем необходимо выполнение определенного организационного требования: на систему должны действовать два антагонистических процесса, один из которых активизирует процесс, а второй тормозит его. В спортивной практике таковыми являются, например, конкурентные взаимоотношения различных биоэнергетических систем при напряженной работе, соотношение степени утомления и восстановления.

Данный перечень можно продолжить, однако здесь важнее подчеркнуть наличие во всех случаях двух регуляторов процесса — внутреннего (с разветвленной сетью тренирующих и корректирующих воздействий) и внешнего, для которого характерна высокая степень авторегуляторных и компенсаторных функций. В процессе тренировки этот двуединый процесс может быть как прогрессивным, при котором функциональный потенциал возрастает, так и регрессивным, при нарушении биологических законов адаптации к экстремальным нагрузкам, что в итоге ведёт к потере функционального потенциала.

В основе повышения физических возможностей спортсмена лежат реакции организма на тренировочные нагрузки. При осуществлении специфических функций мышечная система индуцирует как анаболические, так и восстановительные процессы в первую очередь в них самих, а затем, попутно, во всех системах организма, обеспечивающих данный процесс.

Взаимоотношение динамики стрессора (в данном случае — тренирующих воздействий на спортсмена) и адаптивных реакций организма в самом общем виде отображено на рис.1.

На схеме кривая стрессорных воздействий на организм спортсмена представлена в виде обобщённой кривой, последовательно суммирующей тренировочные импульсы на организм спортсмана. По характеру взаимоотношений всю картину можно разбить на четыре зоны.

1. Область слабых взаимодействий. Здесь на незначительные по величине физические нагрузки организм отвечает столь же слабым приростом функций, а чаще просто их стабилизацией.
2. Оптимальные взаимодействия, когда в ответ на тренировочные импульсы механизмы восстановительного биосинтеза приводят к интенсивному приросту функционального потенциала. Это происходит при освоении таких объемов физических нагрузок, которые соответствуют возможностям спортсмена на каждом этапе подготовки.
3. На дальнейший рост тренирующих воздействий (зона B-C) при исчерпании адаптационных ресурсов организма происходит существенное замедление прироста функций и включение компенсаторных механизмов жизнеобеспечения в условиях напряженной мышечной деятельности.
4. Переход из этой критической области в зону дальнейшего действия напряжённых физичес ких нагрузок (зона C-D) приводит к закономерному снижению функциональных возможностей организма и синдрому перетренированности.

Рис.1. Схема динамики взаимодействий внешних и внутренних факторов при адаптации к тренирующим воздействиям.

С точки зрения управления тренировочным процессом наиболее показательны два параметра: скорость прироста функции в зоне 2 и предельные возможности индивидуума к адаптации (уровень в зоне 3). У каждого спортсмана эти составляющие различаются.

Рис.2. Управление развитием биоэнергетических функций при смене направленности воздействия тренировочных нагрузок

Анализ механизмов стрессовых воздействий показывает, что продуктивность ответов организма зависит от соотношения скорости прироста функции и величины повреждающих воздействий.

• В соответствии с этим положением стратегия управления подготовкой спортсменов будет основываться на минимизации затрат адаптационных ресурсов организма при достижении поставленной цели, а достаточность тренирующих воздействий проверяется динамикой спортивных результатов.
• На превышение величины допустимых нагрузок биологическая система отвечает ухудшением функционирования.

Одна из ключевых проблем управления тренировочным процессом — выбор оптимальных сроков смены тренировочных режимов с иной направленностью воздействия на функции организма. Здесь должно выполняться принципиальное правило: в период насыщения (замедления темпов прироста) одной функции спортсмен должен быть подготовлен к более интенсивным нагрузкам, сопровождающим развитие других функций.

Направленное воздействие нагрузками последовательно возрастающей мощности приводит к переходу на новый, повышенный уровень функциональных возможностей. Способность систем переключаться на разные режимы энергообеспечения по достижении квазистационарных состояний (при развитии соответствующих механизмов) служит основой достижения спортивной формы.

Этот феномен может быть назван биологическим триггером по аналогии с устройством автоматических систем. В основе физиологических триггеров лежат пусковые процессы, которые при достаточной величине тренирующих воздействий обеспечивают скачкообразный переход системы из одного состояния в другое, функционально более высокое.

Новое качественное состояние в зависимости от предлагаемых условий тренировочной деятельности может либо стабилизироваться, либо возвращаться к исходному состоянию в соответствии с закономерностями инволюции физиологических функций.

Получается, что идеальный спортсмен — это атлет, организм которого отвечает на минимальный тренировочный импульс максимальным приростом функциональных возможностей и адаптационные границы которого безграничные. Если отыскать такого атлета, то никакие рекорды не устоят.

Источник информации: Е.Ширковец, Б.Шустин (2008).

БОЛЬ И ПОВРЕЖДЕНИЯ МЫШЦ

Выражение «нет боли – нет результата» знакомо каждому посетителю тренажёрного зала. Все, кто занимался с отягощениями, рано или поздно сталкиваются с болью при выполнении упражнений или после тренировки. В этой статье я рассмотрю вопросы, связанные с мышечной болью, а в конце предоставлю соответствующие рекомендации.
Боль при физических нагрузках возникает по разным причинам. Для начала подчеркну, что мышечная боль проявляется преимущественно при активных движениях, в то время как суставная боль возникает в основном, при пассивных движениях. Ещё одно важное замечание: в статье я не буду описывать боли, вызванные заболеваниями, только болезненность, связанную с физической нагрузкой.
Когда мы обсуждаем боль полезно уметь её описывать. Интенсивность болевых ощущений субъективно можно измерить по специальной шкале. Например, шкала Борга от 0 до 10, где 0 – нет болевых ощущений в покое и при движениях и 10 – максимально переносимая без потери сознания боль. Очень важно уточнять интенсивность боли, так как незначительная болезненность после нагрузок может быть вариантом нормы. Кроме интенсивности мы можем описать также характер боли (колющая, тупая, сдавливающая, тянущая) и её локализацию, например, вся передняя поверхность бедра или только в одной из частей мышцы. И наконец, описать продолжительность болевых ощущений, время начала, уменьшения и окончания болевых ощущений.
Традиционно болезненность мышц связывают с их повреждением, которые происходят, преимущественно при эксцентрических сокращениях. Но это далеко не всегда так. Повреждения могут протекать безболезненно и, наоборот, при болезненности на уровне 8 из 10 может не обнаруживаться повреждение тканей.
Мышечная болезненность проявляется во время нагрузки и после неё.
Боль в мышцах, возникающая примерно через 30 секунд после начала упражнения, не связана с болезненностью после тренировки. Для появления подобной боли необходимо ограничение кровотока в мышцах, которое обычно наблюдается при интенсивности нагрузки от 30 до 50% от повторного максимума в упражнении. Накопление продуктов обмена веществ на фоне мышечных сокращений приводит к «метаболическому кризису» и вызывает боль. Примечательно, что только сочетание факторов: интенсивные сокращения мышц и ишемия – способно вызывать болевые ощущения. Боль временная и исчезает при восстановлении кровотока. Подобный вид болезненности сам по себе не означает, что мышцы получили стимул для мышечного роста, но характерное мышечное жжение – необходимое условие при тренировке локальной мышечной выносливости. При тренировке, направленной на увеличение силы и массы мышц доводить подходы до жжения в мышцах нет необходимости. Более того, жжение обычно совпадает с утомлением мышцы, а значит, выполнение подходов может привести к нарушению безопасной техники выполнения упражнения. Поэтому подходы со жжением в мышцах целесообразно применять в изолирующих упражнениях.
Рассмотрю ситуацию, когда повреждения мышц всё же происходят. Повреждение мышц от физической нагрузки не имеет строгого определения и рассматривается как набор симптомов и признаков. Согласно общепринятой точке зрения, непривычная физическая нагрузка, в частности физические упражнения, может вызывать повреждения мышечных волокон разной степени, иногда приводя к локальному некрозу и даже рабдомиолизу. В большинстве случаев, повреждения происходят от разных видов эксцентрических сокращений мышц. Так как традиционные упражнения с отягощениями предусматривают в повторениях эксцентрическую фазу, то в ответ на новое упражнение и/или нагрузку высокого объёма и/или интенсивности могут возникать повреждения мышц. Процессы, проходящие в мышцах при повреждении, более подробно рассматриваются в тематических исследованиях и обзорах.
Наличие повреждений мышц традиционно определяют гистологически (при помощи биопсии), на основании снижения способности производить усилие, а также по косвенным признакам: болезненность, ферменты в плазме/сыворотке крови (чаще всего, креатинфосфокиназы), маркеры воспаления и т. д.
Гистологические признаки и снижение усилия наиболее точно указывают на повреждения, в то время как косвенные признаки используются в качестве дополнительной информации. Таким образом, можно достаточно точно оценивать текущее состояние на основании результатов теста в контрольном упражнении и появления DOMS (болезненности мышц с отсроченным проявлением). Болезненность появляется спустя 8 – 24 часа после непривычной мышечной активности. Пик болей наблюдается спустя 24 – 48 часов, затем болезненность постепенно снижается и обычно исчезает на 5 – 7 день. Мышцы при этом слегка отёчны и чувствительны к пальпации. Амплитуда движения из-за боли снижается, кроме этого, болезненность возникает при минимальном уровне произвольного сокращения.
Снижение мышечного усилия после нагрузки представляется надёжным и достоверным признаком повреждения мышц. В зависимости от величины снижения силы мышц принято выделять три степени повреждения: лёгкая, средняя и тяжёлая 

Классификация по Paulsen et al:
• Лёгкая степень повреждения - снижение способности производить усилие менее чем на 20% (в течение суток) и/или полное восстановление в течение 48 часов. Наблюдается после тренировки высокой интенсивности (3 – 8 ПМ) или у людей, «не восприимчивых» к эксцентрическим упражнениям. Как правило, никаких признаков локального некроза не наблюдается, уровень креатинфосфокиназы плазмы/сыворотки не превышает ~1000 МЕ/л. Возможно локальное выделение цитокинов. Тем не менее, болезненность может доходить до 8 по 10-балльной шкале.
• Средняя степень повреждения – снижение способности производить усилие 20 – 50% и/или восстановление в течение 2 – 7 дней. Обычно наблюдается после непривычных упражнений с отягощением высокой интенсивности. Появляются очаги локального некроза, как правило, количество лейкоцитов увеличивается.
• Тяжёлая степень повреждения - снижение способности производить усилие ≥ 50% и/или больше недели. Подобные повреждения возникают в результате чрезвычайно тяжёлой нагрузки или у людей, «восприимчивых» к эксцентрическим сокращениям. Тяжёлые повреждения приводят не только к снижению усилия сроком на 2 – 3 недели (иногда до 8), но и к уменьшению поперечника мышцы до 10%. Как правило, наблюдается локальный некроз, с большим количеством лейкоцитов, отёк и сильная болезненность. Активность креатинфосфокиназы плазмы/сыворотки не всегда соответствует снижению силы, наблюдаются значения от < 1000 МЕ/л (как при лёгких повреждениях), так и >10000 МЕ/л (как при рабдомиолизе). 

Авторы классификации Paulsen et al, рекомендуют оценивать функцию мышц при помощи концентрических сокращений с медленной скоростью (30 – 60 град/с) и полной амплитудой движения. Измеряется пиковое усилие, общий объём работы и угол, при котором наблюдалось пиковое усилие. Исходный уровень способности к производству усилия необходимо устанавливать точно (как минимум 1 пробное занятие) и ежедневно повторно оценивать до полного восстановления. При этом нужно помнить, что непосредственно после занятия снижение усилия отражает в большей степени утомление мышц, а не повреждения.

Выводы и практические рекомендации

Скелетные мышцы человека хорошо приспосабливаются к тренировке с отягощениями. При постепенном увеличении интенсивности и объёма, особенно в непривычных движениях, мышцы не повреждаются или повреждаются незначительно. Реакция мышц на упражнения существенно отличается у разных людей, поэтому любые изменения в тренировочный процесс нужно вводить постепенно, особенно для начинающих.
Болезненность мышц, даже на уровне 8 по 10-ти бальной шкале субъективной оценки может возникать без повреждений мышечных клеток, если не сопровождается заметным снижением усилия спустя ≥24 часа после тренировки.
Снижение мышечного усилия в упражнениях – хороший показатель повреждений мышц. В этом случае боль подтверждает повреждения.
Неспособность повторить контрольное упражнение с аналогичной интенсивностью и/или объёмом через 7 дней, с болезненностью мышц спустя 5 дней после нагрузки, может указывать на ошибки в планировании тренировочного процесса и высокий риск перенапряжения, а значит, ни о каком увеличении силы и массы речи быть не может.
Любая болезненность у начинающего – объект повышенного внимания для тренера. Нагрузку первых недель занятий следует подбирать так, чтобы после очередного увеличения интенсивности и/или объёма болезненность не возникала. Боль после каждого занятия – признак серьёзных методических ошибок и чрезмерной нагрузки. Периодическая умеренная («нормальная») болезненность мышц у тренированного человека допускается, только если она запланирована: возникает после планового повышения нагрузки или смены упражнения. 

Признаки «нормальной» болезненности:
• Нет боли в состоянии покоя.
• Нет существенного ограничения движений.
• Нет общего/локального повышения температуры тела, изменения кожной окраски (например, покраснения) и отёка в районе болезненности.
• Произвольное усилие снижается не более чем на 7 дней.
• Мышечный поперечник не уменьшается через 2 – 3 недели после нагрузки. 

При возникновении сильной болезненности необходимо до снижения боли исключить прямую нагрузку на мышечную группу и ограничить косвенную. Приём нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно неселективных ингибиторов циклооксигеназы) может негативно отразиться на адаптации к нагрузке и нарушить нормальные восстановительные процессы у молодых здоровых людей. Перед приёмом лекарственных средств следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Возвращаясь к высказыванию о боли и результате, предложу другое значение. Безусловно, для получения положительных результатов от тренировки нужно преодолеть «боль», в смысле – приложить значительные усилия. Тем не менее, серьёзной боли в мышцах лучше избегать.