понедельник, 29 февраля 2016 г.

ЛЕКЦИЯ № 6. Психотропные препараты

1. Психотропные препараты. Нейролептики

Лекарственные средства, избирательно влияющие на сложные психические функции человека, регулирующие его эмоциональное состояние, мотивацию, поведение и психомоторную активность, относят к психотропным средствам. Применяют эти препараты в основном для лечения и профилактики психических расстройств, а также соматических заболеваний. Классификация психотропных препаратов:
1) нейролептики;
2) анксиолитические седативные средства;
3) антидепрессанты;
4) психостимуляторы;
5) психодислептики.
С практической точки зрения делят препараты на следующие группы:
1) нейролептики;
2) транквилизаторы;
3) седативные средства;
4) антидепрессанты;
5) психостимуляторы.
Нейролептики (антипсихотические средства).
От седативных средств нейролептики отличаются наличием антипсихотической активности, способностью подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебное действие у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Выраженным снотворным не обладают, но способствуют наступлению сна; усиливают действие снотворных и других успокаивающих средств; потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. Им свойственны противорвотный, гипотензивный, антигистаминный и другие эффекты.
Производные фенотиазина.
Аминазин (Aminazinum).
Обладает выраженным седативным действием, а также противорвотным, антигистаминным, гипотензивным, усиливает действие снотворных, обезболивающих.
Применение: психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением принимают внутрь после еды по 0,025—0,05 1–3 раза в день. В/м вводят по 1–5 мл 2,5 %-ного раствора. В/в 2–3 мл (с 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы) медленно при психомоторном возбуждении. Дозы для детей индивидуальны.
Побочные действия: гипотония, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции, диспептические явления, гепатит.
Противопоказания: заболевания печени и почек, гипотония, сердечно-сосудистая декомпенсация, нарушения функции желудка.
Форма выпуска: драже по 0,025 № 30; по 0,05 № 30; таблетки по 0,01 № 50 для детей; 2,5 %-ный раствор по 1 мл. Список Б.
Тизерцин (Tisercin).
Показания. Психомоторное возбуждение, психозы, шизофрения, депрессия и невротические реакции с чувством страха, тревоги, бессонница. Принимают внутрь по 0,025—0,4 г в сутки; в/м 2–4 мл 2,5 %-ного раствора; при необходимости – до 0,5–0,75 г.
Побочные действия: экстрапирамидные нарушения, сосудистая гипотония, головокружение, запор, сухость во рту, аллергические реакции.
Противопоказания: болезни печени, кроветворной системы; гипотония, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: драже по 0,025 г № 50; ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10. Список Б.

2. Препараты группы нейролептиков

Этаперазин (Aethaperazinum, Perphenazini hydrocloridum).
Более активен, чем аминазин, по противорвотному действию и по способности успокаивать икоту.
Применение: неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением, неукротимая рвота и икота, рвота беременных, кожный зуд в дерматологии.
Способ применения: принимают внутрь в виде таблеток после еды. Для принимающих дозы – 0,004—0,01 1–2 раза в день. При возбуждении суточная доза может быть – 30–40 мг. Курс лечения – от 1 до 4 месяцев. Поддерживающая терапия 0,01– 0,06 в сутки.
Побочное действие и противопоказания: такие же, как у аминазина.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004; 0,006 и 0,01 № 50, № 100, № 250. Список Б.
Модитен, фторфеназин (Moditen, Phthorphenazinum).
По строению близок к этапиразину и обладает сильным антипсихотическим действием, сочетающимся с некоторым активирующим эффектом. Седативное действие умеренно выражено. По влиянию на бред и галлюцинации менее активен, чем трифтазин.
Применение: разные формы шизофрении, депрессивно-ипохондрические состояния. Малые дозы при невротических состояниях, сопровождающихся страхом и напряжением.
Способ применения: принимают внутрь начиная с 0,001– 0,002 г в день и постепенно повышая дозу до 10–30 мг в сутки (в 3–4 приема с интервалами 6–8 ч.). Поддерживающая терапия – 1–5 мг в сутки; в/м вводят начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25 %-ного раствора) до 10 мг в сутки.
Побочные действия: судорожные реакции, экстрапирамидные расстройства, аллергические явления.
Противопоказания: острые воспалительные заболевания печени, заболевания сердечно-сосудистой системы с выраженной декомпенсацией, острые заболевания крови, беременность.
Форма выпуска: таблетки по 1; 2,5 и 5 мг; ампулы по 1 мл 0,25 %-ного раствора. Список Б.
Модитен-депо, Фторфеназин-деканоат (Phthorphenazinum decanoate).
Сильный нейролептик, обладающий пролонгированным действием, препарат после однократной внутримышечной инъекции действует в зависимости от дозы до 1–2 недель и более.
Применение: такое же, что и у модитена, удобен для больных, которым затруднено назначение нейролептиков в обычной форме.
Способ применения и дозы: назначают в/м по 12,5—25 мг, а иногда 50 мг (0,5–2 мл 2,5 %-ного раствора) 1 раз в 1–3 неделю.
Побочные действия: паркинсонизм, акатизия, тремор пальцев рук. Для предупреждения и купирования этих явлений принимают циклодол или другие противопаркинсонические препараты.
Противопоказания: те же.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл 2,5 %-ный раствор в масле (25 мг в 1 ампуле).

3. Стелазин. Галоперидол. Дроперидол. Производные тиоксантена

Стелазин (Stelazine).
Активное нейролептическое средство.
Применение: шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями.
Способ применения: принимают внутрь по 0,005 с последующим повышением дозы в среднем на 0,005 в день (средняя терапевтическая доза 0,03—0,05 г в сутки); в/м вводят 1–2 мл 0,2 %-ного раствора.
Побочные действия: экстрапирамидные расстройства, вегетативные нарушения, в отдельных случаях токсический гепатит, агранулоцитоз и аллергические реакции.
Противопоказания: заболевания печени и почек, болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, беременность.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,01 г № 50; ампулы по 10 мл 0,2 %-ного раствора № 10; 0,5 %-ного раствора № 12.
Галоперидол (Haloperidol).
Нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом.
Применение: шизофрения, маниакальные, галлюцинаторные, бредовые состояния, острые и хронические психозы разной этиологии, в комплексной терапии.
Способ применения: принимают внутрь по 0,002—0,003 г в день, в/м и в/в вводят по 1 мл 0,5 %-ного раствора.
Побочные действия: экстрапирамидные расстройства. Сонливость.
Противопоказания: заболевания ЦНС, депрессия, нарушение сердечной проводимости, заболевания печени и почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и по 0,005 г № 50; ампулы по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5; флаконы по 10 мл 0,02 %-ного раствора. Список Б.
Дроперидол (Droperidolum).
Этот нейролептик оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие.
Обладает противошоковым и противорвотным действием.
Понижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие, обладает сильной каталептической активностью.
Применение: психомоторное возбуждение, галлюцинации, купирование гипертонических кризов; в анестезиологии в сочетании с анальгетиком фентанилом для премедикации, в процессе самой операции и после нее. Вводят внутривенно за 30–60 мин для премедикации и нейролептаналгезии (до операции) 2,05–10 мг (1–4 мл 0,25 %-ного раствора) вместе с 0,05—0,1 мг (12 мл 0,005 %-ного раствора) фентанила или 20 мг (1–2 %-ного раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 %-ного раствора) атропина. Применяют только в условиях стационара.
Побочные действия: возможно понижение артериального давления и угнетение дыхания.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, нарушения проводимости сердечной мышцы, заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: ампулы по 5 и 10 мл 0,25 %-ного раствора (12,5 или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл). Список А.
Производные тиоксантена.
Хлорпротиксен (Chlorprothixen).
Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное и седативное действие.
Применение: депрессии с тревожной симптоматикой, алкогольный делирий, нарушение сна, соматические заболевания с неврозоподобными расстройствами, кожный зуд. Принимают внутрь по 0,025—0,05 г 3–4 раза в день, при необходимости – 0,6 г в сутки с постепенным снижением дозы.
Побочные действия: гипотония, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нарушение зрения, головокружение, кожный зуд.
Противопоказания: отравление алкоголем и барбитуратами, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, болезни сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 и 0,05 г № 50. Список Б.

4. Производные бензамидного ряда. Транквилизаторы

Производные бензамидного ряда.
Просульпин (Prosulpin).
Блокирует допаминовые рецепторы головного мозга, вызывает антипсихотический эффект.
Оказывает антидепрессивное, противорвотное и растормаживающее действие.
Применение: психозы, депрессия, невротические состояния, мигрень.
Способ применения: принимают внутрь 200–600 мг в сутки (в 2–3 приема). М. С. Д. – 2 г.
Побочные действия: головокружение, расстройства сна, психическое возбуждение, сухость во рту, запоры, рвота, гипертензия.
Противопоказания: феохромоцитома, артериальная гипертензия, беременность, эпилепсия.
Форма выпуска: таблетки по 200 мг № 30.
Препараты бензодиазепинового ряда.
Лепонекс (Leponex).
Обладает выраженным антипсихотическим и седативным действием.
Применение: шизофрения.
Способ применения: принимают внутрь в несколько приемов; средняя доза составляет 300 мг в сутки, максимальная – 600 мг в сутки, поддерживающая – 150–300 мг в сутки.
Побочные действия: сонливость, чувство усталости, головная боль, головокружение, тахикардия, гипотония, тошнота, рвота, запоры, нарушения мочеиспускания.
Противопоказания: агранулоцитоз, тяжелые заболевания печени и почек, коматозные состояния, токсические психозы, болезни сердца.
Форма выпуска: таблетки по 25 и 100 мг № 50; ампулы по 2 мл (по 50 мг в растворе для инъекций) № 50.
Транквилизаторы (анксиолитики)
Транквилизаторы (противосудорожные средства) – синтетические вещества, ослабляющие чувство страха, тревоги, внутреннего напряжения, но активизирующие при этом положительные эмоции.
Основные представители – производные бензодиазепина, воздействующие на специфические рецепторы, локализующиеся в лимбической системе и гипоталамусе, применяющиеся в лечении невротических и пограничных состояний; нарушений сна; болезней сердечно-сосудистой системы.
Вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным свойствами, не снижающие внимания и работоспособности, получили название дневных транквилизаторов.
Препараты бензодиазепинового ряда.
Сибазон (Sibazonum).
Синонимы: диазепам, седуксен; обладает выраженным транквилизирующим действием; относительно сильной противосудорожной активностью, антиаритмическим действием.
Применение: невротические и неврозоподобные состояния; нормализация сна; в комбинации с другими противосудорожными препаратами для лечения эпилепсии; синдром абстиненции при алкоголизме; предоперационная подготовка больных; зудящие дерматозы; как успокаивающее и снотворное больным язвенной болезнью.
Способ применения: назначают внутрь начиная с дозы 0,0025—0,005 г 1–2 раза в день. Разовая доза для взрослых от 0,005 до 0,015 г, для детей 0,002—0,005 г. Суточная доза не должна превышать 0,025 г в 2–3 приема.
Побочные действия: сонливость, тошнота, головокружение, нарушения менструального цикла, понижение либидо.
Противопоказания: острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, беременность; прием алкоголя.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 50, по 0,001 и 0,002 № 20. Список Б.

5. Транквилизаторы

Ксанакс (Xanax).
Активное вещество алпразолам. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Обладает антидепрессивными свойствами, центральной миорелаксирующей и умеренной снотворной активностью.
Применение: состояние страха и тревоги; невротические и реактивные депрессии; депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний. При состояниях тревоги принимают внутрь по 250 мкг 3 раза в сутки.
Средняя поддерживающая доза составляет 500 мкг (4 мг в сутки в несколько приемов); при депрессии – 500 мкг 3 раза в сутки; при необходимости – до 1–4 мг в сутки. Отмену препарата производить постепенно.
Побочные действия: сонливость, головокружение, задержка или недержание мочи, изменение массы тела.
Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мкг, 1, 2, 3 мг № 30.
Транксен (Tranzene).
Активное вещество дикалий клоразепат. Оказывает седативное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.
Применение: такое же, как у ксанакса; для профилактики делирия у больных алкоголизмом.
Способ применения: назначают внутрь 25—100 мг в сутки.
Побочные действия: сонливость, мышечная слабость, тошнота, рвота.
Противопоказания: дыхательная недостаточность, беременность.
Форма выпуска: капсулы по 5 и 10 мг № 30.
Феназепам (Phenazepanum).
Обладает выраженным снотворным, транквилизирующим, гипнотическим и миорелаксирующим действием.
Применение: такое же, как у ксанакса.
Способ применения: принимают внутрь по 0,0005—0,001 г до 0,002—0,005 г 2–3 раза в сутки.
Побочные действия: такое же.
Противопоказания: тяжелая миастения, нарушение функции печени и почек, беременность, работа, требующая быстрой реакции, отравления алкоголем, снотворными.
Форма выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 № 50; ампулы по 1 мл 3 %-ного раствора № 10.
К этой группе также относятся хлозепид (Chlozepidum), или элениум, нозепам (Nozepamum), их синонимы – тазепам, оксазепам. В качестве дневного транквилизатора – мезапам (Mezapamum), синоним – рудотель. Успокаивающее действие его сочетается с некоторым активизирующим эффектом. Амбулаторно назначают взрослым утром и в полдень по 0,005, вечером – по 0,01. Максимальная доза 0,06—0,07 г.
Противопоказания: такие же, как и у других препаратов этой группы.

6. Седативные средства (успокаивающие)

Это природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия – усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения, оказание регулирующего влияния на функции ЦНС. Они усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств, облегчают наступление естественного сна и углубляют его. Применяют для лечения легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой системы, спазмов ЖКТ. К седативным средствам относятся бромиды и препараты, полученные из растений.
Натрия бромид (Natrii bromidum).
Обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения.
Применение: неврастения, истерия, повышенная раздражительность, бессонница, начальные формы гипертонической болезни, а также эпилепсия и хорея. Назначают внутрь до еды в растворах (микстурах). Доза для взрослых составляет от 0,1 до 1 г по 3–4 раза в день, в виде 3 %-ного раствора – по 1–2 ст. л. на ночь или 2–3 раза в день.
Побочные действия: бромизм, выражающийся в виде насморка, кашля, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи и конъюнктивита. В этом случае большим количеством натрия хлорида (10–20 г в сутки) и воды (3–5 л в сутки) необходимо полоскать рот и часто мыть кожу, регулярно опорожнять кишечник.
Форма выпуска: порошок, из которого готовят растворы и микстуры.
Бромкамфара (Bromcamphora).
Показания, применение: такие же, как у натрия бромида, но также улучшает сердечную деятельность.
Форма выпуска: порошки и таблетки по 0,15 и 0,25.
Препараты, содержащие барбитураты
Беллоид (Belloid).
Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и адренолитическое действие.
Применение: расстройства вегетативной нервной системы, бессонница, повышенная раздражительность. Назначают внутрь по 1 драже 3–4 раза в сутки.
Побочные действия: тошнота, рвота, понос, сухость во рту.
Форма выпуска: драже в упаковке по 50 штук.
К этой группе относится и препарат беллатаминал (Bellataminalum), который применяется также при нейродермитах и климактерических неврозах.
Противопоказания: беременность, глаукома.
К группе седативных относится и магния сульфат (Magnesii sulfas), выпускается в виде порошков и ампул; раствора 25 %-ного по 5 и 10 мл. При парентеральном применении оказывает успокаивающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы наблюдается седативный, снотворный или наркотический эффект. Обладает желчегонным действием, в больших дозах оказывает курареподобное действие.
Применение: как успокаивающее, слабительное, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное, для лечения гипертонической болезни в начальной стадии и для купирования гипертонических кризов; для обезболивания родов. При отравлении магния сульфатом используют кальция хлорид.

7. Седативные средства растительного происхождения

Корневище с корнями валерианы (Rhizoma cum radicibus Valerianae).
Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают спазмолитическим действием.
Применение: повышенная нервная возбудимость, бессонница, кардионеврозы, спазмы ЖКТ. Назначают внутрь настой из 20 г корня на 200 мл воды по 1 ст. л. 3–4 раза в день; настойку на 70 %-ном спирте во флаконах по 20–30 капель 3–4 раза в день; экстракт густой в таблетках по 0,02—0,04 на прием.
Форма выпуска: корневище с корнями валерианы по 50 г в пачке; в брикетах по 75 г; настойка по 30 или 40 мл; густой экстракт в таблетках по 0,02 № 10 и № 50.
К этой группе относятся препараты из травы пустырника (Herba Leonuri), травы пассифлоры (Herba Passiflorae) и настойки пиона (Tinctura Paeoniae).
Применяются также фитопрепараты комбинированного действия.
Новопассит (Novo-Passit).
Комбинированный препарат, состоящий из комплекса экстрактов лекарственных растений и гвайфенезина.
Применение: легкие формы неврастении, расстройства сна, головные боли, обусловленные нервным перенапряжением. Принимаю внутрь по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза в сутки, можно до 10 мл в сутки.
Побочные действия: головокружение, вялость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, запор.
Противопоказания: миастения, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска: раствор по 100 мл во флаконе.
К этой группе относится и препарат фитосед по 100 мл.
Применение: такое же, как у новопассита.
Корвалол (Corvalolum) аналогичнен импортному средству валокордину (Valocardinum), относится к группе комбинированных препаратов. В валокордин входит также масло хмеля, усиливающее действие. Оба препарата обладают мягким снотворным действием, рефлекторной и сосудорасширяющей и спазмолитической активностью, но валокордин действует сильнее.
Применение: неврозы, состояния возбуждения, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы. Назначают внутрь по 15–20 капель, при тахикардии и спазмах – до 40 капель.
Побочные действия: в отдельных случаях могут наблюдаться сонливость и легкое головокружение, при уменьшении дозы эти явления проходят.
Форма выпуска: корвалол по 15 мл; валокордин по 20 и 50 мл.
К этой же группе относится препарат валокормид (Valocormidum). Комбинированный препарат, в состав которого входит и натрия бромид.
Применение: такое же, как у корвалола.
Побочное действие и противопоказания: как у натрия бромида. Выпускается во флаконах по 30 мл.

8. Антидепрессанты

Это лекарственные вещества, устраняющие симптомы депрессии у нервно-психических и соматических больных. В большинстве случаев лекарственное взаимодействие происходит на уровне синаптической нейропередачи. Причем одни антидепрессанты блокируют метаболические пути разрушения нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина), а другие – их обратный захват пресинаптической мембраной. Подразделяются антидепрессанты на следующие группы: ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, тетрациклические, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, комбинированные и переходные антидепрессанты и нормотимические средства.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты.
Имизин (Imizinum).
Синоним: Melipramin. Основной представитель этой группы. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов – нейромедиаторов.
Применение: депрессивные состояния различной этиологии, нейтрогенный энурез у детей. Назначают внутрь начиная с 0,075—0,1 г в день (после еды), постепенно повышая дозу до 0,2–0,25 г в день. Курс лечения – 4–6 недель. 0,025 г 1–4 раза в день – поддерживающая терапия. В условиях стационара при тяжелой депрессии вводят в/м по 2 мл 1,25 %-ного раствора, 1–3 раза в сутки. В. Р. Д. внутрь – 0,1, В. С. Д. – 0,3 г, в/м разовая – 0,05, суточная – 0,2 г.
Побочные действия: головные боли, потливость, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, бред, галлюцинации.
Противопоказания: ингибиторы моноаминооксидазы, препараты щитовидной железы, острые заболевания печени, почек, кроветворных органов, глаукома, расстройства мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря. Требуется осторожного применения при эпилепсии, в i триместре беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г и 1,25 %-ный раствор в ампулах по 2 мл. Список Б.
Амитриптилин (Amitriptylinum).
По строению и действию близок к имизину.
Применение: такое же, как у имизина.
Побочные действия: такие же, но в отличие от имизина не вызывает бреда, галлюцинаций.
Форма выпуска: драже по 25 мг № 50; раствор для инъекций по 2 мл в ампулах № 10 (в 1 мл содержится 10 мг активного вещества).
Мапротилин (Maprotilinum).
Синоним: Ludiomil. Усиливает прессорное действие норадреналина, избирательно тормозит захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Обладает умеренной транквилизирующей и холинолитической активностью.
Применение: депрессии различной этиологии; назначают внутрь по 25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением дозы до 100–200 мг в сутки. При в/в капельном введении суточная доза – 25—150 мг.
Побочные действия: такие же, как и у имизина и амитриптилина.
Противопоказания: такие же, как и имизина и амитритриптилина.
Форма выпуска: драже по 10, 25, 50 мг № 50, раствор для инъекций в ампулах по 2 мл № 10.

9. Другие препараты из группы антидепрессантов

Ингибиторы моноаминооксидазы.
Действие проявляется в угнетающем влиянии на дезаминирование моноаминов. Различают ингибиторы необратимого и обратимого действия, причем последние бывают неизбирательного и избирательного действия (типа А).
Аурорикс (Aurorix).
Антидепрессант, обратимый ингибитор типа А.
Применение: депрессивные синдромы. Принимают внутрь по 150 мг 2 раза в сутки после еды, при необходимости – до 600 мг в сутки.
Побочные действия: головокружение, нарушения сна и другие, свойственные антидепрессантам.
Противопоказания: детский возраст, острые случаи спутанности сознания.
Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг, покрытые оболочкой, № 30.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Флуоксетин (Fluozetine).
Применение: депрессии различного генеза, навязчивые мысли. Принимают внутрь по 1 капсуле (20 мг в сутки в первой половине дня). М. С. Д. – не более 80 мг.
Побочное действие и противопоказания: такие же, как у других антидепрессантов.
Форма выпуска: капсулы, таблетки по 20 мг № 14 и 28.
Комбинированные и переходные антидепрессанты.
Амиксид (Amixid).
Комбинированный препарат из амитриптилина и хлордиазепоксида.
Применение: депрессии различного генеза с тревожным синдромом. Назначают внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, при необходимости – до 6 таблеток в сутки.
Побочные действия: такое же, как и у других антидепрессантов.
Противопоказания: острый период инфаркта миокарда, одновременный прием ингибиторов МАО.
Форма выпуска: таблетки в упаковке № 100.
Гептрал (Heptral).
Антидепрессант и гепатопротектор.
Применение: депрессивные состояния, болезни печени, абстинентный синдром.
Средние дозы – 1200–1600 мг в сутки; в/в капельно или в/м 200–400 мг.
Курс лечения – 2–3 недели.
Побочные действия: неприятные ощущения в эпигастральной области, нарушение сна.
Форма выпуска: таблетки № 20. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций во флаконе в комплексе с растворителем по 5 штук в упаковке.

10. Нормотимические средства

Лития карбонат (Lithii carbonas).
Предупреждает развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия: тормозит трансмембранный перенос ионов натрия, обеспечивающих стабилизацию мембраны нервной клетки и повышение ее возбудимости; ускоряет метаболизм норадреналина, снижает уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.
Применение: маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, хронический алкоголизм. В лечебных целях с 0,6–0,9 г в день, постепенно увеличивая дозу, доводят до суточной 1,5–2,1 г, иногда до 2,4 г, следя за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 мкв/л.
После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно снижают.
Можно принимать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.
Необходимо контролировать водно-солевой баланс.
Побочные действия: диспептические расстройства, возможны временное увеличение массы тела, повышенная жажда.
Противопоказания: нарушения функции почек и сердечнососудистой системы, беременность, бессолевая диета.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 № 10.
Контемнол (Contemnol).
Применение: маниакально-депрессивный психоз, психопатии, хронический алкоголизм, мигрень. Средняя доза внутрь составляет 1 г в сутки на 1 прием.
Побочное действие и противопоказания: как у препарата лития.

Форма выпуска: таблетки ретард по 500 мг № 100.

ЛЕКЦИЯ № 7. Средства, стимулирующие ЦНС (психостимуляторы)

1. Средства, стимулирующие ЦНС

Подразделяются на следующие группы.
1. Психостимуляторы, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма и подразделяющиеся на две подгруппы.
К первой относятся кофеин, фенамин, сиднокарб и сиднофен, оказывающие быстронаступающий стимулирующий эффект. У препаратов второй подгруппы действие развивается постепенно. Это ноотропические препараты: пирацетам, аминалон, натрия оксибутират, фенибут, пантогам, энцефабол, ацефен.
2. Аналептические средства возбуждают в первую очередь центры продолговатого мозга – сосудистый и дыхательный; в больших дозах они стимулируют также моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Это коразол, кордиамин, камфара. Из группы аналептических средств выделяют группу дыхательных аналептиков (цититон, лобелин), для них характерно стимулирующее действие на дыхательный центр.
3. Средства, действующие преимущественно на спинной мозг. Основным представителем этой группы является стрихнин. Имеется еще одна группа разных растительных средств, оказывающих возбуждающее действие на ЦНС. Это плоды лимонника, корень женьшеня, пантокрин и др.
Психомоторные стимуляторы.
Кофеин (Coffeinum).
Усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, приводящие к повышению умственной и физической работоспособности.
Применение: отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы, спазмы сосудов головного мозга, повышение психической и физической работоспособности. Принимают внутрь, средняя доза кофеина для взрослых – по 0,05—0,1 г 2–3 раза в день. В. Р. Д. – 0,3; В. С. Д. – 1 г.
Побочные действия: при длительном применении происходит уменьшение действия, а при внезапном прекращении приема – усиление торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии; снижение артериального давления.
Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома.
Форма выпуска: таблетки № 10.
Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas).
Аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 № 5; в виде 10 и 20 %-ного раствора в ампулах по 1–2 мл.

2. Ноотропные средства

Они активизируют высшую интегративную деятельность мозга, улучшают его функции, повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям. Применяются в лечении неврологических и психических заболеваний.
Пирацетам (Pyracetanum).
Синоним: (Nootropinum). Усиливает обменные процессы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия.
Применение: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, депрессии различной этиологии, алкоголизм и наркомания. При тяжелых состояниях в/м или в/в вводят 2–6 г в сутки.
При хронических состояниях – по 1,02—2,04 г, иногда до 3,2 г в сутки в 3–4 приема.
Побочные действия: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспепсические явления.
Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
Форма выпуска: капсулы по 0,4 № 60; таблетки по 0,2 № 60, ампулы 20 %-ного раствора по 5 мл № 10.
Аминалон (Aminalonum).
Синтетический аналог – ГАМК (?-аминомаслянная кислота).
Применение: такое же, как у пирацетама, кроме того, применяется при укачивании.
Побочные действия: нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 100.
Церебролизин (Cerebrolysinum).
Ноотропное средство. Это комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани.
Применение: заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие. Вводят в/м по 1–2 мл через день. Курс лечения – 30–40 инъекций, при в/в введении – 10–60 мл.
Противопоказания: острая почечная недостаточность, эпилептический статус.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5.
Пиридитол (Pyriditolum).
Синоним: Encefabol; пикамилон, (Picamylon), вазобрал, (Vazobralum), инстенон, (Instenon), фенибут (Phenibutum), (билобил, (Bilobyl), танакан, (Tanacan). Танакан и билобил – препараты из растения гинго билоба.
Действие и применение: этих препаратов такое же, как у церебролизина.
Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras).
По строению и действию близок к ГАМК, усиливает действие наркотических и анальгезирующих веществ.
Применение: как неингаляционное наркотическое средство для однокомпонентного наркоза, для вводного и базисного наркоза у лиц пожилого возраста, для уменьшения невротических реакций и улучшения сна.
Способ применения: в/в вводят из расчета 70—120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным – 50–70 мг /кг.
Растворяют в 20 мл 5 %-ного (иногда 40 %-ного) раствора глюкозы.
Вводят медленно (1–2 мл в минуту); в/м вводят в дозе 120–150 мг/кг или в дозе 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.
Побочные действия: при быстром в/в введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка, иногда рвота, при передозировке – остановка дыхания.
При длительном применении – гипокалиемия.
Противопоказания: гипокалиемия, миастения, токсикозы беременности, неврозы, глаукома.
Форма выпуска: ампулы по 10 мл 20 %-ного раствора. Список Б.

3. Аналептики

Кордиамин (Cordiaminum).
Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.
Применение: острые и хронические расстройства кровообращения, пониженный сосудистый тонус, ослабление дыхания, острый коллапс и асфиксия, шоковое состояние.
Способ применения: назначают внутрь до еды по 30–40 капель. Парентерально: п/к, в/м; в/в (медленно) вводят взрослым в дозе 1–2 мл 2–3 раза в день; детям – в зависимости от возраста. Для уменьшения болезненности предварительно в место инъекции вводят новокаин, В. Р. Д. – 2 мл (60 капель), В. С. Д – 6 мл (180 капель); п/к разовая – 2 мл, суточная – 6 мл.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл и 2 мл для инъекций; во флаконе по 15 мл. Список Б.
Камфара (Camphora).
Оказывает непосредственное действие на сердечную систему, усиливает обменные процессы в ней, повышает ее чувствительность к влиянию симпатических нервов, тонизирует дыхательный центр, стимулирует сосудодвигательный центр, улучшает микроциркуляцию.
Применение: острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхания, отравление снотворными и наркотическими средствами.
Побочные действия: возможно образование инфильтрата.
Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.
Форма выпуска: препараты для инъекций, используют 20 %-ный масляный раствор камфары; для наружного применения – масло камфарное (10 %-ный раствор камфары в подсолнечном масле) (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum); мазь камфарную (Ung. Camphoratum) применяют при мышечных болях и ревматизме. Спирт камфарный (Spiritus Camphorae) во флаконах по 40 мл применяют для растираний.
Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus).
Это комплексное соединение сульфакамфарной кислоты и новокаина. По действию оно близко к камфаре, но не вызывает образования инфильтратов. Применяют в основном при острой сердечной и дыхательной недостаточности, при кардиогенном шоке. Противопоказан при идиосинкразии к новокаину, при гипотонии.
Форма выпуска: в ампулах по 2 мл 10 %-ный раствор № 10.
К этой группе еще относятся препараты цицитон (Cytitonum) и лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). Применяют как дыхательные аналептики. Препарат табекс (Tabex) используют для облегченного отвыкания от курения. Назначают по 1 таблетке 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы по 1–2 таблетке в день. Курс лечения – 20–25 дней. Список Б.
Разные средства, оказывающие возбуждающее влияние на ЦНС.
Корень женьшеня (Radix Ginseng).
Тонизирующее средство.
Применение: гипотония, усталость, переутомление, неврастения. Принимают по 15–20 капель 2 раза в день в первой половине дня.
Противопоказания: бессонница, повышенная раздражительность.
Форма выпуска: настойка на 70 %-ном спирте по 50 мл.
К этой группе также относятся: настойка лимонника (Tinctura Schzandrae), экстракт родиолы жидкой (Extractum Rhodiolae fluidum), настойка заманихи(Tinctura Echinopanacis), настойка аралии (Tinctura Araliae), экстракт элеутерококка (Extractum Eleutherococci fluidum) и др.
Применение: как общеукрепляющее и тонизирующее средство, стимулятор ЦНС.
Экстракт родиолы розовой применяют также при явлениях астении, акинето-гипотоническом синдроме; вначале 10 капель 2–3 раза в день, затем до 30–40 капель. Курс лечения – 1–2 месяца.
Пантокрин (Pantocrinum).
Жидкий экстракт из рогов марала, изюбра и пятнистого оленя. Применяется как стимулятор ЦНС по 30–40 капель в день, п/к 1–2 раза в день. Курс лечения – 2–3 недели.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, органические заболевания сердца, стенокардия, повышенная свертываемость крови, тяжелые формы нефрита, диарея. Список Б.

ФСКН: новый синтетический наркотик "флакка" в ближайшее время будет запрещен



ФСКН: новый синтетический наркотик "флакка" в ближайшее время будет запрещен❗

В ближайшее время Совет ЕС вынесет на рассмотрение Европарламента вопрос об установлении мер контроля над новым психоактивным веществом "флакка" - синтетической версией катинона. Об этом ТАСС сообщили в пресс-службе Федеральной службы РФ по контролю за оборотом наркотиков (ФСКН) России.

"По мнению европейских специалистов в области борьбы с наркоманией, ситуация, связанная с распространением этого нового агрессивного наркотика, требует от парламентариев принятия экстренных мер. Употребление этого психостимулятора выявлено во всех государствах Европейского Союза, а также в Норвегии и Турции. В восьми странах-членах ЕС только официально зафиксировано свыше ста смертельных случаев и около двухсот случаев острой интоксикации, связанных с его употреблением", - говорится в сообщении.

Рост популярности "флакки" обусловлен ее относительно низкой стоимостью - от €2 до 4, и мощным психоактивным эффектом. При этом даже небольшая передозировка вызывает аритмию, паранойю, психозы, резкое повышение температуры тела до 41 градуса. Вместе с тем эксперты отмечают, что производители данного вещества в странах Юго-Восточной Азии быстро модифицируют его формулу, что существенно затрудняет правоохранительным органам борьбу с этим видом наркотика.

"В Российской Федерации "флакка" известна как -PVP, а также под сленговым названием "скорость". В 2010 году в соответствии с постановлением правительства РФ данное наркотическое средство, а также его производные внесены в список I перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. За незаконный оборот этого нового психоактивного вещества наступает уголовная ответственность со сроком лишения свободы от двух до восьми лет", - отметили в пресс- службе ФСКН.

Подробнее на ТАСС:
http://tass.ru/proisshestviya/2671069