Транилципромин

  

Транилципромин
Химическое соединение
ИЮПАК	(1R,2S)-2-фенилциклопропан-1-амин
Брутто- формула	C9H11N
CAS	155-09-9
PubChem	19493
DrugBank	DB00752
Классификация
АТХ	N06AF04
Лекарственные формы

Транилципромин — лекарственное средство, необратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы(ИМАО). Продукт циклизации боковой цепи амфетамина. Используется в качестве антидепрессанта.

 

Основные эффекты 

Необратимо ингибирует моноаминоксидазу (МАО), чем вызывает увеличение концентрации дофамина, норадреналина и серотонина в нервной системе.

Транилципромин отличается от других ИМАО наличием, помимо способности ингибировать МАО, амфетаминоподобного стимулирующего действия; этот препарат частично метаболизируется в амфетамин. Некоторые пациенты становятся зависимыми от стимулирующего эффекта транилципромина. По сравнению с фенелзином (англ.)русск. этот препарат чаще может провоцировать гипертонические кризы, но меньше поражает печень. По данным причинам транилципромин следует назначать с большой осторожностью^[1]:193.

Фармакокинетика 

Период полувыведения транилципромина составляет порядка 4—8 ч.

Взаимодействия 

При приёме транилципромина (как и других необратимых ИМАО) следует исключить из рациона многие продукты и избегать применения ряда лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипертонических кризов^[2] (см. тираминовый синдром). Необходимо избегать также некоторых лекарств, взаимодействие которых с ИМАО способно приводить к серотониновому синдрому^[3].

Для предотвращения как тираминового, так и серотонинового синдрома следует выдерживать промежуток в несколько недель после окончания применения ИМАО перед началом приёма средств, взаимодействие с которыми потенциально опасно^[2][3].

Примечания 

1. ↑ Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р. Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ. — Киев: Сфера, 1999. — Т. 2. — 436 с. — 1000 экз. — ISBN 966-7267-76-8.
2. ↑ Перейти к: ^1 2 Арана Дж., Розенбаум Дж. Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ. — Москва: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6.
3. ↑ Перейти к: ^1 2 Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В. Серотониновый синдром при лечении депрессии // Международный журнал медицинской практики. — МедиаСфера, 2000. — № 8.

Литература 

• Антидепрессанты. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
• PubChem: Tranylcypromine (англ.). Проверено 3 декабря 2009. Архивировано из первоисточника 12 апреля 2012.
• DrugBank: Showing Tranylcypromine (DB00752) (англ.). Проверено 4 декабря 2009. Архивировано из первоисточника 12 апреля 2012.
• 
  

[скрыть]  Амфетамины
Природные	Эфедрин ·  Псевдоэфедрин ·  Норэфедрин ·  Катин ·  Катинон
Синтетические	Простые Амфетамин (D-амфетамин ·  L-амфетамин) ·  Метамфетамин ·  Меткатинон 3,4-метилендиоксиамфетамины MDA ·  MDMA ·  MDEA ·  MDOH ·  Метилон ·  BDB ·  MBDB ·  MMDA 4-замещённые амфетамины PMA ·  PMMA ·  Мефедрон ·  Метедрон ·  4-MTA ·  PCA ·  4-фторамфетамин ·  Флефедрон 4-замещённые 2,5-диметоксиамфетамины DOM ·  DOET ·  DOB ·  DOI ·  DOC 2-амино-5-арилоксазолины Аминорекс ·  4-метиламинорекс ·  Пемолин Прочие 3,4-DMA ·  3,4,5-TMA ·  Фенфлурамин ·  Фентермин ·  Мефенорекс ·  Метилфенидат ·  Фендиметразин ·Транилципромин ·  Сибутрамин ·  2-Фторамфетамин ·  Бупропион

[скрыть]  Антидепрессанты (N06A)
Трициклические антидепрессанты
Третичные амины	Амитриптилин • Имипрамин • Кломипрамин • Тримипрамин* • Доксепин* • Дотиепин* • Опипрамол*
Вторичные амины	Дезипрамин* • Нортриптилин* • Протриптилин
Атипичные трициклики	Тианептин • Аминептин
Тетрациклики	Мапротилин • Амоксапин
Прочие трициклики	Пипофезин • Лофепрамин* • Дибензепин* • Иприндол • Мелитрацен • Бутриптилин* • Дозулептин • Диметакрин • Квинупрамин
Селективные ингибиторы обратного захвата
Серотонина (СИОЗС)	Флуоксетин • Сертралин • Пароксетин • Циталопрам • Эсциталопрам • Алапроклат • Флувоксамин • Этоперидон • Зимелидин • Дапоксетин • Индалпин • Вилазодон
Серотонина и норадреналина (СИОЗСиН)	Венлафаксин • Десвенлафаксин • Дулоксетин • Милнаципран • Левомилнаципран
Норадреналина (СИОЗН)	Ребоксетин* • Атомоксетин
Норадреналина и дофамина (СИОЗНиД)	Бупропион
Ингибиторы моноаминоксидазы
Необратимые неселективные	Изокарбоксазид • Ниаламид • Фенелзин • Транилципромин • Ипрониазид* • Ипроклозид
Обратимые селективные типа A	Моклобемид • Толоксатон • Пиразидол • Бефол • Инказан • Тетриндол
Агонисты рецепторов моноаминов
Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты (НаССА) (тетрациклики)	Миртазапин • Миансерин
Специфические серотонинергические антидепрессанты (ССА)	Тразодон • Нефазодон
Другие группы антидепрессантов
Мелатонинергические	Агомелатин
Прочие антидепрессанты	Вортиоксетин • Окситриптан • L-Триптофан • Номифензин* • Минаприн* • Бифемелан • Вилоксазин* • Оксафлозан • Медифоксамин • Пивагабин • Гепирон • Фепрозиднин • S-Аденозилметионин • Гиперицин

Если нужен психостимулирующий эффект

 а юзать вещества не одобренные властью не хочется, то имеет смысл обратить внимание на:

- флуоксетин (может взбодрить но не всегда даёт сей эффект, конечно предпочтительнее брать америкосовский Прозак, но если нет как вариант канадский Апо флуоксетин)

-имипрамин (может взбодрить а может и не взбодрить... имеет смысл пить в небольших дозировках - 25 мг)

-нортриптилин (у нас купить крайне трудно, если тока через интернет да и стоит он вроде порядочно)

- бупропион (тоже что и нортриптилин. Вопреки заявлениям о его психостимулирующем эффекте стимит далеко не всех)

- милнаципран. Реально урвать в аптеке, стоит не мало - около 2 косарей.

- пиразидол ( первый день может не быть никакого эффекта, 2-3 день можно заметить повышение интереса к миру, потом неделя может быть отмечена норадреналиновыми эффектами:

стимуляция, повышение уверенности, решительности. Такую штуку хорошо перед соревами пить например в единоборствах, сразу мандраж пропадёт и возникнет желание как следует наколепать противнику.

Но проблема в том что длится сие счастье неделю, потом спеняется серотониновым пох****м. Имеет смысл пить раз в месяц, как раз - неделю он будет давать бодряк. 3 недели отдыха. Стоит не более трёхсот рублей, хватит на пару недельных курсов точно. Кстати пить более 150 мг не имеет смысла - будет мазать.

-предтреники (особенно с содержанием экстракта герани (ДМАА).

Ну фенотропил понятно. И всякие там экстракты семян лимонника, родиола розовая и прочие адаптогены.

Ген ABCC9 оказывает влияние на продолжительность сна

http://sci-lib.com/article1324.html

Сон – процесс, при котором активность сознания минимальна и реакция на окружающий мир понижена. (кликните картинку для увеличения)

Результаты, полученные европейскими учёными в ходе проведения совместного исследования, показывают, что ABCC9 (ген, оказывающий некоторое влияние при возникновении и развитии сердечных заболеваниях и сахарном диабете) влияет на продолжительность сна человека. Данное влияние закреплено эволюционно. Подавление активности данного гена приводит к сокращению продолжительности ночного сна дрозофил.

Существует легенда, которая гласит о том, что Наполеон как следует высыпался за 4 часа. Однако есть люди, которые чувствуют себя отдохнувшими лишь после 10 часов комфортного сна. Таким образом, тот факт, что разным людям требуется разное количество времени для того, чтобы выспаться, не вызывает сомнения. Продолжительность сна зависит от многих факторов. Помимо поры года существуют и другие факторы, оказывающие влияние на режим сна человека. Международная группа исследователей, которой руководили представители Мюнхенского университета Людвига-Максимилиана: профессор Тилль Роннеберг (Till Roenneberg, хронобиолог) и доктор Карла Аллебрандт (Karla V. Allebrandt) – выявила аллель гена, которая оказывает значительное влияние на продолжительность сна. Обнаруженная учёными аллель с высокой частотой встречается в изученной популяции. В ходе проведения работы учёные исследовали геномы людей на предмет наличия аллелей генов, которые связаны с характером сна.

В исследованиях приняли участие более 4000 человек. В их число вошли представители семи народов Европы из разных государств: от Эстонии до Италии. Добровольцы заполнили специальные анкеты, созданные учёными для того, чтобы оценить привычный характер сна испытуемых. Анализ генетических данных и анкетной информации показал, что те люди, в геноме которых присутствуют две копии гена ABCC9, находящиеся в обычном состоянии, спят в комфортных условиях гораздо меньшее количество времени (по сравнению с теми людьми, у которых присутствуют две копии гена ABCC9, находящиеся в другой форме). Ген ABCC9 кодирует белок SUR2. Данный белок формирует регуляторный компонент калиевых каналов мембраны клеток. Калиевые ионные каналы играют весьма важную роль в жизнедеятельности клеток организма. «Чрезвычайно любопытен тот факт, что SUR2, как показывают функциональные исследования, играет некоторую роль в патогенезе сердечных заболеваний и сахарного диабета» - говорит доктор Аллебрандт.

Ген ABCC9 древний в эволюционном плане. Аналогичные ему гены встречаются в организме плодовых мушек. У дрозофил отмечается состояние, которое можно назвать сном. Как показывают результаты лабораторных исследований, подавление активности генов функционально аналогичных ABCC9, расположенных в нервной ткани, у дрозофил ведёт к сокращению продолжительности сна. У млекопитающих ген ABCC9 активен в различных тканях: мышечной ткани сердца, скелетных мышцах, тканях головного мозга и поджелудочной железы. «Нам очень приятно было узнать, что ген ABCC9 оказывает влияние на продолжительность ночного сна» - говорит профессор Роннеберг. Как утверждают учёные, полученные данные позволяют предположить, что генетический контроль продолжительности сна широкого диапазона биологических видов может основываться на очень похожих механизмах. 

Кривая Эббингауза