Состав и форма выпуска
Капсулы белого цвета, с маркировкой "ucb/N".
1 капсула содержит пирацетама 400 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, лактоза;
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), вода;
в блистере 15 шт.; в коробке 4 блистера.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской, с маркировкой "N/N".
1 таблетка содержит пирацетама 800 или 1200 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза;
таблетки 800 мг: в блистере 15 шт.; в коробке 2 блистера,
таблетки 1200 мг: в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.
Раствор для приема внутрь 20% бесцветный, густой.
1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;
вспомогательные вещества: глицерол, натрия сахарин, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, абрикосовый ароматизатор, карамельный ароматизатор, ледяная уксусная кислота, вода;
125 мл во флаконах темного стекла; в коробке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком.
Раствор для инъекций 20% чистый, прозрачный, бесцветный.
1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода;
в ампулах по 5 и 15 мл; в коробке 12 и 4 ампулы, соответственно.
Раствор для в/в введения чистый, прозрачный, бесцветный.
1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг (во флаконе - 12г);
вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорид, ледяная уксусная кислота, вода — до 60 мл;
во флаконах по 60 мл; в коробке 1 флакон в комплекте с держателем.
Регистрационные номера
капс. 400 мг - П №014242/02-2003 29.04.2003
таб., покр. оболочкой, 800 мг - П №011926/03-2000 12.05.2005
р-р д/приема внутрь 20% - П №011926/02-2000 12.05.2005
р-р д/инъекц. - П №014242/01-2002 29.11.2002
р-р д/в/в введен. 12 г/60 мл - П №011926/01-2000 12.05.2005
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат.
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминобутировой кислоты (GABA).
Улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность.
Ноотропил оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30%-40% и удлиняет время кровотечения.
Ноотропил оказывает защитное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Показания
– симптоматическое лечение психоорганического синдрома (в т.ч. у пожилых пациентов со снижением памяти, головокружениями, пониженной способностью к концентрации внимания, изменениями настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у больных с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа);
– лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности;
– для лечения синдрома абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме;
– коматозные состояния (и в период восстановления), в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга;
– для лечения головокружения и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением случаев головокружения вазомоторного и психогенного происхождения);
– в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом;
– лечение кортикальной миоклонии (как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии);
– серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы
Суточные дозы варьируют в диапазоне 30-160 мг/кг массы тела. Кратность приема 2-4 раза/сут.
При лечении хронического психоорганического синдрома назначают препарат в дозе 4.8 г/сут в течение первой недели, а затем переходят на поддерживающую дозу 1.2-2.4 г/сут.
При лечении последствий ишемического инсульта Ноотропил следует назначать в дозе 4.8 г/сут.
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая – 2.4 г/сут. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.
При абстиненции при хроническом алкоголизме доза препарата достигает 12 г/сут в период манифестации синдрома отмены алкоголя. Поддерживающая доза составляет 2.4 г/сут.
При лечении головокружения и связанных с ним нарушений равновесия доза составляет 2.4-4.8 г/сут.
При коррекции пониженной обучаемости Ноотропил назначают в суточной дозе 3.3 г (примерно 8 мл 20% раствора для приема внутрь 2 раза/сут). Лечение должно продолжаться в течение всего учебного года.
При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение Ноотропилом продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 приема. В период кризиса – до 300 мг/кг в/в. Эта доза может назначаться детям в возрасте старше 1 года.
Внутрь препарат назначается во время приема пищи или натощак; таблетки и капсулы следует запивать жидкостью (вода, сок). Парентерально назначают в случае невозможности приема внутрь, в той же суточной дозе.
Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: гиперкинезия (1.72%), нервозность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%). Эти побочные эффекты чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2.4 г/сут. В отдельных случаях - головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%).
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Дерматологические реакции: дерматит, зуд, сыпь, отек.
Противопоказания
– геморрагический инсульт;
– выраженные нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин);
– детский возраст до 1 года;
– повышенная чувствительность к пирацетаму, производным пирролидона и другим компонентам препарата.
Беременность и лактация
Исследования по применению препарата Ноотропил при беременности у человека не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери.
За исключением особых обстоятельств Ноотропил не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении препарата в период лактации.
Экспериментальные исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в т.ч. в постнатальном периоде, а также изменений в течение беременности и родов.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены проводимой терапии, т.к. это может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Ноотропил проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Принимая во внимание возможные нежелательные эффекты, пациенту следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Передозировка
Симптомы: при приеме 75 г пирацетама в лекарственной форме раствор для приема внутрь отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе, которые скорее всего связаны с высоким содержанием сорбитола в составе данной лекарственной формы. Каких-либо других специальных симптомов передозировки Ноотропила не отмечено.
Лечение: сразу после приема препарата внутрь в высокой дозе следует промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проводят симптоматическую терпию. Возможно проведение гемодиализа, эффективность которого составляет 50%-60%. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Ноотропила с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, у пациента возможна раздражительность, дезориентация, нарушения сна.
Не отмечено взаимодействия Ноотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9.6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, т.к. 90% активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не угнетает изоферменты CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 системы цитохрома P450. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с этанолом и этанолсодержащими препаратами не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация этанола не изменялась при одновременном приеме 1.6 г Ноотропила.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
