понедельник, 29 февраля 2016 г.

Краткий список психостимуляторов.

 
Прежде, чем приступить к описанию, хочу донести до сведения, что существует три основных класса стимуляторов ЦНС, которые сильно отличаются друг от друга. В первую очередь, это психостимуляторы и ноотропы. Это совершенно две различные группы препаратов: психостимуляторы действуют при однокртном приёме, их использование повышает психическое и физичекое состояние человека, что, в свою очередь, ведёт к подъёму настроения и развитию эйфории в некоторых случаях; они улучшают умственную деятельность, способность воспринимать окружающую среду. Вызывают обострение слуха и зрения, подымают душевное состояние, чуткость и психомоторную динамику, дают ощущения обновления, повышения физического состояния, его возможностей. После применения психостимуляторов возрастает ассоциативность процесса мышления, однако частенько вопреки якости.
Всегда вместе с центральным стимулирующим действием психостимуляторов с альфа- и бета-адренергическими эффектами присутствует более или менее выраженное аноректическое действие, которое заключается в подавлении аппетита.
Большинство психостимуляторов в добавок имеют центральный аналептический, аноректический, а иногда и ярко выраженный симпатомиметический эффекты.
Вот мы подошли вскользь и к третьей группе стимуляторов ЦНС – аналептиков. Аналептические(от греческого analepsis – восстановление) препараты – это такие, которые в терапевтических дозах прямо или рефлекторно стимулируют функции определённых частей ЦНС, в первую очередь дыхательного и вазомоторного центров, чем улучшают оборот крови и дыхание. Аналептики – это и есть те самые неспецифические антагонисты соединений, которые угнетют ЦНС(снотворные, наркотики и пр.). Некоторые аналептики однако возбуждают и психическую активность. Большие дозы аналептиков стимулируют остальные отделы ЦНС, отвечающие за развитие судорог.
Но вернёмся к психостимуляторам и ноотропам, чтобы выяснить, в чём их основное различие. В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнению задач, которые имеют не качественный, а количиственный характер. Действие ноотропов наступает не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при долгосрочном лечении.
Следует отметить, что психостимулирующими свойствами обладает огромное количество соединений, в частности многие ИМАО, как антидепрессанты, так и природные соединения.
Осталось обратить внимание на то, что психостимуляторы – достаточно опасные вещества, даже как лекарственные препараты. При болезнях сердца, гипертонии, гипосомнии, неврозах, психозах и т.п. заболеваниях, применение психостимуляторов недопустимо по причине медикаментозной провокации критическогго состояния.
О развитии психической зависимости и, как следствие, злоупотреблении психостимуляторами известно всем, полагаю. Токсикомания психостимуляторами влечёт за собой очень тяжёлые психические расстройства, включая суицидальные тенденции, всевозможные мании, аффективные, панические рассиройства и даже делирий.
Далее я приведу список психостимуляторов, и не удивляйтесь если в будущеи вы обнаружите какой-то препарат среди ноотропов и особенно среди аналептиков.
Производные метилксантина
Кофеин
Метилкофеин
Матеин
Теобромин
Диметазин
Фенитилин
Кафедрин
Производные амфетамина
Амфетамин
Метамфетамин
Первитон
Амфетаминил
Депреналин
Метфендразин
Пролинтан
Фентермин
Фенкамфамин
Фенметразин
Фендиметразин
Пировалерон
Производные амфетамина с меньшей стимулирующей активностью
и имеющие в своём профиле дополнительные компоненты, которые
и определяют фарм. профиль этих соединений. Однако это по-прежнему
психостимуляторы
Этиламфетамин
Диметиламфетамин
Меридил
Эфедрин
Псевдоэфедрин
Норпсевдоэфедрин
Норэфедрин
Катин
Катинон
Фепранон
Эфедрон
Хлорфентермин
Фенфлурамин
Бензфетамин
Производные дифенилметана
Пипрадол
Метилфенидат
Фацетопиран
Производные других структур, в частности антидепрессанты-ИМАО с выраженной
стимулирующей активностью
Сиднофен
Сиднокарб
Индопан(индольный аналог амфетамина)
Транилципромин(циклический аналог амфетамина)
Метфендразин
Цэфедрин
Карфедон
Бемитил
Ацефен
Пемолин
Аминорекс("Эйфория")
Аминептин(атипичный зпрещённый антидепрессант с резко выраженной стимулирующей и эйфоризирующей активностью; в связи с этим его часто продают под видом кокаина или другого стима).
Примечание. Понятно, что список далеко не полон(я не упоминал некоторые сомнительные и очень отдалённые от структуры феилэтиламина, препараты, не упоминал изомеры амфетамина и не приводил кокаин, поскольку вещество это стоит отдельно от всех психостимуляторов и обладает множеством других видов активности) и вполне может дополняться по мере распознавания того или иного психостимулятора. Я также не приводил огромный список антиднрессантов-ИМАО с сильной стимулирующей активностью, поскольку основным в их профиле действия является тимолептический(антидепрессивный) эффект, однако некоторые вещества – аналоги амфетамина – из этой группы я привёл.

Психостимуляторы,

 

Производные метилксантина: 

Кофеин 
Метилкофеин 
Матеин 
Теобромин 
Диметазин 
Фенитилин 
Кафедрин 

Производные амфетамина: 

Амфетамин 
Метамфетамин (первитин) 
Амфетаминил 
Депреналин 
Метфендразин 
Пролинтан 
Фентермин 
Фенкамфамин 
Фенметразин 
Фендиметразин 
Пировалерон 
Этиламфетамин 
Диметиламфетамин 
Меридил 
Эфедрин 
Псевдоэфедрин 
Норпсевдоэфедрин 
Норэфедрин 
Катин 
Катинон 
Фепранон 
Эфедрон 
Хлорфентермин 
Фенфлурамин 
Бензфетамин 

Производные дифенилметана: 

Пипрадол 
Метилфенидат 
Фацетопиран 

Производные других структур: 

Сиднофен 
Сиднокарб 
Индопан (индольный аналог амфетамина) 
Транилципромин (циклический аналог амфетамина) 
Метфендразин 
Цэфедрин 
Карфедон 
Бемитил 
Ацефен 
Пемолин 
Аминорекс 
Аминептин 
Кокаин

ЛЕКЦИЯ № 6. Психотропные препараты

1. Психотропные препараты. Нейролептики

Лекарственные средства, избирательно влияющие на сложные психические функции человека, регулирующие его эмоциональное состояние, мотивацию, поведение и психомоторную активность, относят к психотропным средствам. Применяют эти препараты в основном для лечения и профилактики психических расстройств, а также соматических заболеваний. Классификация психотропных препаратов:
1) нейролептики;
2) анксиолитические седативные средства;
3) антидепрессанты;
4) психостимуляторы;
5) психодислептики.
С практической точки зрения делят препараты на следующие группы:
1) нейролептики;
2) транквилизаторы;
3) седативные средства;
4) антидепрессанты;
5) психостимуляторы.
Нейролептики (антипсихотические средства).
От седативных средств нейролептики отличаются наличием антипсихотической активности, способностью подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебное действие у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Выраженным снотворным не обладают, но способствуют наступлению сна; усиливают действие снотворных и других успокаивающих средств; потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. Им свойственны противорвотный, гипотензивный, антигистаминный и другие эффекты.
Производные фенотиазина.
Аминазин (Aminazinum).
Обладает выраженным седативным действием, а также противорвотным, антигистаминным, гипотензивным, усиливает действие снотворных, обезболивающих.
Применение: психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением принимают внутрь после еды по 0,025—0,05 1–3 раза в день. В/м вводят по 1–5 мл 2,5 %-ного раствора. В/в 2–3 мл (с 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы) медленно при психомоторном возбуждении. Дозы для детей индивидуальны.
Побочные действия: гипотония, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции, диспептические явления, гепатит.
Противопоказания: заболевания печени и почек, гипотония, сердечно-сосудистая декомпенсация, нарушения функции желудка.
Форма выпуска: драже по 0,025 № 30; по 0,05 № 30; таблетки по 0,01 № 50 для детей; 2,5 %-ный раствор по 1 мл. Список Б.
Тизерцин (Tisercin).
Показания. Психомоторное возбуждение, психозы, шизофрения, депрессия и невротические реакции с чувством страха, тревоги, бессонница. Принимают внутрь по 0,025—0,4 г в сутки; в/м 2–4 мл 2,5 %-ного раствора; при необходимости – до 0,5–0,75 г.
Побочные действия: экстрапирамидные нарушения, сосудистая гипотония, головокружение, запор, сухость во рту, аллергические реакции.
Противопоказания: болезни печени, кроветворной системы; гипотония, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: драже по 0,025 г № 50; ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10. Список Б.

2. Препараты группы нейролептиков

Этаперазин (Aethaperazinum, Perphenazini hydrocloridum).
Более активен, чем аминазин, по противорвотному действию и по способности успокаивать икоту.
Применение: неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением, неукротимая рвота и икота, рвота беременных, кожный зуд в дерматологии.
Способ применения: принимают внутрь в виде таблеток после еды. Для принимающих дозы – 0,004—0,01 1–2 раза в день. При возбуждении суточная доза может быть – 30–40 мг. Курс лечения – от 1 до 4 месяцев. Поддерживающая терапия 0,01– 0,06 в сутки.
Побочное действие и противопоказания: такие же, как у аминазина.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004; 0,006 и 0,01 № 50, № 100, № 250. Список Б.
Модитен, фторфеназин (Moditen, Phthorphenazinum).
По строению близок к этапиразину и обладает сильным антипсихотическим действием, сочетающимся с некоторым активирующим эффектом. Седативное действие умеренно выражено. По влиянию на бред и галлюцинации менее активен, чем трифтазин.
Применение: разные формы шизофрении, депрессивно-ипохондрические состояния. Малые дозы при невротических состояниях, сопровождающихся страхом и напряжением.
Способ применения: принимают внутрь начиная с 0,001– 0,002 г в день и постепенно повышая дозу до 10–30 мг в сутки (в 3–4 приема с интервалами 6–8 ч.). Поддерживающая терапия – 1–5 мг в сутки; в/м вводят начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25 %-ного раствора) до 10 мг в сутки.
Побочные действия: судорожные реакции, экстрапирамидные расстройства, аллергические явления.
Противопоказания: острые воспалительные заболевания печени, заболевания сердечно-сосудистой системы с выраженной декомпенсацией, острые заболевания крови, беременность.
Форма выпуска: таблетки по 1; 2,5 и 5 мг; ампулы по 1 мл 0,25 %-ного раствора. Список Б.
Модитен-депо, Фторфеназин-деканоат (Phthorphenazinum decanoate).
Сильный нейролептик, обладающий пролонгированным действием, препарат после однократной внутримышечной инъекции действует в зависимости от дозы до 1–2 недель и более.
Применение: такое же, что и у модитена, удобен для больных, которым затруднено назначение нейролептиков в обычной форме.
Способ применения и дозы: назначают в/м по 12,5—25 мг, а иногда 50 мг (0,5–2 мл 2,5 %-ного раствора) 1 раз в 1–3 неделю.
Побочные действия: паркинсонизм, акатизия, тремор пальцев рук. Для предупреждения и купирования этих явлений принимают циклодол или другие противопаркинсонические препараты.
Противопоказания: те же.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл 2,5 %-ный раствор в масле (25 мг в 1 ампуле).

3. Стелазин. Галоперидол. Дроперидол. Производные тиоксантена

Стелазин (Stelazine).
Активное нейролептическое средство.
Применение: шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями.
Способ применения: принимают внутрь по 0,005 с последующим повышением дозы в среднем на 0,005 в день (средняя терапевтическая доза 0,03—0,05 г в сутки); в/м вводят 1–2 мл 0,2 %-ного раствора.
Побочные действия: экстрапирамидные расстройства, вегетативные нарушения, в отдельных случаях токсический гепатит, агранулоцитоз и аллергические реакции.
Противопоказания: заболевания печени и почек, болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, беременность.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,01 г № 50; ампулы по 10 мл 0,2 %-ного раствора № 10; 0,5 %-ного раствора № 12.
Галоперидол (Haloperidol).
Нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом.
Применение: шизофрения, маниакальные, галлюцинаторные, бредовые состояния, острые и хронические психозы разной этиологии, в комплексной терапии.
Способ применения: принимают внутрь по 0,002—0,003 г в день, в/м и в/в вводят по 1 мл 0,5 %-ного раствора.
Побочные действия: экстрапирамидные расстройства. Сонливость.
Противопоказания: заболевания ЦНС, депрессия, нарушение сердечной проводимости, заболевания печени и почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и по 0,005 г № 50; ампулы по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5; флаконы по 10 мл 0,02 %-ного раствора. Список Б.
Дроперидол (Droperidolum).
Этот нейролептик оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие.
Обладает противошоковым и противорвотным действием.
Понижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие, обладает сильной каталептической активностью.
Применение: психомоторное возбуждение, галлюцинации, купирование гипертонических кризов; в анестезиологии в сочетании с анальгетиком фентанилом для премедикации, в процессе самой операции и после нее. Вводят внутривенно за 30–60 мин для премедикации и нейролептаналгезии (до операции) 2,05–10 мг (1–4 мл 0,25 %-ного раствора) вместе с 0,05—0,1 мг (12 мл 0,005 %-ного раствора) фентанила или 20 мг (1–2 %-ного раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 %-ного раствора) атропина. Применяют только в условиях стационара.
Побочные действия: возможно понижение артериального давления и угнетение дыхания.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, нарушения проводимости сердечной мышцы, заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска: ампулы по 5 и 10 мл 0,25 %-ного раствора (12,5 или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл). Список А.
Производные тиоксантена.
Хлорпротиксен (Chlorprothixen).
Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное и седативное действие.
Применение: депрессии с тревожной симптоматикой, алкогольный делирий, нарушение сна, соматические заболевания с неврозоподобными расстройствами, кожный зуд. Принимают внутрь по 0,025—0,05 г 3–4 раза в день, при необходимости – 0,6 г в сутки с постепенным снижением дозы.
Побочные действия: гипотония, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нарушение зрения, головокружение, кожный зуд.
Противопоказания: отравление алкоголем и барбитуратами, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, болезни сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 и 0,05 г № 50. Список Б.

4. Производные бензамидного ряда. Транквилизаторы

Производные бензамидного ряда.
Просульпин (Prosulpin).
Блокирует допаминовые рецепторы головного мозга, вызывает антипсихотический эффект.
Оказывает антидепрессивное, противорвотное и растормаживающее действие.
Применение: психозы, депрессия, невротические состояния, мигрень.
Способ применения: принимают внутрь 200–600 мг в сутки (в 2–3 приема). М. С. Д. – 2 г.
Побочные действия: головокружение, расстройства сна, психическое возбуждение, сухость во рту, запоры, рвота, гипертензия.
Противопоказания: феохромоцитома, артериальная гипертензия, беременность, эпилепсия.
Форма выпуска: таблетки по 200 мг № 30.
Препараты бензодиазепинового ряда.
Лепонекс (Leponex).
Обладает выраженным антипсихотическим и седативным действием.
Применение: шизофрения.
Способ применения: принимают внутрь в несколько приемов; средняя доза составляет 300 мг в сутки, максимальная – 600 мг в сутки, поддерживающая – 150–300 мг в сутки.
Побочные действия: сонливость, чувство усталости, головная боль, головокружение, тахикардия, гипотония, тошнота, рвота, запоры, нарушения мочеиспускания.
Противопоказания: агранулоцитоз, тяжелые заболевания печени и почек, коматозные состояния, токсические психозы, болезни сердца.
Форма выпуска: таблетки по 25 и 100 мг № 50; ампулы по 2 мл (по 50 мг в растворе для инъекций) № 50.
Транквилизаторы (анксиолитики)
Транквилизаторы (противосудорожные средства) – синтетические вещества, ослабляющие чувство страха, тревоги, внутреннего напряжения, но активизирующие при этом положительные эмоции.
Основные представители – производные бензодиазепина, воздействующие на специфические рецепторы, локализующиеся в лимбической системе и гипоталамусе, применяющиеся в лечении невротических и пограничных состояний; нарушений сна; болезней сердечно-сосудистой системы.
Вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным свойствами, не снижающие внимания и работоспособности, получили название дневных транквилизаторов.
Препараты бензодиазепинового ряда.
Сибазон (Sibazonum).
Синонимы: диазепам, седуксен; обладает выраженным транквилизирующим действием; относительно сильной противосудорожной активностью, антиаритмическим действием.
Применение: невротические и неврозоподобные состояния; нормализация сна; в комбинации с другими противосудорожными препаратами для лечения эпилепсии; синдром абстиненции при алкоголизме; предоперационная подготовка больных; зудящие дерматозы; как успокаивающее и снотворное больным язвенной болезнью.
Способ применения: назначают внутрь начиная с дозы 0,0025—0,005 г 1–2 раза в день. Разовая доза для взрослых от 0,005 до 0,015 г, для детей 0,002—0,005 г. Суточная доза не должна превышать 0,025 г в 2–3 приема.
Побочные действия: сонливость, тошнота, головокружение, нарушения менструального цикла, понижение либидо.
Противопоказания: острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, беременность; прием алкоголя.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 50, по 0,001 и 0,002 № 20. Список Б.

5. Транквилизаторы

Ксанакс (Xanax).
Активное вещество алпразолам. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Обладает антидепрессивными свойствами, центральной миорелаксирующей и умеренной снотворной активностью.
Применение: состояние страха и тревоги; невротические и реактивные депрессии; депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний. При состояниях тревоги принимают внутрь по 250 мкг 3 раза в сутки.
Средняя поддерживающая доза составляет 500 мкг (4 мг в сутки в несколько приемов); при депрессии – 500 мкг 3 раза в сутки; при необходимости – до 1–4 мг в сутки. Отмену препарата производить постепенно.
Побочные действия: сонливость, головокружение, задержка или недержание мочи, изменение массы тела.
Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мкг, 1, 2, 3 мг № 30.
Транксен (Tranzene).
Активное вещество дикалий клоразепат. Оказывает седативное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.
Применение: такое же, как у ксанакса; для профилактики делирия у больных алкоголизмом.
Способ применения: назначают внутрь 25—100 мг в сутки.
Побочные действия: сонливость, мышечная слабость, тошнота, рвота.
Противопоказания: дыхательная недостаточность, беременность.
Форма выпуска: капсулы по 5 и 10 мг № 30.
Феназепам (Phenazepanum).
Обладает выраженным снотворным, транквилизирующим, гипнотическим и миорелаксирующим действием.
Применение: такое же, как у ксанакса.
Способ применения: принимают внутрь по 0,0005—0,001 г до 0,002—0,005 г 2–3 раза в сутки.
Побочные действия: такое же.
Противопоказания: тяжелая миастения, нарушение функции печени и почек, беременность, работа, требующая быстрой реакции, отравления алкоголем, снотворными.
Форма выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 № 50; ампулы по 1 мл 3 %-ного раствора № 10.
К этой группе также относятся хлозепид (Chlozepidum), или элениум, нозепам (Nozepamum), их синонимы – тазепам, оксазепам. В качестве дневного транквилизатора – мезапам (Mezapamum), синоним – рудотель. Успокаивающее действие его сочетается с некоторым активизирующим эффектом. Амбулаторно назначают взрослым утром и в полдень по 0,005, вечером – по 0,01. Максимальная доза 0,06—0,07 г.
Противопоказания: такие же, как и у других препаратов этой группы.

6. Седативные средства (успокаивающие)

Это природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия – усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения, оказание регулирующего влияния на функции ЦНС. Они усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств, облегчают наступление естественного сна и углубляют его. Применяют для лечения легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой системы, спазмов ЖКТ. К седативным средствам относятся бромиды и препараты, полученные из растений.
Натрия бромид (Natrii bromidum).
Обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения.
Применение: неврастения, истерия, повышенная раздражительность, бессонница, начальные формы гипертонической болезни, а также эпилепсия и хорея. Назначают внутрь до еды в растворах (микстурах). Доза для взрослых составляет от 0,1 до 1 г по 3–4 раза в день, в виде 3 %-ного раствора – по 1–2 ст. л. на ночь или 2–3 раза в день.
Побочные действия: бромизм, выражающийся в виде насморка, кашля, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи и конъюнктивита. В этом случае большим количеством натрия хлорида (10–20 г в сутки) и воды (3–5 л в сутки) необходимо полоскать рот и часто мыть кожу, регулярно опорожнять кишечник.
Форма выпуска: порошок, из которого готовят растворы и микстуры.
Бромкамфара (Bromcamphora).
Показания, применение: такие же, как у натрия бромида, но также улучшает сердечную деятельность.
Форма выпуска: порошки и таблетки по 0,15 и 0,25.
Препараты, содержащие барбитураты
Беллоид (Belloid).
Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и адренолитическое действие.
Применение: расстройства вегетативной нервной системы, бессонница, повышенная раздражительность. Назначают внутрь по 1 драже 3–4 раза в сутки.
Побочные действия: тошнота, рвота, понос, сухость во рту.
Форма выпуска: драже в упаковке по 50 штук.
К этой группе относится и препарат беллатаминал (Bellataminalum), который применяется также при нейродермитах и климактерических неврозах.
Противопоказания: беременность, глаукома.
К группе седативных относится и магния сульфат (Magnesii sulfas), выпускается в виде порошков и ампул; раствора 25 %-ного по 5 и 10 мл. При парентеральном применении оказывает успокаивающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы наблюдается седативный, снотворный или наркотический эффект. Обладает желчегонным действием, в больших дозах оказывает курареподобное действие.
Применение: как успокаивающее, слабительное, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное, для лечения гипертонической болезни в начальной стадии и для купирования гипертонических кризов; для обезболивания родов. При отравлении магния сульфатом используют кальция хлорид.

7. Седативные средства растительного происхождения

Корневище с корнями валерианы (Rhizoma cum radicibus Valerianae).
Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают спазмолитическим действием.
Применение: повышенная нервная возбудимость, бессонница, кардионеврозы, спазмы ЖКТ. Назначают внутрь настой из 20 г корня на 200 мл воды по 1 ст. л. 3–4 раза в день; настойку на 70 %-ном спирте во флаконах по 20–30 капель 3–4 раза в день; экстракт густой в таблетках по 0,02—0,04 на прием.
Форма выпуска: корневище с корнями валерианы по 50 г в пачке; в брикетах по 75 г; настойка по 30 или 40 мл; густой экстракт в таблетках по 0,02 № 10 и № 50.
К этой группе относятся препараты из травы пустырника (Herba Leonuri), травы пассифлоры (Herba Passiflorae) и настойки пиона (Tinctura Paeoniae).
Применяются также фитопрепараты комбинированного действия.
Новопассит (Novo-Passit).
Комбинированный препарат, состоящий из комплекса экстрактов лекарственных растений и гвайфенезина.
Применение: легкие формы неврастении, расстройства сна, головные боли, обусловленные нервным перенапряжением. Принимаю внутрь по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза в сутки, можно до 10 мл в сутки.
Побочные действия: головокружение, вялость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, запор.
Противопоказания: миастения, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска: раствор по 100 мл во флаконе.
К этой группе относится и препарат фитосед по 100 мл.
Применение: такое же, как у новопассита.
Корвалол (Corvalolum) аналогичнен импортному средству валокордину (Valocardinum), относится к группе комбинированных препаратов. В валокордин входит также масло хмеля, усиливающее действие. Оба препарата обладают мягким снотворным действием, рефлекторной и сосудорасширяющей и спазмолитической активностью, но валокордин действует сильнее.
Применение: неврозы, состояния возбуждения, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы. Назначают внутрь по 15–20 капель, при тахикардии и спазмах – до 40 капель.
Побочные действия: в отдельных случаях могут наблюдаться сонливость и легкое головокружение, при уменьшении дозы эти явления проходят.
Форма выпуска: корвалол по 15 мл; валокордин по 20 и 50 мл.
К этой же группе относится препарат валокормид (Valocormidum). Комбинированный препарат, в состав которого входит и натрия бромид.
Применение: такое же, как у корвалола.
Побочное действие и противопоказания: как у натрия бромида. Выпускается во флаконах по 30 мл.

8. Антидепрессанты

Это лекарственные вещества, устраняющие симптомы депрессии у нервно-психических и соматических больных. В большинстве случаев лекарственное взаимодействие происходит на уровне синаптической нейропередачи. Причем одни антидепрессанты блокируют метаболические пути разрушения нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина), а другие – их обратный захват пресинаптической мембраной. Подразделяются антидепрессанты на следующие группы: ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, тетрациклические, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, комбинированные и переходные антидепрессанты и нормотимические средства.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты.
Имизин (Imizinum).
Синоним: Melipramin. Основной представитель этой группы. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов – нейромедиаторов.
Применение: депрессивные состояния различной этиологии, нейтрогенный энурез у детей. Назначают внутрь начиная с 0,075—0,1 г в день (после еды), постепенно повышая дозу до 0,2–0,25 г в день. Курс лечения – 4–6 недель. 0,025 г 1–4 раза в день – поддерживающая терапия. В условиях стационара при тяжелой депрессии вводят в/м по 2 мл 1,25 %-ного раствора, 1–3 раза в сутки. В. Р. Д. внутрь – 0,1, В. С. Д. – 0,3 г, в/м разовая – 0,05, суточная – 0,2 г.
Побочные действия: головные боли, потливость, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, бред, галлюцинации.
Противопоказания: ингибиторы моноаминооксидазы, препараты щитовидной железы, острые заболевания печени, почек, кроветворных органов, глаукома, расстройства мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря. Требуется осторожного применения при эпилепсии, в i триместре беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г и 1,25 %-ный раствор в ампулах по 2 мл. Список Б.
Амитриптилин (Amitriptylinum).
По строению и действию близок к имизину.
Применение: такое же, как у имизина.
Побочные действия: такие же, но в отличие от имизина не вызывает бреда, галлюцинаций.
Форма выпуска: драже по 25 мг № 50; раствор для инъекций по 2 мл в ампулах № 10 (в 1 мл содержится 10 мг активного вещества).
Мапротилин (Maprotilinum).
Синоним: Ludiomil. Усиливает прессорное действие норадреналина, избирательно тормозит захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Обладает умеренной транквилизирующей и холинолитической активностью.
Применение: депрессии различной этиологии; назначают внутрь по 25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением дозы до 100–200 мг в сутки. При в/в капельном введении суточная доза – 25—150 мг.
Побочные действия: такие же, как и у имизина и амитриптилина.
Противопоказания: такие же, как и имизина и амитритриптилина.
Форма выпуска: драже по 10, 25, 50 мг № 50, раствор для инъекций в ампулах по 2 мл № 10.

9. Другие препараты из группы антидепрессантов

Ингибиторы моноаминооксидазы.
Действие проявляется в угнетающем влиянии на дезаминирование моноаминов. Различают ингибиторы необратимого и обратимого действия, причем последние бывают неизбирательного и избирательного действия (типа А).
Аурорикс (Aurorix).
Антидепрессант, обратимый ингибитор типа А.
Применение: депрессивные синдромы. Принимают внутрь по 150 мг 2 раза в сутки после еды, при необходимости – до 600 мг в сутки.
Побочные действия: головокружение, нарушения сна и другие, свойственные антидепрессантам.
Противопоказания: детский возраст, острые случаи спутанности сознания.
Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг, покрытые оболочкой, № 30.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Флуоксетин (Fluozetine).
Применение: депрессии различного генеза, навязчивые мысли. Принимают внутрь по 1 капсуле (20 мг в сутки в первой половине дня). М. С. Д. – не более 80 мг.
Побочное действие и противопоказания: такие же, как у других антидепрессантов.
Форма выпуска: капсулы, таблетки по 20 мг № 14 и 28.
Комбинированные и переходные антидепрессанты.
Амиксид (Amixid).
Комбинированный препарат из амитриптилина и хлордиазепоксида.
Применение: депрессии различного генеза с тревожным синдромом. Назначают внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, при необходимости – до 6 таблеток в сутки.
Побочные действия: такое же, как и у других антидепрессантов.
Противопоказания: острый период инфаркта миокарда, одновременный прием ингибиторов МАО.
Форма выпуска: таблетки в упаковке № 100.
Гептрал (Heptral).
Антидепрессант и гепатопротектор.
Применение: депрессивные состояния, болезни печени, абстинентный синдром.
Средние дозы – 1200–1600 мг в сутки; в/в капельно или в/м 200–400 мг.
Курс лечения – 2–3 недели.
Побочные действия: неприятные ощущения в эпигастральной области, нарушение сна.
Форма выпуска: таблетки № 20. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций во флаконе в комплексе с растворителем по 5 штук в упаковке.

10. Нормотимические средства

Лития карбонат (Lithii carbonas).
Предупреждает развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия: тормозит трансмембранный перенос ионов натрия, обеспечивающих стабилизацию мембраны нервной клетки и повышение ее возбудимости; ускоряет метаболизм норадреналина, снижает уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.
Применение: маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, хронический алкоголизм. В лечебных целях с 0,6–0,9 г в день, постепенно увеличивая дозу, доводят до суточной 1,5–2,1 г, иногда до 2,4 г, следя за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 мкв/л.
После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно снижают.
Можно принимать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.
Необходимо контролировать водно-солевой баланс.
Побочные действия: диспептические расстройства, возможны временное увеличение массы тела, повышенная жажда.
Противопоказания: нарушения функции почек и сердечнососудистой системы, беременность, бессолевая диета.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 № 10.
Контемнол (Contemnol).
Применение: маниакально-депрессивный психоз, психопатии, хронический алкоголизм, мигрень. Средняя доза внутрь составляет 1 г в сутки на 1 прием.
Побочное действие и противопоказания: как у препарата лития.

Форма выпуска: таблетки ретард по 500 мг № 100.