Орлистат

 

Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибиторжелудочно-кишечных липаз. Используется как средство для снижения веса.

Химическое описание:

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, но легко растворим в этаноле и метаноле.

Фармакокинетика:

Орлистат в кровь практически не проникает — через 6 часов после приёма концентрация препарата в крови составляет менее 6 нг/мл, ввиду чего орлистат не обладает системным воздействием. Метаболизируется в стенке кишечника до неактивных метаболитов. Выводится с калом (97 %), при этом 83 % — в неизменённом виде. Через 5 суток полностью элиминируется из организма.

Фармакодинамика:

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплямижира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием орлистата уменьшается в основном массависцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии — ввиду снижения количества свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишки — уменьшается растворимостьхолестерина, что снижает его способность проникать в кровь.

Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижаетсягиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения орлистата в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18 %.

Показания:

Препарат применяется для лечения избыточной массы тела, ожирения, метаболического синдрома.

Противопоказания:

• синдром мальабсорбции:
• Употребление запрещено при возрасте менее 12 лет.:
• нефролитиаз и гипероксалурия (так как при применении орлистата повышается концентрация оксалатов в моче).

Режим дозирования:

Препарат применяется в дозе 120 мг (1 капсула) во время каждого приёма пищи. Если приём еды пропущен или содержит мало жира, то приём препарата можно пропустить.

Орлистат принимается не менее 3 месяцев. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• учащение дефекации — 20,4 %
• маслянистые выделения из заднего прохода — 17,5 %
• метеоризм — 23,9 %
• недержание кала — 7,7 %

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из-за этих побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30 % жира (от общего суточного калоража). При этом побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

• головная боль — 30 %
• головокружение — 5 %
• нарушение сна — 3,9 %
• тревожное состояние — 4,7 %

Препарат может вызывать кишечную стеаторею из-за нарушения всасывания жиров и дефицит жирорастворимых витаминов.