Милдронат: вопрос-ответ
На вопросы отвечает Директор Латвийского Института органического синтеза профессор Ивар Калвиньш.
Вопрос
Уважаемый Ивар Янович, я занимаюсь бодибилдингом и, видимо, из-за перегрузок стал ощущуть нехватку кислорода и некоторые неприятные ощущения вроде постоянной небольшой одышки. Кардиограмма никаких изменений не выявила, но врач мне порекомендовал попить милдронат по 3 капсулы в день и через пару недель я стал себя лучше чувствовать, гораздо легче переносить нагрузки. Скажите, пожалуйста, в каких именно дозах стоит употреблять милдронат в моём случае, какая должна быть продолжительность курса и сколько всего этих курсов желательно пропивать в год?
Ответ
Дозировка милдроната при бодибилдинге будет зависеть от Вашего личного веса, но в среднем при приеме внутрь она колеблется от 15 до 20 мг на кг веса в день, желательно за 30 минут до тренировки. Конечно, если врач по каким то причинам назначает другие дозы милдроната, то следует прислушиваться его рекомендациям.
Спортсмены часто применяют и более высокие дозы милдроната, так как у них идут большие затраты энергии, и нагрузка на процессы обмена веществ очень высокие. Один из индикаторов того, что в конкретном случае достигнута высшая индивидуальная дозировка милдроната, заключается в том, что при передозировкеи препаратом часто появляется бессонница. Тогда следует несколько снизить дозировку милдроната.
При желании Милдронат можно применять и ввиде порошка, высыпав содержание капсулы в сок или воду, так как желатиновая капсула обеспечивает только точное дозирование.
Рекомендованные курсы применения – это от 6-ти недель до 3 месяцев. Потом желательно сделать перерыв на месяц, чтобы не снизилась эффективность воздействия милдроната на организм.
Вопрос
Добрый день! Какая схема применения милдроната во время тяжелых тренировок? Есть ли смысл одновременного приема с калия оротатом и фосфокреатином для достижения эффекта?
Ответ
Лучше всего под наблюдением врача подобрать дозу индивидуально. Но общие рекомендации – около 2 грамм в день утром или днем за час до тренировки. Сочетание с калия оротатом и фосфокреатином будут способствовать эффекту милдроната.
Вопрос
мне назначили препарат милдронат впервые,совместно с рибоксином ,не может ли быть каких либо побочных явлений,и есть ли у препарата милдронат побочные дествия
Ответ
Рибоксин – это природное соединение, которое находиться и в организме человекаю Это метаболическое средство, предшественник АТФ; оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии АТФ. Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантин-дегидрогеназы. Стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает УОК. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).
Милдронат действует сходно, но в отличии от рибоксина, сам при этом не используется для синтеза каких то веществ. При этом милдронат регулирует активность и биосинтез тех ферментов, которые принимет участие в производстве энергии, то есть – коррегирует нарушения обмена веществ.
Таким образом – милдронат – это корректор обмена веществ, в то время как рибоксин является одним из участников биохимических реакций, так называемым метаболическим средством (метаболитом).
Для получения ощутимого эффекта от метаболического средства рибоксина, его надо вводит в количествах, сопоставимых с его потреблением в организме, следовательно – его надо много, так как он используется организмом.
Милдронат сам не израсходуется в реакциях обмена веществ, и его действие проявляется значительно дольше и его надо существенно меньше, чем рибоксина. Поэтому Милдронат скорее всего, улучшит и использование рибоксина организмомб и их сочетанное применение будет усиливать действие друг друга.
Милдронат чрезвичайно мало токсичен и побочные явления от него редки. Чаще всего они сводятся к неприятным ощущением в области желудка, изредка тошноты или зуда. После отмена препарата эти побочные эффекты исчезают без дополнительногьо лечения.
Вопрос
Слышал, что милдронат вызывает у спортсменов перерождение тканей (скорее всего печеночной) в жировую. Так ли это?
Ответ
Эти утверждения не имеют под собой реальной основы. Милдронат в конечном итоге снижает накопление жиров в печени из-за того, что в следствии преимущественного сжигания сахаров организм израсходует больше исходного сырья (т.е. жиров) на каждую произведенную молекулу АТФ ( т.е. для производства энергии). Экономия получается только по использованию кислорода в сердце и мыщцах, так ка необходимая для производство энергии глюкоза поизводиться в печени и переноситься оттуда в другие органы и ткани для использования. А конечный итог таков, что милдронат увеличивает расход жиров в печени, а не вызывает их накапливание, о чем свидетельствуют результаты токсикологических и клинических испытаний.
Вопрос
Здравствуйте. Скажите пожалуйста, какова схема в/в ведения милдраната для предотвращения у спортсмена "перетренировки" и в случае если "перетренировка" - это случившийся факт?
Ответ
Милдронат, как правило, рекомендуют применять длительно в тренировочный период начиная за 10 дней до самого курса тренировок повышенной интенсивности - как средство предотвращающее появление нарушений или повышающее порог возникновения таковых. После появления эффекта перетренировки следует говорить о чистом лечении милдронатом больного (спортсмен в данном случае и есть больной). В первом случае дозировки милдроната даже выше ( до 2 г в сутки или даже больше за час до тренировок), чем во втором, когда следует придерживаться дозировок , рекомендованных для любого человека ( до 1 г в сутки утром и днем).
Вопрос
Объясните, пожалуйста, в чем заключается основное взаимоотношение милдроната и L-карнитина! Ведь, препараты позиционируются по сходным показаниям, являясь, по сути, антагонистами. Возникает несоответствие: в плане воздействия на мышцы, милдронат необходим для быстрых фатических сокращений, когда требуется глюкоза; а L-карнитин - при длительных тонических сокращениях?
Ответ
Лекарственное действие L-карнитина проявляется в основном для людей, у которых по той или другой причине имеется деффицит в карнитине, так как последний является транспортным агентом для жирных кислот, который доставляет жирные кислоты к месту их сжигания в митохондриях, а также способен извлекать их обратно из митохондрий, если имеет место накопления жирных кислот внутри митохондрий. Последнее просиходит, если клетке не хватает кислорода.
Милдронат же контролирует чрезмерное повышение уровня карнитина в ответ на стресс и не позволяет свободным жирным кислотам проникнуть внутрь митохондрий за счет торможения биосинтеза карнитина.
Идея проста – карнитин может извлечь жирные кислоты из митохондрий, если не хватает кислорода и тем самым предотвратить их повреждения, а милдронат не допускает попадание жирных кислот внутрь митохондрий и таким образом предотвращает их гибель.
Результат от применения как карнитина, так и милдроната схож - при ишемии (кислородном голодании) оба препарата понижают содержание недоокисленных жирных кислот в митохондриях, оба препарата стимулируют альтернативный синтез энергии из глюкозы. Однако милдронат, путем понижения концентрации карнитина активирует и биосинтез его предшественника гамма-бутиробетаина, концентрация которого повышается, так как милдронат тормозит его превращение в карнитин. А это, в свою очередь, вызывает усиление биосинтеза эндотелиального оксида азота, снятие спазм сосудов и запуск ряда других биохимических процессов. Это отличие вносит по сравнению с карнитином еще дополнительный положительный лечебный эффект для больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Таким образом, как не парадоксально это может показаться, бороться с накоплением вредоносных жирных кислот в митохондриях можно двояко – либо недопускать их туда (путем назначения милдроната), либо откачивать их от туда (путем резкого повышения концент рации карнитина). Однако не следует забывать о том, что карнитина для достижения эффекта обратного к его физиологическому назначению (карнитин призван закачивать жирные кислоты внутрь митохондрий), необходимо очень много по 6-7 грамм в сутки (до 28 капсул по 250 мг в день), что мало кого из пациентов радует, если учесть еще, что при этом пот человека приобретает специфический запах силётки (триметиламина).
Вопрос
Здравствуйте! Объясните, пожалуйста, механизм проникновение Милдроната через гематоэнцефалический барьер. И различие его действия на мышечные клетки и нейроны.
Ответ
Милдронат, карнитин, гамма-бутиробетаин и другие бетаины (глицин-бетаин, например) проникают через гемато-энцефалический барьер путум сворачиваия в клубок, когда положительно заряженный аммониевый конец молекулы притягивается к отрицательно заряженному карбосилятному концу. На поверхности клубка оказываются метильные группы (липофильная часть) и в таком виде, как и другие липофильные молекулы, милдронат поросасывается через тканевые барьеры.
Разница действия милдроната на миоциты и нейроны заключается в том, что первые для производства АТФ преимущественно используют жирные кислоты, а последние – сахара. Действие милдроната на миоциты двояко – с одной стороны милдронат периодически (в ответ на введение препарата) несколько снижает уровень карнитина и тем самым осуществляет фармакологический тренинг миоцита, так как последний реагирует на сниженный поток жирных кислот в митохондрии путем увеличения количества митохондрий и количества крист в нем.
Такая реакция положительно влияет на тренированность людей, так как у спортсмена то-же самое наблюдается из-за физических нагрузок, в результате которых также периодически (во время нагрузок) в митохондриях понижается содержание жирных кислот – только причина другая – онои просто более интенсивно сжигаются.
С другой стороны- любое снижение скорости окисления жирных кислот в миоцитах за счет снижения внутримитохондриальной концентрации жирных кислот влечет за собой активацию альтернативных путей производства энергии – т.е. окисления глюкозы. Таким образом милдронат с одной стороны – тренирует митохондриальный апарат, а с другой – тренирует и альтернативный путь -0 аэробный гликолиз. Пр и этом происходит физическое накопление как митохондрий, так и белков, обеспечивающих транспорт и утилизацию сахаров.
Для нейронов важен только второй эффект милдроната – его способность активировать инсулин-контролируемвый и инсулин-независымий транспорт глюкозы и способность активировать гексокиназу и пируватдегидрогеназный комплекс, отвечающий за вовлечения пирувата в цикл Кребса.
Вопрос
Здравствуйте! Милдронат блокирует проникновение жирных кислот. Тогда куда они (жирные кислоты) деваются? Происходит ли их накопление в организме?
Ответ
Жирные кислоты в организме прежде всего используется для производства энергии и холестерина, а также ряда других веществ. В норме организм человека для производства энерегии преимущественно использует жиры, так как это наиболее экономный способ прооизводсьва энергии. Если при помощи милдроната ограничивается проникновение длиноцепочных жирных кислот через мекмбраны клеток мыщц, то организм вынужден при этом активировать льтернативный путь синтеза энергии, а именно – из глюкозы, которая производиться главным образом в печени. При этом следует иметь ввиду, что для превращения жиров в глюкозу также требуется энергия и кислород. Но этот процес происходит в печени, где кислорода достаточно и он химически связывается. При этом следует учесть, что в глюкозе на каждый атом углерода химически сязывается один атом кислорода, тогда как в длиноцепочной жирной кислоте (С18) на каждый атом углерода присутствует всего 1/9 атома кислорода. Но как известно, в конечном итоге для полного сжигания на каждый атом углерода организму требуется два атома углерода. Так как глюкоза приносит с собой 9 раз больше кислорода чем жирная кислота, становиться понятно, почему при сжигании глюкозы расход кислорода в сердце или мыщцах меньше по сравнению с тем, как это происходит при сжигании жирных кислот.
Но весь парадокс заключается в том, что экономия получается только в отношении кислорода в сердце и мыщцах. Для производства глюкозы тоже требуется энергия и исходное сырье.
Т.е. в итоге баланс таков – милдронат позволяет мыщцам сэкономить кислород, но при этом сжигается (в печени) больше углерода. - т.е. жирных кислот.
Поэтому вследствии действия милдроната жирные кислоты просто более эффективно превращаются в глюкозу, которая сжигается в больших количесвах для производства энергии. Таким образом – никакого накопления жиров под влиянием милдроната не происходит, скорее нааборот (если, конечно, не употреблять больше пыщи).
Вопрос
Может ли быть такое,как только я начал применять милдронат в процессе тренировок, я чувствую себя в принципе хорошо, но вот быстро бежать не получается, я раньше бегал быстрее и без милдроната.
Ответ
В принципе милдронат не предусмотрен для быстрого улучшения скоростных показателей на коротких дистанциях, так как при беге на короткие дистанции в основном сжигается глюкоза, а не жиры.
Однако при более длительном применении милдроната увеличится активность захвата глюкозы и скорость восстановления после забегов. На стайерах эффект проявляется уже через три недели, но по спринтерам у меня нет данных.
Вопрос
Как правильно принимать милдронат лыжникам гонщикам во время тренировок и во время соревнований. Какие препараты для выносливости вы можете посоветовать.
Ответ
Милдронат следует принимать в период тренировок в дозах до 2 грамм в день. (Это, конечно, зависит от веса гонщика и нагрузок, из-за чего индивидуальная дозировка подбирается врачем). Непосредственно перед соревнованием следует избегать специального повышения дозировок милдронат, чтобы не нарушить автоматизм координации движений. Для снижения закисления мыщц иногда применяют и ТРИС, особенно, если его поместить в капсулах, которые не растворяются в желудке, а только в кишечнике.Только следует иметь ввиду, что побочным эффектом этого может быть диарея.
Из других средств рекомендуют гамма-бутиробетаин (предшественник карнитина в организме человека) чтобы снизить разрушение белков при перегрузках. Калия оротат и фосфокреатином также способствуют поддержки организма при перегрузках, так ка в отличии от АТФ креатининфосфат может проникать через клеточные мембраны и способствовать выработке энергии.
