Т3,Т4,ЭКА,КЛЕН /Владимир Яковлев

1.  Препараты для ускорения снижения веса - жиросжигатели 
   
    
   
   Я разделяю эти препараты на две группы - те которые сжигают жир и те которые сжигают бабло .
   
   Ещё есть ДНП,но это - средство химической защиты растений, используемые для борьбы с сорной растительностью (преимущественно, травянистой)
   С хуя ли кто-то придумал что им можно топить жир ,самоубийцы .
   
   WARNING , никаких исследований , теорий и доказательств .
   Моя практика и ничего больше .
   
   Вся информация предоставлена в ознакомительных целях .
   В погонях за сгонкой лишнего веса существует большая вероятность навредить своему здоровью .
   
   SPECIAL FOR KIDS
   Самое главное составляющее успеха , при избавления своего тела от жира это - РЕЖИМ .
   
   А после ебашим :
   
   Гормоны щитовидной железы 
   
   Трийодтиронин (Т3)
   Л-тироксин (Т4)
   
   Нравится мне за его свойства такие как :
   
   * Ускорение метаболизма
   * Сжигание жира
   * Стимулирующий эффект на ЦНС
   * Снижение потребности во сне
   * Повышение физической работоспособности
   
   Безусловно это топовые позиции , мало что,может так безпощадно топить жир . Шутки с этими двумя могут плохо кончится . Кстати в описание к препаратам указано ,что приём одного из них ,способствует подавлению аппетита . Лично у меня аппетит усиливается , значительно .
   
   Когда вопрос стоит в том , чтобы быстро спалить жир ( а это только в предверии выступлений ), я начинаю использовать т4 за 5-6 недель до первых соревнований .
   
   Начальная дозировка 100мкг и 200 мкг на пике . Шаг в 50мкг,спустя 2 недели приема .
   Параллельно йодомарин по таблетке в день .
   Важно - принимать после пробуждения , когда желудок пустой ..
   
   За 3 недели то турнира, я подключаю т3 . Прием начинаю с 12.5 мкг ,в течении недели поднимаю до 50 мкг .
   В экстренных ситуациях я могу увеличить дозу до 75-100мкг .
   Стабильной такая дозировка остаётся не долго , так как палево начинается через чур жёстким , прихожу в себя и режу дозировку к "терпимым" 50 мкг .
   
   Заметка
   50 мкг т4 является безопасной дозировкой , а вот 50 т3 серьёзно могут нарушить работу щитовидной железы.
   Начинать курс стоит плавно , так же плавно и заканчивать его .
   Перед началом обязательно консультация у врача , как минимум анализы (ТТГ,т3,т4) и с ними форум.
   
   Далее идём по тому же классу , в смысле по тяжелой артиллерии .
   
   ЭКА .
   
   С ЭКА я познакомился не так давно , препарат словно создали для подготовки бодибилдеров .
   Бесценный эффект - теряется ощущение времени . Почему это для меня плюс - диета,тренировки , кардиотрениовки , это все монотонные , изнуряющие нагрузки , при чем страдаешь не физически а морально . Выполнять на самом деле не сложно , а вот ждать , день за днём , крутить , питаться , все это очень давит на психику .
   ЭКА все эти "ужасные " моменты превращает даже в очень увлекательный процесс . В прочем по этой причине можно превратится с "качка" в торчка .
   Начинаю приём с тех пор как начинает напрягать подготовка . Четкой схемы нету , приём препарата исключительно в дни "тяжёлых " тренировок или в дни продолжительного кардио . Обычно это 2-3 тренировки в неделю . По чему я не принимаю ЭКА чаще ? В этом нет необходимости , после такого коктейля , нужна знать куда себя девать , делать это направленно и не страдать хуйней.
   30-40 мг эф,200кофеин,150аспирин примерно за час до начала тренировки .
   Ещё ценный эффект-наполненность мышц , по окончанию действия ЭКА .Пытаясь что-то выкопать в просторах Интернета , есть мысли что это связано с потерями калия из мышц ,в следствии воздействия эфедрина на организм .
   Что же,прилив сил ,настроения и драйв на тренировках , одним словом - наркотик .
   Обещали жесткие отхода и потерю аппетита,вот чего , а эти эффекты мною замечены небыли .
   
   В народе существует разнообразие вариантов приема ЭКА ,вот один из них .
   
   Средняя дозировка эфа 50мг в день ,делим на два приема , утро и перед тренировкой .
   С каждой порцией эфа закидываем 200мг кофеина и 100 аспирина . Нет смысла превышать суточную дозировку эфедрина больше чем 80-90 мг .
   Вот так все просто , а не просто тут найти фигурирующие вещество ,кстати , в случае если которое найдут у вас , будут проблемы с законом .
   Эфедрин внесён в список наркотических веществ и является запрещённым препаратом .
   
   Кленбутерол 
   Я начинаю принимать за 3 недели до соревнований. Стандартая схема ,плавно с 40 до 160мкг в два захода ,первая половина дня . Последние подготовки отхожу от этого препарата , из за знакомства с ЭКА в том числе .
   Хотя , замечу что эффекты жж ,в пользу кленбутерола , скорее всего это из-за постоянного и четкого соблюдения графика приёма ,все таки ЭКА я юзаю больше как предтрен.
   
   Рекомендуемая схема приема кленбутерола .
   
   Продолжительность курса 14 дней , 7-10 дней перерыв .
   
   Принимать препарат не стоит раньше чем через час после пробуждения и не позже 18.00.
   Так же не стоит принимать кленбутерол перед физическими нагрузками. (Тренировкой)
   
   1 д. 20 мкг утром .
   2 д. 20 мкг утром , 20 мкг обед .
   3 д. 40 мкг утром .
   4 д. 40мкг утром , 20 мкг обед .
   5 д. 40 мкг утром , 40 мкг обед .
   6 д . 60 мкг утром , 40 мкг обед .
   7 д. 60 мкг утро , 60 обед .
   8 д. 60 мкг утро , 60 обед .
   9 д. 60 мкг утро , 60 обед .
   10 д.80 мкг утро , 60 в обед .
   11 д. 80/60
   12 д. 80/60
   14 д. 80/60
   
   Именно такой плавный выход на рабочую дозировку , поможет избежать головных болей и проблем со сном в первые дни приема препарата .
   
   
   
   Сибутрамин , вот эта тема хороша , естественнл как и все темочки которые я юзаю , иначе бы я этого не делал .
   
   И так , если возникают проблемы с обжорством , ничто так не решит эти проблемы как сибуха .
   Не беда сдержаться от срыва во время подготовки , беда когда метаболизм так раскручен , что ЖРАТь охота каждый час . Голод настолько сильный , что переедаешь , значительно переедаешь количество белка , что не есть хорошо для здоровья -ну это ладно , а вот на форме тоже сказывается не лучшим образом . Подмечу ,что в моем случае ,я наблюдаю подобную голодовку по началу приема трийодтиронина .
   Вот , по этой причине , примерно за месяц до турнира я включаю в свой колесный рацион 15 мг сибутрамина . Закидываюсь с утра после первого приема пищи . Дозировка остаётся не изменой до конца подготовки . Таким образом у меня получается удержать количество БЖУ в норме . Кстати ещё бывает закину 30мг сибухи после старта , чтобы с дуру не разожратся до следующего турнира . В планах продолжить приём препарата и после окончания сезона , для контроля аппетита . Сибутрамин является очень привлекательным ещё из-за того, что является относительно безопасным жиросжигателем и подходит большинству из тех кто старается контролировать количество еды в своей тарелке .
   
   Оптимальная схема приема для обычного обывателя .
   Старт с 15 мг .
   Примерно через 4 недели у большинства юзеров появляется толерантность к дозировке , тогда дозу можно увеличить ещё на 15 мг .
   Среднее время курса приема сибутрамина 8-12 недель .
   
   
   Кофеин - ну что тут говорить , используется практически во всех схемах , усиливает эффект практически всех жиротопов .
   
   ЖЖ типа "липо х6" "гидраксикат хардкор" "черная мамба" и тому подобные я давным давно не использую . Когда-то ,начитавшись волшебных описаний к БАДАм юзал даже синефрин , эмм...не впечатлён .
   
   ВАЖНО
   Во время "сушки" , я восполняю недостаток необходимых для здоровья минералов и витаминов,различными добавками и комплексами типа - цинк, ц ,е , серии Б витамины ,препараты для сосудов , костей , мозгов и прочего .
   Вот "главные" два,
   для купирования основных побочных эффектов , выше перечисленных жиротопов .Кстати с побочками сталкиваюсь не часто и большенство из них можно сливать на клен :
   
   1 Панангин . (Калий , магний )
   2 Карвидилол . (Бета адренобоокатор 3- го поколения )
   
   Конечно я учитываю жж свойства АС , присутствующих в моем стэке . Винстрол ,мастерон , тренболон , ГР и блокатор сомастотина .
   
   Таким образом ,я позволяю себе сравнительно высокое КБЖУ во время диеты . Ставлю ставку на препараты и нагрузки в зале , больше работаю чем ограничиваю себя в рационе .
   Это не означает ,что я не придерживаюсь строгой диеты . Придерживаюсь , просто давольно короткий промежуток времени . На все 4 выигранные мною Москвы , я подготовился за срок не более чем 40 дней , а на прошлогодний АК мне понадобилось всего лишь 30. Но Для победы ,этого времени ( в том числе )оказалось недостаточно .

Обезвоживание вариант 3 / Владимир Яковлев

1.  Обезвоживание,слив или "сушка" организма,третий вариант.
   
     
   
   Продолжаю писать про последний этап моей подготовки к выступлениям на сцене .
   
   Информация предоставлена в ознакомительных целях .
   Обезвоживание организма наносит серьёзный урон человеческому организму .
   
   Третий вариант подойдет для тех , кому работы верошпирона оказывается недостаточно , а эффекты фуросемида проявляются через чур жестко . В общем причины могут быть самые разные , например индивидуальная реакция на препараты . Сила и время действия диуретиков ,так же учитываются общая переносимость и побочные эффекты .
   
   Напоминаю , что к данному этапу нужно подойти с умом . Чем грамотнее вы спланируете рацион и стек АС ,тем меньше вам потребуется мочегонных средств , для вывода нужного количества воды .
   
   Для легкого слива , я заранее исключаю продукты содержащие натрий , а так же молочные продукты .
   
   Примерные сроки -
   
   Молочные продукты - 20/30 дней .
   
   Спортивное питание - 10/15 дней
   
   Последняя неделя должна выглядеть не съедобной .
   В основном в рационе остаётся только варёное куриное филе , судак и огурец . Никаких приправ и много питьевой воды .
   
   По препаратам эта неделя выглядит примерно так .
   
   Тестостерон пропионат я исключаю за 4-5 дней .
   
   Мастерон за 2 дня .
   
   Винстрол до самого старта .
   
   Гормон роста исключаю за 5 дней до турнира .
   
   Оксандралон за 1 неделю .
   
   Анастразол ,я увеличиваю дозировку до 2-3 мг в сутки .
   
   ЖЖ я исключаю за 2 дня .
   
   Винстрол - обычно я перехожу на оральную форму препарата , для того чтобы избежать возможности образования инфильтрата . В этом сезоне буду бить его до конца, так как есть возможность использовать винстрол от фармаком лабс.Такой микронизации вещества ранее я не встречал,что делает прием препарата на последних этапах сушки давольно безопасным .
   
   Галотестин до конца .
   
   Провирон, увеличиваю дозировку в 2-3 раза , 100-150 мг.
   
   
   Естественно я не могу упустить такой момент как углеводная загрузка . Лично я принял для себя решение не совмещать эти две процедуры .
   Сначала я предпочитаю слить воду , ведь без углеводов это получается на много легче . Затем я приступаю к тому чтобы придать своим мышцам наполненный вид и энергию . Тут все исходя из внешнего вида , варианты загрузки всегда разные , но чаще всего это джанк фуд , 2-3 мощных приемов пищи , в последнюю ночь перед турниром .
   
   А Вот по такой схеме я обычно принимаю Гипотиазид - Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы.
   
   Мягко и качественно делает свою работу , никакого резкого сброса веса - это большой плюс для контроля формы .
   
   Привлекательным этот диуретик делает его достаточно сильная и продолжительная работа .
   Так же удобно комбинировать приём гипотиазида и углеводную загрузку , схем и вариантов приема так же много как и выступающих спортсменов .
   
   Если турнир в воскресенье тогда сливаться гипотиазидом я начну в среду и сделаю это таким образом .
   
   Ср 25 мг утром
   Чт 25 мг утром , 25 мг вечером .
   Пт 50 мг утро , 50 мг вечер .
   Сб 100 утром и 25 вечер .
   
   В течении недели никаких ограничений в питьевой воде .
   Питье ограничиваю только с субботы вечера , тем самым примерно с 20 .00 и до самих соревнований я оставляю себе 0.5 литра воды .
   
   Обычно я не комбинирую приём гипотиазида с другими мочегонными препаратами .
   Перед сливом , на протяжении всей диеты ,я обязательно принимаю необходимые минералы , а именно калий и магний . На турнире при себе держу панангин в жидкой форме , на случай если начнёт "сводить".
   
   Вот таким несложным способом я придаю очертания форме в предверии вступлений на сцене

Обезвоживание вариант 2 / Владимир Яковлев

1.  В этой статье расскажу про второй вариант " слива и сушки" тела , перед соревнованиями
   
   
   Напомню что информация предоставлена в ознакомительных целях .
   Обезвоживание организма очень опасно для здоровья .
   
   Как я уже говорил , я постоянно занимаюсь экспериментами,иногда из этого выходит годный результат , а иногда совсем наоборот . Бывали случаи когда я значительно улучшал свой внешний вид буквально за сутки до турнира , а было и такое, что портил форму за несколько часов до старта .
   В этом вся прелесть подготовки , мы можем наблюдать как меняется наше тело и регулировать этот процесс. Перемены происходят каждый день , а когда начинаются манипуляции с водой , каждый час.
   
   Моя проблема в том,что я не умею вовремя остановится . Все мои косяки,из-за попыток слить казалось бы еще совсем не много воды . Я неоднократно наблюдал как за считаные часы пропадает резьба моих ног , как перестаёт рубится грудь , мышцы сдуваются и просто исчезают на глазах.
   Форма становиться ватной,при этом внутренне ощущение такое же . Как правило в такие моменты уже ничего не предпринять , ни вода , ни углеводы , ни раскачка , ничего не надует тебя обратно . Происходит это по одной простой причине , перебор с мочегонными препаратами . Жидкость выходит не только из под кожи,но и с мышц , а мышцы то это и есть 85 % воды .
   
   В общем , не один раз у меня все таки получалось создать тот самый баланс , баланс между качеством и сочностью мускулатуры .
   
   Если первый вариант слива подразумевает полный отказ от продуктов ,которые способны задерживать воду в организме , то в этом случае я об этом не запариваюсь. Тоже самое касается и препаратов , все инъекции делаются в плоть до дня соревнований .
   Идея в том чтобы донести до сцены большие и сочные мышцы , используя самые сильные мочегонные препараты .Здесь получается противоречие ,то есть я пытаюсь согнать воду из тела и в то же время удержать её в мышцах .Так же в этом варианте обезвоживания я не делаю безуглеводных дней и загрузку в последнюю неделю перед турниром.
   
   Предположим что соревнования пройдут в воскресенье , тогда я буду принимать диуретики со вторника . Начинаю с верошпирона , этот препарат накопительного действия, чтобы он включился в работу нужно не много времени , обычно это 2-3 дня и уже заметен диуретический эффект .
   
   Вт 150мг
   Ср 150мг
   Чт 150мг
   Пт 150мг
   Сб 150мг
   Вс -
   Примерно в 3 часа утра я делаю инъекцию 25мг фуросемид .
   Петлевой диуретик , является самым эффективным в плане освобождения организма от соли и воды . Кроме натрия ,диуретики этого класса снижают содержание в организме магния , кальция и калия .
   Продолжительность действия 3-6 часов . Обладают рядом серьёзных побочных эффектов . Не стоит использовать фуросемид без контроля специалиста .
   После инъекции ,сливать начинает в тот же момент . Рельеф на глазах становится жёстче и глубже .
   После чего я ограничиваю себя в еде и питье , для того чтобы донести получившийся кондиции формы к сцене .Обычно чтобы продержатся до начала соревнований мне хватает 0,5 литра воды . Полностью воду я не исключаю , так как заметил что в таком случае организм как будто блокируется и перестаёт отдавать жидкость .
   
   Верошпирон усиливает работу других диуретиков , в том числе и фуросемида . Так же верошпирон является калийсберегающим а фуросемид калий выводит , по этому они так хорошо сочетаются вместе .
   
   Такой вариант обезвоживания мне подходит больше всего ,если начало соревнований в первой половине дня . Если же турнир вечером , примерно в обед я делаю дополнительную инъекцию фуросемида и позволяю себе один полноценный прием пищи .
   Важный момент , это настроение и психическое состояние . Суета и нервы ни к чему хорошему ни приведут , стресс имеет сильное воздействие на процессы ,происходящие в организме во время обезвоживания .
   
   При таком раскладе у меня не бывает проблем с такой распространённой реакцией организма на обезвоживаете как мышечные спазмы (судороги) , но я всегда держу при себе калий и магний.Быстро и эффективно срабатывает панангин в жидкой форме .
   Ощущение обезвоживания наступают лишь на утро перед турниром и проявляются они давольно мягко ,что очень хорошо сказывается на настроении и на моей активности на сцене .
   
   Слив - заключительный этап в подготовке спортсмена . Если заранее не подготовить организм к этому процессу , ничего хорошего не получится . Не стоит повторять мой опыт. При составлении схем учитываются много различных факторов и особенности организма, то что подойдет одному спортсмену может противоположно сработать на другом.

Обезвоживание,вариант 1 / Владимир Яковлев

 

1. 
   

   В предверии соревновательного сезона делюсь информацией о том,каким образом бодибилдеры вроде меня "сливаются и сушатся" перед выступлениями на сцене!
   
    
   
   
   
   Пройден тяжёлый путь -изнурительные тренировки , жесткий режим , жесткая диета ,все для того ,чтобы нарастить как можно больше драгоценных мышечных волокон . Затем пришло время и ты решил продемонстрировать свой результат на сцене , решил бороться с тебе подобными , опять режим , тренировки , диета и ещё больше кропотливой возни над собой . Так вот , даже если у тебя и получилось сжечь до костей (мяса) весь подкожный жир , в бодибилдинге этого не будет достаточно ,для того чтобы продемонстрировать "качество" мускулатуры , одним из решающих моментов является грамотный слив подкожной жидкости , присутствие которой сглаживает всю жесткость ,рельеф и детализацию мышц .
   
   Пример сравнения двух спортсменов , выигрышней будет смотреться тот ,на котором пусть и останется не много жира , но при этом тело будет достаточно сильно обезвожено , чем тот спортсмен , в котором жира нет совсем , но кожа толстая и мягкая из-за присутствия воды под ней .
   
   Процесс этот достаточно сложный , я бы назвал это "тонкой" работой , много факторов которые могут мешать вам сгонять воду ,а ведь сгонять нужно не с мышц , туда эту воду как раз наоборот нужно загнать , желательно переместить из под кожи , в таком случае получится убить двух зайцев одновременно , придать мышцам надутый и поджарый вид .
   
   Факт - правильные манипуляции с жидкостью , это один из ключей к успеху в соревновательном бодибилдинге .
   
   Скажу честно , я свои ключи не нашёл , за время моих выступлений ,а это примерно 30 подготовок ,каждый раз я стараюсь найти то , что подойдет мне больше всего ,упераясь на базовые схемы , в которые вношу коррективы по капризам организма.
   
   Первый вариант ,подходит как для новичков так и для опытных спортсменов .
   
   За 3 недели до соревнований я начинаю исключать из рациона продукты которые способствуют накоплению жидкости в организме .
   3 недели, это молочные продукты
   2 недели , протеин и аминокислоты , перехожу на безвкусные порошковые бцаа .
   Препараты задерживающие жидкость и натрий я отключаю за одну неделю до турнира .
   
   
   Предположим что наш турнир пройдёт в воскресенье , в таком случае "сливаться" я начну в пн.
   
   Пн - 8 литров воды в течении дня .
   Вт - 10 литров воды .
   Ср - 13 литров воды .
   Чт - 4 литра воды .
   Пт - 2 литра воды .
   Сб - 1 литр воды .
   Вс ( день турнира) 0,5 литра воды .
   
   Смысл уловки в том, что после резкого увеличения количества выпиваемой жидкости,организм активизируется и начинает ее выводить в усиленном режиме . За несколько дней почки разгоняются и адаптируются к такой работе , в этот момент наша задача заключается в том , чтобы так же резко сократить поступление воды,пока почки не успели перестроится на новый режим работы . Таким образом , по инерции ,на прежних оборотах , почки будут выводить скопившиеся под кожей и мышцах воду ,по этой причине я не рекомендую полный отказ от воды , есть шансы перестараться и выглядеть на сцене "плоским" и худым .
   
   Это стандартная и одна из самых несложных схем , количество воды рассчитывается исходя из веса тела спортсмена , для 80-90 кг этого будет вполне достаточно . Важный фактор здесь в том чтобы правильно подойти к финишной недели , во время отключить препараты и исключить из рациона продукты которые могут задержать жидкость под кожей , иначе все может пойти на перекосяк и вместо того чтобы обрести "сухой" вид , тело может наглухо залиться от поступления такого большого объема воды .
   Чтобы избежать возможных рисков ,я использую препараты способствующие выведению воды из организма , в данном случае это верошпирон .
   
   Калийсберегающий диуретик , мягкое действие этого препарата делает его относительно безопасным , я бы назвал его самым безопасным из диуретических препаратов на данный момент , не считая лекарств растительных происхождений .
   
   Схема приёма
   
   Пн 100мг
   Вт 150мг
   Ср 200мг
   Чт 250мг
   Пт 300мг
   Сб 150мг
   
   Если все таки что-то пошло не по плану и форма оказалась не достаточно слитой , в ночь перед турниром я выпиваю 25-50 мг триампур композитум.
   
   По этой схеме вам удастся подготовится всего лишь к одному из турниров в сезоне , последующие попытки обезвоживания будут даваться сложнее , организм быстро адаптируется к подобным стрессовым ситуациям , следующая реакция на подобные манипуляции может значительно отличатся .
   
   После турнира верным решением будет не распиваться и заедать все безобразной пищей . В течении нескольких дней после обезвоживания вас ждёт и без того давольно сильная задержка жидкости в организме ,компенсация потерь и предусмотрение подобной ситуации на будущее .
   
   Напоминаю , что это всего лишь один из примеров ,дозировка и количество жидкости рассчитывает исходя из множества факторов , форму атлета нужно отслеживать каждый день и уже лишь тогда вносить коррективы , по этой причине я советую все таки найти компетентного человека который бы взялся помочь на данном этапе. Последние штрихи самые важные , за эту неделю возможно не только улучшить но и ухудшить форму спортсмена .
   
   Важный момент , как правило параллельно обезвоживанию спортсмены начинают углеводную загрузку , делается это для того чтобы придать тонус , сочность и наполненность мышцам . Здесь слишком много составляющих ,чтобы дать конкретные рекомендации и совет ,так как все расчёты идут исходя из проделанной работы за последние месяцы,особенно касается рациона .

Нейромолекулы: галоперидол

 

Надоела реклама? Улучшите аккаунт всего за $1.66 месяц!

Этому веществу суждено было стать настоящим символом психиатрии. Витамин Г, галочка, галик, Галина Петровна - каких только названий не придумывали для него врачи и пациенты. Принеся спасение десяткам тысяч больных, он успел, тем не менее, побывать орудием карательной психиатрии, а его упоминание в интернет-фольклоре и шутках давно уже стало обыденностью. Герой нашего сегодняшнего рассказа в совместной рубрике "нейромолекулы" портала "Нейроновости" с Институтом биоорганической химии РАН – галоперидол. Мы тоже делимся этим рассказом

Как мы помним, открытие хлорпромазина совершило настоящую революцию в психиатрии. Но не ему судьба уготовила стать самым известным и эффективным нейролептиком.

«Другой» анальгетик

Отец-первооткрыватель галоперидола, Пол Янссен (да-да, отец-основатель мирового гиганта Janssen Pharmaceutica) – пожалуй, ярчайшая фигура в мире фармацевтики середины XX столетия и, наверное, самый известный в науке бельгиец. Этот легендарный химик и талантливый предприниматель в 1953-м году организовал свою лабораторию в ангаре, который арендовал у отца [1]. Его команда состояла всего лишь из пяти человек, старшему из которых было 27 лет [2]. Сам Пол к этому моменту имел лишь степень бакалавра, но научное чутьё и феноменальная работоспособность (в эти годы он работал без выходных и не покидал стен лаборатории с 6 утра до полуночи) сделали своё дело.



Памятник Полу Янссену в Беерсе



За первые три года работы его лаборатория синтезировала и испытала 800 различных соединений, восемь из которых в конце концов нашли своё применение в медицине! [1] Непревзойдённый результат.
К моменту открытия галоперидола Янссен уже руководил группой из 50 сотрудников. Получение и вывод на рынок несколькими годами ранее мощного опиоидного анальгетика декстроморамида принесло ему заслуженную репутацию и обширные научные связи. Беседа с профессором Арнольдом Беккетом навела Янссена на мысль о создании нового мощного анальгетика через химическую модификацию меперидина (более известного как петидин или демерол) - опиоида, по своей обезболивающей способности примерно в 10 раз более слабого, чем морфин [3,4].



Последовательное наращивание боковой цепи молекулы меперидина привело к синтезу целой серии бутерофенонов. 44-й из них синтезировал 11 февраля 1958 химик Берт Германс. Этот вариант получил название R 1625 и практически сразу отправился тестироваться на мышах.

Для того, чтобы максимально удешевить процесс, Янссен оценивал весь спектр действия вещества в двух простых тестах. В первом из них мышам, получившим дозу препарата, измеряли диаметр зрачка. Это давало представление о холинергической активности соединения. Затем мышь помещали на пластину, нагретую до 55°С, и считали, как часто она облизывает лапки, оценивая обезболивающее и нейролептическое действие вещества. После введения R1625 в дозе 10 мг/кг диаметр зрачка мыши никак не изменился. Но когда её посадили на горячую тарелку, ей оказалось просто всё равно. Учёные – народ терпеливый, но даже их настойчивости хватило лишь на 3 часа ожидания, за которые невозмутимая мышь так и не подала никаких признаков неудовольствия, хотя нормальное животное в такой ситуации облизывало свои лапки каждые 30 секунд! [3]



Галоперидол

Несмотря на интригующий результат, первое испытание полученного вещества на людях трудно назвать успешным. Через пять недель после синтеза R1625 в дозе 2 мг был введён нескольким алкоголикам, страдающим тяжелейшей формой белой горячки. Как ни странно, доктору не удалось заметить никакого эффекта, кроме кратковременного снижения давления. Однако, испытания продолжились, и все последующие применения препарата закончились полным успехом. Новое вещество исправно успокаивало буйных, рассеивало галлюцинации и подавляло психомоторное возбуждение. Уже через год оно получило своё общепринятое название – галоперидол – и начало своё триумфальное шествие по психотерапевтическим клиникам мира. [3]

Стали “психонавтом”? Галоперидол поможет!

В чём же секрет столь успешного действия этого препарата? Как и большинство психоактивных препаратов, галоперидол действует на белки-рецепторы, сидящие на поверхности нервных клеток и отвечающие за передачу между ними нервных импульсов. Подробности их работы увлекательно разбирались нами в предыдущих статьях. Галоперидол имеет высокое сродство к дофаминовым рецепторам в качестве антагониста, то есть, переводя с научного языка на человеческий, он отлично связывается с ними и при этом подавляет их активность [5] . Как мы уже писали, дофаминовые рецепторы различных типов – ключевой компонент системы, регулирующей двигательную активность, а так же контроль эмоций. Тут самое время вспомнить дофаминовую гипотезу развития шизофрении. Согласно ей, основная причина шизофрении – нарушение обмена дофамина, в частности, избыточная активация дофаминовых рецепторов D2–типа. Эта дофаминовая гипотеза хорошо подкрепляется живительным действием галоперидола на самых сложных пациентов с этим диагнозом.

В более высоких дозах галоперидол начинает блокировать серотониновые рецепторы. [6] Эти рецепторы находятся на нейронах, связывающих ассоциативные пути между различными сенсорными зонами мозга. Именно их чрезмерная активация приводит к синестезии, изменению восприятия и галлюцинациям. Все эти симптомы характерны для некоторых расстройств, а так же вызываются психоделиками вроде ЛСД или DMT. Так, снижая активность серотониновых рецепторов и блокируя избыточные для нормального мышления ассоциативные пути, галоперидол помогает врачам неотложки возвращать к реальности "психонавтов", заблудившихся в собственном сознании.



Хлорпромазин (аминазин)

По своему действию галоперидол оказался очень близок к открытому за несколько лет до него хлорпромазину. Однако, по некоторым параметрам он вчистую выигрывал у «старшего брата». Так, в отличие от хлорпромазина, галоперидол начинал действовать уже через считанные минуты после введения, поэтому он идеально подходил для снятия острых психозов, а побочные эффекты оказались менее выраженными. Да и действующая доза у галоперидола в 10 раз ниже. [7]

Для тех, кому «пожирнее»

Ещё одним важным шагом по возвращению «гостей» психиатрических клиник к нормальной жизни стало появление долго действующей, пролонгированной формы препарата – галоперидола деканоата. Ежедневные инъекции больше не привязывали пациентов к медицинским стационарам. Благодаря новой формуле появилась возможность делать всего лишь одну инъекцию препарата в месяц. В отличие от обычного галоперидола, «долгоиграющий» вводится не в составе водного раствора, а в масле. Таким образом, в молекуле появляется дополнительный остаток жирной кислоты, присоединяющийся к ней сложноэфирной связью. Этот жирный хвост подобно якорю удерживает молекулы в составе масляной капли. Сложноэфирная связь между молекулой галоперидола и её якорем медленно разрушается водой (гидролизуется), постепенно высвобождая препарат в кровь. [8]

Препарат «зашагал» по планете почти 60 лет назад. Несмотря на преклонный возраст, в новом веке он до сих пор не превратился в анахронизм и остаётся одним из самых эффективных и востребованных психиатрами препаратов.

1. https://en.wikipedia.org/wiki/Paul_Janssen
2. Великие лекарства. В борьбе за жизнь. Изд-во Альпина нон-фикшн, 2015 г.
3. Granger, B., & Albu, S. (2005). The haloperidol story. Annals of Clinical Psychiatry, 17(3), 137-140.
4. https://ru.wikipedia.org/…/%D0%9F%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%B4%D…
5. Schotte, A., Janssen, P. F. M., Megens, A. A. H. P., & Leysen, J. E. (1993). Occupancy of central neurotransmitter receptors by risperidone, clozapine and haloperidol, measured ex vivo by quantitative autoradiography. Brain research, 631(2), 191-202.
6. Kroeze, W. K., Hufeisen, S. J., Popadak, B. A., Renock, S. M., Steinberg, S., Ernsberger, P., ... & Roth, B. L. (2003). H1-histamine receptor affinity predicts short-term weight gain for typical and atypical antipsychotic drugs. Neuropsychopharmacology, 28(3), 519-526.
7. Singh, M. M., & Kay, S. R. (1975). A comparative study of haloperidol and chlorpromazine in terms of clinical effects and therapeutic reversal with benztropine in schizophrenia. Theoretical implications for potency differences among neuroleptics. Psychopharmacologia, 43(2), 103-113.
8. https://en.wikipedia.org/wiki/Haloperidol

TOP 5 NATURAL SUPPLEMENTS FOR BETTER SEX

 

Pump up your libido and performance in the sack with these natural supps. 

BY DR. JOSH AXE, DNM, DC, CNS

NEXT STORY10 INTERESTING FACTS ABOUT HGH 

•  

If you’re having trouble between the sheets, you probably know by now that the problems can stem from a variety of sources, from chronic stress to a crappy diet. But what you may not know is that you don’t have to rely on a little blue pill to rev things up again. There are a host of natural supplements that can take your sex life from “eh” to "ahhh-MAZING"—while benefitting your overall health and wellbeing at the same time. Here are five of my favorites:

1. GINSENG

Ginseng, known as the natural Viagra, has a strong reputation for improving sex drive—and for good reason. As one of the most popular herbal medicines in the world, millions of people supplement with the root plant to treat a variety of health conditions from inflammation, to low immune function, to stubborn weight gain—and, of course, sexual dysfunction. A 2008 review of 28 clinical studies suggested that powered Korean red ginseng increased sexual arousal and treated erectile dysfunction in men. Additionally, research conducted by the Department of Physiology at the Southern Illinois University School of Medicine showed that ginseng can directly facilitate erections by relaxing erectile tissue and increasing blood flow.

2. SAW PALMETTO

The benefits of saw palmetto have been known for centuries. It was first used as a medicinal plant by Native American tribes in the southeastern United States; then, in the early 1900s men began using the berries of the plant to treat urinary tract problems and increase sperm production. Today, saw palmetto is commonly used to improve prostate health (it reduces the multiplication of prostatic cells and treats prostatic enlargement), but it is also known to naturally increase testosterone levels. Because saw palmetto inhibits the conversion of testosterone into DHT, the body is able to maintain normal levels of testosterone, which then combats fatigue, low sex drive and erectile dysfunction.

3. FENUGREEK

If you’re reading this and thinking that you may not need any of these supplements since you already have a pretty decent sex life, I have one suggestion: Try fenugreek anyway. In a study published in Phytotherapy Research, a group of men between the ages of 25 and 52 years were given 600 milligrams of fenugreek extract per day for six weeks. Through self-evaluation, the participants reported that the supplement had a positive effect on their libidos. The study found that fenugreek extract had a significant influence on sexual arousal, energy and stamina, while helping the men maintain normal testosterone levels. The best part? None of the participants had a previous history of erectile dysfunction, showing that fenugreek may help you go from good to great in the bedroom.

4. DHEA

DHEA is a hormone that is naturally produced by the adrenal glands in both men and women, and when it comes to supplementation, most people turn to it for its ability to help build lean muscle mass and fight fat accumulation. The effects are so strong, in fact, that the NCAA has banned DHEA supplements.

DHEA levels in men typically begin to decline after the age of 30, which also marks the age when they start to experience the effects of those hormonal imbalances including loss of libido and erectile dysfunction. And the good news is that, as long as you’re not a collegiate athlete, you can safely take DHEA to normalize those hormone levels and give your sex life an all-natural boost.

5. VITAMIN D

It is estimated that up to 90% of the American population has some degree of Vitamin D deficiency, especially those with darker skin or who live in colder climates and experience less sun exposure throughout the year. As a result, many processed foods are regularly fortified with Vitamin D, as experts understand the nutrient’s ability to prevent bone loss, prevent cancer, fight heart disease and enhance the immune system. What the experts don’t say, however, is that Vitamin D is also instrumental in maintaining testosterone levels in men.

My advice for men with low testosterone: You can try every other supplement mentioned here, but if your Vitamin D levels are low, your testosterone levels will stay low, too. To increase your levels (and make sure everything’s working properly in the sack), I would recommend avoiding fortified packaged foods and would, instead, suggest getting 20 minutes of direct sunlight daily. When that’s not possible, supplement with 5,000 IUs of Vitamin D3. A 2011 study published in the journal Hormone and Metabolic Research showed that similar vitamin D supplementation naturally boosted testosterone levels in overweight men by up to 30 percent. 

Регуляция углеводного обмена

 

Обмен углеводов подвержен сложным механизмам регуляции, в которых участвуют гормоны, метаболиты и коферменты. Одной из важнейших функций клеток печени является накопление избыточной глюкозы в виде гликогена и ее быстрое высвобождение по мере метаболической необходимости (буферная функция). После полной мобилизации запасов гликогена печень может поставлять глюкозу за счет синтеза de novo. Кроме того, как и все ткани, она потребляет глюкозу путем гликолиза. Функции накопления (синтеза) глюкозы в виде гликогена и его распада должны быть взаимосогласованы. Таким образом, совершенно невозможно одновременное протекание гликолиза и глюконеогенеза, как и синтеза и деградации гликогена. Согласование процессов обеспечивается тем, что синтез (анаболизм) и распад (катаболизм) катализируются двумя различными ферментами и контролируются независимо. 

К гормонам, которые влияют на углеводный обмен, принадлежат пептиды инсулин и глюкагон, глюкокортикоид кортизол и катехоламин адреналин. Инсулин индуцирует синтез de novo гликоген-синтазы [1], а также некоторых ферментов гликолиза [3, 5, 7]. Одновременно инсулин подавляет синтез ключевых ферментов глюконеогенеза (репрессия, [4, 6, 8, 9]). Глюкагон как антагонист инсулина действует в противоположном направлении: индуцирует ферменты глюконеогенеза [4, 6, 8, 9] и репрессирует пируваткиназу [7], ключевой фермент гликолиза. Другие аффекты глюкагона основаны на взаимопревращении ферментов и опосредованы вторичным мессенджером цАМФ. По этому механизму тормозится синтез гликогена [1] и активируется расщепление гликогена [2]. Подобным образом действует и адреналин. Торможение пируваткиназы [7] глюкагоном также обусловлено взаимопревращением ферментов. Глюкокортикоиды, прежде всего кортизол, индуцируют все ключевые ферменты глюконеогенеза [4, 6, 8, 9]. Одновременно они индуцируют ферменты деградации аминокислот и обеспечивают тем самым глюконеогенез исходными соединениями. 

Высокие концентрации АТФ (АТР) и цитрата тормозят гликолиз путем аллостерической регуляции фосфофруктокиназы. Кроме того, АТФ тормозит пируваткиназу. Ингибитором пируваткиназы является ацетил-КоА. Все эти метаболиты образуются при распаде глюкозы (торможение конечным продуктом). АМФ (AMP), сигнал дефицита АТФ, активирует расщепление гликогена и тормозит глюконеогенез. 

Важную роль в обмене веществ в печени играет фруктозо-2,6-дифосфат. Это сигнальное вещество образуется в незначительных количествах из фруктозо-6-фосфата и выполняет чисто регуляторную функцию: стимулирует гликолиз путем активации фосфофруктокиназы и подавляет глюконеогенез с помощью торможения фруктозо-1,5-дифосфатазы. Образование и распад фруктозо-2,6-дифосфата катализируются одним и тем же белком [10а и б]. В нефосфорилированной форме этот белок вызывает образование фруктозо-2,6-дифосфата [10а]. После фосфорилирования цАМФ-зависимой киназой он действует как фосфатаза [10б] и катализирует превращение фруктозо-2,6-дифосфата в фруктозо-6-фосфат. В присутствии адреналина и глюкагона в клетках печени повышается уровень цАМФ, т.е. оба гормона воздействуют как на гликолиз, так и на глюконеогенез. Суммарным результатом является быстрое повышение уровня глюкозы в крови.