вторник, 30 сентября 2014 г.

КРАТКИЙ КУРС ИСТОРИИ ПРОГОРМОНОВ


Г. М. Родченков, Москва
Последние несколько лет американский рынок стероидных прогормонов рос как на дрожжах: объемы продаж увеличивались из года в год. Но 22 октября 2004 года все 18 прогормонов были запрещены Конгрессом США. Запрет вступает в силу с 15 января 2005 года. Прогормоны - это соединения, близкие по структуре и свойствам к тестостерону и 19-нортестостерону (нандролону). Благодаря научным исследованиям и привлечению самых передовых технологий ведущие американские производители обновляли ряд своих препаратов с удивительным постоянством. Консервативная Европа не успевала разобраться в новостях и распробовать один препарат, как ему на смену шел другой. В России, судя по интернетовским сайтам любителей анаболиков и бодибилдинга, прогормонам доверия нет и по-прежнему рекомендуются традиционные анаболические стероиды. Так что давно пора написать статью для спортсменов и тренеров. Хотя, как показывает опыт, если читатель не может по памяти нарисовать структурную формулу тестостерона, то все важнейшие детали химического строения прогормонов, как-то: положение двойной связи и гидроксигрупп, дионные и диольные формы – должны быть сглажены или обойдены без ущерба для понимания основных положений, что я и постараюсь сделать. Тем не менее новых имен и названий будет очень много, это целый пласт современной фармакологии, совершенно не охваченный в отечественных спортивных публикациях.
Удивительное дело – когда в девяностые годы шла суровая борьба с допингом, когда запрещали производство анаболических стероидов, когда ряд стран законодательно приравняли распространение анаболиков к распространению наркотиков – в это время, в 1996 году, в США совершенно легально начали продавать дегидроэпиандростерон, сокращенно DHEA, или, еще проще, «гормон радости». Раньше для этого требовался рецепт, со штампом и подписью врача. Вслед за DHEA как сквозь пролом в крепостной стене на американский рынок прорвались стероидные добавки следующего поколения: андростендионы и норандростендионы – и окончательно там закрепились. Все они были официально оформлены как пищевые добавки, «супплементы», и разрешены к продаже без рецепта.
Некоторое время была путаница в терминологии, поскольку большинство выпускаемых супплементов было изготовлено на основе трав, минералов и витаминов и не имело никакого отношения к стероидам. Медицинская комиссия МОК применяла термин over- the- counter drug для обозначения того, что данный стероидный препарат не требует рецепта, и его продажа никак не регистрируется и не отслеживается, то есть, переводя дословно, он минует аптечный счетчик ( counter). Сейчас сошлись на одном термине - прогормоны, но иногда используют термин «прекурсор», если хотят подчеркнуть, что именно этот прогормон является предшественником данного стероидного гормона. Так, например, 4-андростендиол и 4-андростендион – они на американском сленге называются «андро» - оба являются прекурсорами тестостерона, а их 19-нораналоги являются соответственно прекурсорами нандролона (19-нортестостерона, или ретаболила). Далее все названия прогормонов я буду приводить только в их диольной форме, так как именно диольная форма оказалась наиболее перспективной и дала возможность получения эффективных прогормональных препаратов на основе молекулярного модифицирования.
Антидопинговые организации только через некоторое время спохватились и подняли волну негодования с требованиями запретить свободную продажу прогормонов. Но для начала следовало запретить первоисточник, то есть DHEA, и при этом убедительно доказать, что он разрушает здоровье, имеет побочные эффекты или является токсичным. Увы, DHEA оказался неуязвим для таких нападок. Этот стероидный гормон естественным образом вырабатывается организмом, и его добавка в рацион (25-50 мг в день) мягко поднимает тонус, интерес к жизни, снимает депрессию и обладает небольшим анаболическим эффектом. Это действительно гормон радости, особенно для мужчин после 30 лет, что и определило его успех и постоянный спрос. Так что за истекшие годы репутация и позиция DHEA не пошатнулись, и он остался фундаментом всего прогормонального направления. Даже октябрьский запрет прогормонов его не коснулся – он один остался вне запрета!
Потом пытались запретить норандростеновые прогормоны, превращающиеся в организме в нандролон (ретаболил). Но сама наука неожиданно подставила подножку: в конце девяностых годов было окончательно доказано, что норандростерон и норэтиохоланолон, конечные продукты метаболизма нандролона, действительно вырабатываются организмом человека. И тогда в контратаку перешли производители прогормонов, начавшие на всех этикетках писать, что их продукты естественным образом вырабатывается человеческим организмом.
Это отсрочило запрет лет на пять. И за эти пять удалось провести ряд целенаправленных разработок новых прогормонов и получения более эффективных форм уже имеющихся. Цель производителей прогормонов была, да и осталась по сей день, одна – получить прогормоны с мощным анаболическим эффектом и менее токсичные, чем классические анаболические стероиды. И решительно вытеснить старые стероиды с американского рынка, то есть перехватить бизнес у подпольных производителей анаболиков. А это миллиарды долларов.
Но тут оказалось все очень и очень непросто. Сразу же проблема - как прогормоны могут соперничать с такими эффективными инъекционными формами классических анаболиков, как этерифицированный нандролон (ретаболил или дека-дураболил) или станозолол (стромбаджет или винстрол –депо)? Пока, видимо, никак не могут. Это задача на отдаленную перспективу. Хотя, отметим сразу, сейчас для увеличения анаболического эффекта прогормоны используются одновременно в нескольких формах: одни формы, базовые, как правило гелевые капсулы, употребляются с едой, другие формы – порошки или таблеточки для рассасывания под языком, в полости рта - за 30-60 минут до тренировки, и, наконец, специальные растирки и лосьоны наносятся после тренировки на чистую кожу для трансдермального всасывания. И удается подобрать такие комбинации базовых, сублингвальных и трансдермальных форм, что получается очень даже неплохо.
Есть еще и другая «врожденная» проблема – как удержать прогормоны в организме? Печень стоит на их пути почти непроходимым барьером, после которого 90 процентов прогормонов выводятся, так и не достигнув клеток-мишеней мышечных тканей, где планировалась их анаболическая активность. Так что для получения эффекта, сравнимого с эффектом 5-миллиграмовой таблетки метандростенолона («метана») или станозолола, анаболиков с 17-альфаметильной группой, благодаря которой они проходят печень и попадают в кровоток, нужна была доза прогормонов, составлявшая 100 миллиграммов и выше. Эту проблему стали решать очень активно, начав работу по созданию модифицированных форм прогормонов, способных пройти печень и стать доступными для периферийных мышечных тканей. Повысить биодоступность и эффективность можно несколькими путями.
Первый путь – создание циклодекстриновых комплексов, своего рода полимерного плаща, завернувшись в который молекула прогормона должна была бы по идее незаметно проходить эту самую печень... Эффект был, но печень тоже не так-то просто обмануть. Зато оказалось, что циклодекстриновые комплексы очень эффективны при сублингвальном рассасывании в виде порошков, то есть минуя пищеварительный тракт вообще. Они хороши под тренировку или с утра натощак. Так что комплексы с андростендиолами и норандростендиолами («Сайкло-Диолы» фирмы Кайзен или «Шипучки Физз» от ЭргоФарм) стали одними из самых успешных разработок компании LPJ Research, руководимой самим Патриком Арнольдом, великим деятелем прогормонального направления, кто в 1997 году наладил промышленный синтез андростендиона и андростендиола. Кстати, норандростендион в промышленном синтезе был получен годом позже Дереком Корнелиусом, ведущим экспертом фирмы Синтракс Инновейш ( Syntrax Innovation).
Второй путь – этерификация молекулы, желательно с обоих концов, для чего подходят только диольные формы стероидов. Это направление сейчас в полном расцвете, и в моде тетрагидропиранильные ( THP) эфиры, также разработка LPJ Research. Параллельно идут эксперименты с прогормонами нового поколения, прежде всего серии 1-Т, так называется изомерная форма тестостерона, у которого двойная связь находится в положении 1. Его диольный прекурсор с двумя THP-группами на концах под торговым названием 1- AD стал хитом продаж 2003 года. Но в 2004 году его выбила с первого места новая форма 1-Т под названием Sauce (соус - как раз к еде три раза в день..), продукт уже упомянутой фирмы Синтракс. Это гелевые капсюлы, содержащие этерифицированный 1-Т, то есть связанный с молекулой с длинной цепью (16 атомов углерода), что способствует наиболее продолжительной циркуляции в крови. Но самое поразительное, что недавние исследования показали, что соотношение изотопов углерода у молекулы 1-Т такое же, как у естественных стероидов! Это означает, что 1-Т стали производить из стероидных сапонинов естественного происхождения, так что основной метаболит 1-Т – а это андростерон – уже не отличим методом изотопного соотношения от естественного андростерона. Без сомнения, что со временем и обычные андро станут делаться из такого же сырья, и изотопный метод анализа, на который сделали упор антидопинговые организации, станет никому не нужным. Но пока что объемы производства андро и 1-Т разнятся в десятки раз.
Третий путь – это нанотехнологии, создание диспергированных микроструктур (нанокластеров), значительно улучшающих биологические свойства и воздействие на организм входящих в них молекул индивидуальных компонентов. Пока только Синтракс ведет разработки в этом направлении, причем пошла в продажу нанодисперсная форма одного из самых сильных анаболических препаратов нестероидной (изофлавоновой) структуры, на который почему-то пока не обращают внимания ни ВАДА, ни медицинские комиссии федераций, входящих в МОК. Ждут очередных Келли Уайт или Тейлора Хамильтона, что ли..
Но вернемся к стероидным структурам. Особняком стоит еще одна мощная фирма и ее лидер. Это Molecular Nutrition и Уильямс Льевиллен. В 2001 году он синтезировал и выпустил на рынок классный стероидный препарат, названный Болдион. Болдиону оказались не нужны ни молекулярная модификация, ни нанотехнологии. Просто известный анаболик болденон (Эквипоиз), запрещенный Актом Конгресса США - сам является его прекурсором, то есть превращается в организме в болдион! Это уже, казалось, было за пределом допустимого! Однако Акт о запрете анаболических стероидов, утвержденный Конгрессом США в 1990 году, распространялся только на те анаболики, которые существовали на тот момент, и задним числом, как Список запрещенных препаратов ВАД’ы, дополнен быть не может!
Конечно, общественность тогда возмутилась. Но Льевеллин человек публичный и умеет аргументировать свою позицию весьма убедительно. Не ручаюсь за дословный перевод, но смысл его выступлений в защиту прогормонов приблизительно таков: вот, женщины хотят хорошо выглядеть, делают пластические операции на лице, увеличивают или изменяют форму груди, удаляют жировые отложения или худеют с применением довольно сомнительных средств и методов. Почему же мужчины, желающие избавиться от жира, нарастить мускулы и улучшить свою фигуру и внешний вид, должны быть осуждены за применение прогормонов с этой целью, являющейся вполне достойной с точки зрения здоровья и даже социально обусловленной. Ведь хороший внешний вид является залогом Вашего успеха, Вы начинаете ходить в тренажерный зал, за Вами в тренажерный зал идут женщины и т.д. и т.п. Особенно эффективны прогормоны для женщин и для мужчин после 30 лет… Вообще Уильямс Льевеллин порою поэтически все излагает, он писатель, автор очередного бестселлера «Анаболики 2004». Неплохая книжка, особенно ценны фотографии препаратов и их подделок. В свое время я прочитал предыдущую версию, «Анаболики 2000», - и разочаровался, я ожидал большего.. Книга наших авторов, Л.А.Остапенко и М.В.Клестова, - «Анаболические средства в современном силовом спорте», Москва, 2002, - на целый порядок выше и ценнее.
Следующий ход Льевеллина был уже трепетно ожидаем всеми любителями анаболиков – это реанимация, или второе пришествие 5-альфа-дигидротестостерона (5а-ДГТ), на котором били мировые рекорды в начале и середине 90-х годов китайские легкоатлетки и пловчихи. И он выпускает в продажу его диольный прекурсор, оказавшийся жестким и сильным анаболическим агентом, дающим как рост массы, так и прирост скоростно-силовых показателей, на что едва ли способны разного рода полипептидные гормоны и факторы роста без серьезной тестостероновой подколки. Но на этом Льевеллин не остановился. Он берется за 4-гидрокситестостерон, это уже явный анаболик, однако не решается его выпускать в открытую под своей вывеской Molecular Nutrition, а отдает фирме Promatrix. Она назвала его Testabol Ether – и поимела большой успех. Тогда для развития бизнеса «молекуляры Уильямса», как их называют в США, пустили в продажу дионный прекурсор 4-гидрокситестостерона, Формастат, да еще с надписью, что это средство для борьбы с ароматизацией, основной проблемой у мужчин, использующих анаболики длительное время. Получилось два в одном.
Дальше мои догадки. Я думаю, что никому не известная фирма CSS ( Chemical Substrate Series) вышла в этом году с якобы новейшим продуктом, а на самом деле с забытым, то есть не упомянутом в старом Акте Конгресса, анаболиком 4-гидроксинандролоном (Оксанобол) – уж никак не без участия вышеперечисленных деятелей. И сама его форма молекулярная говорит за себя – длинный эфирный хвост, и гелевая капсюла с масляным раствором модифицированного стероида. Это очень похоже на гелевые капсюлы с раствором этерифицированного андростандиола в таком же масле, называющиеся 4- AD Ethergel. Эти капсюлы называют «тараканами» за их внешний вид, и капсюльным вирормоном за их эффект. Все это, конечно, анаболики чистой воды, сделанные по последнему слову науки и технологии, так что круг замкнулся, и провести четкую грань между прогормонами и анаболиками стало невозможно.
Так оно в итоге и оказалось. К большому сожалению, появление последней серии препаратов под названием M1- T, якобы относящихся к прогормонам, а на деле просто метилированного в 17-м положении 1-тестостерона, дающего давно известные и четко определяемые метаболиты метилтестостерона и метандростенолона, - показало, что ряд мелких производителей, не способных разработать новые прогормоны, просто перешло на выпуск анаболических стероидов. Ведь одних только производителей «андро» и «норандро», имитирующих разработки препаратов, перевалило далеко за двадцать… Все это, конечно, ускорило запрет, хотя трезвый расчет показывает, что такие действия окажутся на руку подпольным производителям анаболиков. И они быстро завладеют с таким трудом сформированной частью рынка высококачественных стероидных продуктов, частью цивилизованной и легальной.
Российский постоянно действующий комитет по контролю наркотиков (ПККН) своим постановлением № 2/85-2002 от 28 октября 2002 г включил в Список сильнодействующих веществ, где находятся все наркотики, анаболические стероиды и основные прогормоны: Андростенедиол дипропионат, Андростанолон, Андростенедион, Клостебол, Метандиенон [Анабол, Метандростенолон и др.], Метенолон, Местеролон [Провирон и др.], Нандролон [Дека-Дураболин, Ретаболил, Феноболин и др.], 19-Норандростенедиол, 19-Норандростенедион, Оксандролон, Станозолол, Флуоксиместерон. Хорошо еще тестостерон из этого списка в последний момент убрали. Причем крупной партией посчитали 2 с половиной грамма. Это 500 таблеток метана (5 упаковок), то есть это еще допустимо, но если перейти к прогормонам, то обладая половиной баночки прогормонов (обычно в ней 60-90 капсюл), вы автоматически становитесь крупным наркодилером! И без того трудно оценить объем российского рынка анаболических стероидов – он весь ушел в подполье, никак не контролируется и не застрахован от подделок. А легального рынка прогормонов уже не будет никогда. Конечно, и анаболики, и прогормоны – это допинговые препараты, они дают незаслуженное преимущество тем, кто их употребляет, и это вечная проблема спорта высших достижений. Но ставить их в один список с наркотиками – это слишком. Так как нет - и в природе быть не может - стероидных наркоманов. Ибо для того, чтобы хоть как-то прочувствовать действие нандролона, к примеру, - для этого нужно несколько лет потренироваться. А у наркоманов все дни сочтены.
Прогормоны все глубже проникают в спорт, вытесняя классические анаболики. Тут есть ряд проблем, но и ряд очевидных преимуществ. Проблемы лежат на поверхности – пока заменить горсть таблеток метандростенолона никакой комбинацией прогормонов нельзя. Но время метана или станозолола прошло, они определяются допинг-контролем в течение нескольких недель после применения, так что риск попасться на внесоревновательном контроле очень велик. А примечательный факт, что с недавних пор американские спортсмены перестали попадаться на метане, станозололе и прочих старых анаболиках, косвенно указывает на то, что замена им уже нашлась. И это не ТГГ (тетрагидрогестринон), вокруг которого было – и еще продолжается - столько шума. Я вообще сомневаюсь, что это был приличный анаболик.
Считается, что прогормоны менее токсичны (да и вообще на них нет никакого документально подтвержденного компромата, на что беспрестанно указывает Патрик Арнольд) и практически не фальсифицируются, в то время как обычные анаболики постоянно подделываются, и сейчас уже нельзя верить даже проверенным этикеткам и упаковкам. А тот же Болдион уже третий раз за последние полтора года меняет внешний вид упаковки. Исследования показали, что сроки выведения прогормонов значительно меньше, чем у обычных анаболиков. А андростендиолы вообще не определяются через пару дней, если, правда, стероидный профиль не придавлен вследствие неумеренного употребления анаболиков прошлого…
Феномен успеха прогормонов в США объясняется возрастающим влиянием спорта на всю нашу жизнь. Спорт – это бизнес, и никто не удивляется, когда пожилые люди приобретают и носят кроссовки из соображений удобства, хотя со стороны это выглядит не всегда уместным. Точно также теневые стороны спортивной практики, на которую постоянно обращают внимание газеты – а тема допинга не сходит со страниц, - порождают интерес к стероидным препаратам. Реальные тенденции таковы, что прогормоны начинали употреблять молодые мужчины, а за ними и женщины, поскольку многие уже не мыслят себе посещение тренажерных залов или бассейна без сопутствующего применения прогормонов ну хотя бы в их самой начальной и невинной форме, то есть в виде таблеточки под язык за полчаса до тренировки. Объяснение простое: ведь обычно таким усталым едешь в тренажерный зал после работы в конце длинного дня. Ну а дальше хочется обрести заметную и проработанную мускулатуру - ведь на тебя постоянно и оценивающе смотрят окружающие, и неприлично выглядеть как колобок или тряпичная кукла. А уж пять дней в неделю ходить в тренажерный зал с бассейном и сауной без «коррекции утомления» с помощью супплементов – просто нереально. И законопослушный американец активно покупал прогормоны, пока они были legal , то есть не запрещены. Но все проходит. Посмотрим, что будет в следующем году. На подходе уже ряд новых препаратов нестероидной структуры и их интересные комбинации. Да и новые прогормоны появятся, так как есть варианты обойти этот Список 18 запрещенных прогормонов. Жизнь продолжается.











понедельник, 29 сентября 2014 г.

Vitamin C maintains endurance athletes' testosterone levels






Performing endurance sports reduces testosterone levels. [Eur J Appl Physiol. 2003 Apr;89(2):198-201.] This happens, for example, if you run for longer than 45 minutes. [Eur J Appl Physiol. 2005 Aug;94(5-6):505-13.]Pharmacologists at the BJ Govt Medical College in India did an animal study which seems to have uncovered a surprisingly simple way for endurance athletes to limit the reduction in their testosterone level: supplementation with vitamin C.




Vitamin C and testosterone
Ten years ago researchers from Firat University published an animal study in which a megadose of vitamin C boosted testosterone levels.[Theriogenology. 2005 Apr 15;63(7):2063-72.]Converting the figures, an adulthuman would need 3 to 7 g vitamin C a day to induce a modest rise in testosterone level.

In the animal study that the Indian researchers published in the Journal of Clinical and Diagnostic Research male rats were given less extreme doses. The human equivalent of these would be about 140, 280 and 420 mg per day.

Study
The researchers got rats to swim to the point of exhaustion on 15 consecutive days [Exercise; Stress]. Some of the lab animals did not swim [Normal].

Testosterone level
The fortnight of physical exertion lowered the rats' testosterone level, as the figure below shows. When the rats were given vitamin C 30 minutes before they started swimming, however, the decrease in testosterone was less.



Vitamin C maintains endurance athletes' testosterone levels


Vitamin C maintains endurance athletes' testosterone levels



Fertility
Vitamine C
The physical exercise reduced the rats' fertility, probably because of the release of free radicals during their exertions, which damaged the testes. Supplementation only partially negated the reduction in sperm quality, the table above shows.

Sexual effects
The physical exertion reduced the percentage of pairings the researchers discovered when they placed sexually mature females in a cage with the lab rats. Administration of vitamin C limited the decline in sexual interest. Copulatory index = an indicator of the animals' interest in sex.



Vitamin C maintains endurance athletes' testosterone levels



Conclusion
"Vitamin C supplementation improves the stress induced reproductive infertility possibly mediated through an increase in testosterone and an antioxidant effect", the researchers write.






четверг, 25 сентября 2014 г.

Лейцин. Главная аминокислота

  


Автор: Энcи Мэннинен (Anssi Manninen) | Источник: Muscular Development, №2, 2009

Аминокислоты служат основой для производства белка - это известно уже много лет. Однако роль аминокислот в производстве сигнальных механизмов анаболизма была описана лишь недавно. Стимуляция синтеза белка в скелетных мышцах происходит в результате приема смешанной пищи, в основном благодаря аминокислотам с разветвленными цепочками ВСАА - лейцину, валину и изолейцину. Из всех ВСАА самой эффективной является лейцин. Недавнее исследование Медицинского колледжа Бейлора пришло к выводу, что именно подъем уровня лейцина после приема пищи выступает нутрициональным сигналом к синтезу белка в мышцах. В этой статье мы рассмотрим последние научные данные о ВСАА и, в частности, о лейцине.

Эргогенные эффекты дополнительного приема лейцина стали предметом одного из недавних научных исследований. Коллектив исследователей под руководством д-ра Кроува (Crowe) изучил влияние приема лейцина на результативность работы гребцов на каноэ. Тридцать спортсменов в течение шести недель принимали либо лейцин (45 мг на килограмм веса тела), либо плацебо. Выяснилось, что лейцин значительно повысил выносливость и мощность мышц верхней части тела. Инициаторы эксперимента предположили, что эргогенное действие лейцина скорее всего связано с уменьшением повреждений скелетных мышц в результате тренировок и/или усилением в них анаболических процессов.

Действительно, существуют доказательства того, что прием ВСАА перед упражнениями снижает у людей уровень расщепления мышечного белка во время тренировок, а лейцин мощно содействует анаболизму в скелетных мышцах. Более того, имеются данные о том, что ВСАА перед тренировками с тяжестями ослабляют синдром отставленной мышечной болезненности и мышечное утомление после тренировки. То есть, ВСАА помогает восстановлению.

Лейцин и лечение ожирения

Теперь уже совершенно ясно, что диета с высоким содержанием белка и низким содержанием углеводов эффективна для снижения веса. Многочисленные исследования показали, что подобные диеты усиливают сжигание жира и предотвращают потери сухой мышечной массы вне зависимости от общего объема калорий. Результаты сравнительного анализа, опубликованные недавно в солидном издании American Journal of Clinical Nutrition, еще раз подтвердили это. Было выдвинуто предположение о том, что ключевым элементом высокобелковой диеты является лейцин - благодаря своей уникальной роли в регуляции анаболизма в мышечных тканях, а также в сигнальной системе инсулина и рециклировании глюкозы посредством аланина. Лейцин регулирует сжигание глюкозы скелетными мышцами путем стимулирования ее оборота в цикле глюкоза-аланин. Благодаря этим механизмам сохраняется мышечная масса и поддерживается стабильный уровень сахара в крови в условиях низкокалорийной диеты.

Хотя лейцин играет важную роль в сохранении мышечного белка, это не единственный фактор, определяющий метаболические преимущества низкоуглеводных/высокобелковых диет. Сокращение приема углеводов значительно снижает уровень инсулина, который подает адипозным волокнам сигнал к сохранению жиров. Д-р Матиас Блухер (Matthias Bluher) из Гарвардской медицинской школы искусственным путем создал в организме крыс недостаток специфических жировых рецепторов инсулина.

Его эксперимент показал, что недостаток рецепторов инсулина в жировых волокнах обеспечивает почти полную защиту от ожирения. То есть, грызуны могли есть что угодно и не набирать веса. Совершенно ясно, что инсулин играет важнейшую роль в процессах отложения жира вне зависимости от потребления калорий.

Безопасность BCAA

Исследования токсичности ВСАА на животных показали их полную безопасность при условии соотношения между лейцином, изолейцином и валином как 2:1:1. Именно такая пропорция ВСАА характерна для животных белков.

Выводы

ВСАА используются просто потому, что работают. Их популярность неуклонно растет. Мы уже знаем, что говорит наука - прием ВСАА (особенно лейцина) тормозит распад мышечного белка и способствует анаболизму. Прием лейцина сберегает мышечную массу и поддерживает уровень сахара в крови в условиях низкокалорийных диет.

суббота, 13 сентября 2014 г.

Аналоги Мексидола.Ч.3. Цитофлавин, Реамберин.

 Антиоксиданты. Аналоги Мексидола

Лекарственные средства, содержащие  в своем  составе  янтарную кислоту (сукцинаты), по оказываемым ими  на организм действиям (принимают участие в метаболизме и др.) можно  считать аналогами даже в тех случаях, когда МНН у этих препаратов имеет отличия. Остановимся  в этой статье на Цитофлавине  и   Реамберине.

Цитофлавин Cytoflavin   выпускается и в  таблетках, и как раствор  для парентерального введения. 
Это комбинированный синтетический  медикамент, среди активных компонентов  которого содержатся (в одном миллилитре раствора):  янтарная кислота (сто миллиграммов); рибоксин (двадцать миллиграммов); никотинамид (десять миллиграммов); рибофлавина мононуклеотид (два мг).
В таблетках  Цитофлавин содержание активных веществ (в одной таблетке) следующее:
кислоты янтарной – триста мг, рибоксина – пятьдесят мг, никотинамида – двадцать пять мг, а рибофлавина – пять мг.
Эффекты от Цитофлавина обеспечены комплексным воздействием на организм всех активных компонентов препарата: так, к примеру, Цитофлавин  влияет на центральную нервную систему, активизирует деятельность головного мозга;
обладая антиоксидантной активностью (как и Мексидол), значительно снижает  влияние на организм  свободных радикалов;  помогает пробуждению больного после наркоза.

При своевременно осуществленной инфузии Цитофлавина  больному с инсультом (в  первые  часы после  острого мозгового нарушения) заметно снижается  степень его  инвалидности  в будущем, качество жизни больного улучшается.

Использование  Цитофлавина показано  и  в случае энцефалопатий, вызванных отравлениями разного генеза; при хронической ишемии мозга, эндотоксикозах.


meksidol
Применение и дозы / инструкция
Парентеральное введение Цитофлавина:  в случае инсульта используют на курс терапии двадцать ампул. Вводят в/в капельно (не спеша!). Десять мл Цитофлавина разводят в двухстах мл физ. р-ра  или пяти процентах глюкозы. Инфузии делают 2 х  в день (двадцать ампул на курс терапии).  
В случае комы дозу Цитофлавина  следует удвоить  (на курс  терапии  сорок ампул).
Главное условие успешного лечения Цитофлавином больных после инсульта   -  парентеральное введение медикамента в течение двенадцати  часов с момента  острого  мозгового нарушения. В случае начала подобной терапии с опозданием (вторые – десятые сутки) положительный эффект от лечения  не столь заметен.
Терапия Цитофлавином в восстановительном периоде после инсульта или при хронической ишемии мозга:  десять мл Цитофлавина   (техника разведения и  внутривенного вливания та же)  один раз в сутки. Терапия должна длиться  десять  суток.
Пероральное введение Цитофлавина: утром, за тридцать минут до приема пищи, принимают две таблетки медикамента, не разжевывая и запивая половиной стакана воды (сто мл). Вечером нужно также  принять лекарство, но не позднее  восемнадцати часов вечера (интервал между приемами лекарства  должен составлять восемь-десять часов). При обострении цереброваскулярной недостаточности можно  повторить  терапию Цитофлавином (по прошествии двадцати пяти – тридцати дней).
Надо учитывать, что быстрое капельное вливание р- ра Цитофлавин может дать ряд побочных эффектов:
неприятные ощущения во рту и горле, чувство жара, покраснение кожи и т.д. Также побочные действия могут быть в случае длительного лечения больного  большими  дозами  Цитофлавина:
обострение подагры, гипогликемия (содержание сахара в крови ниже нормы) и гиперурикемия (нарушение обмена мочевой кислоты: резкое повышение). Бывают иногда и болевые синдромы в области желудка, груди, головная боль, проблемы с дыханием и другие нежелательные эффекты.
Имеется ряд противопоказаний к использованию Цитофлавина у больных: АД  ниже 60 мм рт.ст., период лактации и др.
Подагра, гиперурикемия, камни в почках требуют  особой  осторожности при  лечении  этим лекарственным средством.
Цитофлавин – рецептурный препарат.

Остановимся на еще одном препарате – производном янтарной кислоты.  Это тоже аналог Мексидола: лекарственное средство Реамберин.
Реамберин /Reamberin  выпускается в виде  раствора  для внутривенных инфузий.  Реамберин -  антиоксидант и антигипоксант.

Применение / инструкция
Назначают внутривенные инфузии капельно: скорость введения раствора  не более девяноста капель в минуту при  использовании четырехсот - восьмисот мл   Реамберина в сутки.
Дозировку   раствора  Реамберин  устанавливает больному лечащий врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Применяется Реамберин не только для лечения взрослых, но и в терапии детей старше года.
Дозировка медикамента для внутривенных вливаний детям рассчитывается, исходя из массы тела ребенка: шесть- десять мл в минуту со скоростью три-четыре мл в минуту. Раз в сутки, не более четырехсот мл раствора Реамберин.
Курс терапии взрослых и детей не должен превышать одиннадцати дней.
Показания / инструкция
Острые интоксикации у взрослых и детей (старше года) различной этиологии. Речь идет об эндогенной интоксикации (при ожогах, длительном раздавливании и др.), которая может привести к летальному исходу (перитонит, панкреатит, шоковое состояние); а также – об экзогенной интоксикации (яды).
Побочные эффекты/ инструкция
Возможны нежелательные реакции при быстром в/в введении препарата (жар, покраснение кожи).
Противопоказания / инструкция
Тяжелые заболевания почек, отек мозга (после ЧМТ), гиперчувствительность к препарату.
Особая осторожность нужна   при   применении раствора Реамберин в случае изменения pH крови из-за увеличения щелочных веществ (редкое заболевание «алкалоз»).
Реамберин – рецептурный препарат.

С.В.Оболенский (Медакадемия, СПб.) в статье «Реамберин – новое средство инфузионной терапии…» описывает,  помимо всего  прочего, опыт использования Реамберина  в терапии тяжелых  пациентов, больных вирусными гепатитами. Исследование показало, что те больные вирусным гепатитом С, которые получили только стандартное лечение  были выписаны из стационара с  патологическим увеличение печени («гепатомегалия»). Больные, которые дополнительно к стандартной терапии  получили  еще и курс терапии  1,5% раствором Реамберин, выписаны были с лучшими показателями крови (АлАТ, АсАТ, билирубин), их общее самочувствие стало лучше, улучшились и   размеры печени. У сорока пяти процентов таких пациентов к  концу лечения  размеры печени нормализовались. Причем не наблюдались никакие побочные эффекты при  лечении  Реамберином.
С.В.Оболенский  рекомендует  использовать  Реамберина  как  дополнительное лекарственное   средство   в терапии вирусных  гепатитов В  и С.     Положительный эффект от терапии   Реамберина   проявился  в   усилении регенерации гепатоцитов, снижении  процессов перекисного окисления липидов и других положительных эффектах.

В статье «Антиоксиданты в терапии цереброваскулярных заболеваний» С.А. Румянцева и соавторы обращают внимание  на  то, что инсультам сегодня принадлежит главная роль в вышеназванных  заболеваниях. В США инсульт случается почти ежеминутно, а  в России – каждые полторы минуты.
Авторы статьи пишут о роли антиоксидантов в преодолении последствий  инсультов и  в   терапии  хронических ишемий  мозга (ХИМ). Антиоксиданты выступают в роли корректоров «энергетического метаболизма мозга»,  которые  активно действуют  «именно в условиях ишемии и гипоксии». В своей статье авторы подчеркивают  немаловажное значение   янтарной  кислоты  в борьбе с последствиями инсультов   и  ХИМ, благодаря  ее антиоксидантному  и  антигипоксантному  эффектам. Особая   роль   в лечении  инсультов  отводится   Реамберину, Цитофлавину и Мексидолу – производным  янтарной кислоты.
Иногда читатели спрашивают, какой  из  двух  антиоксидантов -Мексидол или Цитофлавин – наиболее эффективен.
В  статье С.А. Румянцевой  мы находим ответ на этот вопрос: у Цитофлавина   и Мексидола   разные точки  приложения, поэтому их одновременное применение может положительно  повлиять   на   процессы, происходящие в   головном  мозге.
В статье  говорится также  следующее:
а) Цитофлавин    дает хорошие результаты   при  лечении  пациентов   в случае  острых  мозговых расстройств «с особенно  высоким уровнем оксидантного стресса»;  
в) при  использовании  Цитофлавина  в  стандартной терапии  инсультов  заметен  сильный  регресс нарушений сознания и прочее.

Доказана прямая зависимость  положительной терапии инсультов от сроков начала  применения   антиоксидантов: наибольший эффект – при их применении  в первые   два – шесть часов с момента случившегося инсульта.  Меньший   результат   дает  использование   антиоксидантов    в течение суток, но тем не менее  определенный  эффект  от их  применения  сохраняется.

Кроме того,  длительное использование   антиоксидантов  у больных ХИМ  заметно улучшает   качество   их  жизни  и предотвращает дальнейшее  прогрессирование болезни.

Немаловажное  значение  для многих из нас имеет цена лекарственного средства. Остановимся  на  средней  цене Цитофлавина и Реамберина  в аптеках Москвы  и  Киева.

Средняя цена Цитофлавина и Реамберина  в аптеках Москвы
Цитофлавин  таблетки п/о киш. /раств. бл N. 100 (10 x 10), Полисан РОС –  ок. 524 руб.
Цитофлавин р-р  д/инф.  в/в амп. 10 мл N. 5 (5 x 1), Полисан РОС – ок. 545 руб.
Цитофлавин р-р д/ инф. в/в амп. по 10 мл N. 10 (5 x 2), Полисан РОС – ок. 903 руб.

Реамберин р-р д/ инф. 1,5%  200 мл во флак. N. 1x1, Полисан РОС – ок. 151 руб.
Реамберин р-р д/ инф. 1,5%  400 мл  во флак. N.1x1, Полисан РОС
- ок. 186 руб.
Реамберин р-р д/инф. 1,5% контейнер полим. 500 мл N. 1x1, Полисан РОС – ок.167 руб.


Средняя цена  Цитофлавина  и Реамберина в аптеках Киева
Цитофлавин  таблетки п/о киш./ раств. N. 50 (10x5), Полисан, Россия – ок. 123 грн.
Цитофлавин концентрат для р-ра д/ инф. по 10 мл в амп. N. 10, Полисан, Россия  – ок. 395 грн.

Реамберин раствор д/ инф. 1,5 %  200 мл во флак. N.1x1, Полисан, Россия  – ок.49 грн.

Реамберин раствор д/ инф. 1,5%  400 мл во флак. N.1x1, Полисан, Россия  – ок. 59 грн.


Читайте ещё: http://www.meksidol-info.ru/2014/05/analogi-meksidola-citoflavin-reamberin.html#ixzz3DCNeh9wQ

Аналоги Мексидола. Ч.2. Мексиприм, Нейрокс.


  (Mexiprim)

Продолжаем обзор аналогов Мексидола (Часть 1). Российское средство Мексиприм принадлежит к группе лекарственных антиоксидантов. Диапозон активности Мексиприма: проявляет свойства ноотропа, тормозит деградацию личности (что возникает в пожилом возрасте или под влиянием каких-то вредных факторов); выражает противосудорожное, антиоксидантное и антигипоксантное действие; увеличивает сопротивляемость к стрессу и ослабляет отравляющее влияние алкоголя. Мексиприм способствует кровоснабжению и метаболизму головного мозга, препятствует склеиванию тромбоцитов между собой (их агрегации), проявляет себя как мембранопротектор. Благодаря воздействию Мексиприма снижается уровень липопротеинов низкой плотности и общего холестерина; уровень допамина в головном мозге растет.
Главный действующий компонент Мексиприма - этилметилгидроксипиридина сукцинат. Выпускается жидкость для в/в вливаний или в/м уколов. Имеются также таблетки: 1 таб. содержит 125 мг сукцината.



Парентеральный прием препарата

ампулы
Показания к использованию Мексиприма и дозировки:

Острые формы нарушений кровоснабжения в головном мозге: в/в капельные вливания: по двести – триста мг, раз в сутки (курс - от двух до четырех дней). Далее переходят на в/м уколы по сто мг 3р. в сутки (курс - от десяти до четырнадцати дней).
Энцефалопатии (дисциркуляторные) в стадии декомпенсациив/в вливания струйные или капельные: по сто мг дважды или трижды в сутки (курс- две недели). Далее переходят на в/м уколы по сто миллиграммов один раз в день (курс - две недели).
Профилактика энцефалопатии: в/м по сто миллиграммов 2р. в день (курс – от десяти до четырнадцати дней).
Легкие расстройства высших мозговых функций (так называемые, когнитивные нарушения): лицам пожилого возраста (или в случае тревожных расстройств у больных) делают инъекции в/м - в сутки по сто – триста миллиграммов раствора. Курс лечения: от двух недель – до одного месяца.
Алкоголизм (при абстиненции): в/м инъекции Мексиприма по сто – двести миллиграммов два-три раза в сутки. Иной метод: в/в капельницы один – два раза в сутки. Курс - от пяти до семи дней.
Отравление нейролептиками (острое состояние): в/в вливания Мексиприма - от пятидесяти до трехсот мг в cутки (курс – от одной до двух недель).

Особые указания
Мексиприм разводят в двухстах миллилитрах 0,9 –процентного раствора NaCl (для инфузий).

Пероральный прием лекарства
Таблетки назначают при невротических состояниях, вегето-сосудистой дистонии, ЧМТ, нейроинфекциях, интоксикациях, стрессе, нарушении памяти. Начальная дозировка Мексиприма - 0,25- 0,5 грамма. Максимальная доза в сутки- 0,8 г. Суточную дозу всегда надо делить поровну на два – три приема. При алкогольной абстиненции: курс - пять –семь суток, в остальных случаях – от двух до шести недель. Дозировка и длительность лечения зависят от чувствительности больного к Мексиприму. Лечение Мексипримом прекращают не внезапно, а в течение двух – трех дней (постепенно сокращая дозировку).
Хотелось бы немного остановиться на депрессии, возникающей в результате хронической ишемии мозга (ХИМ). Депрессивное расстройство ведет к развитию астенического синдрома (повышенная утомляемость, раздражительность - без физической нагрузки - которая не проходит и после отдыха). Общая слабость, головные боли и головокружение, нарушение сна, страхи, пониженное настроение, беспокойство и т.п. – все это начальные признаки астенического синдрома. Правильная диагностика опытным специалистом и своевременно назначенное лечение поможет предотвратить дальнейшее развитие болезни и возникновение острых цереброваскулярных расстройств. Используются для лечения комбинации лекарственных препаратов. Лучший вариант: выбор лекарств безопасных при сосудистых поражениях мозга, тем более, когда у больных имеются еще и заболевания ЖКТ. К тому же прием антидепрессантов, транквилизаторов, нейролептиков больными пожилого возраста сопровождается нередко побочными эффектами (задержка мочеиспускания, спутанность сознания и т.д.). Поэтому при ХИМ, сопровождающейся депрессией, большое преимущество заключается в своевременном назначении препаратов с анксиолитическими свойствами (т.е. подавляющими страх, тревогу) и к тому же являющимися нейропротекторами. Наилучшие препараты этой группы - это производные 3-оксипиридина, которые обладают замечательным свойством проникать через гематоэнцефалический барьер. И одним из подобных препаратов является Мексиприм. В сравнении с транквилизаторами (бензодиазепинового ряда) Мексиприм не вызывает таких побочных явлений, как они; и к тому же Мексиприм позитивно влияет на память, внимание и т.п. Кроме того, не возникает признаков отмены лекарства (как при лечении транквилизаторами). Для лечения вышеперечисленных расстройств назначают Мексиприм в/м (двести-четыреста миллиграммов в сутки, в два приема). Курс длится от четырнадцати до тридцати дней. Или назначают пероральный прием Мексиприма по 250 мг дважды в день (две таблетки по 125 мг), минимум четыре недели. Чувствительность больного к препарату является определяющим в назначении дозировки и длительности лечения. Среднесуточная доза- 250-500 мг Мексиприма. Можно проводить лечение исключительно таблетированной формой Мексиприма (по две таб. два раза в сутки): 500 мг в сутки. Курс – один-три месяца.

Имеются ли противопоказания у Мексиприма?
Применение Мексиприма противопоказано детям, беременным и кормящим женщинами (за недостаточностью или отсутствием исследований); при острых болезнях печени, почек, индивидуальной непереносимости лекарства.

Взаимодействие с другими средствами
Усиливает действие лекарств бензодиазепинового ряда, левадопа и карбамазепина. Уменьшает действие этанола.

Передозировка
Возможно нарушение сна.

Побочный эффект
Тошнота, бессонница.

Условия отпуска
Рецептурный препарат.

Cредняя цена Мексиприма в Москве /Киеве
Мексиприм тб плен/об 125 мг N.10х3 ОХФК РОС – 166 руб.
Мексприм тб п/о 125 мг N.30х1 Мир – Фарм РОС - 171 руб./ 82 грн.
Мексиприм раствор для в/в и в/м вв 50 мг/мл амп 2мл N.5х2 МЭЗ РОС - 318 руб. /186 грн.

Нейрокс (Neurox)



meksidol-analog
В этой статье мы поговорим еще об одном аналоге Мексидола. Так же, как Мексидол и его аналоги, о которых мы уже писали, Нейрокс обладает аналогичными им фармакологическими свойствами. Научных исследований по этому препарату не так много. Однако, учитывая, что у Нейрокса и остальных аналогов Мексидола в основе один и тот же активный компонент - этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС), не удивительно, что и показания к использованию Нейрокса аналогичные. Выпускается Нейрокс в форме раствора для инфузий и инъекций в ампулах по два, пять, десять, двадцать миллилитров, причем один миллилитр раствора содержит пятьдесят миллиграммов ЭМГПС. Помимо того, что этилметилгидроксипиридина сукцинат оказался эффективным средством практически при всех заболеваниях мозга, сопровождающихся гипоксией тканей, он еще усиливает и действие целого ряда лекарственных препаратов (транквилизаторы, анальгетики, противосудорожные, снотворные, нейролептики), что дает возможность врачу назначить больному меньшую дозу этих лекарств, сокращая тем самым их негативные побочные влияния.
Итак, в каких случаях показано лечение Нейроксом?

Это энцефалопатия, нейроциркуляторная дистония, когнитивные расстройства, неврозоподобные и вегето-сосудистые нарушения при алкоголизме; невротические состояния и отравления нейролептиками; острые нарушения мозгового кровообращения (в составе основного комплекса).
Нейрокс – это антиоксидант, ноотроп и антигипоксант, мембранно- и стрессопротектор. Нейрокс обладает противотревожным и противосудорожным действием, положительно влияет на миокард и содействует росту допамина в головном мозге.
В этой статье мы хотим немного остановиться на кардиохирургии и использовании Нейрокса в лечении больных после аортокоронарного шунтирования. Сегодня людям, перенесшим инфаркт миокарда, делают такие операции на сердце, которые еще недавно были нереальны для большинства жителей советского и постсоветского пространства. Большинство операций на сердце и коронарных артериях заканчиваются благоприятным исходом для больных. Однако нужно отметить и то, что к активной жизни возвращается только часть больных, перенесших операцию. Примерно у пятидесяти - восьмидесяти процентов больных наблюдаются нарушения когнитивных функций. В ряде случаев именно Нейрокс используется в терапии таких нарушений у больных, перенесших операцию на сердце. Нейрокс оказывает благоприятное воздействие на когнитивные процессы у послеоперационных больных кардиохирургического профиля. Терапевтический эффект наблюдается при в/в введении Нейрокса в дозе, равной пятистам миллиграммам.
Исследования в этом направлении продолжаются.

Дозировка Нейрокса:
Нейрокс используют в/м. Используют его и в/в струйно -пять – семь минут или капельно – 40-60 капель в минуту. Готовят инфузии: Нейрокс разбавляют в 0,9-процентном растворе NaCl.
Дозы подбираются индивидуально, но начинают с малых доз: 50-100 мг (1-3 р. в день). Дозу постепенно увеличивают. Максимальная доза Нейрокса – 800 мг в сутки.
Острые нарушения кровообращения головного мозга: в/в капельно по двести-триста мг раз в день ( 2-4 дня). В конце- в/м инъекции по сто мг 3 р. в день (от десяти дней до двух недель).
Энцефалопатии (дисциркуляторные) в стадии декомпенсации: в/в струйно или капельно - сто мг 2-3 р. в день (2 недели); после этого – в/ м сто мг (2 недели).
Профилактика энцефалопатии: в/ м сто мг дважды в день (10-14 дней).
Нейроциркуляторная дистония, невротические состояния: в/м от 50 до 400 мг в день (2 недели).
Aбстиненция (алкогольная): в/м 100-200 мг дважды или трижды в день. Иной метод введения: в/в капельно от одного до 2 раз (5-7дней).
Легкие когнитивные нарушения у пожилых или тревожные состояния: в/м от ста до 300 мг в день (от 2 недель до месяца).
Интоксикация антипсихотическими препаратами (острое состояние): в/в от пятидесяти до трехсот миллиграммов (одна – две недели).

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие с другими веществами, условия отпуска лекарства те же, что у Мексиприма (см.выше).

Средняя цена Нейрокса в Москве:
Нейрокс р-р для в/в и в/м вв 50 мг /мл амп 5 мл N.5х1 Сотекс РОС- 296 руб.
Нейрокс р-р для в/в и в/м вв 50 мг/ мл амп 2 мл N.5x2 Сотекс РОС -322 руб.

Аналоги Мексидола. Ч.1. Мексикор, Мексифин.

  

Аналоги Мексидола. Применение

Для борьбы с атеросклерозом, энцефалопатией, нейропатией, болезнями нервной системы и другими заболеваниями, вызванными  нарушением процессов свободно – радикального окисления,  российские ученые создали уникальный препарат Мексидол, не имеющий абсолютных аналогов нигде в мире. Однако, помимо Мексидола, созданы  и похожие препараты, которые также относятся к группе антиоксидантов.
Условно мы будем называть их аналогами Мексидола, хотя правильнее было бы их называть лекарствами – синонимами (или дженериками). Дело в том, что лекарства, о которых пойдет речь в этой статьев отличие от истинных аналогов, имеют одни и те же действующие вещества (МНН), что и Мексидол, но производятся под разными названиями, так как выпускаются разными фирмами. Надо также отметить, что подобные лекарства могут отличаться друг от друга лекарственной формой (таблетки, капсулы, сироп, микстура, драже), что никоим образом не влияет на их свойства.


                                      Мексикор  (Mexicor)
analog meksidola
Антиоксидантное лекарство выпускает в форме капсул, таблеток и раствора для парентерального вливания. Активное вещество - этиметилгидроксипиридина сукцинат (100 мг  вещества в одной капсуле).
В журнале Психофармакология и биологическая наркология (2006,т.6, N. 3) Востриков В.В. с соавторами описывают лечение   Мексикором  больных с зависимостью в постабстинентном алкогольном состоянии. Обычно в подобный период у таких больных наблюдается масса невротических расстройств. Исследуемым больным  в/ м вводили по пятьдесят миллиграммов Мексикора в сутки (в ампуле - два миллилитра) в течение двух недель. Авторы пришли заключению: наилучший результат достигается при использовании Мексикора у пациентов с запоем свыше полутора- двух месяцев и лучше всего проводить терапию Мексикором на пике абстиненции. При этом авторы статьи считают, что наиболее оптимальный курс терапии Мексикором - шесть-семь дней и допускают более частое введение препарата с одновременным увеличением дозы в полтора – два раза.
Мексикор избавляет от тревоги и страха, поднимает настроение. Мексикор действует как ноотропное средство: способствует устранению метаболических расстройств головного мозга в случае ишемической болезни, осуществляет активирующее воздействие на мозг, благотворно влияет на процесс утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, служит барьером для истощения запасов углеводов; влияет на холестерин (общий)  и липопротеины низкой плотности в сторону снижения и т.д. Это лекарство прекрасно  влияет на такие функции как память и внимание, обучаемость и  работоспособность больного человека. Мексикор не только способствует максимально возможному сокращению патологических последствий перенесенного инсульта, но  и - что немаловажно – положительно влияет на реабилитацию тяжелобольного.
Мексикор считается метаболическим кардиоцитопротектором. Мексикор - это слияние сукцината (антигипоксанта) с  эмоксипином (антиоксидантом). Эмоксипин обладает солидным спектром действия, который позволяет соединению сукцината с эмоксипином улучшить проникновение комплекса через биомембраны и доставить янтарную кислоту непосредственно в митохондрии. Замечательные свойства Мексикора сделали возможным его использование в кардиологии. Лечение Мексикором - как дополнение к обычному курсу терапии ИБС – меняет состояние больных в сторону улучшения, дает больше возможностей их физическим нагрузкам.

Какие же заболевания являются показаниями к применению Мексикора? 
Это следующие заболевания:
ишемия миокарда - (для комплексного лечения),
ишемический инсульт (в комплексной терапии),
когнитивные расстройства (легкие  и среднетяжелые),
дисциркуляторная энцефалопатия.

Дозировка Мексикора

Перорально:
Капсулы желатиновые назначают с постепенным увеличением дозировки Мексикора  (зависит от состояния больного и того, как  он  переносит лечение). Вначале - по одной капсуле утром, днем и вечером. Максимальная разовая доза - двести миллиграммов, а суточная – восемьсот миллиграммов. Ежедневно уменьшая дозировку на сто миллиграммов, заканчивают применение этого медикамента.
    ИБС и  инсульт:  курс лечения должен составлять полтора – два месяца.  Повторные курсы лечения (весной и осенью)  только  по назначению лечащего врача.
 Когнитивные расстройства (легкие) и энцефалопатиикурс терапии не ограничен. Три-четыре раза в сутки принимают  Мексикор по капсуле.

Парентеральное введение (в/в и/или в/м):
   Инфаркт миокарда: в/в капельно – первые пятеро суток, в/м - еще девять суток. Допускается только медленное  струйное вливание раствора  Мексикор внутривенно (не менее пяти минут).
Терапию проводят  трижды в сутки через восемь часов. Разовая доза – от двух до трех миллиграммов, а суточная – от шести до девяти миллиграммов на килограмм веса пациента. Надо учитывать, что разовая доза не должна быть выше 0,25 грамма, а суточная – не более 0,8 грамма.
   ИИ в/в капельно по 0,2-0,3г  дважды или трижды в сутки (первые трое суток терапии) и далее - в /м 0,1 грамма трижды в сутки. После чего назначают пероральный прием капсул по сто миллиграммов дважды в сутки (две недели), завершая лечение уменьшением дозировки по сто миллиграммов три раза в сутки (одна неделя).
  Энцефалопатиив/в струйно или капельно по 0,1 грамма дважды или трижды в сутки - первые  две недели и по 0,1 грамма в сутки – последующие две недели. Лечение заканчивают приемом  капсул (по сто  миллиграммов два раза в день) в течение еще двух недель.
  Когнитивные расстройства: в/м  инъекции по 0,1-0,3 грамма в сутки (первые две недели). Заканчивают лечение приемом  капсул Мексикор (по сто миллиграммов   от двух до четырех раз в сутки). Длительность курса терапии определяет врач.

Лекарственное взаимодействие
Уменьшает влияние этанола. Усиливает эффект бензодиазепиновых средств, а также противосудорожных и  противопаркинсонических. Увеличивает гипотензивность бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ, активность антиангинальных средств.

Особые указания
Для в/в вливаний Мексикор разводят в двухстах миллилитрах 0,9 -процентного раствора натрия хлорида (NaCl).

Противопоказания
До восемнадцатилетнего возраста, а также беременным и кормящим женщинам противопоказана терапия Мексикором. Острые нарушения функций печени и почек, гиперчувствительность к Мексикору также являются противопоказаниями к его использованию.

Побочные эффекты
Аллергия, тошнота, диарея - довольно редкие явления, сопутствующие терапии Мексикором. При длительном приеме возможны нарушения сна, проходящие (без последствий) после отмены Мексикора.

Условия отпуска
Рецептурный препарат.

Производитель
Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия).

Цена (средняя) Мексикора в Москве / Киеве:
Капсулы 100 мг N.10 и N.20 – 115 - 125 руб.ок.60 грн.
Раствор 5%  д /и 50 мг/ мл амп.2 мл N.5 x1– 295 руб.                      
Раствор 5%  д/и 50мг/мл амп.2мл N.5x2- -332 руб./ ок.203 грн.

                              

                         Мексифин ( Меxifin)

analog meksidola
Сейчас мы остановимся еще  на одном антиоксидантном средстве с широким спектром действия, а именно: поговорим о Мексифине. Это лекарственное средство можно использовать не только для лечения тяжелых заболеваний, но и с целью профилактики болезней.

В каких случаях используют Мексифин для профилактики

Это и чрезмерные  нагрузки (физические и умственные), и синдром хронической усталости, и стресс. Мексифин можно принимать при переезде в иные климатические условия жизни; при приеме  лекарств и алкоголя, при воздействии излучения; для предупреждения раннего старения организма и продления жизни, для улучшения ее качества. За назначением лечения нужно обратиться к специалисту. Обычно делают  в/м  укол: вводят содержимое одной ампулы (5мл), которая содержит двести пятьдесят миллиграммов этилметилгидроксипиридина сукцината.
Безопасность Мексифина определяется  промышленным выпуском медикамента,  соответствующим стандартам GMP (good manufactured practice).

Мексифин используют даже для терапии новорожденных (при перинатальных поражениях центральной нервной системы). 

Что еще отличает Мексифин от остальных аналогов? 
В этот медикамент входят активное вещество и инъекционная вода; он не содержит ни консервантов, ни стабилизаторов! Мексифин совместим со всеми инфузионными растворами и практически со всеми лекарствами. При инфузиях рекомендуют разводить Мексифин в физрастворе NaCl. Существует значительный диапазон дозировок Мексифина, и возможно введение значительных доз.
Антиоксидант, антигипоксант и нейропротектор, цитопротектор  Мексифин – лекарство нового поколения, завоевавшее достойное место в неврологии, терапии, наркологии, психиатрии. 

Мексифин нашел применение при следующих заболеваниях:
острые нарушения  кровообращения 
(как мозга, так и сердцав комплексе с основной терапией);
энцефалопатии (различного генеза);
эпилепсия;
пограничные нервно-психические расстройства;
инфаркт миокарда (в первый же день),
стенокардии;
невротические расстройства при алкоголизме (абстинентное состояние);
нейропатии периферические;
последствия ЧМТ, нейроинфекций и т.п.;
вегетососудистая дистония, синдром хронической усталости;
острые отравления этанолом или  нейролептиками;
панкреатит, перитонит и т.п. (в комплексной терапии);
сильный стресс;
ИИ – перорально (в комплексной терапии);
легкие нарушения памяти, внимания и другие когнитивные расстройства. Применяется для улучшения умственной работоспособности.
В офтальмологии и отоларингологической практике, педиатрии и геронтологии  применяются пониженные дозы Мексифина (5-процентный раствор по два миллилитра).

Выпускается в ампулах по два и по пять миллилитров. В силу того, что Мексифин не содержит опасных веществ, разрешается одноразовое вливание всей суточной дозы Мексифина в/в (капельно). Допускается и другой метод введения Мексифина:  суточную дозу разделить пополам и ввести в дважды в день. Отсутствие в Мексифине химикатов и консервантов позволяет увеличить суточную дозу до тысячи миллиграммов препарата, а то и больше. Дозировка и длительность курса терапии зависят от формы и тяжести заболевания. Мексифин удерживается в организме от двенадцати – до двадцати четырех часов. 

Мексифин депонируется в печени, тканях и крови, поэтому передозировка практически невозможна. Многие специалисты сообщают в своих статьях, что применяли дозы раствора Мексифин в тысячу шестьсот миллиграммов в сутки (а также - более высокие дозы). 

Побочных действий
  не было.
Внутривенно струйно Мексифин вводят в течение пяти- семи минут(!), а внутривенно капельно - шестьдесят капель в минуту(!). Возможны незначительные побочные эффекты при быстром внутривенном вливании. Применяя данное лекарство длительно, иногда возникают тошнота, метеоризм и нарушения сна, преходящие с окончанием терапии. Следует учитывать  и аллергию в анамнезе больного.

Противопоказания
Отсутствуют данные применения Мексифина у беременных и кормящих матерей, поэтому рекомендуется воздержаться от использования препарата.

Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает действие бензодиазепинов, карбамазепина,  леводопа, нитратов. Этот факт можно использовать для уменьшения дозировки
данных веществ.

Условия отпуска
Рецептурный препарат.

Производитель
Выпускается Мексифин госпредприятием НПЦ Фармзащита с 2008 года.

Цена Мексифина в Москве – от 240 рублей (цены варьируются).
Как уже упоминалось выше, выпускается Мексифин в ампулах по 2мл и по 5 мл.
Ампулы 2мл N.10 содержат по 100 мг сукцината в ампуле.

Ампулы 5 мл N.5 и N.10 содержат по 250 мг сукцината в ампуле.