вторник, 22 марта 2016 г.

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА / Производные антраниловой кислоты





Фенилантранилаты (фенаматы) — это производные антраниловой кислоты. Основными препаратами этой группы являются флуфенамовая кислота (арлеф) и ее алюминиевая соль (опирин), мефенамовая кислота (понстан, понстил) и толфенамовая кислота (клотам). Механизм действия антранилатов связан с разобщением окислительного фосфорилирования и угнетеним активности лизосомных ферментов.

Флуфенамовая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимуим концентрации в крови определяется через 3-6 ч, а второй — через 8 ч за счет энтерогепатической циркуляции. В крови находится полностью в связи с белком. С мочой выделяется 55% неизмененного препарата и 36% в виде метаболитов глюкуронидов и гидроксилированных глюкуронидов с калом, Т1/2 составляет 8 часов.

Флуфенамовую кислоту назначают по 600 мг/сут, опирин и мефенамовую кислоту — по 750-1500 мг/сут. Лечебное действие этих средств очень слабое, и их применение в ревматологии мало перспективно. Более яркий терапевтический эффект дает клотам. Он выпускается в капсулах по 100 мг, суточная доза его составляет 400-600 мг.

Среди побочных явлений при лечении антранилатами наиболее часто встречается понос, реже тошнота, рвота, кожные сыпи, нестойкая лейкопения. При появлении желудочно-кишечных расстройств антранилаты отменяют. Основными противопоказаниями к их назначению являются язвенная болезнь жедудка и двенадцатиперстной кишки, а также поражение почек.

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА / Оксикамы





Пироксикам (роксикам, фелден, эразон) относится к бензотиазиновым производным и новому классу НПВС. Обладает выраженным противовоспалительным действием. Хорошо абсорбируется в полости рта. Т1/2 составляет 40-45 ч, концентрация в плазме крови хорошо поддерживается на постоянном уровне в течение 2 суток. Препарат интенсивно метаболизируется и экскретируется с мочой преимущественно в виде глюкуронидов и лишь 5% выводится в неизмененном виде. Применяют однократно в дозе 10-20 мг/сут, в больших дозах применяют в острых тяжелых случаях (острый приступ подагры), при этом возникает опасность развития пептической язвы.

Теноксикам по механизму действия близок к пироксикаму. Биодоступность его 100%, с белком связан на 98,5%. Через 10-20 дней применения устанавливается постоянная концентрация в крови (9,7-13,6 мкг/мл). Т1/2 составляет 60-75 ч. Препарат хорошо и быстро проникает в синовиальную жидкость как у здоровых, так и больных артритами. Теноксикам подвергается сложному метаболизму в печени и в виде неактивных метаболитов выделяется с мочой (33%) и с фекалиями (67%). Применяют по 20 мг однократно. Сравнительная эффективность теноксикама у больных ревматоидным артритом по противовоспалительному и анальгетическому действию превышает или равна пироксикаму и диклофенаку. У больных остеоартритом эффективность равна диклофенаку, индометацину, кетопрофену, напроксену и пироксикаму.

Передозировка витамином В6 (пиридоксин)


Нарушение осязания, гиперактивность, угнетенное состояние нервной системы; рекомендуемая суточная норма приема — 1,5-2,8 мг; ежедневный прием 2-5 г этого вещества может привести к затруднениям при ходьбе, покалыванию в ногах и ступнях, а если человек продолжает принимать мегадозы B6, неприятные ощущения усиливаются: руки немеют, бывает трудно держать мелкие предметы; после прекращения приема все симптомы исчезают в течение двух месяцев, полное выздоровление организма наступает через 2-3 года. (1)

Описаны редкие случаи возникновения анафилактического шока при однократном введении терапевтических доз (2,5% - 1 мл внутримышечно) с резким падением артериального давления, отеком век и губ, появлением множественных волдырей на коже живота, груди, непроизвольном отхождении мочи и кала. (2)

по МКБ-10
Поступление чрезмерных доз (2–6 г/сут) пиридоксина.

Клиническая картина.
Прогрессирующая атаксия и потеря глубокой проприоцептивной и вибрационной чувствительности нижних конечностей. Болевая, температурная и тактильная чувствительность сохранены. Двигательный отдел нервной системы и ЦНС обычно не вовлечены.

Прогноз.
Обратное развитие симптомов происходит медленно. Прекращение поступления пиридоксина (отмена препаратов витамина В6, ограничения в диете) не оказывает существенного влияния на скорость выздоровления. МКБ-10 • E67. 2 Синдром мегадоз витамина В6.

источники:
1. http://zdorovie.com/
2. http://www.f-med.ru/

ДЬЯВОЛ КОТОРОГО ВЫ ЗНАЕТЕ: В МИРЕ УЧЕНОГО-ПСИХОПАТА


В октябре 2005 года нейробиолог Джеймс Фэллон из Калифорнийского университета в Ирвайне (США) рассматривал снимки мозга серийных убийц. Тысячи изображений, полученных с помощью позитронно-эмиссионной томографии, в попытке найти анатомические закономерности, коррелирующие со склонностью к психопатии. Одновременно проверялись снимки пациентов с шизофренией и депрессией, а также нормальных людей.