понедельник, 17 октября 2016 г.

АНТИГИПОКСАНТЫ

 
К группе антигипоксантов относятся лекарственные средства, повышающие устойчивость организма к кислородной недостаточности.
Причины генерализованной гипоксии разделяют на экзогенные ("горная" болезнь, нахождение в замкнутом пространстве, неисправность аппарата искусственной вентиляции легких и т. п.) и эндогенные (пневмония, пневмоторакс, бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность, анемия, отравление тяжелыми металлами, цианидами, тироксином, грамицидином, динитрофенолом и др.).
К локальной кислородной недостаточности (ишемия мозга, миокарда, конечностей) приводят местный спазм сосудов, атеросклероз, нарушения кровоснабжения, вызванные тромбом или эмболом, чрезмерное напряжение определенных групп мышц и т. п.
При любой гипоксии первично развивается угнетение энергетического обмена, которое проявляется уменьшением содержания креатинфосфата (особенно в головном мозге) и АТФ при одновременном увеличении содержания аденозинди- и аденозинмонофосфорных кислот, а также неорганического фосфата. Это приводит к нарушениям мембранного транспорта, процессов биосинтеза и других функций клетки, а также к внутриклеточному лактоацидозу, увеличению внутриклеточной концентрации свободного кальция и активации ПОЛ. Данную проблему можно решить, если применять антигипоксанты. 
Процесс окислительного фосфорилирования осуществляется в митохондриях в три этапа: на первом донаторами Н+ (электронов и протонов) являются окисляемые субстраты цикла Кребса и пентозного цикла (сукцинат, пируват, глутамат и др.), в качестве акцепторов выступают НАД-зависимые дегидрогеназы.
При гипоксии функционирование этого этапа нарушается в первую очередь, кроме того, начинает усиленно образовываться ацетальдегид, молекулы которого обладают электрофильным атомом карбонильной группы, содержащим избыточное количество электронов. Ацетальдегид взаимодействует со спиртами, тиолами и аминами с образованием полуацеталей, полукеталей и карбиноламинов. Вследствие этого нарушаются структура и функция клеточных и субклеточных мембран, в частности митохондриальных, хроматина и медиаторных систем (в настоящее время для связывания ацетальдегида и его дальнейшего окисления начали применять такие препараты, как глицин, лимонтар или медихронал; в состав лимонтара входят янтарная и лимонная кислоты, а медихронал состоит из фумаровой кислоты, глицина и глюкозы). При выраженной гипоксии и существенном накоплении ацетальдегида происходит его взаимодействие с убигидрохиноном (восстановленная форма коэнзима Q), что приводит к повреждению и второго этапа дыхательной цепи.
На втором этапе тканевого дыхания передача Н+ от НАДН осуществляется на флавопротеины, сукцинатдегидрогеназу, а затем на коэнзим Q и цитохром Ь. Важно подчеркнуть, что система ферментов второго этапа может принимать Н+ и непосредственно от окисляемых субстратов, главным из которых является сукцинат, через флавопротеины 2—4. Поэтому при гипоксии происходит усиленное образование сукцината так называемыми короткими путями: из аспартата, глутамата, у-аминомасляной кислоты и аланина.
Наконец, на третьем этапе процесса окислительного фосфорилирования Н+ поступает в систему цитохромов С и далее на кислород. В результате этих реакций образуются вода и углекислый газ.
Выполнение практически всех видов спортивных упражнений связано с возникновением гипоксии как в работающих мышцах и мозге, так и в других органах. Условно все упражнения можно разделить на четыре вида в зависимости от скорости развивающейся тканевой гипоксии, которая может быть скрытой (латентной), компенсированной, выраженной гипоксией с наступающей декомпенсацией и декомпенсированной тканевой гипоксией. Гипоксическая нагрузка возникает в тех мышцах, которые выполняют большую работу; она и является причиной резкого утомления. Резко выраженная гипоксия может быть причиной нарушения энергетического обмена, проницаемости мембран, а также приводить к другим изменениям в организме спортсменов, что сопровождается снижением работоспособности. Профилактическое применение антигипоксантов может рассматриваться в качестве средства восстанавливающей терапии.

Классификации антигипоксантов[Править]

В современной фармакологии существуют различные классификации антигипоксантов.
Классификация на основании происхождения и направленности действия
Антигипоксанты прямого действия непосредственно влияют на течение энергетических процессов в клетке, активируя аэробное окисление, а также анаэробный гликолиз, усиливая утилизацию лактата и пирувата, активируя ферменты биологического окисления. Они также восстанавливают транспорт электронов в дыхательной цепи, стимулируют альтернативные пути метаболизма, у большинства препаратов выявлены также антиоксидантные свойства.
Антигипоксанты непрямого действия влияют на внутриклеточные окислительно-восстановительные процессы косвенно, облегчая переход кислорода из крови в ткани, улучшая кровоснабжение тканей или замедляя скорость протекания метаболических процессов.
Первыми антигипоксантами стали производные гуанилтиомочевины — гутимин и тримин, которые в настоящее время не применяют.
Субстратные
  • Актовегин
  • АТФ
  • Оксилик
  • Реамберин
  • Севетин
  • Селеназа
  • Солкосерил
  • Фосфокреатин
  • Цитофлавин
  • Кислоты: янтарная,лимонная, фумаровая,глютаминовая 
  • Кофермент Q10 
  • Неотон
Регуляторные
Пластические регуляторы
Помимо этих препаратов, антигипоксическим эффектом обладают антиоксиданты - витамины С и Е.
Следующие растения используют в качестве антигипоксантов: арника горная (настой цветков), боярышник кроваво-красный (настой, настойка цветков, плодов), донник лекарственный (настой цветков, листьев), календула лекарственная (сок, настой цветков), крапива двудомная (сок листьев, настой листьев), мелисса лекарственная (настой листьев), рябина обыкновенная (сок плодов), смородина черная (сок плодов, настой плодов, листьев).

Фармакокинетика[Править]

Амтизол (в Украине не зарегистрирован) быстро поступает в системы и органы при внутривенном капельном введении на растворе глюкозы, внутримышечном введении и приеме внутрь.
Большинство препаратов полифенолов (кверцетин и др.) хорошо всасываются при приеме внутрь. Препарат олифен при внутривенном капельном введении в 5 %-м растворе глюкозы быстро поступает в органы и ткани.
Кверцетин также быстро всасывается при пероральном введении и поступает в органы при внутривенном применении в виде препарата корвитина, при этом концентрация его в крови быстро повышается. После биотрансформации в печени один из активных метаболитов — халкон, обусловливающий продолжительное действие кверцетина, экскретируется преимущественно с мочой.
После внутривенного введения липин как липосомальная композиция циркулирует в крови около 2 ч. Максимальное накопление препарата отмечается в печени и селезенке (до 20 %), которое достигается спустя 5 мин после введения и сохраняется в течение 3—5 ч. Выводится с мочой и калом.
Мексидол (по химической структуре — 2-этил-6-метил-З-оксипиридина сукцинат) при пероральном применении данный антигипоксант быстро абсорбируется, переходит в органы и ткани. При внутримышечном введении определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Максимальная концентрация составляет 3,5—4 мкг мл"1 при введении в дозе 400—500 мг. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой, в основном в виде глкжуроновых коньюгатов, в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Мексикор (оксиметилэтилпиридина сукцинат, или 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат) при внутривенном введении в течение 30—90 мин распределяется в органах и тканям. Максимальная концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается через 30—40 мин, составляя 2,5—3 мкг-мл"1. Определяется в плазме крови на протяжении 4—9 ч. Мексикор метаболизируется в печени путем глюкуронирования с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуронконъюгатов и других соединений. Некоторые метаболиты мексикора фармакологически активны. Мексикор быстро выводится с мочой в основном в виде ко-ньюгатов, лишь незначительная часть — в неизмененном виде. Фармакокинетические профили при однократном и курсовом введении достоверно не отличаются.
Эффект реамберина при внутривенном введении развивается по мере поступления препарата в кровь и сохраняется от 3 до 12 ч в зависимости от функционального состояния почек и скорости кровотока.
Лимонтар, содержащий янтарную и лимонную кислоты, хорошо всасывается, полностью метаболизируется до воды и углекислого газа, выводится с мочой. Действие препарата Препараты убихинона быстро поступают в органы и ткани, убихинон композитум хорошо всасывается, выводится с мочой.
Антигипоксанты на основе цитохрома С при внутримышечном, внутривенном капельном введении быстрее, пероральном — медленнее (препарат цитомак) создают необходимую концентрацию в крови, экскретируют преимущественно с мочой.
Церулоплазмин при внутривенном введении быстро поступает в органы и ткани, катаболизируется в гепатоцитах, экскретирует с мочой.
Кислота глутаминовая хорошо всасывается в пищеварительном канале и быстро проникает из крови через гематоэнцефалический барьер в мембраны клеток головного мозга, далее утилизируется в процессе метаболизма, около 4—7 % препарата выводится почками в неизмененном виде.
Кислота аспарагиновая также быстро поступает в органы и ткани. Аспарагинат является переносчиком ионов калия и магния и способствует их проникновению в клеточное пространство. Сам аспарагинат включаемся в процессы метаболизма.
Карнитин и другие компоненты препарата кардоната (пиридоксальфосфат, лизина гидрохлорид, кокарбоксилазы хлорид, кобамамид) после приема внутрь быстро абсорбируются из пищеварительного канала. Биодоступность кардоната и его составляющих — около 80 %, а максимальная концентрация их в плазме крови достигается через 1—2 ч после приема. Метаболизируются компоненты препарата с образованием метаболитов, которые выделяются почками. Период полувыведения при приеме внутрь в зависимости от дозы составляет 3—6 ч.
Солкосерил (депротеинизированный гемодиализат из крови молочных телят) быстро поступает в органы и ткани, действие его наступает через 20 мин и сохраняется на протяжении 3 ч при внутривенном и внутримышечном введении.
Хорошо и полностью всасывается мелатонин (препарат нейрогормона эпифиза), подвергаясь преимущественному метаболизму при первом прохождении через печень. Биодоступность его не превышает 30—50 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, может накапливаться в жировых тканях. Мелатонин био-трансформируется и экскретируется с мочой в виде 6-сульфаоксимелатонина и неизмененного мелатонина (0,1 %).

Фармакодинамика[Править]

Амтизол, как и применявшиеся ранее производные гуанилтиомочевины (гутимин, тримин) способствует поступлению глюкозы в клетки различных органов и тканей. Препарат повышает активность гексокиназы и малатдегидрогеназы, способствует использованию лактата и пирувата и устраняет избыток ионов водорода в цитозоле клеток. При этом ускоряется перенос электронов. Препарат способствует увеличению синтеза АТФ, снижает потребление кислорода, тормозит процессы липолиза, поддерживая нормальную структуру клеточных и субклеточных мембран, способствует диссоциации гемоглобина, обеспечивая лучшую доставку кислорода тканям.
Олифен — натриевая соль поли-(-2,5-дигидро-ксифенилен)-4-тиосульфокислоты — обладает выраженными электроноакцепторными свойствами, что обусловлено его полифенольной структурой, поэтому препарат обладает активирующим влиянием на дыхательную цепь митохондрий, способствует сохранению пула активного глутатиона при интенсивном расходовании в пероксидазной реакции. Глутатион играет важную роль в поддержании функциональной активности и целостности клеточных и субклеточных мембран и является одним из важнейших эндогенных антиоксидантов.
Антигипоксическое действие кверцетина связано с его антиоксидантными свойствами, так как нарушение окислительно-восстановительного гомеостаза также лежит в основе гипоксического синдрома.
Основными антигипоксантными средствами являются две группы препаратов, которые увеличивают резистентность клетки к дефициту кислорода. Восстановление функции дыхательной цепи на ранних стадиях гипоксии осуществляют препараты полифенолов (производные хинонов). Кроме того, восстановление функции дыхательной цепи на этих стадиях гипоксии могут осуществлять препараты, активирующие альтернативные НАДН-оксидазному пути окисления. Компенсаторным метаболическим путем образования АТФ является сукцинатоксидазное окисление. Однако сама янтарная кислота плохо проникает через клеточные мембраны, поэтому обычно используют ее производные (мексидол, мексикор) либо предшественники (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая). Мексидол является активным антигипоксантом в первую очередь также благодаря антиоксидантной активности. Вместе с тем в условиях гипоксии препарат вызывает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает угнетение окислительных процессов в цикле Кребса с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацией энергосинтезирующей функции митохондрий, стабилизацией клеточных мембран.проявляется уже через 10—12 мин после приема внутрь.
Реамберин, включающий N-( 1 -дезокси-О-глюцитoл-1-ил)-N-мeтилaммoния натрия сукцинат, натрия хлорид, калия хлорид и магния хлорид, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Препарат снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, увеличивает внутриклеточное накопление макроэргических соединений — АТФ, креатинфосфата, активирует антиоксидантную систему ферментов и ингибирует процесс ПОЛ в ишемизированных органах, оказывает стабилизирующее действие на мембраны клеток головного мозга, миокарда, печени, почек; стимулирует репаративные процессы в миокарде и печени.
Антигипоксическое действие лимонтара проявляется в результате общеметаболического, антиоксидантного действия, стимуляции окислительно-восстановительных процессов, усиления синтеза АТФ, повышения аппетита и стимуляции желудочной секреции.
Церулоплазмин многофункциональный медьсодержащий белок а2-глобулиновой фракции сыворотки крови. Его активность как лекарственного средства определяется участием в синтезе цитохром-С-оксидазы, повышением активности супероксидтрансмутазы и некоторых других ферментов. Церулоплазмин участвует в транспорте меди и окислении железа, в метаболизме катехоламинов и регуляции их функции. Благодаря поддержанию окислительного гомеостаза препарат оказывает антигипоксическое действие, обладает выраженным мембранопротекторным и детоксикационным эффектом.
Убихинон — жирорастворимый кофермент, обладающий антиоксидантной активностью. Участвует в митохондриальной передаче транспорта электронов в качестве одного из компонентов и кофермента, входящих в цепь сукцинат-Q, НАД - Q - редуктазных, цитохром-С-Q-оксидазных систем. В результате полного цикла окисления-восстановления убихинона в дыхательной цепи митохондрий совершается одновременный перенос двух протонов и двух электронов с внутренней поверхности мембраны на внешнюю с последующим обратимым транспортом электронов с внешней поверхности. В процессе окислительно-восстановительных реакций убихинон взаимодействует с несколькими ферментными системами, что обеспечивает его восстановление. Это НАДН, сукцинатдегидрогеназная система и коэнзим Q-H-цитохром-С редуктазная система.
Цитохром-С (цитомак) —- ферментный антигипоксант, который осуществляет перенос электронов на одном из последних этапов дыхательной цепи, тем самым активизирует ее, снижая выраженность гипоксии.
Выраженные антигипоксантные свойства проявляет комбинированный препарат энергостим, представляющий собой сбалансированный комплекс биологически активных веществ — никотинамидадениндинуклеотид (НАД), цитохром С и рибоксин, участвующих в энергетическом обмене клеток. Препарат восполняет характерный для гипоксии клеток дефицит важнейших для биоэнергетики клеток метаболитов — дыхательного фермента цитохрома С и кофермента никотинамидадениндинуклеотида, являющегося также источником синтеза адениловых нуклеотидов рибоксина. В результате активируется (деингибируется) гликолиз и цикл трикарбоновых кислот, а также транспорт электронов к 02 и сопряженное с ним окислительное фосфорилирование. Одновременное включение в энергетический цикл инозина позволяет восстановить общее содержание адениловых нуклеотидов de novo и активировать пентозофосфатный путь синтеза АТФ, НАДФ и рибозы. Способность энергостима устранять энергетический дефицит сочетается с сосудорасширяющим эффектом и улучшением микроциркуляции. При этом энергостим не снижает системное АД, усиливает мозговое кровообращение.
Препараты глутаминовой кислоты (сама кислота) и аспарагиновой кислоты — аспаркам и панангин в организме превращаются в у-аминомасляную кислоту, а она через янтарный полуальдегид — в янтарную кислоту. Янтарная кислота принимает ионы водорода от окисляемых субстратов в дыхательной цепи и увеличивает энергообеспеченность клеток, способствуя таким образом повышению физической работоспособности.
Выраженными антитоксическими свойствами, благодаря антиоксидантному эффекту, обладает также мелатонин — активный донор электронов, эффективный переносчик свободных радикалов, который выраженно стимулирует активность ферментов глутатионпероксидазы, глутатионредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, супероксиддисмутазы и других, увеличивает уровень SH-содержащих антиоксидантов, обладает успокаивающим, ноотропным, противовоспалительным, иммуномодулирующим эффектом.
Значительная антигипоксическая и антиоксидантная активность отмечена у препаратов, содержащих селен. Благодаря высокой электронодонорной активности селенсодержащие соединения инактивируют свободные радикалы и ферменты, способствующие их накоплению. Селен обнаружен в активном центре глутатионпероксидазы, которая восстанавливает высокотоксичные пероксиды липидов и легкоокисляемые компоненты клеток до нетоксичных гидроксисоединений за счет восстановленного глутатиона. Кроме того, селен стимулирует превращение метионина в цистеин и синтез глутатиона, что также повышает антиоксидантный потенциал организма и детоксикацию липопероксидов. Селен входит в состав поливитаминно-минеральных комплексов (витрум, витрум кардио и др.).
Производные ГАМ К (аминалон, фенибут, пикамилон, пантогам) и фрагменты ГАМ К — пирролидин, пирацетам и другие рацетамы описаны в разделе ноотропных препаратов. Свой антигипоксический эффект они могут реализовать за счет превращения в янтарный полуальдегид, участвующий в транспорте Н+ на втором этапе дыхательной цепи. При использовании этих препаратов в связи с улучшенной утилизацией пировиноградной и молочной кислот исчезает внутриклеточный ацидоз, а янтарный полуальдегид превращается в янтарную кислоту, поддерживая процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях, образования АТФ. В основном образование янтарной кислоты из ГАМ К происходит в мозговой ткани.
Токоферола ацетат принимает участие в процессах тканевого дыхания, синтезе гема, белков, обладает антиоксидантным, радикальным эффектом.
Кислота аскорбиновая является компонентом окислительно-восстановительных реакций и, благодаря участию в процессах всасывания железа, влияет на синтез гема.
Витаминные препараты группы В являются антигипоксантами в связи со своей ролью ко-ферментов декарбоксилаз, трансаминаз, дезаминаз, креатинфосфокиназы, К+, Na+-АТФазы, цитохром-С-оксидазы, сукцинатдегидрогеназы и др., что косвенно стимулирует альтернативные пути метаболизма янтарной кислоты — ее образования и утилизации.
Особое место среди антигипоксантов занимают невитаминные кофакторы. Карнитин облегчает проникновение в митохондрии длинно- и средне-цепочечных жирных кислот, где происходит отщепление от последних остатка уксусной кислоты и связывание ее с коэнзимом А, что приводит к образованию ацетил-коэнзима А. Жирные кислоты в митохондриях подвергаются |3-окислению, освобождая энергию, накапливающуюся в виде АТФ. Сами жирные кислоты превращаются в кетоновые тела (ацетон, |3-оксимасляную и ацетоуксусную кислоты) и ацетат, которые легко проникают из клетки в плазму крови и затем используются в различных метаболических процессах. Благодаря коэнзиму А регулируется активность пируваткарбоксилазы — ключевого фермента глюконеогенеза. Карнитин способствует утилизации аминокислот, аммония, синтезу белков, делению клеток, биосинтетическим процессам, созданию положительного азотистого баланса, оказывает нейро-гепато-кардиопротекторный эффект, является базисным компонентом препарата кардонат. В препарат входит также лизин, который как незаменимая аминокислота принимает участие во всех процессах ассимиляции, роста костной ткани, стимулирует синтез клеток, поддерживает женскую половую функцию.
Коэнзим витамина В12 (цианокобамамид) обладает анаболическим действием, активирует обмен углеводов, белков, пептидов, участвует в синтезе лабильных метильных групп, образовании холи-на и метионина, нуклеиновых кислот, креатина, а также способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Кроме того, как фактор роста кобамамид стимулирует функцию костного мозга, эритропоэз, способствует нормализации функции печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах — приводит к усилению коагуляционных процессов.
Коэнзим витамина В1 (кокарбоксилаза) оказывает регулирующее действие на обменные процессы в организме — углеводный, жировой обмен и, прежде всего, на окислительное декарбоксилирование кетокислот (пировиноградной, а-кетоглутаровой и др.). Кокарбоксилаза принимает участие в пентозофосфатном пути распада глюкозы, снижает уровень молочной и пировиноградной кислот, улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы.
Коэнзим витамина В6 (пиридоксаль-5-фосфат) играет важную роль в обмене веществ, преимущественно в центральной и периферической нервной системе. Является коферментом энзимов, участвующих в обмене аминокислот (процессы декарбоксилирования, переаминирования и др.), принимает участие в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. В обмене гистамина участвует в качестве ко-энзима гистаминазы, способствует нормализации липидного обмена, увеличивает количество гликогена в печени, улучшает детоксикационные процессы. Пиридоксальфосфат катализирует нейромышечную деятельность, особенно при астении, усталости, состоянии перетренированности.
При превращении липоевой (дитиоктовой) кислоты в дигидролипоевую образуется окислительно-восстановительная система, участвующая в транспорте водорода в митохондриях. Препараты липоевой кислоты обладают антиоксидантной активностью, стимулируют превращение оксигемоглобина в метгемоглобин. Липоевая кислота является кофактором энзимов, участвующих в углеводном и жировом обмене, активирует ферменты цикла трикарбоновых кислот, образование коэнзима А, а также пластические процессы.
Инозин (рибоксин) — нуклеозид, предшественник АТФ, активирует пластические процессы, синтез нуклеиновых кислот, регенерацию.
Магниевая и калиевая соли оротовой кислоты благодаря самой кислоте являются предшественниками пиридиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, способствуют синтезу белка, регенерации тканей.
Солкосерил содержит широкий спектр естественных низкомолекулярных веществ, гликолипиды, нуклеозиды, аминокислоты, олигопептиды, незаменимые микроэлементы, электролиты, другие метаболиты, поэтому повышает потребление кислорода тканями, стимулирует синтез АТФ, улучшает транспорт глюкозы (обладает инсулиноподобной активностью), стимулирует образование коллагена, ангиогенез, повышает пониженную пролиферацию обратимо поврежденных клеток, обладает цитопротекторной активностью, является синергистом фактора роста.
Липин, модифицированный яичный фосфатидилхолин (лецитин), оказывает антигипоксическое действие, содействует повышению скорости диффузии кислорода из легких в кровь и из крови в ткани, нормализует процессы тканевого дыхания, восстанавливает функциональную активность эндотелиальных клеток, синтез и выделение эндотелиального фактора расслабления, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Липин ингибирует процессы ПОЛ в крови и тканях, поддерживает активность анти-оксидантных систем организма, проявляет мем-бранопротекторный эффект, выполняет функцию неспецифического дезинтоксиканта, повышает неспецифический иммунитет. При ингаляционном введении оказывает положительное влияние на легочной сурфактант, улучшает легочную и альвеолярную вентиляцию, увеличивает скорость транспорта кислорода через биологические мембраны.
Антигипоксический эффект отмечен у комплексного препарата липофлавона, который содержит кверцетин и лецитин. У липофлавона выявлены противовоспалительные, ранозажив-ляющие, ангиопротекторные свойства.
При гипоксических состояниях целесообразно внутривенно вводить церулоплазмин — медьсодержащий белок а2-глобулиновой фракции сыворотки крови, который обладает антигипоксантным эффектом и является одним из самых мощных антиоксидантнов сыворотки крови человека (in vivo).
Раньше в качестве антигипоксантов рассматривали и барбитураты в связи со свойством фенобарбитала повышать активность трансаминаз, которые осуществляют перенос аминогруппы на кетокислоты и этим способствуют образованию и использованию янтарной кислоты, стабилизируют мембраны, защищая их от пероксидов и свободных радикалов.
Все перечисленные препараты могут быть использованы в спортивной медицине при состояниях, сопровождающихся утомлением, гипоксией после соревнований и интенсивных тренировочных занятий. Кроме того, данные препараты имеют показания к применению в медицинской практике.
Показанием к приему амтизола считают профилактику и лечение гипоксических состояний при кровопотерях, сердечно-сосудистых заболеваниях, отеке мозга, операциях на открытом сердце, ангиографических исследованиях, в акушерстве.
Олифен предлагался в качестве дополнительного средства при лечении туберкулеза.
Кверцетин назначают внутрь при воспалительных заболеваниях, ишемической болезни сердца, в качестве гепатопротектора.
Корвитин является средством комплексной терапии при нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда, при лечении и профилактике реперфузионного синдрома, при лечении больных с облитерирующим атеросклерозом, а также поражением периферических артерий.
Мексидол показан при острых нарушениях мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, нейроциркуляторной дистонии, легких когнитивных нарушениях атеросклеро-тического генеза, тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях. Применяется препарат и для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме с преимущественно неврозоподобными нейроциркуляторными нарушениями, при острой интоксикации антипсихотическими средствами, в схемах комплексной терапии острых гнойно-воспалительных процессов в брюшной полости (панкреонекроз, перитонит).
Мексикор эффективен в комплексном лечении хронической ишемической болезни сердца, реамберин, лимонтар — при гипоксических состояниях.
Мелатонин показан при нарушении засыпания, повышенной тревожности, а также в комплексных схемах сопровождения химиолучевой терапии злокачественных опухолей.
Солкосерил применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, периферических артериальных окклюзивных заболеваниях (II—IV степени), диабетической ангиопатии, трофических нарушениях.
Кардонат назначают при перенапряжении, в комплексном лечении ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, в пульмонологии, при остром и хроническом нарушении мозгового кровообращения, дисциркуляторных энецефалопатиях.
Кислоту глутаминовую используют при хронической гипоксии разного генеза (кроме гипоксии мозга), заболеваниях ЦНС (эпилепсия, психозы, реактивные состояния).
Аспаркам (панангин) назначают при гипоксических состояниях, связанных с гипоксемией; хронической ишемической болезни сердца, кардиосклерозе, миокардиодистрофии, инфаркте миокарда, аритмии и других состояниях, сопровождающихся гипокалиемией.
Препараты липоевой кислоты рекомендуют при атеросклерозе, заболеваниях печени, инозин — в комплексном лечении заболеваний сердечнососудистой системы, печени.
Линин показан при острой и хронической дыхательной недостаточности, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, при позднем гестозе, заболеваниях печени, остром и хроническом нефрите.
Липофлавон применяют при ранах роговицы, воспалительных заболеваниях глаз.
Калия оротат и магния оротат назначают при гипотрофиях, дистрофиях, в комплексном лечении заболеваний сердечно-сосудистой, нервной систем.
Цитохром С и энергостим, а также убихинон рекомендуют при различных формах острой и хронической гипоксии, в том числе при асфиксиях, травмах, после оперативного вмешательства, в период ремиссии бронхиальной астмы, при легочной недостаточности, хронической ишемической болезни сердца, фибрилляции, желудочковой тахикардии, при отравлениях снотворными и оксидом углерода.

Критерии оценки эффективности и безопасности применения антигипоксантов[Править]

Лабораторные: оценка кислотно-основного состояния, актуальные бикарбонаты (АВ), стандартные бикарбонаты (SB), буферные основания (ВВ) и нормальные буферные основания (NBB), дефицит буферных оснований (BE), дефицит анионов, определение содержания молочной кислоты в венозной крови, определение уровня метгемоглобина, оценка АТФазной активности в гемолизатах эритроцитов, оценка общепринятых биохимических и гематологических показателей; инструментальные неинвазивные: электрокардиография, электроэнцефалография; клинические: оценка динамики состояния больного и нежелательных реакций на препараты.
Побочные эффекты амтизола — диспепсические расстройства, аллергические реакции; побочные эффекты липина — диарея, крапивница и другие аллергические реакции; олифен может вызвать аллергические реакции, геморрагии.
При приеме внутрь кверцетина отмечены диспепсические расстройства, аллергические реакции. У корвитина наблюдаются аллергические реакции, при быстром введении может развиться гипотензия.
При применении липофлавона могут возникнуть реакции гиперчувствительности.
Цитохром С в больших дозах при быстром введении в вену может вызвать озноб, при перо-ральном введении (в ряде стран зарегистрирован препарат цито-мак) возможны диспепсические и аллергические расстройства.
Убихинон вызывает диспепсические явления, аллергические реакции. В ряде стран выпускают препараты убинон, коэнзим-Q, которые могут оказать психоэнергизирующее воздействие (аффективную лабильность, раздражительность, уменьшение глубины и продолжительности сна).
При введении мексидола внутрь отмечают тошноту, сухость слизистой оболочки полости рта, при пероральном и парентеральном применении — аллергические реакции.
Мексикор вызывает нарушение сна, сухость, ощущения металлического привкуса во рту, тепла, дискомфорта, аллергические реакции, диспепсические расстройства. Реамберин также вызывает аллергические реакции, металлический привкус, чувство жара.
Лимонтар может вызвать боли в подложечной области, повышение артериального давления.
Препараты антигипоксантов в основном назначают во время тренировочного периода, можно применять их и после соревнований, тренировки, в комплексной терапии. Препараты взаимозаменяемы в зависимости от диагностики нарушений обмена.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки[Править]

Из антигипоксантов, в том числе гомеопатических, в практике спортивной подготовки чаще всего используют убихинон, цитохром С, олифен. Кроме того, антигипоксантными свойствами обладают и некоторые адаптогены растительного происхождения (препараты лимонника китайского, родиолы розовой), актовегин и солкосерил, ноотропные средства, антиоксиданты и другие препараты, также широко применяемые в спортивной медицине.
Таким образом, в фармакологическом профиле все представленные антигипоксанты объединены выраженным антиокислительным эффектом.
Применение антигипоксантов
Этап
Группы видов спорта
Выносливость
Скоростно-силовые
Единоборства
Координационные
Игровые
Подготовительный
Втягивающий
Базовый
*
*
*
*
Специальной подготовки
*
*
*
Предсоревновательный
*
СОРЕВНОВАНИЕ
*
*
*
Восстановление
Реабилитация

Формы выпуска препаратов[Править]

  • Cardonat — капсулы
  • Reamberin — флаконы по 200; 400 мл 1,5 %-го раствора
  • Mexidolum — ампулы по 2 мл 5 %-го раствора; таблетки по 0,125 г
  • Mexicor — ампулы по 2 мл раствора, содержащего 0,1 г активного вещества
  • Ubinonum — масляный раствор в капсулах по 0,015 г
  • Olyphenum — таблетки по 0,5 г; ампулы по 2 мл 7 %-го раствора
  • Limontarum — таблетки по 0,25 г 
  • Melatoninum — таблетки по 0,003 г 
  • Quercitinum — гранулы по 100,0 г 
  • Corvitin — порошок во флаконах по 0,5 г
Источник:
Seifula.jpg


Источник: http://sportwiki.to/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%B3%D0%B8%D0%BF%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B0%D0%BD%D1%82%D1%8B

Диетические добавки актопротекторного действия

 
К диетическим добавкам - актопротекторам можно отнести отечественные препараты "Энергомакс Антихот" и "Оптимайзер".
"Энергомакс Антихот" (линия "Энергомакс", Украина) — актопротектор из группы производных бензимидазола, адаптоген; повышает физическую работоспособность, психоэмоциональную устойчивость, сопротивляемость организма к неблагоприятным факторам внешней среды, в том числе к воздействию климатических параметров, способствует ускорению восстановительных процессов. В состав "Энергомакс Антихот" входят 2-этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил), кальция пантотенат, мицелий гриба Рейши. Действие препарата состоит в стимуляции биосинтеза белка в печени, почках, тонком кишечнике и в меньшей мере — в скелетных мышцах, сердце, головном мозге. Основную массу вновь синтезированных белков составляют белки — ферменты глюконеогенеза. Этим объясняется быстрый ресинтез глюкозы из пировиноградной и молочной кислот, глицерола и аминокислот, что приводит к уменьшению степени ацидоза, лактацидемии, снижению кислородного долга и быстрой нормализации аэробной продуктивности клеток после физических нагрузок максимальной интенсивности. "Энергомакс Антихот" применяют для повышения физической работоспособности, выносливости и скоростно-силовых способностей у спортсменов, улучшения функционального состояния и самочувствия при многодневных длительных нагрузках, экстренной реабилитации, перед физическими нагрузками и с целью повышения эффекта тренированности. Рекомендован для приема спортсменам, специализирующимся в видах спорта с преимущественным проявлением выносливости и скоростно-силовых способностей. Эффективен в подготовительный период в целях подготовки организма к восприятию интенсивных физических нагрузок, базовый период для адаптации к интенсивным физическим нагрузкам, при выведении на максимальные объемы общей и специальной работы, для уменьшения отрицательного воздействия интенсивных физических нагрузок на организм спортсмена, профилактики перетренированности. В предсоревновательный период рекомендован для выведения физиологических возможностей спортсменов в фазу суперкомпенсации и удержания ее в соревновательный период. Особенно эффективен для спортсменов, занимающихся такими видами спорта: единоборства, метание молота и диска, толкание ядра, гребля академическая, велосипедный спорт, спортивная ходьба, бег на средние и длинные дистанции, тяжелая атлетика, игровые виды спорта. ДД повышает физическую выносливость человека, особенно в условиях гипертермии и повышенной влажности, улучшает функциональное состояние и самочувствие при изнурительной деятельности. "Энергомакс Антихот" активирует процессы восстановления трудоспособности после предельных нагрузок и ускоряет процессы адаптации к нагрузкам.
Способ применения и дозировки "Энергомакс Антихот": во время или после еды по 1 капсуле 2—3 раза в день (максимальная суточная доза — 3 капсулы). Рекомендованная схема приема "Энергомакс Антихот" — циклами (3 дня прием, 3 дня перерыв). Для достижения оптимального эффекта прием следует осуществлять курсом до 1 мес, циклами по указанной схеме. Побочные эффекты не выявлены. "Энергомакс Антихот" потенцирует эффект барбитуратов, поэтому не должен назначаться на фоне приема последних не рекомендуется лицам с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта. Особенности применения: в процессе приема, особенно на фоне тренировок, рекомендуется употреблять пищу богатую углеводами, а также принимать аминокислотные смеси, содержащие аминокислоты с разветвленной цепью. 
"Оптимайзер" (линия "Ванситон", Украина) — ДД, представляющая собой быстродействующий адаптоген-актопротектор, в состав которого входят L-аргинин, L-триптофан, N-ацетилцистеин, кислота ацетилсалициловая, пиридоксальфосфат фруктоза или глюкоза, сухая молочная сыворотка. Комплекс биологически активных веществ, входящих в состав препарата, способствует быстрому повышению физической и умственной работой способности:
N-ацетилцистеин — вещество, имеющее муколитические свойства, уменьшает вязкость секретов органов дыхания и поэтому способствуем отхождению мокроты, что, в свою очередь, облегчает транспорт кислорода из легких в кровь, а впоследствии и в ткани. Кроме того, N-ацетилцистеин относится к тиоловым соединениям и проявляет за счет этого антиоксидантные свойствам эффективно защищает различные мембранные структуры клетки от повреждающего воздействия свободных радикалов, количество которых при стрессовых воздействиях (в том числе и при иненсивных физических нагрузках) всегда закономерно возрастает.
Кислота ацетилсалициловая (аспирин) проявляет жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие, а также улучшает реологические свойства крови, снижает теплопродукцию, что в конечном итоге улучшает поступление кислорода в ткани, в том числе и в работающие мышцы, отодвигает наступление утомления. Особенно важное значение имеет снижение теплопродукции, поскольку известно, что ее увеличений связано с уменьшением ресинтеза АТФ (при больших нагрузках у человека резко возрастают тепла продукция и теплоотдача, которая усложняет работу, повышает энергетический обмен, развивает дефицит АТФ и быстрое утомление).
Важная аминокислота аргинин уникальна тем, что в организме она является единственным субстратом для биосинтеза оксида азота (N0), который как универсальная сигнальная молекула вызывает расширение любых сосудов ниже места их сужения. Это автономно поддерживает кровообращение в миокарде, в любых других мышцах, органах и тканях. В условиях интенсивных физических нагрузок потребность организма человека в оксиде азота резко возрастает. Аргинин также принимает участие в синтезе креатина.
L-триптофан относится к ключевым ноотропным аминокислотам. Он триггер но используется в биохимических процессах нейронов головного мозга. Продукты его превращений регулируют активность ГАМ К- и серотониновой систем — систем торможения и активации. L-триптофан также является сильным антиоксидантом. При экстремальных ситуациях у людей развивается чрезвычайно высокое психоэмоциональное напряжение, происходит быстрое истощение запасов эндогенного триптофана, что часто приводит к "срыву" психологического статуса, заторможенности, истерическим припадкам, судорогам, неадекватному поведению, снижению скорости и качества умственной работоспособности, концентрации внимания и т. п. Восстановление содержания триптофана тормозит указанные нарушения психоэмоционального статуса человека. В предлагаемом комплексе триптофан обеспечивает защиту ноосферы человека, сохраняет его умственную работоспособность, позволяет быстро анализировать ситуацию, принимать правильные решения. Антиоксидантные свойства триптофана защищают от свободнорадикального повреждения прежде всего нейроны ЦНС.
Витамин В6 в фосфорилированной форме (пиридоксальфосфат) входит в состав ферментов, которые осуществляют процессы декарбоксилирования и переаминирования аминокислот. Принимает участие в метаболизме триптофана, метионина, цистеина, аргинина, ацетилцистеина, глицина и других аминокислот, способствует ускорению проведения нервных импульсов в головном и спинном мозге, в мышцах, миокарде и других тканях. В результате увеличивается физическая и умственная работоспособность, стабилизируется психоэмоциональная сфера человека, происходит значительное улучшение адаптации к стрессам (стресс-резистентность).
Сухая сыворотка коровьего молока создает в организме человека оптимальные биохимические условия для синергического действия всех компонентов комплекса "Оптимайзер". Она имеет высокую физиологическую буферную емкость, которая позволяет нейтрализовать большие количества кислых продуктов катаболизма (лактат и др.). Известно, что все биохимические процессы в организме человека происходят при рН 7,7; сдвиг рН в кислую сторону ("закисление", или ацидоз) происходит на фоне истощения буферных систем организма. Особенно быстро это явление возникает при действии стрессов, при состояниях перетренированности, больших физических и психических нагрузках, которые приводят к утомлению и невозможности продолжать работу. Сыворотка в составе комплекса позволяет увеличить буферную емкость организма человека, продолжить работу в экстремальных условиях, отсрочить развитие ацидоза. Иными словами, сухая молочная сыворотка поддерживает определенное время кислотно-основное состояние тканей и крови физиологическим способом. Буферные компоненты сыворотки коровьего молока абсолютно совместимы с буферами жидкостей организма и внутриклеточными буферными системами, поэтому она естественно увеличивает общую буферную емкость организма человека, что пролонгирует его аэробную работу и отодвигает порог анаэробной работы.
Способ применения и дозировки "Оптимайзера": одну порцию развести в 150—200 мл очищенной или кипяченой воды, выпить за 1,5—2 ч до начала физических нагрузок. (При приготовлении напитка не использовать соки и минеральные воды.) Повторный прием возможен при необходимости через 12—18 ч. "Оптимайзер" не предназначен для курсового приема, его каждый раз используют однократно для улучшения адаптации к тяжелым физическим нагрузкам — соревнованиям, длительным тренировочным занятиям и пр. "Оптимайзер" будет незаменим для облегчения процесса физиологической адаптации организма к новым физико-химическим факторам, с которыми связано кислородное голодание (работа в высокогорье), воздействие высоких или низких температур. Таким образом, можно рекомендовать прием этой ДД в подготовительный и базовый период, а также в переходный для улучшения процессов восстановления.
Источник:
Seifula.jpg

Источник: http://sportwiki.to/%D0%9F%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B_%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%B5%D0%BA%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B

АКТОПРОТЕКТОРЫ

 
Актопротекторы — препараты, способствующие устойчивости организма к физическим нагрузкам без увеличения потребления кислорода и теплопродукции, повышающие при этом коэффициент полезного действия.
Умственное и физическое утомление, как всякое биологическое явление, имеет различную природу. Раньше полагали, что имеется рефлекторное и метаболическое утомление, в настоящее время считают, что существует единая нейрометаболическая этиология этого процесса.
Процессы, приводящие к утомлению, универсальны, однако важное значение имеют масса тела, обмен веществ, генетические особенности, пол, возраст.

Механизм действия[Править]

Фармакологическая регуляция утомления может осуществляться:
Актопротекторы относят к метаболическим лекарственным средствам неистощающего типа действия, которые могут обладать также в большей или меньшей степени и антигипоксической активностью. Препараты отличаются от антигипоксантов тем, что первично (непосредственно) стимулируют синтез белков и повышают работоспособность. Кроме того, они оказывают антигипоксическое действие при гипоксических состояниях, которые развиваются вследствие пониженной способности митохондрий окислять субстраты при повышенных физических нагрузках, а не при гипоксических состояниях другой этиологии.

Классификация[Править]

Актопротекторы подразделяют таким образом:
1 — специфические актопротекторы — производные имидазола (бемитил, этомерзол, томерзол) и адамантана (бромантан, хлодантан); все названные препараты в Украине не зарегистрированы;
2 — синтетические метаболитные препараты с энергизирующим типом действия (АТФ-ЛОНГмилдронат,  триметазидинмексидол, вита-мелатонин и др.);
3 — витаминные препараты группы В, С, Р, Е (монопрепараты и комплексные соединения — кардонат, витам, энерион и др.);
4 — препараты природного происхождения;
4.1 — растительные адаптогены — настойки и жидкие экстракты женьшенялимонника китайского, эхинацеи пурпурнойродиолы розовойлевзеи сафлоровидной и др., а также их таблетированные препараты (иммунал, экдистен), комплексные (поллентар и др.), настойки (кардифит, кардиотон, идистон);
4.2 - адаптогены животного происхождения пантокрин, рантарин, цыгапан и др.;
4.3 - препараты микробного происхождения — спирулина.
Фармакокинетика. Классический эталонный актопротектор бемитил (бемактор) является по химической структуре 2-этилтиобензимидазола гидробромидом. Он и другие производные имидазола полностью, но медленно всасываются в пищеварительном канале. Ускоряет всасывание препарата пища, насыщенная углеводами. Препарат и его метаболиты после биотрансформации в печени выводятся преимущественно с мочой.
Бромантан (ладастен) является по химической структуре N-(2-адамантил)-М-(парабромфенил) амином. При пероральном введении препарат быстро, но неполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь (биодоступность составляет 42 %), быстро и в больших количествах распределяется в органах и тканях, но достаточно медленно выводится из организма. Депонируется в жировой ткани. Скорость всасывания бромантана из желудочно-кишечного тракта у женщин значительно выше, соответственно период полураспада короче, чем у мужчин. Время достижения максимальной концентрации бромантана в крови у женщин в среднем составляет 2,75 ч, а у мужчин — 4 ч. Метаболизируется препарат в печени, а элиминация его происходит преимущественно внепочечным путем.
Спирулина также быстро всасывается в пищеварительном канале, после биотрансформации быстро включается в метаболизм, выводится преимущественно с мочой.
Основные фармакологические эффекты бемитила
   

Фармакодинамика. Производные имидазола по химической структуре подобны пуриновым основаниям. Поэтому, влияя на геном клетки, они стимулируют нуклеиновый обмен, усиливая синтез в первую очередь РНК и белков-ферментов, особенно ферментов глюконеогенеза и окислительного фосфорилирования. Препараты стимулируют прежде всего анаэробную энергопродукцию, образование АТФ, ресинтез глюкозы, причем больше в печени и почках, из продуктов распада углеводов — лактата и пирувата, а также из глицерола и аминокислот. При чрезмерной физической нагрузке производные имидазола способствуют утилизации молочной кислоты, снижающей работоспособность, что сопряжено с циклом Кори и глюкозоаланиновым циклом. При этом происходит нейтрализация и выведение не только лактата, но также азотистых продуктов распада (аммиака и др.). Препараты обладают не только актопротекторным и антигипоксантным эффектом, но также незначительным ноотропным, антиоксидантным, иммуномодулирующим, репаративным действием (рис. 2.1).
Производное аминоадамантана — бромантан, обладающий сочетанными стимулирующим и анксиолитическим эффектами, повышает физическую и психическую работоспособность, замедляет развитие процессов утомления, ускоряет восстановление в обычных и осложненных гипоксией и гипертермией условиях, способствует улучшению мнестических процессов, обучения; улучшает координацию движений, повышает температуру тела, обладает нейропсихоактивирующим действием (поэтому его иногда относят к психомоторным стимуляторам), проявляет антагонизм в отношении седативного действия транквилизаторов, позитивное инотропное действие без влияния на хронотропную функцию сердца и системное АД, имеет иммуномодулирующую активность. Установлено позитивное влияние бромантана на показатели психофизиологического состояния — объем и устойчивость внимания, сложную сенсомоторную реакцию, параметры успешности операторской деятельности. В основе механизма действия бромантана лежит способность повышать активность подкорковых центров ЦНС (ядер гипоталамуса, ретикулярных ядер покрышки, гиппокампа). Препарат не оказывает выраженного действия на норадренергические медиаторы, а реализует активирующие свойства через дофаминергическую систему. Предполагают также наличие центральных серотонинблокируюших эффектов. Определенную роль в реализации фармакологического действия бромантана играют его антирадикальные и мембранопротекторные свойства. Актопротекторное действие бромантана усиливается при его совместном применении с бемитилом.
В подготовительный период тренировочного цикла установлено истощение внутриклеточного содержания макроэргических соединений при увеличении уровня веществ, объединенных энергетическими связями. Уменьшение уровня АТФ наступает в результате увеличения интенсивности физических и психических нагрузок, поэтому определенное значение при реализации актопротекторного эффекта имеет введение препаратов, позволяющих различными путями интенсифицировать энергетический обмен, желательно наравне с пластическим, таким образом, чтобы биосинтетические процессы превалировали над утилизацией.
Цикл пуриновых нуклеотидов является одним из ключевых звеньев регуляции метаболической активности клетки. Эндогенно вводимые макроэрги не могут служить субстратами энергетических путей вследствие малого поступления в клетку и быстрой метаболической регуляции. У экзогенного аденозинтрифосфата, вводимого в виде натриевой соли, проявляются вазодилатирующие свойства вследствие образования аденозина, изменяется соотношение притока и оттока метаболитов и функциональное состояние различных органов.
АТФ-ЛОНГ является более стойким к воздействию дезаминаз, имеет большее сродство к пуриновым рецепторам и большую физиологическую активность, способствует повышению работоспособности. Одновременно этот препарат, как и производные имидазола, обладает антигипоксическим, мембраностабилизирующим эффектом стимулирует синтез белка, активирует ферментативные процессы, работу ионных насосов.
Актопротекторные свойства выражены у милдроната, хотя, по данным некоторых экспериментальных исследований (Мороз и др., 2002), он уступает АТФ-ЛОНГ. Милдронат, структурный аналог непосредственного предшественника карнитина — убутиробетаина, ингибирует карнитинзависимое окисление жирных кислот. При повышенной физической нагрузке, сопровождающейся усиленной мобилизацией липидов, милдронат стимулирует карнитиннезависимый кетогенез из октаноата на фоне ингибирования карнитинзависимого пути, что приводит к повышению метаболической доступности ацетил-КоА и компенсаторному усилению гликолиза. При этом происходит переключение на утилизацию глюкозы, которая является основным энергетическим субстратом в тканях жизненно важных органов и, прежде всего, головного мозга. У препарата проявляются адаптационные, иммуномодулирующие вазоактивные эффекты, антиоксидантное влияние. При его использовании значительно повышается выносливость организма к повышенным физическим нагрузкам, восстанавливаются реактивность сосудов, мозговое кровообращение, улучшается микроциркуляция. Это обеспечивает также устойчивость к гравитационным факторам, снижение влияния гипоксии, стресса различного генеза.
Механизмы действия актопротектора триметазидина также связывают с угнетением окисления жирных кислот (ингибиция митохондриальной тиолазы), усилением окисления глюкозы, антиоксидантным, антирадикальным, антигипоксическим, антиацидогическим эффектом, улучшением показателей электролитного обмена и системы гомеостаза.
Мексидол как производное янтарной кислоты повышает резистентность организма к физической нагрузке и различным экстремальным факторам, при этом реализуется антиоксидантное, антигипоксантное, мембранопротекторное действие.
Вита-мелатонин — синтетический аналог мелатонина — нейропептида шишковидного тела (эпифиза). Мелатонин регулирует адаптогенные свойства организма — биологические циклы бодрствования и сна, циркадные ритмы через нейрогуморальные механизмы ЦНС. Препарат повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает проявление стрессовых реакций. У вита-мелатонина выражено антиоксидантное, мембраностабилизирующее действие, он нормализует проницаемость сосудистой стенки, повышает резистентность к гипоксии, улучшает микроциркуляцию. Препарат обладает иммуно-модулирующим действием, стимулируя в основном клеточное звено иммунитета.
Энерион (сальбутиамин) характеризуется актопротекторным эффектом; фармакодинамика его описана в разделе "Витаминные препараты".
Фармакодинамика, в том числе механизм адаптогенного и актопротекторного действия монопрепаратов адаптогенов растительного и животного происхождения рассмотрены в соответствующих разделах.
В настоящее время обращается внимание на комплексные препараты с актопротекторным действием, к их числу принадлежит поллентар — капсулы, содержащие цветочную пыльцу (комплекс аминокислот, витаминов, фосфолипидов, углеводов, макро- и микроэлементы, фенольные соединения) и янтарную кислоту. Благодаря цветочной пыльце актопротекторный эффект поллентара реализуется вследствие активации пластического, энергетического обменов, антиоксидантных свойств. Янтарная кислота — энергетический субстрат и антиоксидант, повышает также продукцию катехоламинов.
Спирулина содержит белок (60—70 %), углеводы (10—20 %), жиры (5 %), золу (7 %), клейковину (2 %), воду (6 %). Содержание в ней белка больше, чем в яичном белке, сыре, молоке. Преимуществом спирулины при введении в организм является легкое разрушение клеточной оболочки. Спирулина в значительных количествах содержит заменимые аминокислоты (глутаминовую, аспарагиновую кислоты, аланин, аргинин), незаменимые аминокислоты (лейцин, изолейцин, лизин, фенилаланин, треонин, валин), а также углеводы, органические кислоты (янтарная, фумаровая, а-кетоглутаровая и др.), ненасыщенные жирные кислоты (линоленовая и др.), изопреноиды, которые существенно влияют на активность ферментов, синтез нуклеиновых кислот; растительные гормоны (фитогормоны), ферменты, в основном супероксиддисмутазу, индольные соединения, фенольные соединения, витамины (значительное содержание цианокобаламина, тиамина, рибофлавина, биотина, кислоты пантотеновой, бета-каротина), пигменты (хлорофилл, каротиноиды, фикоцианин и др.), катионы калия, кальция, натрия, магния, железа, марганца, селена. Наравне с актопротекторными, антиоксидантными, антигипоксантными свойствами препарат обладает нейро-, кардио-, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипогликемическим, гемопоэтическим, иммуномодулирующим влиянием, способствует выведению радионуклидов и шлаков, стабилизирует микрофлору кишечника.
Показаниями к применению бемитила являются астенические состояния, неврозы, рекомендуется включать препарат в период реабилитации больных, перенесших острый гепатит, лучевую болезнь, нервно-мышечные заболевания, вестибулярные расстройства.
Бромантан применяют в целях повышения физической работоспособности, концентрации внимания, ускорения восстановления в обычных и усложненных условиях среды обитания (гипертермия, гипоксия) и деятельности (физическое и нервно-психическое утомление). Возможно использование бромантана для коррекции седативных эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов при их применении в амбулаторных условиях у больных с пограничными нервно-психическими расстройствами, у работающих и у других лиц, осуществляющих свою профессиональную деятельность в условиях эмоционального стресса.
Вита-мелатонин показан при расстройстве циркадных ритмов, для профилактики и лечения нарушений сна, включая хроническую бессонницу функционального происхождения; для повышения умственной и физической работоспособности, в том числе для профилактики и лечения стрессовых состояний.
Спирулина рекомендуется в качестве гепатопротектора, кардиопротектора, противоанемического, имммуномодулирующего, нейротропного средства, при проведении лучевой терапии.
Показания к применению препаратов других групп приведены в соответствующих разделах.
Побочные эффекты: беметил и другие производные имидазола могут вызывать диспептические расстройства (тошноту, особенно при приеме натощак, редко — рвоту, неприятные ощущения в области желудка и/или печени), головную боль, гиперемию лица, оказывать психоактивирующее действие (аффективная лабильность, раздражительность, уменьшение глубины и продолжительности ночного сна).
Бромантан отличает практическое отсутствие нежелательных побочных эффектов, включая проявления гиперстимуляции синдрома отмены.
Вита-мелатонин редко вызывает явления гиперчувствительности .
Спирулина, вследствие высокого содержания чужеродного белка, также может вызывать аллергические расстройства, проявления гиперчувствительности, обычно в виде высыпаний на коже.
Нежелательные явления при приеме препаратов других групп рассматриваются в соответствующих разделах.

Актопротекторы в спорте[Править]

Показаниями к применению в спортивной медицине являются гипоксические состояния, которые возникают при интенсивных физических нагрузках в подготовительный и соревновательный периоды.
Возможность взаимозаменяемости препаратов при подготовке атлетов обычно решает спортивный врач с учетом переносимости и наличия побочных эффектов.
Следует отметить, что актопротекторный эффект при правильном назначении может реализоваться при приеме препаратов психоэнергизируюшего действия, церебро- и кардиопротекторов с учетом общего статуса спортсмена, состояния иммунной и других систем организма, возможности реализации побочного действия. Поэтому тренировочный период требует тщательной разработки схемы применения, комбинаций и длительности введения препаратов данной группы с учетом прогнозированного побочного действия, что не должно снизить результативность спортсменов во время соревнований.
Спортивный врач должен помнить, что некоторые актопротекторы (например бромантан) входит в Список запрещенных веществ и методов (2008), и хотя препарат не имеет ярко выраженных побочных эффектов, его не следует применять при подготовке спортсменов.
Формы выпуска препаратов
  • Bemithylum — таблетки по 0,125; 0,25; 0,5 г 
  • ATP-LONG — таблетки по 0,01; 0,02 г; ампулы по 2 мл
  • Trimetazidinum — таблетки по 0,02 г; таблетки с модифицированным освобождением по 0,035 г
  • Mexidolum — таблетки по 0,125 г; ампулы по 2 мл 5 %-го раствора
  • Mildronatum — капсулы по 0,25 г; ампулы по 5 мл 10 %-го раствора
  • Spirulina — гранулы во флаконах по 30,0 г Pollenar — капсулы Cardonat — капсулы Vitam — капсулы
  • Vitae-Melatonin — таблетки по 0,003 г
Источник:
Seifula.jpg


Источник: http://sportwiki.to/%D0%90%D0%BA%D1%82%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%B5%D0%BA%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B