Презентация на тему: "П СИХОСТИМУЛЯТОР Ы.

Слайд 1

П СИХОСТИМУЛЯТОР Ы. Подготовила: студентка 481б группы Калинина Дарья Проверила: Карева Елена Николаевна Кафедра молекулярной фармакологии МБФ РГМУ

Слайд 2

О ПРЕДЕЛЕНИЕ Психостимуляторы - лекарственные вещества, стимулирующие психическую функцию у здоровых и больных людей.

Слайд 3

К ЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТОМУЛЯТОРОВ ПСИХОМОРНЫЕ ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ: по химическим свойствам производные ксантина – кофеин теофилин теобромин производные имидазола - этимизол фенилалкиламины - фенамин (амфетамин) производные фенилалкилпиперидина - меридил производные фенилалкилсиднонимина - сиднофен мезокарб

Слайд 4

ПСИХОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ ( НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА ): К ним относятся препараты гамма-аминомасляной кислоты и ее аналогов, а также некоторые другие средства. Производные пирролидина (рацетамы): этирацетам Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон) никотиноил-ГАМК (пикамилон) гопантеновая кислота пирацетам

Слайд 5

Э ФФЕКТЫ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ Психостимуляторы временно повышают работоспособность, концентрацию внимания и поддерживают состояние бодрствования, снижают аппетит и массу тела. Некоторые из них могут оказывать эйфоризирующий эффект и приводить к развитию зависимости.

Слайд 6

Ф ЕНАМИН ( АМФЕТАМИНА СУЛЬФАТ ) Является типичным представителем психостимуляторов. Механизм действия: 1)Усиливают выброс всех моноаминовых нейромедиаторов, примущественно норадреналина и дофамина в синаптическую щель. 2) Блокируют обратный захват этих медиаторов рецепторами пресенаптической мембраны (конкурируют за эти рецепторы). 3)Блокируют активность МАО в центральной и переферической нервной системе. Соответственно действие фенамина связано с накоплением в синаптической щели НА и дофамина. 4) Возбуждающий эффект фенамина связан с его стимулирующим эффектом на восходящую активирующую ретикулярную формацию. 5) В ЦНС амфетамины стимулируют корковые и стволовые структуры, а также таламус и ядра среднего мозга, что приводит к возникновению чувства бодрости, улучшению настроения. 6) Амфетамин обладает периферической адренергической активностью (стимулирует α- и β-адренорецепторы)

Слайд 7

Ц ЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ АМФЕТАМИНА : Стереотипное поведение Анарексия (фенамин влияет на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, что приводит к подавлению чувства голода, активизирует рвотный центр) Оказывает прямое стимулирующее действие на центр дыхания (в основном на фоне угнетения дыхания => аналептика) Эйфория, чувство уверенности, улучшение настроения Двигательное, речевое, сексуальное возбуждение Исчезает усталость, увеличивается работоспособность, увеличиваются показатели физ. мастерства, выносливость (поэтому амфетамин) используется как допинг

Слайд 8

П ЕРЕФЕРИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ АМФЕТАМИНА : - Сужение периферических сосудов - Увеличение АД (стимуляция альфа-АР) - Тахикардия (за счёт стимуляции норадреналином β-адренорецепторов сердца) - Тормозит перистальтику ЖКТ - Увеличение агрессии (у животных)

Слайд 9

А МФЕТАМИН ( ПРОДОЛЖЕНИЕ ) При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии. При хроническом применении возникает толерантность и зависимость. В дозах, вызывающих эйфорию, возможно возникновение амфетаминового психоза: - зрительные и слуховые галлюцинации - паранойа Убирается этот эффект введением нейролептиков, т.к. необходимо снизить концентрацию дофамина. После снятия психоза развивается сонливость и депрессия.

Слайд 10

П РИМЕНЕНИЕ : Раньше использовали для лечения депрессий, сейчас он запрещен.

Слайд 11

У ЖЕ НЕАКТУАЛЬНО. Отпускается (в странах, где его применение разрешено) строго по рецепту врача. Противопоказаниями к применению амфетамина служат: - старческий возраст - бессонница - состояние возбуждения - заболевания печени - гипертензия - атеросклероз -заболевания сердечно-сосудистой системы Назначают амфетамин внутрь взрослым по 0,0050,01 г (510 мг) 12 раза в день. Период полувыведения 12 часов. Биотрансформации подвергается частично. Выводится почками в значительной части в неизмененном виде.

Слайд 12

М ЕЗОКАРБ. Сильный психомоторный психостимулятор, производное фенилалкилсиднонимина. Отличия от амфетамина: - В большей степени активизирует адренергические, а не дофаминэргические синапсы. - Эффект развивается постепенно и более длительно - Нет эйфории - Нет резкого увеличения АД

Слайд 13

П РИМЕНЕНИЕ. При астенических состояниях,протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. При некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств. Уменьшает или снимает побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом) при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5.

Слайд 14

Ф АРМАКОКИНЕТИКА. Сиднокарб хорошо всасывается при приёме внутрь. Назначают в виде таблеток 12 раза в день в первой половине дня (до еды). Поддерживающие дозы 0,0050,01 г в день. Больным кататонией доза препарата может быть увеличена до 0,1250,15 г в сутки. Детям и лицам пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,00250,005 г в 2 приёма).

Слайд 15

П ЕРЕДОЗИРОВКА. - Повышенная раздражительность - Беспокойство - Иногда отмечается понижение аппетита

Слайд 16

К ОФЕИН. Кофеин алкалоид, содержащийся в таких растениях, как кофейное дерево, чай и некоторых других. Также производится синтетически. Содержится в различных напитках, в малых дозах оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему. Чашка растворимого кофе содержит 50-70 мл кофеина

Слайд 17

Ф АРМОКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА. Совмещает психостимулирующие и фармокологические свойства. - Возбуждает, психостимулирует, при небольших дозах снижает усталость, сонливость, появляется бодрость. - Уменьшает время психической и физической реакции. - Действие кофеина проявляется на фоне усталости. - В больших дозах оказывает угнетающее действие. Не вызывает: - эйфорию - стереотипию - психоз - толерантность менее выражена

Слайд 18

П ЕРЕФЕРИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ : ? Сердце: - брадикардия (через n.vagus), -тахикардия (прямое действие на сердце) Сосуды: - увеличение тонуса при стимуляции сосудодвигательного центра - уменьшение тонуса при прямом влиянии Увеличивается диурез в результате уменьшения реабсорбции натрия Увеличивается желудочная секреция. Увеличивается основной обмен: - ув-ся липолиз - ув-ся гликогенолиз Уменьшается тонус ГМК при прямом действии ??? Уменьшается тонус бронхов и желчевыводящих путей ???

Слайд 19

М ЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, в слидствии увеличивается двиг.акт-ть, уменьшается утомляемость, сонливость Мишенью кофеина явл-ся пуриновые рецепторы. Существует 2 класса пуриновых рецепторов: - Р1 (А1, А2, А3) - Р2 (Р2х, Р2у) Мишенью для кофеина является Р1 рецептор, его подтипы А1 и А2. Он явл-ся антогонистом этих рецепторов. Пурины, связываясь с этими рецепторами, расположенными на пресинаптической мембране, оказывают модулирующий эффект на НА, уменьшая его выделение, а кофеин ингибирует Р1, следовательно ув-ся выд-е НА и акт-ся адренергическая система.

Слайд 20

Ф АРМАКОКИНЕТИКА. Быстро всасывается в ЖКТ. Пик конц-ции в крови через час после приема. Очень липофилен, хорошо проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования, выводится с мочой. Период полувыведения 3-7 часов. Хорошо проникает через плацентарный барьер, не рекомендуется беременным, т.к. увеличивается риск возникновения спонтанного аборта.

Слайд 21

П РИМЕНЕНИЕ. Как мягкий стимулятор ЦНС с целью поддержания умственной работоспособности и состояния бодрости. В качестве вспомогательного средства при апноэ у новорожденных (как аналептик) При аналгезирующей терапии в сочетании с парацетамолом или аспирином.

Слайд 22

Н ООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. К ним относятся пирацетам, аминало, этирацетам и др. Оказывают специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга: - положительно влияющие на обучение, - улучшающие память и умственную деятельность - повышающие устойчивость организма к агрессивным воздействиям

Слайд 23

Э ФФЕКТЫ НООТРОПНЫХ СРЕДСТВ ОБУСЛОВЛЕНЫ : 1)благоприятным влиянием на обменные мозга, улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в мозгу, стабилизация синтеза макроэргических фосфатов, белков. 2) Действием на нейромедиаторные системы головного мозга - пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы серотонина - пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических - производные пиридоксина и пирролидина улучшают церебральную холинергическую проводимость - глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через NMDA-рецепторы).

Слайд 24

П ИРАЦЕТАМ. Фармокологическое действие: ускоряет передачу нервного импульса в мозге улучшает метаболитический фон и микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия воздействует непосредственно на мозг, улучшая его функции, как у здоровых, так и у больных людей не оказывает седативного и психостимулирующего действия. оказывает защитное действие и восстанавливает дефицит распознавания при нарушениях функций головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает свойства наружной мембраны эритроцитов

Слайд 25

Ф АРМАКОКИНЕТИКА. - Принимается внутрь. - Быстро и практически полностью абсорбируется. - Биодоступность составляет около 100%. - Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 мин после приема внутрь. - Максимальная концентрация достигается через 2 – 8 часов.

Слайд 26

П ОКАЗАНИЯ : нарушения памяти головокружение изменение настроения нарушения поведения и стирание черт личности в пожилом возрасте, у больных болезнью Альцгеймера для симптоматической терапии в рамках комплексного лечения симптомов деменции, в том числе вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения; дефицит функции распознавания при черепно-мозговых травмах лечение синдрома абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме для коррекции обучаемости у детей

Презентация на тему: "ПСИХОФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА: Антидепрессанты, Ноотропы, ГАМКергические ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЦНС: Психостимуляторы, Аналептики,"

Слайд 1

ПСИХОФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА: Антидепрессанты, Ноотропы, ГАМКергические ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЦНС: Психостимуляторы, Аналептики, Тонизирующие средства ТЕМА ЛЕКЦИИ: Романов Борис Константинович, доктор медицинских наук, профессор кафедры фармакологии

Слайд 2

Психотропные средства = 3 группы ЛВ: психолептики психоаналептики психодизлептики (галлюциногены). Предмет сегодняшней лекции : психоаналептики - лекарственные средства, обладающие возбуждающим действием на центральную нервную систему.

Слайд 3

Классификация психоаналептиков по классификации М.Д.Машковского (14-е издание 2000 года) + Формулярный справочник ЛС для студентов Ф/факультетов РАЗРЯД (Глава 1.) Лекарственные средства, действующие преимущественно на ЦНС КЛАСС (Раздел IV.) Психотропные лекарственные средства Группа (Г.) Антидепрессанты Группа (Е.) Ноотропные препараты Группа (Ж.) Средства, стимулирующие ЦНС Подгруппаа) Психомоторные стимуляторы (пр.пурина и имидазола, арилалкиламины) Подгруппаб) Аналептические средства в) Стимуляторы функций спинного мозга г) Средства "тонизирующие" ЦНС (растительные)

Слайд 4

Типовые механизмы действия психоаналептиков 1. Стимуляция адренергических, дофаминовых и серотонинергических структур (непосредственная или опосредованная через депонирование, выброс, захват, обмен) - Психостимуляторы (неизбирательная стимуляция коры и подкорки), Антидепрессанты (избирательная стимуляция лимбической системы) 2. Стимуляция обменных процессов в ЦНС (активация ГАМК-структур, в том числе за счет улучшения кровоснабжения) и передачи возбуждения в коре головного мозга - Ноотропы 3. Стимуляция жизненно важных центров (прямая и/или рефлекторная - дыхательного и/или сосудодвигательного) продолговатого мозга - Аналептики 4. Блокада тормозных рецепторов в спинном мозге (постсинаптических глициновых )- Стрихнин 5. Блокада аденозиновых рецепторов - Кофеин

Слайд 5

I. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ Это лекарственные средства повышающие психомоторную активность (восприятие, память, настроение, физическую и умственную работоспособность), снижающие потребность во сне и чувство усталости Синонимы: стимуляторы ЦНС (USP), психотоники, психоаналептики. Известно огромное количество психостимуляторов, почти все они относятся к допинговым средствам В Российской Федерации (в Регистре Лекарственных средств России) зарегистрировано 19 лекарственных средств, относящихся к психостимуляторам.

Слайд 6

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ 1. Производные фенилалкиламина (катехоламины) Амфетамин (Фенамин), Первитин 2. Производные фенилалкилпиперидина Меридил, Пиридрол, Метилфенидат, Пемолин 3. Производные фенилалкилсиднонимина Мезокарб (Сиднокарб), Фепрозидин (Сиднофен), Сидноглутон 4. Производные пурина Сaffeine (Кофеин, Кофеин-бензоат натрия) 5. Производные бензимидазола Бемитил

Слайд 7

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ: Типовой механизм действия - центральный симпатомиметический эффект, обусловленный выбросом эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо, угнетение обратного захвата медиатора и увеличением его концентрации в синаптической щели, прямым воздействием на постсинаптические адренорецепторы, торможением моноаминоксидазы Основной фармакологический эффект - повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Сфера применения - повышенная утомляемость, сонливость, легкая депрессия, отравления веществами. угнетающими ЦНС.

Слайд 8

Важнейший представитель - КОФЕИН * (Caffeine) I. Центральное действие : мягкий и непродолжительный "нисходящий" дозо- зависимый стимулирующий эффект на все отделы ЦНС; (по мере увеличения дозы - возбуждение коры головного мозга, затем продолговатого мозга, далее - спинного мозга). Три вида центральной активности кофеина: 1. Психостимуляция - облегчение восприятия, стимуляция кратковременной памяти, усиление процесса мышления, увеличение времени активного бодрствования, снижение чувства усталости, сонливости, уменьшение времени реакции. 2. Аналептическая активность - в высоких дозах стимулирует центры продолговатого мозга - вагусный, сосудодвигательный и дыхательный. 3. Облегчение рефлекторной передачи возбуждения в спинном мозге.

Слайд 9

Действие кофеина в значительной степени зависит от его дозы и от типа нервной системы-И.П.Павлов. При сильном тип нервной системы - средняя терапевтическая доза (100 мг) оказывает возбуждающее действие, а при слабом типе - угнетающее действие. Малые дозы кофеина (1/3 - 1/5 от ED 50 ): при сильном типе нервной системы оказывают седативное действие, а при слабом типе - возбуждающее. Наличие седативного компонента действия малых доз кофеина, используется в "микстуре Павлова" - в сочетании с бромидами, при этом доза кофеина подбирается индивидуально.

Слайд 10

II. Периферическое действие кофеина: - на миокард - прямое действие: положительный инотропный и положительный хронотропный эффект, расширение коронарных сосудов; - на сосуды - прямое действие: расширяет сосуды сердца, почек, кожи, сужает сосуды мозга; - на скелетную мускулатуру - увеличивает физическую работоспособность (возбуждает двигательные зоны коры головного мозга, облегчает передачу возбуждения, улучшает трофику) - на почки - усиливает клубочковую фильтрацию; уменьшает реабсорбцию натрия и воды в проксимальных отделах почечных канальцев, что ведет к развитию мягкого диуретического эффекта; - на ЖКТ - увеличивает секрецию пепсина и соляной кислоты париетальными клетками желудка ("кофеиновый завтрак" с кофеином используется, как диагностический тест); - на миометрий -угнетает сократимость матки; - на обмен веществ - стимулирует липолиз, гликолиз, гликогенолиз вызывая кратковременное увеличение глюкозы в плазме крови..

Слайд 11

Особенности механизма действия Конкурентный антагонист (блокатор) центральных аденозиновых рецепторов Четыре подтипа: А1-рецепторы (активируют аденилатциклазу), А2А-, и А2В-рецепторы (ингибируют АЦ) А3-рецепторы (на них кофеин не действует).

Слайд 12

Показания к применению: 1 - Лечение утомляемости и сонливости ("бытовой психостимулятор"); 2 - Вспомогательное лечение апноэ у новорожденных (обычно до 34-36 недель), особенно при первичном апноэ у недоношенных с периодическим дыханием и эпизодами апноэ более 15 секунд, с цианозом и брадикардией; 3 - Профилактика апноэ у недоношенных детей в послеоперационном периоде; 4 - Электросудорожная терапия - предварительное введение кофеина увеличивает продолжительность судорог; 5 - Головная боль сосудистого характера - мигрень и сходные состояния (гистаминовая цефальгия, болезнь Хортона) - в комбинации с эрготамином; 6 - Усиление анальгезирующего эффекта в сочетании с аспирином или с комбинацией аспирин+парацетамол

Слайд 13

Противопоказания: 1 - Тревожные расстройства, включая агарофобию, приступы паники 2 - Тяжелые заболевания сердца 3 - Нарушение функции печени 4 - Гипертензия 5 - Бессонница 6 - Повышенная чувствительность к кофеину Побочные эффекты: 1 - Чрезмерная стимуляция ЦНС 2 - Раздражение слизистой оболочки ЖКТ 3 - Привыкание 4 - Психическая зависимость (теизм) 5 - тахикардия, аритмия Обычная доза для взрослых и подростков: при утомляемости, сонливости - внутрь 200-250 мг, повторный прием - через 3-4 часа. Максимальная суточная доза - 1 г. (1 чашка растворимого кофе - 30-120 мг; завариваемого кофе - 40-180 мг; чай - 25-110 мг).

Слайд 14

ФЕНАМИН (Amphetamine) Симпатомиметический амин - облегчает действие дофамина и норадреналина, блокируя обратный захват в синапсах; ингибируют активность МАО и способствуют высвобождению катехоламинов. В России в качестве лекарственного средства не используется в связи с выраженной способностью вызывать привыкание. За рубежом отпускается с такими же ограничениями, как наркотические средства.

Слайд 15

СИДНОКАРБ (МНН - Mesocarb) (отечественное л.с.) Эффективный и безопасный психостимулятор. Действует продолжительнее, менее токсичен, чем фенамин (у него нет дофаминергических и периферических адреномиметических эффектов, поэтому он действует более избирательно). Эффект развивается постепенно - со 2-3 дня приема, и этот психостимулирующий эффект не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением и привыканием). Принимают внутрь в виде таблеток в первую половину дня до еды. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 2,5-5 мг. При необходимости доза может быть увеличена до 5-10 мг в сутки (за 1-2 приема). При необходимости длительного лечения поддерживающую дозу 2,5-5 мг можно давать 2-4 месяца.

Слайд 16

II. НООТРОПЫ - лекарственные средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость организма к агрессивным воздействиям Термин "ноотропы" был предложен в 1972 году автором препарата пирацетам (К.Жиурджеа). В России на 2000 год в группе ноотропных средств зарегистрировано 39 лекарственных препаратов.

Слайд 17

КЛАССИФИКАЦИЯ НООТРОПОВ I. НЕЙРОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ СТИМУЛЯТОРЫ 1. Производные пирацетама - Пирацетам (Стамин, Фезам, Церебрил) 2. Производные деанола - Деанол ацеглумат (Деманол), Меклофеноксат (Ацефен) 3. Производные витаминов и нейроаминокислот - Пиритинол (Пиридитол, Энцефабол), Гамма- аминомасляная кислота (Аминалон), Никотиноил- гамма-масляная кислота (Пикамилон), Гопантеновая кислота (Пантогам), Глютаминовая кислота, Натрия оксибат (Натрия оксибутират), Биотредин (L- треонин + пиридоксин), Семакс (синтетический аналог АКТГ (4-10), без адренокортикостероидной активности) 4. Препараты разных групп - Церебролизин (Низкомолекулярные < 10.000 пептиды головного мозга свиньи)

Слайд 18

II. УСИЛИВАЮЩИЕ МОЗГОВОЙ КРОВОТОК 1. Алкалоиды спорыньи (альфа-адреноблокаторы) - Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин, Ницерголин (Сермион) 2. Препараты барвинка малого - Винпоцетин (Кавинтон), Винкамин (Оксибрал) 3. Производные ксантина (метилксантины) - Теофиллин (Эуфиллин), Пентоксифиллин (Трентал) 4. Антагонисты кальция - Циннаризин (Стугерон), Флунаризин, Нимодипин 5. Антиагреганты - Дипиридамол (Курантил), Тиклопидин (Тиклид) 6. Препараты и БАД разных групп - Гинкго-билоба (Танакан), Болюсы Хуато.

Слайд 19

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА НООТРОПОВ Механизм действия - стимуляция обменных процессов и передачи возбуждения в ЦНС за счет активации ГАМК-эргических процессов, улучшение кровоснабжения тканевого дыхания в мозге, повышение устойчивости к гипоксии. Основной эффект - устранение нарушений памяти. Область применения - черепно-мозговые травмы, инсульт, хроническая ЦВБ, атеросклероз, умственная отсталость у детей, психозы Отличия от других психотропных препаратов - не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений электроэнцефалограммы.

Слайд 20

ЧТО ТАКОЕ НООТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ 1 - Улучшение обучения и памяти - при патологии сосудистого, травматического, инфекционного, токсического генеза и в процессе старения. 2 - Усиление функций мозга на фоне утраты - восстановление и стабилизация психических функций (амнезия, потеря речи после инсульта) 3 - Облегчение межполушарной и внутриполушарной связи. По К. Жиурджеа - это основное действие пирацетамапиррацетама - эталона ноотропов. 4 - Повышение тонуса коры головного мозга, 5 - Повышение устойчивости мозга к повреждающим факторам (гипоксия, алкоголь, интоксикация) 6 - Фармакологическая нейтральность - не оказывают ни седативного, ни возбуждающего действия (препараты первой группы).

Слайд 21

Важнейший препарат - ПИРАЦЕТАМ * (Pyracetam) - син.: Ноотропил Это циклический аналог ГАМК. При приеме внутрь уровень ГАМК в ЦНС не увеличивается, тем не менее: I - Увеличивает энергетический статус клеток ЦНС, из-за: 1. увеличения входа глюкозы в клетки 2. увеличения скорости гликолиза 3. уменьшения конкуренции продуктов гликолиза и липолиза за общий конечный путь окисления 4. усиления глюконеогенеза из лактата 5. частичного торможения липолиза и накопления свободных жирных кислот 6. ингибирования нуклеотидной фосфатазы ==> ? оборот АТФ 7. прямого стабилизирующего действия на мембраны клеток и митохондрий

Слайд 22

II - активирует пластические процессы в ЦНС за счет (причины): 1. увеличения активности аденилатциклазы ==> увеличения синтеза белка 2. ускорения синтеза ядерной РНК 3. увеличения активности РНК-полимеразы Выпускается в капсулах, содержащих 400 мг пирацетама, в упаковке 60 капсул. Противопоказания: Психомоторное возбуждение, первый триместр беременности. Побочные действия: Бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, агрессивность, чрезмерное половое влечение, активация эпилептических приступов. Меры предосторожности: при почечной и печеночной недостаточности и заболеваниях ССС. Способ применения и дозы: Внутрь 600-2400 мг в сутки (детям - 30-50 мг/кг) в два приема утром и в полдень.

Слайд 23

АМИНАЛОН * (Aminalonum) МНН - ГАМК ГАМК - это основной тормозной медиатор в ЦНС и метаболическое средство. Активирует энергетические процессы в мозге, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию мозгом глюкозы, улучшает кровоснабжение. ГАМК плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако, при применении аминалона для лечебных целей при наличии церебральной патологии установлено, что он улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, мышление, память, оказывает мягкое психостимулирующее действие. Ноотропный эффект аминалона менее выражен, чем у пирацетама.

Слайд 24

Показания к назначению аминалона: 1 - Сосудистые заболевания головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь) - хроническая ЦВБ с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями и головной болью - динамические нарушения мозгового кровообращения - состояния после инсульта и травм мозга. 2 - В педиатрии - при отсталости умственного развития с пониженной психической активностью 3 - При алкогольной энцефалопатии, алкогольных полиневритах, слабоумии Побочные эффекты: В отдельных случаях - диспепсия, нарушения сна, ощущение жара, колебания АД (в первые дни лечения)

Слайд 25

АНАЛЕПТИКИ - стимуляторы ЦНС, способные в терапевтических дозах усиливать угнетенную функцию дыхательного и сосудодвигательного центра В высоких дозах являются судорожными ядами. В России в 1999 году зарегистрировано 20 лекарственных препаратов (7 лекарственных средств – стимуляторов дыхания) - Аммиак, Бемегрид, Камфора, Кордиамин, Кофеин, Сульфокамфокаин, Этимизол; а также стрихнин и секуринин

Слайд 26

КЛАССИФИКАЦИЯ 1. Прямого типа действия (самые мощные стимуляторы дыхания) - Бемегрид, Этимизол 2. Рефлекторного действия – Цитизин (Цититон), Лобелин 3. Смешанного действия - Камфора, Сульфокамфокаин, Никетамид (Кордиамин), Углекислота 4. Действующие на спинной мозг - Стрихнин, Секуринин Кроме этих средств, летучие вещества с раздражающим действием (например, нашатырный спирт) при ингаляции также проявляют свойства аналептиков и применяются при обмороках.

Слайд 27

По видам активности : 1. По прямой стимуляции дыхательного центра: самые сильные - бемегрид, этимизол и углекислота, далее кордиамин, и далее - препараты камфоры. 2. По рефлекторной стимуляции дыхания: самый сильный - цититон, лобелин и кордиамин, далее - бемегрид, камфора и углекислота. 3. По стимуляции сосудодвигательного центра: самый сильный - кордиамин, далее все остальные. 4. Пробуждающий эффект и судорожное действие максимально выражены у бемегрида, и совершенно отсутствуют у этимизола, цититона и лобелина.

Слайд 28

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА АНАЛЕПТИКОВ Стимуляторы ЦНС общего действия. Сфера применения: очень ограничена. Это связано с увеличением потребности головного мозга в кислороде при их применении и, кроме того, в больших дозах аналептики вызывают судороги, то есть являются судорожными ядами. Следует избегать назначения аналептиков больным эпилепсией, т.к. у них повышен риск развития судорог, при ИБС или гипертензии. Аналептики не рекомендуется применять, если гипоксемия не сопровождается гиперкапнией, при неврологических заболеваниях и патологии мышечной системы, при передозировке лекарственных средств. Аналептики не применяются с веществами, угнетающими ЦНС, с адреноблокаторами и антиаритмическими средствами.

Слайд 29

4 вида действия аналептиков: 1 - стимуляция дыхательного центра - усиление глубины и частоты дыхания за счет повышения чувствительности дыхательного центра к СО2. 2 - стимуляция сосудодвигательного центра. 3 - стимуляция коры головного мозга - пробуждающее действие аналептиков (этот эффект наблюдается при введении аналептиков в значительных дозах, в которых они могут вызывать судороги, в связи с этим пробуждающее действие аналептиков при отравлении наркотическими средствами практического значения не имеет). 4 - судорожное действие, также не имеющее практического значения.

Слайд 30

Фармакологические эффекты 1 - Повышение АД (при коллапсе, шоке, гипотонии - кордиамин, камфора, кофеин) 2 - Возбуждение дыхания (при асфиксии, вызванной отравлением снотворными и наркотическими средствами - бемегрид, камфора, углекислота, этимизол, цититон) 3 - Усиление сократимости миокарда при острой и хронической сердечной недостаточности - кордиамин, камфора, кофеин 4 - Повышение тонуса скелетных и гладких мышц при парезах, параличах, импотенции - стрихнин 5 - Повышение остроты зрения, обоняния, слуха и осязания при их функциональном расстройстве - стрихнин.

Слайд 31

Камфора* (бициклический кетон) оказывает на организм три вида действия: резорбтивное, местное, рефлекторное 1. Резорбтивное действие - проявляется аналептическим, пробуждающим и судорожным эффектами. 2. Рефлекторное действие - на дыхательный и сосудодвигательные центры - рефлекс с ПЖК и с синокаротидной зоны приводит к возбуждению лыхательного центра 3. Местное действие - раздражение кожи и слизистых (отвлекающее, трофическое действие) - при пролежнях, миалгии, артритах. Кроме того, камфора оказывает антимикробное, отхаркивающее и дезодорирующее действие.

Слайд 32

Стрихнин - алкалоид чилибухи (рвотного корня) В терапевтических дозах - возбуждает корковые центры органов чувств (зрения, слуха, вкуса, обоняния, осязания) - увеличивает поля зрения при их функциональном сужении, обостряет слух. При увеличении дозы - аналептик - возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, но, поскольку у него очень узкая широта терапевтического действия - в этих же дозах появляются судороги. Главный эффект стрихнина - облегчение проведения возбуждения на уровне спинного мозга. Механизм действия: блокатор постсинаптических глициновых рецепторов. Глицин – это аминокислотный нейромедиатор, играющий роль тормозного фактора в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге.

Слайд 33

АНТИДЕПРЕССАНТЫ - лекарственные средства, устраняющие депрессии (депрессия - это длящееся не менее двух недель сниженное большую часть дня патологически подавленное настроение). 2 варианта депрессии (в зависимости от типа наиболее выраженного аффекта) 1. Апатическая депрессия (тоскливая) депрессия (нужно оказывать еще и психостимулирующее действие - назначать тимеретики (тимоаналептики)) 2. Тревожная депрессия (самый опасный и тяжелый вариант - нужно оказывать еще и психоседативное действие - назначать тимолептики)

Слайд 34

КЛАССИФИКАЦИЯ I. ИНГИБИТОРЫ МАО - в основном предназначена для лечения апатического и тоскливого вариантов депрессии 1. Необратимые и неизбирательные (тиморетики) - Ниаламид 2. Обратимые и неизбирательные - Метралиндон (Инказан, 4-х цикл, Машковский,1979) 3. Обратимые и избирательные (только МАО-А) - не влияют на ДОПАминергическую систему - Пирлиндол (Пиразидол – 4-х цикл., Машковский, Шведов - нейтральный),) и Моклобемид – (бицикличный, стимулятор)

Слайд 35

II. ИНГИБИТОРЫ НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТА (в основном предназначены для лечения тревожного варианта депрессии) 1. Неизбирательные (трициклические, тимолептики – с седативным эффектом) - Имипрамин (самый первый - Мелипрамин, Имизин – нейтральный), Амитриптилин, Пипофезин, Кломипрамин (Анафранил - нейтральный) 2. Избирательные ингибиторы реаптейка - безопаснее а) Серотонина: Флуоксетин - стимулятор, Флувоксамин, Пароксетин – нейтр., Сертралин – нейтральный, Тразодон (Триттико) – анксиолитик и седативный б) Норадреналина: Дезипрамин – стимулятор, Мапротилин

Слайд 36

Делят также на: Типичные – ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты (ингибиторы захвата) Атипичные – все остальные, отличающиеся от типичных по структуре (би-, четырех-цикличные) или по механизму действия – трицикличные не тормозящие захват (Иприндол) или четырехцикличные, не влияющие ни на захват, ни на МАО (миансерин). ЭТАЛОННАЯ группа препаратов - трициклические первого поколения.

Слайд 37

ХАРАКТЕРИСТИКА ТРИЦИКЛИЧЕСКИХ Механизм действия/Эффекты: 1. Антидепрессивный - стимуляция адренергических, серотонинергических и дофаминергических рецепторов. 2. Анксиолитический связан со стимуляцией ГАМК- эргических структур головного мозга. 3. Антиневралгический непрямое действие на эндогенные опиоидные системы. 4. Противоязвенный блокируют гистаминовые Н2- рецепторы в париетальных клетках желудка. 5. Антидиуретический антихолинергическая активность, приводит к повышению способности мочевого пузыря к растяжению. 7. Периферические и центральные М-холинолитики 8. Седативный эффект –блокада Н1-рецепторов 9. Гипотензивный - блокада адренорецепторов. 10. Антиаритмический - (средства подгруппы 1А)

Слайд 38

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Антихолинергические эффекты (нечеткость зрения; спутанность сознания; делирий или галлюцинации; запоры, которые могут приводить к паралитической непроходимости кишечника, особенно у людей пожилого возраста; затруднение мочеиспускания; боль в глазах, связанная с обострением глаукомы); учащенное, замедленное или неритмичное сердцебиение; тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка; гипотензия (обморок); нервозность или двигательное беспокойство; паркинсонический синдром (затруднения при разговоре или глотании; потеря контроля равновесия; маскообразное лицо; шаркающая походка; замедленные движения; тугоподвижность рук и ног; дрожание пальцев и кистей); нарушение половой функции чаще при применении амоксапина и кломипрамина

Слайд 39

Амитриптилин* АНТИДЕПРЕССИВНЫЙ + СЕДАТИВНЫЙ ЭФФЕКТЫ (устраняет тревогу и страх). Фармакокинетика: полностью всасывается из ЖКТ. Активно метаболизируется в печени, превращаясь в нор-, и динитротриптилин, обладающие антидепрессивными свойствами. Показания: Депрессия при психозе, эмоциональные расстройства, нарушения в поведении, энурез, психогенная анорексия. Противопоказания: Глаукома, эпилепсия, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз.

Слайд 40

Побочные действия: Сонливость, слабость, дезориентация, галлюцинации, психозы, делирий, экстрапирамидные расстройства, сухость и кисло- горький привкус во рту, запоры (вплоть до паралитической непроходимости кишечника), задержка мочи, потливость, нарушения зрения, расстройства аккомодации, тахикардия, дрожь, ортостатическая гипотония, нарушения сердечной проводимости, экстрасистолия, остановка сердца, снижение потенции, изменение либидо, гинекомастия, галакторея, нарушение кроветворения, желтуха, аллергические реакции. Взаимодействие: Усиливает холинолитический эффект антипаркинсонических средств, фенотиазинов, вазодилататоров, тиазидных диуретиков, наркотических анальгетиков, алкоголя, психостимуляторов; снижает - противосудорожных средств и гипотензию, вызываемую резерпином. Потенцирует действие симпатомиметиков.

Слайд 41

Препараты 2 поколения, избирательно ингибирующие обратный захват серотонина - флюоксетин, флювоксамин, сертралин, циталопрам, пароксетим. По эффективности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина приблизительно равны класическим антидепрессантам, но зато они значительно более безопасны. При повышении терапевтической дозы селективных антидепрессантов даже в сотни раз исход не летальный, в то время как для препаратов неселективного действия уже десятикратное превышение дозы чаще всего оказывалось смертельным.

Слайд 42

Флуоксетин* ИЗБИРАТЕЛЬНО ИНГИБИРУЕТ ОБРАТНЫЙ ЗАХВАТ СЕРОТОНИНА Показания: Депрессии, булимия, маниакально- депрессивный психоз. Побочные действия: нервозность, сонливость, беспокойство, повышенная утомляемость, дрожь, потливость, диспептические расстройства, изменение вкуса, гастрит, головокружение, головная боль, снижение либидо. Взаимодействие: Не допускается совместное использование с ингибиторами МАО. С момента прекращения приема ингибиторов МАО до начала терапии флуоксетином должно пройти как минимум 14 дней. После прекращения приема флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти как минимум 5 (возможно даже более) недель. Изменяет уровень лития в крови.

Слайд 43

Новой группой являются селективные обратимые ингибиторы МАО-А, тормозящие биотрансформацию норадреналина и серотонина. Наиболее известные из них – моклобемид и брофаромин, а также отечественный препарат бефол. Препараты этой группы не оказывают действия на МАО-В; таким образом, допаминергическая система остается интактной. Спектры клинической активности ингибиторов обратного захвата серотонина и селективных обратимых ингибиторов МАО-А сходны. Они оказались эффективными при депрессивных расстройствах, включая дистимию, при тревоге, обсессивно-компульсивных расстройствах и некоторых других состояниях..

Слайд 44

Моклобемид* ОБЛАДАЕТ НАРЯДУ С АНТИДЕПРЕССИВНЫМ И СЕДАТИВНЫМ ЭФФЕКТОМ ЕЩЁ И ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИМ ЭФФЕКТОМ Механизм действия - обратимое ингибирование моноаминоксидазы А, нарушение захвата норадреналина, серотонина и дофамина. Показания: Депрессивные синдромы. Взаимодействие: Усиливает и пролонгирует эффект симпатомиметиков и, возможно, опиатов. Увеличивает вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС при сочетании с петидином, кломипрамином. Циметидин замедляет биотрансформацию.