Нутрицевтическая поддержка физической работоспособности: фокус на холин-содержащие препараты

Причина многих недугов человечества – гиподинамия . В настоящее время все большее число людей осознают несомненную пользу и благотворное влияние физкультуры и спорта. Хорошо известно, что регулярные занятия физической культурой способны, например, повышать сопротивляемость организма простудным , инфекционным заболеваниям , способствуют повышению выносливости к стрессу.

Однако существует и обратная сторона занятий физической культурой и спортом. И связано это с реакцией организма человека на интенсивные длительные нагрузки. Чем интенсивнее и напряженнее выполняемые физические упражнения, тем напряженнее функционируют все системы организма, накапливаются изменения метаболической активности органов и тканей, происходят изменения в биохимическом составе крови. На физиологические и биохимические изменения при интенсивной длительной нагрузке сознание человека субъективно реагирует чувством утомления, которое может преодолеваться за счет волевых усилий.

В то же время субъективное чувство дискомфорта , возникающее при чрезмерной физической нагрузке, по-видимому , может говорить о том, что в организме создаются своеобразные предпатологические состояния , которые могут вести как к прекращению роста спортивной результативности , так и к возникновению патологических изменений в состоянии здоровья спортсменов [1, 2]. Последнее, конечно, может рассматриваться как крайняя степень дисбаланса организма . Наиболее часто встречается застой результативности тренировок , обусловленный избыточной интенсивностью нагрузки, перенапряжением организма .

Проблемы, связанные с перетренировкой, перенапряжением физических сил организма, с выходом из этого состояния, решаются комплексно, с учетом медико-биологических особенностей посетителей фитнес-центров, тренажерных залов, индивидуального подхода тренера к модификации методик и программ занятий. Значительный вклад в восстановление рабочего режима организма вносит и рациональное питание. Так, по мнению некоторых авторов [3], при занятиях бодибилдингом и фитнесом не более 20% успеха обеспечивается тренажерным залом и аэробной нагрузкой, а остальные 80% – это правильное системное питание и восстановление. К разряду системного питания можно отнести и использование некоторых пищевых добавок и препаратов природного происхождения, которые восстанавливают структуру клеток, нормализуют биохимические процессы. К числу подобных препаратов относятся хорошо известные уже много лет вещества, нормализующие липидный баланс организма – фосфолипиды (ФЛ).

Структура фосфолипидов. С химической точки зрения фoсфoлипиды нaпoминaют мoлeкyлы триглицeридoв. В отличие от последних ФЛ вместо одной из жирных кислот в своей молекуле содержат эфир фосфорной кислоты с различными ионогенными или неионогенными заместителями. Химически отличаясь от триглицеридов, фосфолипиды уже не являются для организма высококалорийным источником энергии. В отличие от триглицеридов, которые создают жировые запасы в организме, ФЛ, обладая поверхностноактивными свойствами, являются главным структурным компонентом всех клеточных мембран организма, в том числе и мышечной ткани. Именно это определяет их большое значение в питании спортсменов. Использование ФЛ в комплексе с протеинами и энергетическими добавками приводит к более интенсивному стимулированию процесса восстановления мышц и утилизации жиров, созданию благоприятных условий для ускоренного восстановления запасов углеводов и более энергичного восстановления обмена веществ в организме.

ФЛ представляют собой довольно-таки большую группу соединений , различающихся структурой гидрофильной части молекулы. Наиболее представительным , биологически активным ФЛ является фосфатидилхолин (ФХ), известный в научной литературе также под названием “лецитин” . Именно благодаря ФХ мы знаем о многих полезных свойствах ФЛ. Термином ФХ химики называют не одно вещество, а группу веществ, различающихся по жирнокислотному составу молекулы. С фармакологической точки зрения наиболее активен ФХ, содержащий в своей молекуле две полиненасыщенные жирные кислоты. Именно такая структура ФХ способна внести наибольший вклад в стабилизацию структуры и микровязкость мембран клеток. На рис. 1 представлена структурная формула полиненасыщенного ФХ.

Источники полиненасыщенных ФЛ – в основном соевые бобы. Другие источники ФХ, например желток яйца, содержат в своей молекуле только одну полиненасыщенную жирную кислоту, что существенно сказывается на структурообразующих свойствах ФХ. В настоящее время существует много коммерческих препаратов ФХ (например, специализированный спортивный фосфолипидный комплекс “Lezithin” фирмы Multipower и др.).

Фосфатидилхолин: степень очистки как фактор активности . В связи со сложностью внутримолекулярного состава и существованием двух параллельных названий одного и того же вещества (ФХ и лецитин) следует дать некоторые разъяснения относительно особенностей применения указанных терминов. Термин “лецитин” берет свое начало от греческого слова “lekithos”. Впервые оно было использовано в 1846 г. французским химиком М. Гоблеем для обозначения всех фосфорсодержащих липидов, выделенных им из яичного желтка. Позже термин “лецитин” стали использовать как синоним для обозначения только одного определенного фосфолипида – фосфатидилхолина, т.к. он является главным компонентом фракции ФЛ, извлекаемых из яичного желтка либо из бобов сои. И в настоящее время в специальной медицинской , фармакологической и тем более химической литературе термины ФХ и “лецитин” подразумевают одно вещество – фосфатидилхолин . В противоположность этому в пищевой промышленности , а также в фармацевтической технологии и технологии пищевых добавок содержание термина “лецитин” несколько иное и включает в себя сложную смесь нейтральных липидов (триглицеридов, жирные кислот и стеролов), полярных липидов (ФЛ, включая ФХ и гликолипиды) и углеводов . Для сравнения: в так называемом “сыром” лецитине содержится 50-60% смешанных ФЛ (из них только 20-30% ФХ). Гранулированный или порошкообразный (после предварительного обезжиривания) , так называемый “чистый” коммерческий лецитин содержит 25-30% ФХ. Для конечного потребителя возникает важная задача выбора ФЛ-препарата для пищевого, а тем более для терапевтического , лечебного использования . В современном здравоохранении , а следовательно и в спортивной медицине, использование любого природного продукта (например, ФЛ) в качестве лекарственного препарата в большинстве случаев требует выделения его активного начала – вещества или группы веществ, вносящих наибольший вклад в фармакологические свойства. Применительно к ФЛ в течение десятилетий исследований установлено , что наиболее фармакологически активным компонентом из них является ФХ [5]. Именно содержание ФХ в препарате в подавляющем большинстве случаев определяет направленность и силу терапевтического эффекта.

Пример наиболее высокоэффективного препарата , содержащего ФХ, – препарат “Эссенциале” прoизвoдствa фирмы Рoн-Пyлeнк Рoрeр (Гeрмaния). Он получен из липидной фракции соевых бобов.”Эссенциале” выгодно отличается от ФХ иного, например животного (из яиц) происхождения, благодаря наличию в составе молекулы двух полиненасыщенных, “эссенциальных”, т.е. незаменимых для человеческого организма жирных кислот – линoлeвoй и линoлeнoвoй. Технология фирмы Рон-Пуленк Рорер позволила очистить ФХ не только от нейтральных липидов, но и от “минорных” компонентов (фосфатидилэтаноламина, фосфатидилсерина и др.), которые могут модифицировать активность ФХ в неблагоприятную сторону. Кoнцeнтрaция полиненасыщенного ФX пo oтнoшeнию к сyммe ФЛ в “Эссeнциaлe фoртe”, пo дaнным [6], сoстaвляeт бoлee 95%. Необходимость очистки препаратов ФХ для повышения фармакологической активности подтверждается рядом исследователей . Так, например, в работе [7] указывается , что при использовании ФХ фармакологический эффект при неврологических заболеваниях приблизительно в 3 раза сильнее, чем при использовании коммерческого лецитина.

Рис. 1. Полиненасыщенный фосфатидилхолин [4]

Рис. 2.Возможные механизмы действия ФХ на физическую активность

Возможные пути воздействия ФХ на физическую активность. С медицинской точки зрения применение ФХ в спорте оправданно и очевидно. ФХ как структурный компонент клеточных мембран всех тканей организма, в том числе и мышечной, необходим как для их “строительства”, так и для коррекции липидного баланса клеточных мембран, обеспечивающих их адекватное функционирование. Относясь к группе структурных липидов, участвуя в бесчисленном количестве мембранных ферментативных и других биохимических и физиологических реакций, ФХ способен оказывать влияние на показатели физической силы и выносливости несколькими путями. Это пути коррекции, восстановления или обеспечения большей устойчивости в метаболической, сосудистой и неврологической сферах человека.

Существует несколько возможных биохимических механизмов воздействия препаратами ФХ и других ФЛ на клетки организма:

- удаление избыточного холестерина из клеточных мембран [8 - 10];

- обмен с более “тугоплавкими” мембранными липидами [11];

- замена поврежденных, например окисленных, липидов [12];

- восстановление механических повреждений мембран клеток [13];

- вытеснение из мембран токсических веществ [14];

- участие в транспортировке по руслу крови жиров, холестерина и жирорастворимых витаминов [15];

- участие в качестве готовых “строительных блоков” мембран делящихся и растущих клеток;

- как антиоксидант [16];

- как источник биологически активных веществ (фосфора, холина, полиненасыщенных жирных кислот), участвующих в механизме липидного и углеводного обмена [17, 18].

Все перечисленные биохимические механизмы коррекции липидного баланса реализуются как в отдельности, так и комплексно , вызывая относительно медленные , но устойчиво накапливающиеся положительные сдвиги в метаболической , сосудистой и неврологической сферах организма .

Поскольку ФХ и его препараты не являются сильнодействующими по своей природе, их использованию в экстремальных видах спорта, требующих быстрой отдачи всех резервов организма, не уделялось серьезного внимания. Однако некоторыми авторами [19] было высказано предположение, что ФХ может быть полезен для спортсменов, реализующих длительные мышечные нагрузки. К настоящему времени накоплены результаты исследований разных авторов, позволяющие определить пути воздействия ФХ и его препаратов на физическую выносливость и ускорение восстановления организма спортсменов.

Возможные механизмы воздействия препаратов ФХ на организм атлетов представлены на рис. 2.

Влияние фосфатидилхолина на питание мышц. Важным фактором воздействия ФХ на организм спортсмена является то, что еще на стадии подготовки к интенсивным физическим нагрузкам ФХ благодаря своим уникальным физико-химическим свойствам способствует улучшению кровоснабжения мышечной ткани. Как известно, интенсивные , а более того, избыточные тренировочные нагрузки, по мнению некоторых авторов, не только не препятствуют развитию возрастных склеротических изменений, но и способствуют их быстрому прогрессированию , т.е. ведут к развитию атеросклероза [1]. Атеросклероз – заболевание, характеризующееся потерей эластичности стенок артерий, сужением их просвета с последующим нарушением кровоснабжения органов. Атеросклероз , медленно развивающийся с момента полового созревания , при сильных нагрузках способен резко ускориться и ухудшить гемодинамику , кровоснабжение и метаболизм всех органов, а особенно – интенсивно потребляющих кислород. И здесь необходимо вспомнить о мышцах, и в том числе о сердечной мышце, характер работы которых напрямую зависит от кровоснабжения . ФХ и особенно полиненасыщенный ФХ при введении в организм тормозит и нормализует атеросклеротические изменения в стенках сосудов, что доказано многочисленными экспериментами на животных [20] и многолетней клинической практикой , проводимой уже в течение нескольких десятилетий [21]. Улучшение кровоснабжения мышц, несомненно , положительно влияет на характер их питания и своевременное и полное удаление метаболитов .

Естественно , что повышенные физические нагрузки при интенсивных занятиях спортом требуют повышенного внимания к обеспечению потребности организма в витаминах , энергетических веществах, протеинах. Для некоторых из этих столь необходимых организму веществ ФХ – своеобразное транспортное средство. Он способствует метаболизму триглицеридов – растительных и животных жиров, являющихся самыми энергонасыщенными пищевыми веществами . ФХ помогает их более полному усвоению в желудочно -кишечном тракте (ЖКТ), а также утилизации их из жировых депо организма и транспортировке этих водонерастворимых веществ в кровяном русле. Транспорт в плазме крови водонерастворимых витаминов (А, Е и др.) опять-таки происходит при участии ФХ и других ФЛ [7, 15, 18, 22].

Обеспечение работающих мышц необходимым количеством питательных веществ – это всего лишь один из путей повышения мышечной силы. Немаловажным фактором является и обеспечение мышц достаточным количеством кислорода. А это не только правильное дыхание, но и нормальное функционирование легочной ткани. Экспериментально доказано, что ФХ принимает участие в нормализации легочного газообмена путем снижения поверхностного натяжения в альвеолах легких [23]. Кроме того, по мнению некоторых авторов [24], полиненасыщенный ФХ принимает непосредственное участие в транспорте кислорода.

“Омолаживающее” действие фосфатидилхолина . Уникальные поверхностно -активные свойства ФХ, делающие его одним из основных компонентов всех клеточных мембран, позволяют при приеме препаратов , содержащих ФХ, восстановить разрушенные участки мембран и таким образом предотвратить развитие структурных патологий клеток. Результатом может быть повышение осмотической резистентности клеток, в том числе и эритроцитов , что является своеобразным признаком “омоложения” клеток [25]. Клеточные стенки делаются при этом более упругими и эластичными , что характерно для молодых клеток. Подобное омоложение под действием экзогенного ФХ подтверждается и на уровне ферментативных реакций. Так, при этом наблюдается как бы обратное, омолаживающее, восстановление концентрации одного из ферментов , играющих главную роль во внутриклеточном транспорте энергии от митохондрий до миофибрилл [25 - 27].

Фосфатидилхолин – источник холина. На интенсивность жирового метаболизма – важного фактора спортивной результативности – заметно влияет и один из структурных компонентов молекулы ФХ – холин. Холин, образующийся из ФХ в результате ферментативной реакции, сильнейший липотропный природный фактор. Он активнейшим образом участвует в метаболизме как триглицеридов , так и ФЛ, предотвращая жировую инфильтрацию тканей. Холин необходим для нормального функционирования организма , благодаря чему он широко распространен во всех тканях. Особенно высоко его содержание в мозге, печени, почках и мышце сердца.

Образующийся из ФХ холин способен влиять на синтез и высвобождение нейротрансмиттера – вещества, передающего нервное возбуждение – ацетилхолина [28]. Ацетилхолин осуществляет передачу нервных импульсов, в том числе в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц, обеспечивая повышение их тонуса и сократительной активности [29]. Появление в плазме крови выделенного из ФХ холина увеличивает содержание ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах, что, несомненно, повышает силу сокращения скелетных мышц, особенно при дефиците нативного холина [30 - 33].

Холин и мышечное утомление.

В результате исследований ряда авторов [19, 34] установлено , что при длительных физических нагрузках содержание холина в плазме крови у спортсменов уменьшается . На рис. 3 представлены результаты определения концентрации холина в плазме крови у бегунов Бостонского марафона 1985 и 1986 гг.

Рис. 3. Изменение концентрации холина в плазме крови бегунов Бостонского марафона 1985 и 1986 гг. [34, 36]

Подобная длительная физическая нагрузка показала снижение уровня плазменного холина приблизительно на 40% [34, 36]. Аналогичные результаты были установлены у пловцов [37] и велосипедистов [19, 38]. Считается , что снижение свободного холина в плазме приводит к дефициту нейромедиатора ацетилхолина и как следствие наблюдается снижение выносливости и физической активности спортсмена и ускоренное утомление мышц [39].

Препараты фосфатидилхолина восстанавливают организм после нагрузки. Подтверждение того, что препараты , содержащие ФХ, примененные до физической нагрузки, способны как минимум поддерживать содержание плазменного холина в течение длительного упражнения на исходном физиологическом уровне, было получено рядом исследователей [35, 37]. Все эксперименты были проведены на хорошо тренированных атлетах с использованием велотренажеров и на велосоревнованиях . Исследования проводили по правилам плацебо-контролируемых клинических испытаний . Аналогичные результаты были получены при испытании добавок ФХ у бегунов на длинные дистанции [19, 37].

Утомление мышц при длительном физическом упражнении, как уже было сказано, коррелирует с истощением плазменного холина. В то же время применение добавок ФХ до соревнований, не позволяя запасам холина истощаться, уменьшает чувство психологической усталости, а в некоторых случаях даже улучшает настроение [40 - 45], увеличивает ощущение силы и повышает результативность у пловцов [40, 44, 45].

Фосфатидилхолин и объективные критерии восстановления организма . Одним из объективных параметров, отражающих накопление мышечной усталости и перенапряжения организма, является концентрация молочной кислоты в крови.

На рис. 4 представлены результаты изменения концентрации молочной кислоты в крови через 1 и 2 ч после соревнований. Очевидно, что использование добавки ФХ снижает концентрацию молочной кислоты. Молочная кислота – важный промежуточный продукт обмена веществ. В мышцах она образуется как конечный продукт ферментативного анаэробного расщепления углеводов. Мышечное утомление преимущественно связано с накоплением молочной кислоты и сопровождается закислением мышц.

Другой объективный показатель физического состояния тренирующегося организма – частота сердечных сокращений (ЧСС). ЧСС во время физической нагрузки и в период восстановления пульса – важный показатель тренированности и выносливости организма [46]. Экспериментально доказано, что использование препаратов ФХ до соревнований приводит к более быстрому восстановлению ЧСС [37].

Рис. 4. Изменение концентрации молочной кислоты (в % от исходного значения) у спортсменов при использовании и без использования добавок ФХ [37]

Фосфатидилхолин и детоксикация тканей. В результате интенсивных длительных физических нагрузок в организме спортсмена могут накапливаться значительные количества продуктов метаболизма. В результате высококалорийного питания могут также возникать существенные биохимические нарушения, ведущие к накоплению в организме различных трудновыводимых метаболитов. Часто комплексное воздействие диеты и интенсивной тренировки повышает риск гиперхолестеринемических состояний. Помимо этого в тренировках иногда могут использоваться различные стимулирующие пищевые добавки и препараты. Все это вызывает необходимость в повышении защитной функции печени, так как именно она в подавляющем большинстве случаев инактивирует и выводит из организма токсические продукты и нормализует липидный баланс организма. И в этом случае полезным оказывается широко известное в настоящее время гепатопротекторное действие полиненасыщенного ФХ [16].

Кроме гепатопротекторного действия ФХ способен восстанавливать структуру клеточных мембран, вытесняя из них липофильные токсические вещества [14], замещая окисленные или токсичные липиды [11, 12] и восстанавливая механические повреждения мембран [13].

Кроме самой молекулы ФХ, ее компонент – холин также обладает сильным антитоксическим действием . Благодаря подвижной метильной группе своей молекулы холин нейтрализует многие токсичные и ядовитые вещества [18].

Препараты фосфатидилхолина: проблема выбора?

В настоящей статье, конечно, представлены лишь немногие данные, подтверждающие влияние ФХ на физическую активность , выносливость и восстановление организма спортсменов. Но и они позволяют представить, какой большой вклад вносит экзо- и эндогенный ФХ в обеспечение спортивного результата и комфортного состояния спортсмена .

Считaeтся, чтo нeдoстaтoк ФX oчeнь прoстo вoспoлнить с пищeй. Суточная потребность в фосфолипидах довольно большая – около 10 г. Обеспечить ее только потреблением продуктов трудно. Наряду с пищевым восполнением ФХ возможно применение соответствующих препаратов . На отечественном рынке они присутствуют в достаточном количестве: как высокоочищенные лекарственные препараты , так и пищевые добавки. Хорошим решением являeтся, пo-видимoмy, использование многократно клинически апробированного, высoкooчищeнного препарата – “Эссeнциaлe фoртe Н”, содержащего полиненасыщенный ФХ. Критерием выбора, несомненно, должно являться требование эффективности и безопасности принимаемого средства, а также содержания и степени очистки наиболее высокоактивного ФЛ – полиненасыщенного ФХ.

Кандидат фармацевтических наук, доцент С.А. Скатков
Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова