Опубликовано в журнале:
"Медицинская Газета"
КОНГРЕСС «ЧЕЛОВЕК И ЛЕКАРСТВО»: ИТОГИ
Борис Нижегородцев.
В рамках XI Российского национального конгресса «Человек и лекарство» состоялся симпозиум «Нейрометаболическая терапия: проблема, достижения, перспективы», посвященный ноотропному препарату Фенотропил (N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) который производит Щелковский витаминный завод, входящий в ОАО «Отечественные лекарства».
Лучше пирацетама
Термин «ноотропный» (от греч. noos - разум, мышление и tropos - подобный, родственный, сродство) появился в 1972 г. и определил новый класс психотропных лекарственных средств, родоначальником которого стал пирацетам (ноотропил), разработанный бельгийской компанией ЮСБ. Этим термином компания стремилась подчеркнуть, что новый препарат облегчает обучение и улучшает память, но
при этом, в отличие от психостимуляторов, не вызывает психомоторное возбуждение. Механизм действия пирацетама и других ноотропных средств изучен недостаточно. Предполагают, что они обладают способностью стимулировать обмен веществ и энергии в нейронах и улучшать их работу как в норме, так и при действии экстремальных факторов. Поэтому другое название препаратов этой группы - «нейрометаболические церебропротекторы». Согласно современным представлениям, в нее входят производные пирролидона и гаммааминомасляной кислоты (ГАМК): фенибут, пикамилон, пантогам, глицин, глутаминовая кислота. Теперь их перечень пополнил Фенотропил. Долгое время пирацетам оставался эталоном как по эффективности, так и по объему востребованности в клинической практике.
Разработкой ноотропов занимаются около 60 фармацевтических компаний в разных странах. Как отметила при открытии симпозиума профессор Татьяна Воронина (НИИ фармакологии РАМН), Фенотропил является ноотропным препаратом нового поколения, который отличается от пирацетама более высокой активностью и более широким спектром действия. Он быстро всасывается, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови достигается уже через час после приема Фенотропила, тогда как у пирацетама - через два часа. Достоинством Фенотропила является также повышение устойчивости организма к различным экстремальным воздействиям, физическому и эмоциональному стрессу, интоксикациям. Отсюда широкий спектр показаний к применению нового препарата - нарушение интеллектуально-мнестических функций, сенильная деменция, астения, синдром хронической усталости, черепно-мозговая травма, алкогольная интоксикация, снижение умственной и физической работоспособности. По мнению Т. Ворониной, оптимальным является назначение Фенотропила в дозе 100 мг в сутки на протяжении месяца.
От крыс до космонавтов
Экспериментальной и клинической фармакологии Фенотропила было посвящено выступление заместителя генерального директора ОАО «Отечественные лекарства» Валентины Ахапкиной, много сделавшей для того, чтобы разработать препарат и довести его до серийного производства. В условиях космических полетов для борьбы с острыми и хроническими перегрузками членов экипажа была поставлена задача разработать высокоэффективное и максимально безопасное для здоровья человека психотропное лекарственное средство. Выбор пал на циклические производные ГАМК. «Гамкисты» (так называли себя фармакологи, изучавшие производные ГАМК) исследовали ряд препаратов, включенных в группу ноотропных (пантогам, фенибут, пирацетам), и скоро убедились, что ни один из них не мог обеспечивать в полной мере срочную адаптацию к стрессовым нагрузкам, «раздвинуть границы гомеостаза» и обеспечить экономный расход энергетических запасов организма в условиях космического полета.
Под руководством академика РАМН Михаила Хананашвили Фенотропил исследовали на собаках в Институте мозга в Тбилиси, используя методику сшибки центральной нервной системы. Если у собаки вырабатывают три условных рефлекса, то при предъявлении трех стимулов одновременно она «сходит с ума». Ни один из существующих психотропных препаратов не предупреждал развитие срыва деятельности ЦНС. Фенотропил даже на такой жесткой модели оказался высокоэффективным.
Фенотропил позволяет расширить возможности коррекции функционального состояния человека в экстремальных условиях, в лечении и профилактике психоневрологических расстройств и заболеваний. Например, в ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В.П.Сербского под руководством академика РАМН Ирины Анохиной были проведены исследования на крысах по предупреждению развития алкогольной зависимости и лечению хронического алкоголизма при свободном выборе животными воды или алкоголя. Крысы-алкоголики, которым назначали Фенотропил, в ситуации свободного выбора между водой и алкоголем выбирали воду, а на фоне применения Фенотропила у здоровых крыс не развивалась алкогольная зависимость. Полученные данные позволили сделать вывод о наличии у Фенотропила выраженного противоалкогольного эффекта. Фенотропил также обладает выраженным отрезвляющим действием при алкогольной интоксикации.
Что касается повышения сопротивляемости физическим нагрузкам и стрессу, наибольший интерес представляет методика плавания животных в холодной (2°С), теплой (25°С) и горячей (45°С) воде. При этом крысы, получавшие Фенотропил,хорошо переносили переохлаждение, что позволило сделать вывод о разогревающем эффекте препарата.
Адаптогенное действие Фенотропила исследовалось также при многофакторном стрессе. В условиях стресса животные приобретали неряшливый вид, их шерсть становилась ломкой, масса селезенки увеличивалась на 40%, появлялись язвы желудка, происходили инволюция тимуса и гипертрофия надпочечников. При назначении Фенотропила вид волосяного покрова улучшался, животное становилось более опрятным. При вскрытии язвы и кровоизлияния в желудочно-кишечном тракте почти отсутствовали (число язв на 1 см2 площади желудка снизилось на 87%), снижался уровень инволюции тимуса и гипертрофии надпочечников.
Крометого, использовалось математическое моделирование. Известно, что с увеличением скорости выполнения задания страдает его точность. При изучении работоспособности операторов выяснилось, что транквилизаторы и психостимуляторы ухудшают показатели работоспособности, тогда как ноотропные препараты их улучшают и восстанавливают на фоне утомления, усиливая структурные взаимосвязи показателей работоспособности. Прием ноотропов повышает скорость принятия решения и на 80% уменьшает число ошибок у операторов.
В экстремальных условиях
Ряд докладов на симпозиуме был посвящен применению Фенотропила в экстремальных условиях. Кандидат медицинских наук Вера Потиевская (Институт авиационной медицины, Москва) рассказала о влиянии Фенотропила на адаптацию авиадиспетчеров и пилотов к гипоксии. Были исследованы 52 человека с артериальной гипертензией и хроническим бронхитом, половина из которых получала плацебо, а другая половина - Фенотропил. На основании полученных данных сделан выводе возможностях применения Фенотропила с целью защиты от вредных воздействий гипоксии. Срок реабилитации больных снижался в два раза.
Профессор Василий Вахов (Институт психотерапии, Москва) исследовал действие Фенотропила у сотрудников правоохранительных органов. Выборка включала 57 мужчин разного возраста, получавших препарат в дозировке от 50 мг до 300 мг в сутки в течение 4-14дней. Часть из них находилась на амбулаторном и стационарном лечении. После приема Фенотропила испытуемые отмечали «свежесть и просветление в голове, приливы энергии и душевную раскованность», а также ощущение подъема. Причем в полевых условиях эти эффекты наблюдались в первые часы приема препарата. При астеноневротических и астеновегетативных нарушениях было достаточно дозы 50-200 мг в сутки, а при депрессии - до 200 мг в сутки. При увеличении дозировки выше 300 мг появлялись нарушения сна, поэтому препарат не рекомендуется применять позднее 15.00, за исключением случаев инверсии сон - бодрствование. Как казуистика отмечено, что при приеме Фенотропила легче протекают пневмония и другие воспалительные заболевания. Необходимо отметить, что курсовое применение Фенотропила повышает сексуальную потенцию у мужчин и либидо у женщин.
Глазами психиатров
Клинической оценке эффективности Фенотропила было посвящено выступление доктора медицинских наук профессора Юрия Александровского (ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В.П.Сербского), который еще 15 лет назад участвовал в решении вопроса о включении данного препарата в «аптечку космонавта». Как отметил Ю.Александровский, понятие «органическое психическое расстройство» в американских классификациях отсутствует. За психогениями всегда скрыта органическая основа. Функциональных заболеваний не существует. Так называемые астенические расстройства также являются следствием органических поражений нервной системы. Рекомендуемая Ю.Александровским суточная доза Фенотропила при астении составляет 100-300 мг в зависимости от степени тяжести состояния. Уже с первого дня лечения пациенты отмечали повышение работоспособности, улучшение настроения, прилив сил и уверенность.
«Фронт работы адаптогенных средств - между здоровьем и болезнью», - заявил директор НИИ психиатрии МЗ РФ, доктор медицинских наук, профессор Валерий Краснов. В этом диапазоне и работают ноотропные препараты, в том числе Фенотропил. В исследовании на 14 больных с умеренно выраженным психоорганическим синдромом (бывшиеучастники ликвидации последствий аварии на Чернобыльской АЭС) изучалась динамика нейропсихологических симптомов. Базовым препаратом являлся церебролизин в высоких дозах. В группе, получавшей Фенотропил, отмечалась более выраженная положительная динамика по результатам нейропсихологического исследования.
В неврологической практике
Доктор медицинских наук профессор Анатолий Федин (кафедра неврологии РГМУ) поделился опытом применения Фенотропила в неврологической практике. Препарат назначали 20 пациентам с хронической ишемией мозга, которая, по мнению Федина, является синонимом дисциркуляторной энцефалопатии, по старой классификации. Когнитивные функции оценивали по тесту запоминания 10 слов и тесту отыскивания числа. Сравнивали эффект до лечения и после него. Разовая доза составляла 50-100 мг, а суточная 200мг (2 таблетки). При этом препарат принимали утром и днем(во избежание нарушений сна). Курс лечения составлял 30 дней. Кроме того, А.Федин упомянул о монотерапии эпилепсии Фенотропилом. У четверых больных с парциальными эпилептическими припадками, которые начали принимать Фенотропил, припадки прекратились (катамнез 6 месяцев).
Применение Фенотропила в комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии III стадии изучалось также в Северном государственном медицинском университете (Архангельск). В качестве контрольной группы были аналогичные больные, получавшие пирацетам. Пациенты первой группы более высоко оценивали эффективность своего лечения в виде появления чувства «ясной головы» и уменьшения жалоб на головную боль. Ни в одном случае синдром зависимости или синдром отмены не наблюдался.
В Российской военно-медицинской академии (С.-Петербург) изучалось применение Фенотропила при последствиях черепно-мозговой травмы (ЧМТ). Результаты были доложены на недавней Всероссийской телеконференции (см. «МГ» № 29 от 16.04.04). Были исследованы 30 больных с давностью ЧМТ до 10 лет с астеническим, судорожным, ликвородинамическим и другими синдромами. Курс лечения Фенотропилом составлял 30 дней, причем доза увеличивалась от 50 мг до 200-300 мг в сутки. Более чем в половине случаев (17 больных) результат был хорошим (прилив сил, улучшение зрения и настроения), у 11 пациентов - удовлетворительным, а у двоих лечение Фенотропилом оказалось неэффективным. Другая группа получала пирацетам. Было отмечено, что терапевтический эффект Фенотропила наступает в ранние сроки лечения и превосходит таковой пирацетама.
Все участники симпозиума отмечали высокую эффективность и достаточную безопасность при применении Фенотропила, а также острую необходимость разработки его инъекционной формы. К сожалению, широкое применение препарата ограничено его относительно высокой стоимостью (цена одной упаковки из 30 таблеток по 100 мг достигает 900 руб.). Однако, как заявил на закрытии симпозиума директор Щелковского витаминного завода Вячеслав Окуньков, при увеличении объема выпуска себестоимость препарата может быть снижена, что приведет к снижению отпускной цены, которая и сегодня составляет около 600 руб. (включая НДС) за упаковку. Завод не может регулировать наценку фирм-дистрибьюторов и аптек. Для большинства больных обычно бывает достаточно одной упаковки Фенотропила на курс терапии.
Лучше пирацетама
Термин «ноотропный» (от греч. noos - разум, мышление и tropos - подобный, родственный, сродство) появился в 1972 г. и определил новый класс психотропных лекарственных средств, родоначальником которого стал пирацетам (ноотропил), разработанный бельгийской компанией ЮСБ. Этим термином компания стремилась подчеркнуть, что новый препарат облегчает обучение и улучшает память, но
при этом, в отличие от психостимуляторов, не вызывает психомоторное возбуждение. Механизм действия пирацетама и других ноотропных средств изучен недостаточно. Предполагают, что они обладают способностью стимулировать обмен веществ и энергии в нейронах и улучшать их работу как в норме, так и при действии экстремальных факторов. Поэтому другое название препаратов этой группы - «нейрометаболические церебропротекторы». Согласно современным представлениям, в нее входят производные пирролидона и гаммааминомасляной кислоты (ГАМК): фенибут, пикамилон, пантогам, глицин, глутаминовая кислота. Теперь их перечень пополнил Фенотропил. Долгое время пирацетам оставался эталоном как по эффективности, так и по объему востребованности в клинической практике.
Разработкой ноотропов занимаются около 60 фармацевтических компаний в разных странах. Как отметила при открытии симпозиума профессор Татьяна Воронина (НИИ фармакологии РАМН), Фенотропил является ноотропным препаратом нового поколения, который отличается от пирацетама более высокой активностью и более широким спектром действия. Он быстро всасывается, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови достигается уже через час после приема Фенотропила, тогда как у пирацетама - через два часа. Достоинством Фенотропила является также повышение устойчивости организма к различным экстремальным воздействиям, физическому и эмоциональному стрессу, интоксикациям. Отсюда широкий спектр показаний к применению нового препарата - нарушение интеллектуально-мнестических функций, сенильная деменция, астения, синдром хронической усталости, черепно-мозговая травма, алкогольная интоксикация, снижение умственной и физической работоспособности. По мнению Т. Ворониной, оптимальным является назначение Фенотропила в дозе 100 мг в сутки на протяжении месяца.
От крыс до космонавтов
Экспериментальной и клинической фармакологии Фенотропила было посвящено выступление заместителя генерального директора ОАО «Отечественные лекарства» Валентины Ахапкиной, много сделавшей для того, чтобы разработать препарат и довести его до серийного производства. В условиях космических полетов для борьбы с острыми и хроническими перегрузками членов экипажа была поставлена задача разработать высокоэффективное и максимально безопасное для здоровья человека психотропное лекарственное средство. Выбор пал на циклические производные ГАМК. «Гамкисты» (так называли себя фармакологи, изучавшие производные ГАМК) исследовали ряд препаратов, включенных в группу ноотропных (пантогам, фенибут, пирацетам), и скоро убедились, что ни один из них не мог обеспечивать в полной мере срочную адаптацию к стрессовым нагрузкам, «раздвинуть границы гомеостаза» и обеспечить экономный расход энергетических запасов организма в условиях космического полета.
Под руководством академика РАМН Михаила Хананашвили Фенотропил исследовали на собаках в Институте мозга в Тбилиси, используя методику сшибки центральной нервной системы. Если у собаки вырабатывают три условных рефлекса, то при предъявлении трех стимулов одновременно она «сходит с ума». Ни один из существующих психотропных препаратов не предупреждал развитие срыва деятельности ЦНС. Фенотропил даже на такой жесткой модели оказался высокоэффективным.
Фенотропил позволяет расширить возможности коррекции функционального состояния человека в экстремальных условиях, в лечении и профилактике психоневрологических расстройств и заболеваний. Например, в ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В.П.Сербского под руководством академика РАМН Ирины Анохиной были проведены исследования на крысах по предупреждению развития алкогольной зависимости и лечению хронического алкоголизма при свободном выборе животными воды или алкоголя. Крысы-алкоголики, которым назначали Фенотропил, в ситуации свободного выбора между водой и алкоголем выбирали воду, а на фоне применения Фенотропила у здоровых крыс не развивалась алкогольная зависимость. Полученные данные позволили сделать вывод о наличии у Фенотропила выраженного противоалкогольного эффекта. Фенотропил также обладает выраженным отрезвляющим действием при алкогольной интоксикации.
Что касается повышения сопротивляемости физическим нагрузкам и стрессу, наибольший интерес представляет методика плавания животных в холодной (2°С), теплой (25°С) и горячей (45°С) воде. При этом крысы, получавшие Фенотропил,хорошо переносили переохлаждение, что позволило сделать вывод о разогревающем эффекте препарата.
Адаптогенное действие Фенотропила исследовалось также при многофакторном стрессе. В условиях стресса животные приобретали неряшливый вид, их шерсть становилась ломкой, масса селезенки увеличивалась на 40%, появлялись язвы желудка, происходили инволюция тимуса и гипертрофия надпочечников. При назначении Фенотропила вид волосяного покрова улучшался, животное становилось более опрятным. При вскрытии язвы и кровоизлияния в желудочно-кишечном тракте почти отсутствовали (число язв на 1 см2 площади желудка снизилось на 87%), снижался уровень инволюции тимуса и гипертрофии надпочечников.
Крометого, использовалось математическое моделирование. Известно, что с увеличением скорости выполнения задания страдает его точность. При изучении работоспособности операторов выяснилось, что транквилизаторы и психостимуляторы ухудшают показатели работоспособности, тогда как ноотропные препараты их улучшают и восстанавливают на фоне утомления, усиливая структурные взаимосвязи показателей работоспособности. Прием ноотропов повышает скорость принятия решения и на 80% уменьшает число ошибок у операторов.
В экстремальных условиях
Ряд докладов на симпозиуме был посвящен применению Фенотропила в экстремальных условиях. Кандидат медицинских наук Вера Потиевская (Институт авиационной медицины, Москва) рассказала о влиянии Фенотропила на адаптацию авиадиспетчеров и пилотов к гипоксии. Были исследованы 52 человека с артериальной гипертензией и хроническим бронхитом, половина из которых получала плацебо, а другая половина - Фенотропил. На основании полученных данных сделан выводе возможностях применения Фенотропила с целью защиты от вредных воздействий гипоксии. Срок реабилитации больных снижался в два раза.
Профессор Василий Вахов (Институт психотерапии, Москва) исследовал действие Фенотропила у сотрудников правоохранительных органов. Выборка включала 57 мужчин разного возраста, получавших препарат в дозировке от 50 мг до 300 мг в сутки в течение 4-14дней. Часть из них находилась на амбулаторном и стационарном лечении. После приема Фенотропила испытуемые отмечали «свежесть и просветление в голове, приливы энергии и душевную раскованность», а также ощущение подъема. Причем в полевых условиях эти эффекты наблюдались в первые часы приема препарата. При астеноневротических и астеновегетативных нарушениях было достаточно дозы 50-200 мг в сутки, а при депрессии - до 200 мг в сутки. При увеличении дозировки выше 300 мг появлялись нарушения сна, поэтому препарат не рекомендуется применять позднее 15.00, за исключением случаев инверсии сон - бодрствование. Как казуистика отмечено, что при приеме Фенотропила легче протекают пневмония и другие воспалительные заболевания. Необходимо отметить, что курсовое применение Фенотропила повышает сексуальную потенцию у мужчин и либидо у женщин.
Глазами психиатров
Клинической оценке эффективности Фенотропила было посвящено выступление доктора медицинских наук профессора Юрия Александровского (ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В.П.Сербского), который еще 15 лет назад участвовал в решении вопроса о включении данного препарата в «аптечку космонавта». Как отметил Ю.Александровский, понятие «органическое психическое расстройство» в американских классификациях отсутствует. За психогениями всегда скрыта органическая основа. Функциональных заболеваний не существует. Так называемые астенические расстройства также являются следствием органических поражений нервной системы. Рекомендуемая Ю.Александровским суточная доза Фенотропила при астении составляет 100-300 мг в зависимости от степени тяжести состояния. Уже с первого дня лечения пациенты отмечали повышение работоспособности, улучшение настроения, прилив сил и уверенность.
«Фронт работы адаптогенных средств - между здоровьем и болезнью», - заявил директор НИИ психиатрии МЗ РФ, доктор медицинских наук, профессор Валерий Краснов. В этом диапазоне и работают ноотропные препараты, в том числе Фенотропил. В исследовании на 14 больных с умеренно выраженным психоорганическим синдромом (бывшиеучастники ликвидации последствий аварии на Чернобыльской АЭС) изучалась динамика нейропсихологических симптомов. Базовым препаратом являлся церебролизин в высоких дозах. В группе, получавшей Фенотропил, отмечалась более выраженная положительная динамика по результатам нейропсихологического исследования.
В неврологической практике
Доктор медицинских наук профессор Анатолий Федин (кафедра неврологии РГМУ) поделился опытом применения Фенотропила в неврологической практике. Препарат назначали 20 пациентам с хронической ишемией мозга, которая, по мнению Федина, является синонимом дисциркуляторной энцефалопатии, по старой классификации. Когнитивные функции оценивали по тесту запоминания 10 слов и тесту отыскивания числа. Сравнивали эффект до лечения и после него. Разовая доза составляла 50-100 мг, а суточная 200мг (2 таблетки). При этом препарат принимали утром и днем(во избежание нарушений сна). Курс лечения составлял 30 дней. Кроме того, А.Федин упомянул о монотерапии эпилепсии Фенотропилом. У четверых больных с парциальными эпилептическими припадками, которые начали принимать Фенотропил, припадки прекратились (катамнез 6 месяцев).
Применение Фенотропила в комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии III стадии изучалось также в Северном государственном медицинском университете (Архангельск). В качестве контрольной группы были аналогичные больные, получавшие пирацетам. Пациенты первой группы более высоко оценивали эффективность своего лечения в виде появления чувства «ясной головы» и уменьшения жалоб на головную боль. Ни в одном случае синдром зависимости или синдром отмены не наблюдался.
В Российской военно-медицинской академии (С.-Петербург) изучалось применение Фенотропила при последствиях черепно-мозговой травмы (ЧМТ). Результаты были доложены на недавней Всероссийской телеконференции (см. «МГ» № 29 от 16.04.04). Были исследованы 30 больных с давностью ЧМТ до 10 лет с астеническим, судорожным, ликвородинамическим и другими синдромами. Курс лечения Фенотропилом составлял 30 дней, причем доза увеличивалась от 50 мг до 200-300 мг в сутки. Более чем в половине случаев (17 больных) результат был хорошим (прилив сил, улучшение зрения и настроения), у 11 пациентов - удовлетворительным, а у двоих лечение Фенотропилом оказалось неэффективным. Другая группа получала пирацетам. Было отмечено, что терапевтический эффект Фенотропила наступает в ранние сроки лечения и превосходит таковой пирацетама.
Все участники симпозиума отмечали высокую эффективность и достаточную безопасность при применении Фенотропила, а также острую необходимость разработки его инъекционной формы. К сожалению, широкое применение препарата ограничено его относительно высокой стоимостью (цена одной упаковки из 30 таблеток по 100 мг достигает 900 руб.). Однако, как заявил на закрытии симпозиума директор Щелковского витаминного завода Вячеслав Окуньков, при увеличении объема выпуска себестоимость препарата может быть снижена, что приведет к снижению отпускной цены, которая и сегодня составляет около 600 руб. (включая НДС) за упаковку. Завод не может регулировать наценку фирм-дистрибьюторов и аптек. Для большинства больных обычно бывает достаточно одной упаковки Фенотропила на курс терапии.
Комментариев нет:
Отправить комментарий