Особенности фармакологического действия и применение в практике спорта.

Как замечает М. Уильяме (1997), теоретически во влиянии стимуляторов на физическую работоспособность возможно выделить физиологический и психологический компоненты. С позиции физиологии, данное воздействие обусловлено способностью основной массы стимуляторов возбуждать в организме перемены, аналогичные тем, собственно происходят под поступком адреналина — натурального гормона мозгового препараты надпочечников. Исполнение физических упражнений будет сопровождаемым усилением активности данных желез, собственно приводит к выделению адреналина в кровь и доставке его ко всем тканям. Почти все стимуляторы проявляют результат, аналогичный это тому при возбуждении симпатической части вегетативной дерганой системы, и поэтому их именуют симпатомиметиками. Под влиянием данных средств имеет возможность произойти ужесточение энергопродукции во время испoлнeния физической нагрузки, что содействует повышению сократительной способности мышечных волокон, повышение просвета бронхов, и, в взаимосвязи с этим — повышение доступа кислорода к нетяжелым, возрастание сердечного выброса и поступления крови к мышцам, а также увеличение эффективности применения глюкозы и независимых жирных кислот крови в виде источника энергии. Теоретически многие из данных изменений имеют все шансы оказывать положительное воздействие на кислородную энергетическую систему, и как последствие — на аэробную выносливость. 
Одной из наиболее популярных точек зрения относительно подходящего влияния стимуляторов на физическую функциональность является понятие о том, собственно эти средства содействуют повышению в крови содержания независимых жирных кислот и их последующему использованию в виде источника энергии. Вследствие этого функциональность спортсмена может возрасти по той причине, собственно предотвращается досрочное исчерпание запасов гликогена в организме и его применение как более успешного «топлива» сравнивая с жирами при выполнении длительно продолжающихся физических нагрузок, требующих проявления выносливости. Что прикасается психологической составляющие, то она определяется тем, собственно, как принято считать, эти стимуляторы, как производные фенамина и кофеин, могут увеличить возбудимость, раздражимость, внимание, сосредоточение, самоуверенность, в то пора как соответствующие определенным обстоятельствам реакции затормаживаются. Абсолютно понятно, собственно психологическая стимуляция может владеть важное смысл для представителей всевозможных видов спорта, однако лишь в том случае, когда она соответствует особенностям четкого вида спортивной работы. Так, например, увеличение с помощью подстегивающего средства способности концентрировать внимание теннисиста во пора игры может увеличить скорость ответной реакции на ситуацию. С иной стороны, излишнее возбуждение имеет возможность вызвать ужесточение мышечного тремора и неустойчивость положения тела и конечностей, что, в собственную очередь, имеет возможность привести к понижению спортивного эффекта в таких обликах спорта, как пальба из лука и пулевого оружия. 
Основная масса научных исследований, затрагивающих изучения влияния стимуляторов на физическую работоспособность, приурочено к фенамину, его производным и кофеину, хотя наряду с данным встречаются и мероприятия сосредоточенные на эфедрину, никотину, марихуане и изредка — по кокаину. Не взирая на то что почти все стимуляторы показывают избирательное активирующее поступок на организм в состоянии покоя (в частности, на эти эффекты, как повышение сердечного выброса, собственно могло бы владеть определенное смысл при выполнении физических нагрузок), все-таки результаты основной массы научных изысканий свидетельствуют про то, что эти препараты не оказывают полезного влияния на физиологические функции в условиях испoлнeния физических нагрузок. Например, установлено, что признаки ритма сердечных уменьшений, скорости кровотока, легочной вентиляции и потребления воздуха под влиянием стимуляторов при выполнении максимальной мышечной работы не улучшаются. Это, неоспоримо, связано с тем, собственно естественные результаты катехоламинов и иных стрессовых гормонов, вырабатываемых организмом при мышечной деятельности, выше стимулирующий результат экзогенных стимуляторов, в взаимосвязи с чем последние не готовы дополнительно обнаружить положительное воздействие на физическую функциональность. Тем не менее, не взирая на отсутствие перемены параметров физиологических функций во время испoлнeния физической нагрузки под воздействием стимуляторов, последние все-таки способны увеличить работоспособность, но с помощью воздействия лишь на психологические механизмы. 
В изысканиях, проведенных с этими психомоторными стимуляторами, как производные фенамина, показано уменьшение времени рефлекторных реакций у подопытных при утомлении, а и еше увеличение признаков силы и силы в состоянии покоя. В частности, учитывая мнение В. Шенцера (1997), отдача фенамина и его производных научно доказана: они увеличивают физическую функциональность организма, в особенности в состоянии утомления. Под влиянием производных фенамина улучшаются показатели стабильности отдельных групп мышц к развитию утомления, однако не в эффекте прямого воздействия на отдача энергопродукции в мышцах, а за счет повышения физиологической толерантности к болевым чувствам, одной из причин происхождения которых считается увеличение сосредоточения в крови и мышцах молочной кислоты. Что затронет кофеина, то в сравнении с производными амфетамина его стимулирующее поступок выражено слабее; мало такого, положительное воздействие кофеина на такие признаки физической работоспособности, как пора ответной реакции, мочь, мощность и локальная выносливость, подтверждается результатами вдали не всех научных изысканий. 
Психомоторные стимуляторы (производные фенамина, кофеин) содействуют повышению аэробной выносливости; эффект считается дозозависимым. Например, установлено увеличение выносливости, чаще всего оцениваемой в тестирующих велоэргометрических или же тредмильных нагрузках до отказа продолжительностью 50—120 минут В одной из дел было показано существенное улучшение признаков физической работоспособности у подопытных, принявших кофеин в дозе 15 мг-кг"1 массы тела, в тех случаях как доза 10 мг-кг"1 оказалась неэффективной (впрочем при этом надлежит заметить, собственно даже доза, компонента 10 мг-кг"1, выше дозволенные границы). 
Присутствует предположение, собственно причиной увеличения аэробной выносливости под влиянием кофеина считается способность последнего принять участие в сохранении запасов мышечного гликогена за счет увеличения утилизации независимых жирных кислот как энергетического источника при мышечной работы. Тем не менее это гипотеза пока что но и остается лишь предположением, потому собственно установленный прецедент повышенного применения запасов жира в мышцах не считается убедительным доказательством качества кофеина беречь запасы мышечного гликогена. Поэтому можно заявлять о том, собственно физиологические механизмы полезного влияния кофеина на физическую функциональность пока еще бесповоротно не установлены. Большинство же изыскателей полагает, что подобный эффект имеет возможность быть обусловлен улучшением эмоциональных функций, позволяющих скорпулезно исполнять большой размер физических нагрузок и увеличивать сопротивляемость организма развитию утомления. Подтверждением данной точки зрения имеют все шансы служить итоги одного из изысканий, в котором было показано, что прием подопытными кофеина способствует понижению уровня эмоционального стресса во пора 90-минутного бега на тредмиле. 
Этим образом, итоги ряда лабораторных и полевых научных исследований говорят о том, что какие-либо стимуляторы владеют эргогенными свойствами. Возможно ли эти выводы экстраполировать на соревнующихся спортсменов? С стороны медали М. Уильямса (1997), не всегда: абсолютно возможно, собственно обстановка, свойственная соревновательной деятельности, сама гарантирует адекватную натуральную физиологическую стимуляцию, и что вспомогательная стимуляция за счет использования стимуляторов окажется неэффективной. 
Что прикасается кокаина, то, как было отмечено повыше, научных подтверждений его полезного влияния на спортивную работоспособность нет, по крайней мере, нам не получилось их найти в легкодоступной научной литературе. Это и ясно: кокаин — препарат, вызывающий наркотическую зависимость, и изыскания на людях с использованием кокаина, в случае если только это то не обусловлено врачебной необходимостью, несомненно выходят за рамки внутренне-этических общепризнанных мерок. В последнее время были замечены сообщения, что какие-либо культуристы применяют кокаин в этап подготовки к соревнованиям. Вполне вероятно, преимущества, коие обеспечиваются данным наркотиком, заключаются в том, собственно он усиливает выносливость во пора тренировок, в особенности в течение 2-х последних недель перед состязаниями, когда лимитирования в калориях не оставляют спортсмену практически никаких источников энергии для тренировок. Вполне вероятно, кокаин позволяет проще переносить изъян калорий, т.к. он подавляет эмоция голода. При способе кокаина снижается и надобность во сне. Почти все культуристы обнаружили, собственно чем меньше они дремлют в течение 2-х последних недель перед соревнованием, тем более калорий они «сжигают» и тем более жира расходуется в виде источника энергии, из-за этого их мускулатура становится демонстративно обезжиренной и рельефной. Кокаин также владеет мочегонным действием, что также делает мышцы более живыми на некоторый этап времени. Увы, спортсмен может попросту умереть, если нетяжелые недомогания, связанные с нарушением функции печени, не вынудят его вовремя перебить «кокаиновую программу». К счастью, применение кокаина спортсменами не обнаружило широкого применения. 
Все-таки какие в целом можно устроить выводы относительно использования стимуляторов в спорте? Насколько в общем оправдан их запрещение? И есть ли значение спортсменам их использовать (даже, не взирая на запрет)? Сразу-же оговоримся, собственно обсуждение данного вопроса, и не лишь в отношении стимуляторов, но и иных классов запрещенных препаратов, носит теоретический нрав, и ни в которой мере не обязано рассматриваться как «агитация» за применение таких веществ. Мы руководствуемся только лишь следующими соображениями. Во-первых, не взирая на все запреты, доля спортсменов почти что во всех обликах спорта могла использовать, применяет и станет применять не разрешенные препараты; в этом случае, пусть уже гораздо лучше спортсмен понимает, чем он рискует, насколько целесообразен его риск с точки зрения врачебных последствий и собственно сделать для такого, чтобы данный риск свести к минимальному количеству. Во-вторых, в случае если запрет на использование того или другого вещества не целесообразна, то этот проблема можно и необходимо поднимать, собственно и пытаются устроить авторы данной книги. 
Нужно будет отметить применение большинства препаратов, отнесенных к стимуляторам, в специфики кокаина и производных фенамина, в тренировочном процессе и при подготовке к соревнованиям — совершенно недопустимое с врачебной точки зрения действо и большую погрешность допускают спортсмены, коие на это идут, так как это может повергнуть к существенному усилению негативных тенденций их здоровья. В последствии приема высоких доз стимуляторов (например, фенамина и его производных), могут надвигаться психические расстройства, галлюцинации. Со временем развивается тяжелая конфигурация психической зависимости от этих веществ. Проявляются нежелательные побочные результаты, аналогичные результату норадреналина: сужение кровеносных сосудов и увеличение кровяного давления с воплощенным потоотделением. Тело «бросает в жар», механизмы терморегуляции не в состоянии правильно регулировать теплообмен организма. Возможен термический удар. Эти препараты также подстегивают диурез, что может повергнуть к обезвоживанию организма, увеличивают уровень ключевого обмена и температуру тела, сдерживают приток крови к коже, собственно затрудняет теплоотдачу, маскируют становление утомления, из-за этого спортсмены способны скорпулезно исполнять физические нагрузки сверх натурального предела. Эти все факторы могут содействовать повышению температуры тела до небезопасных границ. Общеизвестно большое число случаев инфаркта миокарда, которые от случая к случаю заканчивались летальным исходом. Более того, понятно, что в каких-либо случаях производные фенамина способны негативно влиять на эффекты спортивных соревнований. К примеру, с усилением беспорядка и повышением тремора, производные фенамина готовы снизить признаки спортивной работоспособности в тех обликах спорта, для коих важным считается управление двигательными действиями. 
Но, сомнений нет, самыми важными в пользу отказа от использования кокаина, фенамина и его производных являются все же аргументы врачебного характера. Снова напомним, собственно при систематическом использовании кокаин и производные фенамина способны возбуждать лекарственную подневольность (наркоманию), а их использование в больших дозах имеет возможность при-вести к тяжким побочным результатам и летальному исходу. 
Тем не менее, неоспоримо, применение вдали не всех стимуляторов (и тем более вдали не во всех случаях) надлежит рассматривать как несомненно отрицательное явление. В этом случае выговор идет о кофеине. Тот факт, собственно кофеин в ряде случаев может значительно улучшить переносимость физических нагрузок, позволяет нередко рассматривать его использование спортсменами как оправданное с медицинской стороны медали. Кофеин считается ингредиентом почти всех напитков и пищевых продуктов, его использование разрешено, но в урезанных количествах. Максимальное содержание кофеина — 15 мг-л"1 жидкости в организме. Однако надлежит заметить, что эффекты не всех исследований признают эффективность использования кофеина как средства, способствующего повышению спортивной работоспособности. Неоспоримо, проявление эргогенных качеств кофеина в солидной степени находится в зависимости от индивидуальных отличительных черт организма, поэтому советовать его можно лишь тем спортсменам, на организм которых он делает желаемое действие. 
Почти все спортсмены, специализирующиеся в обликах спорта, требующих проявления выносливости, полагают, что доктрина гликогенной обороны вполне аргументирована. Поэтому за некоторое количество дней до состязаний они предпочитают уклоняться от приема кофеина. Это истолковывается тем, что у основной массы людей развивается толерантность к кофеину, потому для получения желаемого эффекта надлежит потреблять его в наиболее высоких дозах. Впрочем в ряде последних дел было показано, что воздержанность от приема кофеина на протяжении 4 дней способствует в некой степени понижению толерантности и последующее использование кофеина оказывает более мощное потенцирующее действие, что, например, выражается в высоком уровне независимых жирных кислот в крови. 
Результаты изысканий свидетельствуют помимо прочего о том, собственно диета с высоким содержанием углеводов и зачисление углеводов перед состязанием притупляют результат кофеина. Высокоуглеводная пища может подстегивать выделение инсулина, коий угнетает выход в кровь независимых жирных кислот. Потому что углеводное насыщение и пользование углеводов перед соревнованием делает в большей степени благоприятное воздействие на спортивную функциональность, то обычно промышляемое применение данных методов может негативно повлиять на какой-или из положи-тельных результатов кофеина. Кроме такого, кофеин не лишен и каких-либо потенциально нежелательных сторон влияния на спортивную функциональность спортсменов, тренирующихся в развитии выносливости. Дело в том, собственно кофеин считается диуретиком; он тоже вызывает ужесточение базального метаболизма и теплопродукции. Оба данных физиологических эффекта могут содействовать неадекватной терморегуляции во время испoлнeния продолжительных физических нагрузок в условиях высокой температуры находящейся вокруг среды. 
Для решения вопроса об употреблении или же неупотреблении кофеина надлежит исходить из такого, что он считается лекарственным средством, на которое люди обращают внимание в зависимости от типа нервозной системы. Многими разработками установлено, собственно у некоторых подопытных физиологические реакции на кофеин оказывались противоположными; например, у тех, кто обычно не употреблял кофеин (т.е. не брал на себя кофеин как лекарственное средство и вовсе не употреблял имеющие кофеин пищевые продукты, эти, как кофе, чай, какао, кола и др.), функциональность снижалась. В случае если спортсмен тяготеет к проявлению каких-либо нежелательных результатов кофеина, этих, как нервозность и тревожность, то его использование в условиях тренировочной и соревновательной работы противопоказано. Потому мы считаем, собственно каждому заинтриговавшемуся кофеином спортсмену целесообразно выяснить на себе его эргогенные качества. 
Как это лучше устроить? Практические рекомендации на сей счет выдает М. Уильяме (1997). Он рекомендует испробовать воздержаться на протяжении нескольких дней от употребления кофе, а затем хлебнуть две его чашки перед длительное время продолжающейся беговой тренировкой или же иным видом физической нагрузки, направленной на становление выносливости. Время от времени выполняя эти нагрузки с предварительным пользованием кофеина или же в его отсутствие, можно устроить для себя вывод, эффективен он или же нет. При желании возможно вести учет времени, затраченного на исполнение физической нагрузки, а и еше оценить (к примеру, по десятибалльной системе) трудность выполнения данной двигательной задачи. Для получения более беспристрастной информации к проведению этого исследования можно заинтересовать помощника, который бы в ходе проведения эксперимента готовил, не ставя спортсмена в популярность, обычный или же декофеинизированный кофе. Используя такой прием, можно ликвидировать плацебо-эффект. 
Этим образом, кофеин может быть может быть полезен спортсменам, занятым видами спорта, требующими проявления мощности, тогда уже как его диуретическое свойство может быть нужным (с точки зрения понижения массы тела) спортсменам-прыгунам (в длину, в высоту и с шестом), но при условии личной восприимчивости кофеина определенным спортсменом. И, разумеется, нужно иметь в виду о том, собственно спортсмен, превысивший разрешенную дозу этого вещества, подлежит дисквалификации. Расчеты показывают, собственно спортсмену с массой тела 70 кг, из коих 60 % (42 л) — вода, для достижения максимальной границы необходимо потребить 630 мг кофеина (5—6 чашек кофе). В то же пора дозы кофеина от 100 до 300 мг рассматриваются как терапевтические и могут быть приняты на вооружение спортсменами. По сути, не все так попросту. В существующее понятие о том, собственно при употреблении меньше 5-—6 чашек кофе невозможно добиться предельно разрешенного содержания кофеина в моче, следует привнести коррекцию. Последние изыскания показали, собственно в отдельных случаях при способе 280 мг кофеина (2 чашки по 150 мл довольно крепкого кофе) на протяжении одного часа возможно достичь признака в моче наиболее 15 мг-мл"1. 
Этот признак возможен у спортсменов с низкой массой тела и с индивидуальными отличительными чертами обмена препаратов. Поэтому рекомендовано перед соревнованиями употреблять не более 2-х чашек кофе, содержащего кофеин. Во время состязаний и непосредственно сразу в последствии них перед допинг-контролем надлежит полностью отречься от напитков, содержащих кофеин (Шенцер, 1997). 
Что прикасается эфедрина и похожих ему противоастматических средств из категории адреномиметиков, то, с нашей стороны медали, дискутабельным является проблема юридического ограничения их использования: эфедрин, грубо говоря, не имеет ответственных побочных результатов. (Хотя, надлежит отметить, что для излечения бронхиальной астмы эдедрин уже практически не используется: с этой целью применяются бета-адреномиметики кратковременного или же длительного воздействия для ингаляций или же комбинации эуфиллина с глюкокортикоидами и коргликоном.) 
От термина «стимуляторы» следует различать термин «психоэнергизаторы», так как, несмотря на некую схожесть звучания, эти термины значат разные категории фармакологических веществ (между прочим, термин «психоэнергизаторы», в различие от термина «стимуляторы», с фармакологической точки зрения совершенно корректен). Психоэнергизаторы сравнительно недавно зашли в клиническую практику. К ним относятся лекарственные вещества, ключевым эффектом коих является совершенствование клеточного метаболизма, нарушенного в эффекте патологического состояния. Например, следствием совершенствования клеточного метаболизма является увеличение физической работоспособности. К психоэнергизаторам относятся: гептаминол (метаболит, встречающийся в дерганых клетках, клетках миокарда и поперечнополосатых мышц); диметиламиноэтанол (деанол) — предтеча ацетилхолина в центральной нервозной системе; панклар — фосфорный эфир диметиламиноэтанола, один из переходных продуктов в синтезе фосфолипидов мозга; ацефен, удаленный и изученный при исследованию стимуляторов растений; мефексамид, скажем ацефен, имеющий отношение к группе ауксинов; эуклидан, производное никотиновой кислоты; актебрал; тонибрал — производное янтарной кислоты (по мнению ряда изыскателей, ацефен и мефексамид ближе примыкают к группе ноотропных средств). В больнице психоэнергизаторы применяют для излечения хронического утомления в геронтологической практике. Они оказались довольно эффективны при инволюционных психозах, в реставрационный период в последствии затяжных инфекций и болезней в перспективе гормональной недостаточности. Отдача при такого семейства патологических состояниях связана с влиянием веществ на выработку и трансформацию энергии в клетке. Психоэнергизаторы малотоксичны и не владеют кумулятивными свойствами. В былом СССР из веществ данной категории для клинического использования был разрешен лишь ацефен, оставшиеся — использовались и применяются во Франции и Италии. Ряд экспериментальных и клинических фактов говорят о целесообразности применения психоэнергизаторов в виде средств увеличения физической работоспособности, в том количестве и у спортсменов высокой квалификации. Например, известно, собственно тонибрал применяется во Франции в про-цессе подготовки спортсменов (Бобков и др., 1984). 
Из психоэнергизаторов к запрещенным препаратам относится гептаминол (его отчего-то отнесли к стимуляторам). Относительно иных психоэнергизаторов, то данные о их запрете в спортивной практике в литературе отсутствуют. Поскольку в основной массе своем психоэнергизаторы считаются производными метаболитов организма или же же самими метаболитами, исследование критериев их применения (или же неприменения) на в настоящее время достаточно проблемна. 
Нелогичным, с нашей точки зрения, считается причисление к стимуляторам не лишь гептаминола, ведь и бромантана — актопротектора из категории производных адамантана, разработанного в былом СССР (Ленин-градская военно-врачебная академия им. С.М. Кирова, кафедра фармакологии; НИИ военный травмы; Вуз фармакологии АМН СССР) для потребностей армейской и космической медицины. Решение о подключении бромантана в перечень допинговых средств, имеющих отношение к стимуляторам, Врачебная комиссия МОК приняла именно перед Олимпийскими играми в Атланте (1997). Во время данных игр семь спортсменов, которые могли использовать бромантан, были дисквалифицированы. Под конец Игр дисквалификация атлетов была упразднена судейской коллегией, что состоялось на Олимпийских играх в первый раз. Судейская коллегия аргументировала свое решение недостаточностью научных этих для того, для того чтобы причислить бромантан к стимуляторам. В настоящее пора бромантан бесповоротно зарегистрирован WADA как запрещенное вещество и внесен в перечень стимуляторов (Шенцер, 1997). 
Бромантан сочетает внутри себя свойства «податливого» психостимулятора и актопротектора, замедляет развитие дергано-психического и физического утомления, ускоряет регенерацию работоспособности, в особенности при деятельности в усложненных условиях (гипертермия, гипоксия). Толерантность к действию вещества не выражена, в последствии прекращения его долгого курсового приема не встает синдрома отмены; в различие от психостимуляторов фенилалкиламинового ряда (производных фенамина), не вызывает эйфории. Следовательно, заявлять о том, собственно применение вещества способно нанести вред самочувствию спортсменов, нет оснований. 
Надлежит отметить, собственно к производным адамантана относятся вещества с разными фармакологическими свойствами — мидантан и мемантин (средства терапии разных дегенеративных болезней ЦНС), противовирусные средства — ремантадин и адапромин, ноотроп адафеноксат, противоопухолевый антиметаболит ДАМР. 
Для разных производных адамантана характерны нейропсихотропное поступок активирующего, реже депремирующего на подобии, иммуномодулирующие, противовирусные, противомикробные и антипротозойные, противоопухолевые качества, пртивовоспалительная и анальгезирующая активность, воздействие на цитохромзависимые ферментные системы печени. Нейропсихотропные результаты активирующего типа — своеобразное дофаминположительное поступок: активация постсинаптических дофаминовых рецепторов, ужесточение высвобождения и блокада обратного захвата медиатора пресинаптическими терминалями. Единым свойством данных соединений считается их высокая мембранотропная активность, характеризуемая адамантановым ядром с его высокой липофильностью. 
Говоря о производных адамантана, невозможно не упомянуть о хлодантане, который тоже представляет заинтересованность для спортивной медицины. Это адаптоген экстренного воздействия. В отличие от популярных средств с таким результатом (дибазол, вещества женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой, пантокрин и др.), его поливалентный и наиболее высокий защитный результат развивается в последствии однократного или же короткого курсового (1 —3 дня) внедрения. Кроме такого, препарат сокращаяет активность избыточного значения процессов перекисного окисления липидов, содействует сохранению целостности клеточных мембран, оптимизирует при этом соответствие глюкокортикоидов и инсулина (Холодов и др., 2001). Эти о том, возможно ли его обнаружить с помощью анализ-систем, уготованных для определения бромантана, в литературе отсутствуют, равно скажем данные о его использовании в спорте.