Что такое ампакины?

 

 23.09.2014  

Данный материал будет немного необычным. Почему? Все просто – в нем мы рассмотрим не какие-то конкретные препараты, которые можно уже сейчас свободно или почти свободно приобрести, чтобы улучшить результаты в спорте, а класс экспериментальных средств, которые еще не выпущены на рынок и проходят испытания. Однако в потенциале они способны оказать ощутимое воздействие на организм атлета, не зря же некоторые из препаратов этого типа исследуются не только в качестве лекарств, но и как стимулирующие продукты, повышающие эффективность военных (физические и умственные показатели).

Итак, ампакины – это принципиально новый класс ноотропных препаратов, способствующих улучшению мозговой активности (не только). Одними из главных их эффектов являются: улучшение внимания и концентрации, повышение бдительности, улучшение процесса обучения и памяти. Свое название они получили от AMPA-рецептора нейронов (ионотропный глутаматный АМПА-рецептор нейронов), с которым ампакины как ноотропы сильно взаимодействуют. Упомянутый рецептор же в свою очередь был назван, что называется, в честь аминометилизоксазолпропионовой кислоты (AMPA), связывающейся с ним.

Что это такое ампакины: эффекты и свойства

Для начала несколько слов об основных эффектах и действии описываемых веществ. Известно, что в отличие от привычных и часто используемых стимуляторов (амфетамины, кофеин, метилфенидат и другие) препараты-ампакины практически лишены негативного действия, то есть им практически не свойственны побочные эффекты. Они никак не влияют на частоту пульса, кровяное давление или сердечный ритм, не вызывают долгосрочных побочных явлений, например бессонницы, не приводят к образованию лекарственной зависимости. Это не означает, что побочное действие, когда применяются ампакины, не проявляется, оно может быть, просто не такое опасное и не в таких объемах, но об этом в заключение первой части текста.

Если же говорить о том, какое действие могут оказывать ампакины, полезное для организма человека, то здесь в первую очередь выделяется их стимулирующая активность. По данным исследований они способны эффективно улучшать мозговую активность и активность физическую, в частности повышать концентрацию и внимательность, улучшать бдительность и процесс обучения. Также предполагается, что данные средства способны в значительной степени улучшать качества памяти (кратковременной и долгосрочной). Поэтому, и не только, они в первую очередь расцениваются как полезные лекарственные средства, по крайней мере, сейчас.

К слову, в настоящий момент препараты-ампакины активно исследуются как потенциальные лекарства от таких опаснейших недугов, как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болезнь Паркинсона и прочих нарушений, в том числе неврологических. Плюс, знаменитым агентством DARPA (Defense Advanced Research Projects Agency) они рассматриваются как возможные средства, используемые, для повышения эффективности военных.

Заметим, что ампакинная активность, которой собственно и наделены ампакины как лекарства, была определена как разновидность режимов действия ноотропных препаратов, в частности рацетамов. Однако эти вещества обладают и другими типами воздействия, да и к тому же до конца неизвестно (по крайней мере, пока не закончатся исследования), насколько сильно эта ампакинная активность отвечает за проявляемые ими ноотропные эффекты, то есть за повышение памяти и прочие указанные абзацем выше улучшения.

Важно: после сделанного открытия и обнаружения ампакинного механизма были разработаны различные препараты (ампакины), действие которых более сильное и направленное, в сравнении с “чистыми” веществами. Большинством прав на них в настоящее время обладает компания Cortex Pharmaceuticals, в ее владении имеются такие средства, как Ampalex (CX-516), Farampator (CX-691), CX-614, CX-717 и CX-546. Ни одно из них пока еще не было выпущено в продажу, однако некоторые уже проходят клинические испытания и, возможно, уже в самое ближайшее время найдут свое применение в медицинской практике или спорте.

Уточним, что ноотропы-ампакины разрабатывают и другие фармакологические компании, не только Cortex Pharmaceuticals. В частности известно о наличии таких средств, как LY-503,430 и LY-404,187 и LY-503,430 от фирмы Eli Lilly, о препарате IDRA-21 и некоторых других. Однако на данный момент все они используются в лучшем случае в исследовательских работах, например, проводятся исследования на животных, поэтому Cortex Pharmaceuticals является единственной компанией, сумевшей продвинуться так далеко (они первые, кто всерьез задумался о продвижении своих продуктов в качестве лекарств).

Теперь же вернемся к началу материала: какие побочные явления и эффекты могут возникать из-за того, что принимаются ампакины или принимались ранее. Говорить всерьез на эту тему пока рано. На сегодняшний день препаратов этого класса разработано не так много, и сделать полноценный вывод, как бы ни хотелось, не получится. Однако кое-какие сведения все-таки имеются. Так, известно, что препарат ампакинной активности Farampator (CX-691) может проявлять такие побочные эффекты, как сонливость, тошнота и головные боли (схожие побочки свойственны большинству современных ноотропных препаратов на рынке).

В заключение добавим, что пока купить ампакины, готовые препараты, у Вас не получится, как бы не старались. Можно лишь приобрести аналогичные им и уже давно доступные ноотропы, которые некоторые выдают или по ошибке принимают за средства ампакинной активности. Также скажем, что для стимуляции можно подобрать и другие препараты, в частности биологически активные добавки (сокращенно – БАД). Если же Вы хотите значительно улучшить физическую форму, то тогда на нашем сайте можно купить жиросжигатели, которые помогут избавиться от лишнего веса, стероидные препараты, пептидные средства, препараты гормона роста или какую-то другую фармакологическую продукцию, эффективную в спорте.

Ампакин (ноотроп) IDRA-21

Это относительно новое ноотропное средство, обладающее выраженной ампакинной активностью, в настоящее время исследуемое на факт наличия стимулирующего действия, в частности способности улучшать память, процесс обучения и в целом когнитивные способности человека. Разработано оно было еще в 1994-1995 годах, первые же рецензируемые статьи в научных изданиях, посвященные данному средству, появились ближе к 1996-му году.

Очевидно, что IDRA-21, как лекарство, принадлежит к классу соединений, именуемых ампакинами (как уже было сказано, это аллостерические модуляторы АМРА-рецепторов в головном мозге). В предварительных исследованиях показано, что описываемое вещество путем взаимодействия с указанными рецепторами может поддерживать память и обучение, а также способствовать развитию ряда других улучшений, сказывающихся на интеллектуальной и физической активности человека.

Возможные эффекты, проявляемые IDRA-21:

• Общее улучшение когнитивных функций;
• Повышение аккуратности выполнения задачи и концентрации;
• Улучшение кратковременной памяти;
• Потенциальный терапевтический эффект на шизофрению;
• Потенциальный терапевтический эффект на депрессию;
• Нейропротекция (нейропротекторное действие) и др.

Заметим, что IDRA-21 – это достаточно мощный ампакин (акцент на слове “мощный”). А AMPA активация по предварительным данным способна оказывать некоторый нейронный ущерб (также возможно наличие негативного действия на гиппокамп). Это потенциально опасно для пациентов и в целом людей, сталкивающихся с условиями, которые чрезмерно активируют AMPA, в частности с инсультами и судорогами (информация окончательно не подтверждена).

С другой же стороны в исследованиях было показано, что дозы IDRA-21, в которых рекомендуется осуществлять применение, гораздо ниже тех, что способны нанести серьезный урон и проявить высокую нейротоксичность. Так что с этой точки зрения описываемое средство является относительно безопасным (опять-таки окончательно не подтверждено). Могут при применении IDRA-21 иметь место и другие побочные эффекты: согласно некоторым данным о себе могут дать знать приступы тошноты, рвота, головокружения, головные боли и прочие отклонения, не способные серьезно помешать ведению жизнедеятельности.

Заметим, что ампакин IDRA-21 в связи с потенциальной нейротоксичностью не рекомендуется комбинировать с другими средствами данного класса. По крайней мере, такой ситуация останется, пока не появится больше сведений о его токсичности или наоборот не токсичности. Кроме того, следует избегать приема различных ноотропных препаратов, способных повысить содержание глутамата в организме, да и в целом приема стимуляторов.

Описание, что такое Ampalex (CX-516)

Еще одно новое средство категории ноотропов, при этом обладающее ампакинной активностью. Если же рассказывать подробнее, то средство CX-516, также известное как Ampalex – это ноотропный препарат (ампакин), создавший немало шума вокруг себя и в свое время, в момент ранней стадии исследований, привлекший внимание научного сообщества.

Разрабатывался Ampalex фармакологическими компаниями Cortex Pharmaceuticals и Shire and Sevier. Исходные данные, полученные при разработке, указывают, что он имеет отличный потенциал в лечении болезни Альцгеймера и ряда других опаснейших отклонений. Главное же действие препарата заключается в улучшение когнитивных функций, памяти, процесса обучения, внимания, бдительности и прочих показателей. Однако, несмотря на мощную выгоду применения, существует несколько препятствий, не позволяющий говорить об абсолютной эффективности данного средства – в первую очередь это короткий период полураспада.

Тем не менее, Ampalex до сих пор воспринимается как потенциально невероятно полезный ампакин, который со временем может перебраться и использовать за пределами медицины, например, в военном деле или спортивной практике. Более того, в научных кругах по описываемому средству в наши дни принято судить об эффективности ампакинных ноотропов, иными словами, он является своеобразным стандартом качества.

В чем выгода применения Ампалекс, какие эффекты он может проявлять и чем может быть полезен для человека? Большую часть его полезных действий мы уже выделили, но в любом случае повторимся, поскольку пункт это важный. Итак, с применением описываемого средства связываются ряд ноотропных улучшений, к которым относят: повышение памяти человека, улучшение способности к обучению и поддержанию внимания, улучшение фокуса и концентрации. С практической же точки зрения применение Ampalex и его действие могут быть полезными при проявлении депрессии, понижении активности (умственной и физической) и лечении болезней, характеризующихся ухудшением когнитивных функций.

Возможные побочные эффекты Ампалекс (CX-516). Данное средство по предварительным данным является относительно безопасным для большинства людей, если применение осуществляется на протяжении коротких отрезков времени. До сих пор не выявлено никаких серьезных побочных действий, возникающих вследствие применения CX-516. Однако, испытания продолжается и вполне возможно, что в будущем ситуация изменится.

К тому же, несмотря на то, что ампакин Ampalex негативное, побочное действие практически не проявляет, специалисты к его применению относятся настороженно, при возможности выбирая более надежные и проверенные временем ноотропы. Объясняется это опять-таки тем, что свойства препарата хоть и изучены, но слабо, и неизвестно, какие сюрпризы оно в себе может таить. В целом же, на данный момент можно утверждать, что при применении согласно рекомендациям Ampalex, если и проявляет, то незначительные побочные эффекты, в теории неспособные серьезно помешать ведению жизнедеятельности человека: приступы тошноты, раздражительность, усталость, головные боли и некоторые другие.

В заключение заметим, что купить такие ампакины, как Ampalex, в настоящий момент не видится возможным. Информация о наличии препарата на рынке нам встречалась, однако прямого подтверждения этому найти не удалось. Так что, скорее всего, он еще проходит свои испытания, и готовится в ближайшие годы покорять медицинскую сферу и прочие отрасли.

По материалам: AthleticPharma.com