Остарин (Ostarine) - (также известный как Enobosarm, GTX-024 и МК-2866) - селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM) с анаболической активностью равной по мощности природному тестостерону. Остарин обладает высокой биодоступностью при пероральном приеме. Селективность данного вещества проявляется в его избирательной стимуляцией роста мышечной массы и укреплении костных тканей, без негативного воздействия на природный гормональный уровень. Остарин был разработан для лечения таких заболеваний, как потеря мышечной массы и остеопороз, компанией GTX Inc., ранее находившейся в составе компании Merck & Company.
Термин «селективные модуляторы андрогенных рецепторов» (selective androgen receptor modulator, SARM, САРМ) был предложен для обозначения синтетических агонистов андрогенов, связывающихся с андрогенными рецепторами с высокой степенью тканевой избирательности, созданных с целью предотвращения побочных эффектов, свойственных эндогенным андрогенам. К ним относятся такие препараты как бикалютамид и флютамид, а также новые соединения Андарин и Остарин (MK-2866), и ряд других.
Структура Остарина
Структурно Остарин не относится ни к стероидным ни к пептидным гормонам.
Формула Остарина - ((2S)-3-(4-цианофенокси)-N-[4-циано-3-(трифторметил) фенил]-2-гидрокси-2-метилпропамид).
Недавняя опубликованная статья компании производителя "GTX" предупреждает читателей - : "Ostarine часто ошибочно путают с химической структурой S-4, также известной как Андарин (Andarine). Химическая структура Ostarine еще не была обнародована». Однако, хотя GTx и не обнародовал химической структуры препарата, его состав уже можно видеть в таких патентных базах данных, как ВОИС (Всемирная организация интеллектуальной собственности), что является причиной его распространения в около-научных и спортивных кругах. Существуют различные хемотипы SARM (арил пропионамиды, хинолины, квонолиноны, бициклические гидантоины), хотя арил пропионамиды, такие как Остарин, Андарин/S-4, и S-23, являются одними из самых передовых средств терапии, как предполагают исследователи. Если говорить об атомной связи, Остарин отличается от Андарина циано-подстановками на фенильных кольцах, поскольку он заменяет как нитро-, так и ацетамидо- фрагменты.
Фармакологические свойства Остарина
В декабре 2006 года GTx завершил 3х-месячный этап фазы II двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого клинического испытания, включающего 120 субъектов (60 пожилых мужчин и 60 женщин). Лечение Остарином показало дозазависимое увеличение мышечной массы тела, те, кто принимал высокие дозы - 3 мг в день, показали средний прирост мышечной массы на 1,4 кг (3,1 фунта) по сравнению с теми, кто получал плацебо. Лечение Остарином также привело к улучшению производительности мышц в тесте на измерение скорости и мощности. Ostarine имеет благоприятный профиль безопасности, без серьезных нежелательных явлений. В частности, Остарина не подавляет способность организма вырабатывать собственный тестостерон, и следовательно после курса Остарина нет необходимости в гормональной заместительной терапии. Остарин также показал свое воздействие на селекцию тканей, благотворно влияя на мышечную массу тела и мышечную производительность без видимых изменений в измерениях ПСА (простатспецифический антиген), выработке кожного сала или сыворотке лютеинизирующего гормона. Таким образом, Остарин сочетает в себе все положительные качества анаболических стероидов, и, при этом, в отличии от анаболических стероидов, является абсолютно безопасным для человеческого организма.
В результате ежедневного приема всего лишь 3 мг производного арилпропионамида - Остарина - в течение 3 месяцев у добровольцев наряду с наращиванием мышечной массы на 1,4 кг наблюдали увеличение силовых качеств и выносливости без особых диет и физических нагрузок. При этом активизируются только андрогенные рецепторы в тканях-мишенях, таких как мускулы и кости, в то время как стимуляция рецепторов в других органах, например в простате, не затрагивается, или подавляется. Этот САРМ имеет малый период полувыведения у людей - 4 часа. Отмечено, что его прием не вызывает задержку воды в организме. Скорее всего, данный препарат будет использоваться спортсменами на заключительных этапах подготовки перед соревнованиями, например тяжелоатлетами и культуристами. В ближайшие годы можно ожидать, что Ostarine (МК-2866) станет очень широко распространенным допинговым препаратом.
Из-за селективной природы этого нестероидного соединения не наблюдаются побочные эффекты, характерные для гормональной заместительной терапии. Остарин обладает анаболическим эффектом, сравнимым с тестостероном. Селективные модуляторы андрогенных рецепторов действуют более селективно и обладают высокой биодоступностью, что открывает широкие перспективы для их клинического использования. Кроме того, эти соединения проявляют анаболическую активность, влияя на андрогенные рецепторы, ответственные за рост мышечных волокон, что приводит к росту мышечной массы и силы.
Термин «селективные модуляторы андрогенных рецепторов» (selective androgen receptor modulator, SARM, САРМ) был предложен для обозначения синтетических агонистов андрогенов, связывающихся с андрогенными рецепторами с высокой степенью тканевой избирательности, созданных с целью предотвращения побочных эффектов, свойственных эндогенным андрогенам. К ним относятся такие препараты как бикалютамид и флютамид, а также новые соединения Андарин и Остарин (MK-2866), и ряд других.
Структура Остарина
Структурно Остарин не относится ни к стероидным ни к пептидным гормонам.
Формула Остарина - ((2S)-3-(4-цианофенокси)-N-[4-циано-3-(трифторметил) фенил]-2-гидрокси-2-метилпропамид).
Недавняя опубликованная статья компании производителя "GTX" предупреждает читателей - : "Ostarine часто ошибочно путают с химической структурой S-4, также известной как Андарин (Andarine). Химическая структура Ostarine еще не была обнародована». Однако, хотя GTx и не обнародовал химической структуры препарата, его состав уже можно видеть в таких патентных базах данных, как ВОИС (Всемирная организация интеллектуальной собственности), что является причиной его распространения в около-научных и спортивных кругах. Существуют различные хемотипы SARM (арил пропионамиды, хинолины, квонолиноны, бициклические гидантоины), хотя арил пропионамиды, такие как Остарин, Андарин/S-4, и S-23, являются одними из самых передовых средств терапии, как предполагают исследователи. Если говорить об атомной связи, Остарин отличается от Андарина циано-подстановками на фенильных кольцах, поскольку он заменяет как нитро-, так и ацетамидо- фрагменты.
Фармакологические свойства Остарина
В декабре 2006 года GTx завершил 3х-месячный этап фазы II двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого клинического испытания, включающего 120 субъектов (60 пожилых мужчин и 60 женщин). Лечение Остарином показало дозазависимое увеличение мышечной массы тела, те, кто принимал высокие дозы - 3 мг в день, показали средний прирост мышечной массы на 1,4 кг (3,1 фунта) по сравнению с теми, кто получал плацебо. Лечение Остарином также привело к улучшению производительности мышц в тесте на измерение скорости и мощности. Ostarine имеет благоприятный профиль безопасности, без серьезных нежелательных явлений. В частности, Остарина не подавляет способность организма вырабатывать собственный тестостерон, и следовательно после курса Остарина нет необходимости в гормональной заместительной терапии. Остарин также показал свое воздействие на селекцию тканей, благотворно влияя на мышечную массу тела и мышечную производительность без видимых изменений в измерениях ПСА (простатспецифический антиген), выработке кожного сала или сыворотке лютеинизирующего гормона. Таким образом, Остарин сочетает в себе все положительные качества анаболических стероидов, и, при этом, в отличии от анаболических стероидов, является абсолютно безопасным для человеческого организма.
В результате ежедневного приема всего лишь 3 мг производного арилпропионамида - Остарина - в течение 3 месяцев у добровольцев наряду с наращиванием мышечной массы на 1,4 кг наблюдали увеличение силовых качеств и выносливости без особых диет и физических нагрузок. При этом активизируются только андрогенные рецепторы в тканях-мишенях, таких как мускулы и кости, в то время как стимуляция рецепторов в других органах, например в простате, не затрагивается, или подавляется. Этот САРМ имеет малый период полувыведения у людей - 4 часа. Отмечено, что его прием не вызывает задержку воды в организме. Скорее всего, данный препарат будет использоваться спортсменами на заключительных этапах подготовки перед соревнованиями, например тяжелоатлетами и культуристами. В ближайшие годы можно ожидать, что Ostarine (МК-2866) станет очень широко распространенным допинговым препаратом.
Из-за селективной природы этого нестероидного соединения не наблюдаются побочные эффекты, характерные для гормональной заместительной терапии. Остарин обладает анаболическим эффектом, сравнимым с тестостероном. Селективные модуляторы андрогенных рецепторов действуют более селективно и обладают высокой биодоступностью, что открывает широкие перспективы для их клинического использования. Кроме того, эти соединения проявляют анаболическую активность, влияя на андрогенные рецепторы, ответственные за рост мышечных волокон, что приводит к росту мышечной массы и силы.
Комментариев нет:
Отправить комментарий