GW1516 (синонимы GW-1516, GW-501516, GSK-516) является модулятором пролиферации пероксисом (PPARб-соединения). Он активизирует в организме механизмы, действующие при выполнении физических упражнений, включая PPARб и 5'АМФ-активируемую протеинкиназу. GW-1516 исследовали в качестве потенциального средства для лечения ожирения, сахарного диабета, дислипидемии и сердечно-сосудистых заболеваний. GW-501516 имеет синергетический эффект в сочетании с AICAR: в исследованиях на животных данная комбинация показала намного большее увеличение выносливости при упражнениях, чем при использовании любого из соединений по отдельности.
GW1516 регулирует сжигание жира с помощью ряда широко распространенных механизмов: увеличение поглощения глюкозы в тканях скелетных мышц, увеличение экспрессии генов, особенно генов, участвующих в льготном использовании липидов (сжигание жировых тканей с целью высвобождения энергии). Этот сдвиг изменяет обмен веществ в организме в пользу сжигания для энергии именно жира, а не углеводов или мышечного белка, что может иметь потенциал для клинического применения GW-1516 людьми, склонными к ожирению, в целях эффективной потери жира, избегая при этом катаболизма мышц или снижения уровня сахара в крови. GW1516 также увеличивает мышечную массу, что улучшает толерантность к глюкозе и снижает накопления жировой массы даже при употреблении пищи с очень высоким содержанием жиров, что дает основание предположить наличие у GW-1516 защитного эффекта против ожирения.
При употреблении в дозах 10 мг в день при оральном применении было обнаружено обращение метаболических нарушений у тучных мужчин (в частности с метаболическим синдромом), скорее всего, вследствие стимуляции окисления жирных кислот. В экспериментальных исследованиях GW-501516 была доказана его способность повышать уровень концентрации холестерина с липопротеинами высокой плотности вплоть до 79%. Высокая концентрация ЛПВП существенно снижает риск атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний, в следствии чего холестерин ЛПВП часто в обиходе называют «хорошим холестерином» (альфа-холестерином) в отличие от «плохого холестерина» ЛПНП, который, наоборот, увеличивает риск развития атеросклероза. ЛПВП обладают максимальной среди липопротеинов плотностью ввиду высокого уровня белка относительно липидов. В настоящее время соединение проходит испытание фазы II для улучшения уровня ЛПВП-холестерина в организме человека.
Ещё до Пекинской Олимпиады 2008 была выражена озабоченность, что GW-1516 может быть использован спортсменами в качестве допинга, что в то время не контролировалось ни одним правилом и не могло обнаружиться стандартными тестами. Одним из главных специалистов по исследованию увеличения выносливости был разработан анализ мочи для выявления присутствия данного препарата в организме, что сделало его доступным для Международного олимпийского комитета. Всемирное антидопинговое агентство также начало работу над тестом по выявлению GW1516 и других связанных с PPARб модуляторов, и начиная с 2009 года они были добавлены в список запрещенных препаратов. Соединение до сих пор не названо находящимся под контролем или запрещенным ни в одной стране ни одним регулирующим органом. На сегодняшний день известно, что при анализах ни у одного спортсмена данное вещество обнаружено не было, несмотря на то, что увеличение выносливости, производительности мышечных волокон, потеря жировой массы и метаболизм предлагает огромный потенциал для эргогенного использования и злоупотребления GW-501516.
GW1516 регулирует сжигание жира с помощью ряда широко распространенных механизмов: увеличение поглощения глюкозы в тканях скелетных мышц, увеличение экспрессии генов, особенно генов, участвующих в льготном использовании липидов (сжигание жировых тканей с целью высвобождения энергии). Этот сдвиг изменяет обмен веществ в организме в пользу сжигания для энергии именно жира, а не углеводов или мышечного белка, что может иметь потенциал для клинического применения GW-1516 людьми, склонными к ожирению, в целях эффективной потери жира, избегая при этом катаболизма мышц или снижения уровня сахара в крови. GW1516 также увеличивает мышечную массу, что улучшает толерантность к глюкозе и снижает накопления жировой массы даже при употреблении пищи с очень высоким содержанием жиров, что дает основание предположить наличие у GW-1516 защитного эффекта против ожирения.
При употреблении в дозах 10 мг в день при оральном применении было обнаружено обращение метаболических нарушений у тучных мужчин (в частности с метаболическим синдромом), скорее всего, вследствие стимуляции окисления жирных кислот. В экспериментальных исследованиях GW-501516 была доказана его способность повышать уровень концентрации холестерина с липопротеинами высокой плотности вплоть до 79%. Высокая концентрация ЛПВП существенно снижает риск атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний, в следствии чего холестерин ЛПВП часто в обиходе называют «хорошим холестерином» (альфа-холестерином) в отличие от «плохого холестерина» ЛПНП, который, наоборот, увеличивает риск развития атеросклероза. ЛПВП обладают максимальной среди липопротеинов плотностью ввиду высокого уровня белка относительно липидов. В настоящее время соединение проходит испытание фазы II для улучшения уровня ЛПВП-холестерина в организме человека.
Ещё до Пекинской Олимпиады 2008 была выражена озабоченность, что GW-1516 может быть использован спортсменами в качестве допинга, что в то время не контролировалось ни одним правилом и не могло обнаружиться стандартными тестами. Одним из главных специалистов по исследованию увеличения выносливости был разработан анализ мочи для выявления присутствия данного препарата в организме, что сделало его доступным для Международного олимпийского комитета. Всемирное антидопинговое агентство также начало работу над тестом по выявлению GW1516 и других связанных с PPARб модуляторов, и начиная с 2009 года они были добавлены в список запрещенных препаратов. Соединение до сих пор не названо находящимся под контролем или запрещенным ни в одной стране ни одним регулирующим органом. На сегодняшний день известно, что при анализах ни у одного спортсмена данное вещество обнаружено не было, несмотря на то, что увеличение выносливости, производительности мышечных волокон, потеря жировой массы и метаболизм предлагает огромный потенциал для эргогенного использования и злоупотребления GW-501516.
 | 1 флакон содержит 30мл (10мг/мл) итого 300 мг |
Комментариев нет:
Отправить комментарий