НИВАЛИН / ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД

  

Галантамина гидробромид (Нивалин - Софарма, Болгария) является оральным и парэнтеральным активным обратимым ингибитором холинэстеразы, повышающим чувствительность постсинаптической мембраны  на ацетилхолин. Нивалин помогает при лечении полиомиелита, церебрального паралича, неврологических заболеваний, касающихся центральной и периферийной нервной системы.

В 1956 г. в Софии по предложению фармаколога Димитра Паскова, Л.Иванова извлекла из листьев и цветов подснежника (Galanthus nivalis) алкалоид, который назвали галантамин. Профессор Димитр Пасков - заслуженный болгарский врач, прошедший специализацию в России. Он стоял у истоков развития экспериментальной фармакологии в своей стране. Д. Пасков автор 20-ти изобретений и лекарственных форм, более 140 научных публикаций, сообщений, учебников и справочников. Его монография "Нивалин" была переведена и издана в Италии.

Оригинальный болгарский медикамент Нивалин пользуется внушительным международным авторитетом. Доказательством этого является награждение препарата фармацевтическим Оскаром - премией "Еньо" за вклад в науку.

Нивалин (Nivalin): инструкция по применению, противопоказания, состав и цена. Купить Нивалин.

Действующее вещество Нивалина
Галантамин* (Galantamine*)

- Состав и форма выпуска Нивалина
- Описание лекарственной формы Нивалина
- Фармакологическое действие Нивалина
- Фармакокинетика Нивалина
- Фармакодинамика Нивалина
- Показания препарата Нивалин
- Противопоказания Нивалина
- Применение Нивалина при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия Нивалина
- Взаимодействие Нивалина
- Передозировка Нивалина
- Способ применения Нивалина и дозы
- Особые указания
- Условия отпуска Нивалина из аптек

Латинское название препарата Нивалин®
Nivalin®

АТХ
N06DA04 Галантамин

Фармакологическая группа Нивалина

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
A80.9 Острый полиомиелит неуточненный
A84 Клещевой вирусный энцефалит
G04.9 Энцефалит, миелит или энцефаломиелит неуточненный
G51 Поражения лицевого нерва
G54.9 Поражение нервных корешков и сплетений неуточненное
G61.0 Синдром Гийена-Барре
G62 Другие полинейропатии
G62.9 Полинейропатия неуточненная
G72.9 Миопатия неуточненная
G80 Детский церебральный паралич
G96.9 Поражение центральной нервной системы неуточненное
K59.8.0* Атония кишечника
K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
N39.4 Другие уточненные виды недержания мочи
T40.2 Отравление другими опиоидами
T48.1 Отравление миорелаксантами [блокаторами н-холинорецепторов скелетных мышц]
Y55.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении миорелаксантов [блокаторов н-холинорецепторов скелетных мышц]
Z50.1 Помощь с использованием другого вида физиотерапии

Состав и форма выпуска Нивалина
Раствор для инъекций 1 мл
галантамина гидробромид 1 мг
2,5 мг
5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций
в ампулах стеклянных по 1 мл, в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы Нивалин
Прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие Нивалина 
Фармакологическое действие - антихолинэстеразное, м-н-холиномиметическое.

Фармакокинетика Нивалина 
После подкожного введения галантамин быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течении 30 мин.

Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально.

Cmax в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,2 мг/мл и достигается в течении 2 ч. Время выведения — 5 ч.

Время полураспределения галантамина — 10 мин — более длительное в сравнении с временем полураспределения неостигмина и пиридостигмина (5 и 6,6 мин соответственно). T1/2 также более длительный. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизируется путем деметилирования (5–6%). Метаболиты галантамина — эпигалантамин и галантаминон — обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится, в основном, путем клубочковой фильтрации. Незначительное количество выводится с желчью (0,2±0,1)%/24 ч. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) на 89% выводятся мочой после подкожного введения.

Установлено, что почечный клиренс галантамина — около 100 мл/мин. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Фармакодинамика Нивалина 

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Антихолинэстеразное средство обратимого действия.

Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ.

Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Показания Нивалина 

В неврологии:
травматические повреждения нервной системы;
детский церебральный паралич;
заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
мононеврит;
полиневрит;
полиневропатия;
полирадикулоневрит;
синдром Гийена-Барре;
идиопатический парез лицевого нерва;
миопатия;
ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии:
в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

В физиотерапии:
в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:
интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами.

В рентгенологии:
для улучшения качества функциональной диагностики пищеварительной системы, в т.ч. и желчного пузыря.

Противопоказания Нивалина 

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
бронхиальная астма;
брадикардия;
AV блокада;
стенокардия;
выраженная сердечная недостаточность;
эпилепсия;
гиперкинезы;
тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
механическая кишечная непроходимость;
механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 1 года.

С осторожностью:
почечная недостаточность;
нарушение мочеиспускания;
недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе;
оперативные вмешательства с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Применение Нивалина при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Нивалина 

Часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышенное слюноотделение, повышенное потоотделение, анорексия, усталость, головокружение, головная боль, сонливость и снижение веса.

Реже наблюдаются следующие нежелательные реакции: бессонница, ринит, брадикардия, нарушение зрения (спазм аккомодации) и инфекция мочевых путей, бронхоспазм, кишечная и почечная колика.

Взаимодействие Нивалина 

Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Между галантамином и м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметония бензосульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом проявляется антагонизм.

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

CYP2D6 и CYP3D4 являются ферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют фермент CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют фермент CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.

Передозировка Нивалина 

Симптомы: тошнота, рвота, коликообразные боли в животе, диарея, снижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях — судороги и кома.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозе 0,5–1 мг; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Способ применения и дозы
П/к, в/м или в/в.

Доза и курс лечения Нивалином определяются в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного.

В начале лечения назначают минимальную эффективную дозу, постепенно увеличивая ее.

Подкожное введение Нивалина

Высшая разовая доза для взрослых — 10 мг, высшая суточная доза — 20 мг.

Детям: 1–2 лет — 0,25–1,0 мг/сут (0,1–0,2 мл 0,25% раствора); 3–5 лет — 0,5–5,0 мг/сут (0,2–0,4 мл 0,25% раствора); 6–8 лет — 0,75–7,5 мг/сут (0,3–0,4 мл 0,25% раствора); 9–11 лет — 1,0–10,0 мг/сут (0,5 мл 0,25% или 0,6 мл 0,5% раствора); 12–15 лет — 1,25–12,5 мг (0,7 мл 0,25% или 1 мл 0,5% раствора); 15–16 лет — 12,5–20,0 мг (0,2 –0,7 мл 1% раствора).

Длительность лечения в зависимости от особенности и тяжести заболевания чаще всего — 40–60 дней. Курс лечения можно проводить 2–3 раза с промежуточными периодами в 1–2 мес. Большую дозу делят на 2 введения в день.

В/в введение

В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов вводят взрослым — по 10–20 мг/сут, детям — по 0,25–20 мг/сут.

В/м введение

При рентгенологических исследованиях Нивалин применяется у взрослых в дозе 1–5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи применяется у детей в виде ионофореза в дозе 1–2 мл 0,25% раствора.

Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложными механизмами, т.к. препарат может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.

Условия отпуска Нивалина из аптек
По рецепту.

Условия хранения Нивалина 
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Нивалина
5 лет

Формы выпуска Нивалина 

раствор для инъекций
Нивалин®
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл блистер 10пачка картонная 1; № П N008777, 2010-08-04 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
раствор для инъекций 2.5 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл блистер 10пачка картонная 1; № П N008777, 2010-08-04 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
раствор для инъекций 5 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл блистер 10пачка картонная 1; код EAN: 3800010610810; № П N008777, 2010-08-04 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
раствор для инъекций 10 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл блистер 10пачка картонная 1; код EAN: 3800010629300; № П N008777, 2010-08-04 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
раствор для инъекций 1 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл блистер 10пачка картонная 10; № П N008777, 2010-08-04 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
раствор для инъекций 2.5 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл блистер 10пачка картонная 10; код EAN: 3800010610780; № П N008777, 2010-08-04 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
раствор для инъекций 5 мг/мл; ампула стеклянная 1 мл блистер 10пачка картонная 10; код EAN: 3800010629294; № П N008777, 2010-08-04 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
раствор для инъекций 10 мг/мл; ампула стеклянная 10 1 мл блистер 10пачка картонная 10; код EAN: 3800010629317; № П N008777, 2010-08-04 от Sopharma AD (Болгария)
таблетки
Нивалин®
таблетки 5 мг; блистер 10 пачка картонная 1; код EAN: 3800010641111; № ЛСР-001755/09, 2009-03-10 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
таблетки 5 мг; блистер 20 пачка картонная 1; код EAN: 3800010641128; № ЛСР-001755/09, 2009-03-10 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
таблетки 5 мг; блистер 20 пачка картонная 3; код EAN: 3800010641159; № ЛСР-001755/09, 2009-03-10 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
таблетки 10 мг; блистер 10 пачка картонная 1; код EAN: 3800010641173; № ЛСР-001755/09, 2009-03-10 от Sopharma AD (Болгария)
Нивалин®
таблетки 10 мг; блистер 10 пачка картонная 2; код EAN: 3800010641166; № ЛСР-001755/09, 2009-03-10 от Sopharma AD (Болгария)