ПРОЗЕРИН

НЕЙРОМЕДИАТОРЫ В СИЛОВОМ СПОРТЕ 

Теория и практика применения нейромедиаторов в скоростно/силовых видах спорта, а также в циклических дисциплинах. Как фактор повышения мышечной силы выносливости, работоспособности и концентрации внимания. 

Ацетилхолин - это самый распространенный в организме нейромедиатор. Нейромедиатор - это посредник передачи возбуждения от одной нервной клетки к другой. Синапс - сложное понятие. Он включает в себя пресинаптическую мембрану, синоптическую щель, постсинаптическую мембрану. 

В конце 50-х - начале 60-х гг. нашего века были сформулированы основные критерии, которые могли служить признаками истинного медиатора. 

1. Такое вещество обязательно содержится в определенных количествах в пресинаптическом окончании. 

2 Пресинаптические окончания имеют специальную ферментную синтезирующую систему. 

3 В области синаптической щели работает специальная ферментная система инактивации данного вещества. 

4. Постсинаптические окончания содержат рецепторы, воспринимающие химический сигнал от нейромедиатора, выбрасываемого в синаптическую щель. 

5. Медиатор должен действовать е очень малых количествах, иногда даже меньших, чем гормоны. 

Каким образом осуществляется передача нервного импульса от одной нервной клетки к другой? Нейромедиатор, синтезированный в нервной клетке № 1 и заключенным в специальные пузырьки, направляется в сторону пресинаптической мембраны. Здесь пузырьки лопаются и нейромедиатор выбрасывается в синаптическую щель. На постсинаптической щели специальные рецепторы «поджидают» молекулы нейромедиатора. Соединяясь с этими молекулами, они формируют ответный сигнал в нервной клетке № 2. Избыток нейромедиатора (в данном случае ацетилхолина) разрушается специальным ферментом <<ацетилхолинэстеразой>>. Каждая нервная клетка вырабатывает только один тип нейромедиатора. Поэтому в центральной нервной системе (впрочем, так же как и в периферической и в вегетативной) условно можно выделить целые группы нервных клеток, которые объединены тем, что «общаются» между собой и другими нервными клетками с помощью какого-то одного нейромедиатор. 

Так, например, в ЦНС есть целые скопления нервных клеток, которые общаются между собой исключительно с помощью ацетилхолина. Их называют холинэргическими структурами. Есть группы нервных клеток, которые общаются между собой исключительно с помощью дофамина. Их называют дофаминэргическими структурами. Основной группой «тормозных» нервных клеток, которые общаются между собой и другими нервными клетками с помощью гаммааминомасляной кислоты являются гамкэргические структуры и т,д. По отросткам нервных клеток сигнал распространяется очень быстро, т,к. имеет электрическую природу. Скорость проведения нервного импульса по отросткам нервных клеток составляет сотни метров в секунду. А вот скорость прохождения сигнала через синаптическую щель намного медленнее и составляет десятки метров в секунду (конкретная скорость проведения зависит от конкретного нейромедиатора). Таким образом, скорость и сила нейронального сигнала лимитируется работой синаптического аппарата. 

Синаптический аппарат - самое <<управляемое» звено в цепочке нервных клеток. Если мы хотим усилить нервный сигнал или, наоборот, ослабит его, то наилучшей точкой приложения является синапс, как самое «слабое» и самое «управляемое» звено нейрональной передачи. Ацетилхолин - самый «древний» нейромедиатор человеческого организма. Пресноводные губки, например, вообще не имеют других медиаторов, кроме ацетилхолина, И поскольку ацетилхолин является самым «древним» в эволюционном плане нейромедиатором, в организме он представлен исключительно широко. В центральной нервной системе ацетилхолин выполняет в некоторых отделах роль тормозного нейромедиатора, а в некоторых - роль медиатора, передающего возбуждение. В нервных клетках ацетилхолин синтезируется из уксусной кислоты и холина. После выполнения своей роли ацетилхолин под действием фермента ацетилхолинэстеразы вновь распадается на уксусную кислоту и холин. Суммарная реакция синтеза и распада ацетилхолина выглядит таким образом: холин + уксусная кислота ацетилхолин. Долговременная память формируется на основе работы холинергических нейронов. Поэтому как ацетилхолин, так и холин непосредственно участвуют в процессе запоминания информации и долговременной фиксации этой информации. Ацетилхолин является основным нейромедиатором периферической нервной системы. Холинергические нейроны являются передатчиками чувствительности как в головной, так и в спинной мозг, вызывая ответные реакции (рефлексы). Активизация холинергических синапсов периферической нервной системы позволяет увеличить скорость двигательной реакции и быстроту рефлекторного ответа, Ацетилхолин является передатчиком нервного сигнала с периферических нервов, выходящих из спинного мозга на мышцы. От его количества в синаптической щели зависит как скорость двигательной реакции, так и сила мышечного сокращения. 

Вегетативная нервная система (система, иннервирующая внутренние органы, как мы знаем, состоит из синаптической и парасимпатической нервных систем. Их эффекты на внутренние органы прямо противоположны. Активизация парасимпатической нервной системы в целом приводит к усилению анаболических реакций. Активация симпатической нервной системы, наоборот, вызывает активизацию катаболизма и повышение расхода энергии. Рассмотрим вещества, повышающие активность парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. Холин является основной частью фосфолипидов (лецитина). Как было выяснено в последние годы, фосфолипиды обладают антиатеросклеротическим действием не сами по себе, а исключительно за счет содержания в своем составе холина. Лишь отщепляясь от фосфолипидов, холин оказывает свое антиатеросклеротическое действие, удаляя холестерин из холестериновых бляшек. Холин проявляет антиоксидантное действие, повышает иммунитет, особенно тканевый. В результате введения холина животным с экспериментальными опухолями удается продлить продолжительность их жизни в 2-3 раза (!). 

Попробуем подвести предварительные итоги: чего мы можем добиться с помощью активизации холинергических структур? Активизируя нервные клетки, синтезирующие е качестве нейромедиатора ацетилхолин, либо увеличивая содержание последнего в синаптической щели, мы можем добиться следующих эффектов: 

1. Усиление силы и подвижности нервных процессов, активизации памяти, повышения боевого соревновательного настроя и агрессивности; 

2. Повышения скорости двигательной и мыслительной реакции, более быстрого ответа на внешние раздражители. 

3. Повышения чувствительности - обострения осязания, обоняния, вкуса. 

4. Увеличение мышечной силы и выносливости. 

5. Усиления анаболических реакций в организме, преобладания анаболизма над катаболизмом. 

6. Улучшения холестеринового обмена, замедления образования холестериновых бляшек. 

7. Антиоксидантного действия, повышения устойчивости организма реакциям свободнорадикального описания. 

8. Повышения иммунитета, особенно тканевого (противоопухолевого). 

9. Увеличения секреции пищеварительных желез и увеличения переваривающей способности желудочно-кишечного тракта. 

10. Снижения основного обмена и повышения КПД мышечной деятельности. Одна и та же работа совершается при меньших затратах энергии. 

С точки зрения спортивной фармакологии изо всех вышеназванных эффектов для нас в первую очередь представляет интерес увеличение мышечной силы и выносливости> Легче всего этого достигнут, манипулируя количеством нейромедиатора (ацетилхолина) в синаптической щели. Легче всего увеличить содержание в синаптической щели ацетилхолина путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, прямое назначение которого - разрушение ацетилхолина. Тормозя активность ацетилхолинэстеразы, мы легко можем увеличить содержание ацетилхолина в синаптической щели между двигательными нервными клетка-ми и мышечными волокнами, Это приведет почти к моментальному увеличению силы. 

Все средства, ингибирующие ацетилхолинэстеразу, настолько значительно повышают мышечную силу, что все они 6езоговорочно причисляются к допингам. Применение их в соревновательном периоде строжайше воспрещено. 

Однако в тренировочном процессе употребление малых доз антихолинэстеразных препаратов вполне оправдано. Их применение в малых дозах позволяет заниматься с большими весами и в конечно итоге добиться большего прироста мышечной массы. Очень многие комбинированные препараты, относящиеся к спортивной фармакологии, содержат в качестве компонента малые дозы антихолинэстеразных средств, Ингибиторы холинэстеразы с незапамятных времен используются в медицинской практике для лечения прогрессирующих мышечных дистрофий (наследственные дегенеративные заболевания мышц), парезов (ослабление функции нервов), параличей, различных снижений чувствительности, запорах и т,д. Поскольку большинство из них имеет растительное происхождение, еще до создания официальных форм они использовались в народной медицине в виде отваров, настоек и.т.д. Ингибиторы холинэстеразы: Физостигмин (син.: эзерин). Является главным алкалоидом калабарских бобов - семян западно-африканского растения Physostid ma venenosum, семейства бобовых. По химическому строению относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицинской практике применяют физостигмина салицилат. Синонимы: Эзерина самицилат, Еstrini silicylat Physostigmine silicylate Physostigminum salicylieum Выпускается в виде порошка, Растворы физостигмина готовятся свежими (ex temporo) и сразу же вводятся подкожно по 0,5-1 мл 0,1% раствора. В клинике нервных болезней физостигмин применяют при мышечных атрофиях и нарушениях памяти (болезнь Альпгеймера). В клинике глазных болезней физостигмин закапывают в глаза при глаукоме (повышении внутриглазного давления) по 1-2 капли в каждый глаз 0,25 - 1%раствора 1-6раз в день. В спортивной практике в качестве стимулирующего средства используют подкожно введение 0,5-1 мл 0,1% раствора. Введение физостигмина приводит к замедлению частоты и одновременно к усилению силы сердечных сокращений. 1 Таблетки, инъекции и др. 100 При передозировке возможны судорожные реакции, избыточная перистальтика кишечника (понос) и т.д. Поскольку любой ингибитор холинэстеразы является очень сильным фармакологическим средством, чтобы не рисковать, можно начать с введения дозы 1/4 от терапевтической и по мере отсутствия побочных эффектов постепенно увеличить дозировку до средней терапевтической. Противопоказан физостигмин при выраженной бронхиальной астме и выраженных судорожных припадках, что, впрочем, среди спортсменов встречается довольно редко. 2. Галантамин. Алкалоид, выделенный из клубней подснежника Воронова семейства амариллисовых. Содержится также в других видах подснежника и близких к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanta minum hydrobromidum) Синонимы: нивалин, nivalinum По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, если она нарушена. Галантамин свободно проникает в ЦНС в холинергические синапсы и усиливает процессы возбуждения. Вызывает усиление секреции пищеварительных желез, В медицинской практике галантамина гидробромид применяют при миа-стении2, прогрессирующей мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях, при импотенции3, для улучшения памяти, Галантамин применяют так же для усиления перистальтики кишечника. Выпускается препарат в ампулах по 1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1% раствора. В спортивной практике с целью увеличения мышечной силы дозы галантамина устанавливаются индивидуально и колеблются в диапазоне от 2,5 мг (0,25 мг 1% раствора) до 10 мг (1 мл % раствора) на 1 инъекцию. Инъекции делают 1 раз в день до максимальной физической нагрузки, Противопоказан препарат в тех же случаях, когда противопоказаны и другие антихолинэстеразные препараты - выраженные формы бронхиальной астмы; эпилепсии; чрезмерное урежение частоты сердечных сокращений, брадикардии, вызванное каким-либо сердечным заболеванием, но не спортивная брадикардия, вызванная рабочей гипертрофией сердечной мышцы. 3. Прозерин. М - (мета-диметилкарбамоклосифонил) - триметиламмоний метилсулъфат, Синонимы: Eustigmin, metastigmine, miostin, miostigmine, neoeserin, neostigmin, methylsulfate, Prostigmin methylsulfateте stigmjsane, syntostigmin, Uagostigmin. Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. Обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. Оказывает преимущественное влияние на периферические системы - нервно-мышечную проводимости и вегетативную нервную систему. Через гематоэнцефалический барьер он проникает слабо и влияния на ЦНС почти не оказывает. В медицинской практике прозерин применяют при миастении, двигательных нарушениях, при поражении периферической нервной системы, при атрофии зрительного нерва, при снижении тонуса кишечника и мочевого пузыря, иногда применяют при слабости родовой деятельности. Выпускается препарат в порошках, таблетках по 0,015 г, в ампулах по 1 мл 0,05% раствора. С целью увеличения мышечной силы дозы прозерина подбирают в диапазоне от 3 до 6 мг. Вводят подкожно 1 раз е день перед физической нагрузкой. При появлении каких-либо побочных действий дозу уменьшают. Действие прозерина длится в среднем 2 ч, после однократного введения. Противопоказания к применению прозерина такие же, как и для применения других антихолинэстеразных препаратов.