Сангвиритрин.
По классификации относится к противомикробным средствам. Является суммой бисульфатов алкалоидов сангвинарина и хелетрина, содержащихся в растении маклери сердцевидной и маклери мелкоплодной, семейства маковых, Оба алкалоида являются сульфометилатами.
Сангвиритрин обладает антимикробноп активностью в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Действует на дрожжеподобные и мицелиарные грибы.
С антимикробной целью санвиритрин принимают наружно в виде 1% линимента (мази) и 0,2% спиртового раствора во флаконах по 10 мл. При кожных заболеваниях и ожогах применяют как 1% линимент, так и 0,2% спиртовой раствор. Используют сангвиритрин также и для лечения пародонтоза.
Помимо антимикробной активности сангвиритрин обладает также и антихолинэстеразной активностью. Для оказания антихолинэстеразного действия его выпускают в таблетках по 5 мг.
В медицинской и спортивной практике применяется по тем же показаниям, что и другие антихолинэстеразные средства,
Поскольку грибковые заболевания среди спортсменов не редкость, сангвиритрин имеет смысл использовать в качестве стимулятора мышечной силы тем спортсменам, у которых имеют место грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и т.д. Для стимуляции мышечной силы сангвиритрин принимают внутрь 1 раз в день до тренировки. Подбор оптимальной дозы начинают с 5 мг, постепенно увеличивая дозу. Главная цель, как и при поборе любого другого антихолинэстеразного препарата заключается в том, чтобы подобрать такую дозу, которая даст максимальный эффект и в то же время не вызовет никаких побочных действий.
Побочные действия и противопоказания к назначению сангвиритрина в качестве антихолинэстеразного средства такие же, как и при назначении других антихолинэстеразных средств.
Мы с вами рассмотрели большую группу лекарственных препаратов, которые активизируют холинергические нейроны и холинергическую передачу. Сразу возникает вопрос: почему нельзя добиться того же самого просто вводя в кровь ацетилхолин. Ведь ацетилхолин выпускается в качестве самостоятельного лекарственного препарата.
Рассмотрим его действие:
Ацетилхолина хлорид.
Ацетилхолина хлорид относится к биогенным аминам - веществам, образующимся в самом организме. Для применения в качестве лекарства его получают синтетическим путем.
При приеме внутрь ацетилхолин неэффективен, т.к. он быстро гидролизуется. Выпускается он, поэтому в ампулах содержащих 0,1 и 0,2 г сухого вещества для введения под кожу и внутримышечно (после предварительного разведения в стерильной воде для инъекций). Ацетилхолин плохо проникает через гепатоэнцефалический барьер и почти не оказывает действия на ЦНС.
Иногда ацетилхолин используют как сосудорасширяющее средство при спазмах периферических сосудов (особенно артерий сетчатки). Назначают при этом под кожу и внутримышечно е дозах от 50 до 100 мг, Внутривенное введение не допускается из-за слишком резкого действия и возможной остановки сердца.
Побочные действия и осложнения такие же, как и при назначении любого лекарственного средства, усиливающего холинергическую передачу, Препарат противопоказан при бронхиальной астме, эпилепсии, брадикардии и т.д.
Особенность ацетилхолина в том, что он лишен избирательности действия и оказывает свои эффекты сразу на весь организм в целом.
Антихолинэстеразные средства применительно к спортивной практике выгодно отличается от чистого ацетилхолина тем, что увеличивают содержание ацетилхолина именно в синапсах нервной и нервномышечной передачи.
Антихолинэстеразные средства 6олее удобны к применению, т.к. их можно употреблять внутрь в отличие от ацетилхолина, который применяется только инъекционно.
Существует еще одна большая группа препаратов, которые усиливают холинергическую передачу (в т.ч, и в нервно-мышечном аппарате), которая носит название «холиномиметические вещества». Холиномиметические вещества заслуживают особого рассмотрения.
1. Карбахолин. N - (B)-карбахоил (оксиэтил)-триметиламмония хлорид.
По химическому строению и фармакологическим свойствам Карбахолин близок к ацетилхолину, однако он более активен и оказывает более продолжительное действие, т.к. не гидролизуется холинэстеразой. Стойкость препарата позволяет его использовать не только для инъекционного введения, но и для приема внутрь.
В медицинской и спортивной практике препарат применяется по тем же показаниям, по которым применяются ингибиторы холинэстеразы.
Выпускается препарат в виде порошка, из которого готовят растворы необходимой концентрации.
Для увеличения мышечной силы карбахолин применяют внутрь по 0,5-1 мг, подбирая оптимальную дозу опытным путем. Противопоказан карбахолин при эпилепсии, бронхиальной астме, брадикардии, тошноте,
2. Ацеклидин.
3. Ацетонсихинуклидина салицинат, Синонимы: Akclidine, Glaucostat, glaudin, Glaunkrm.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин проникает через гепатоэнцефалический барьер и оказывает возбуждающее действиена ЦНС.
При введении в организм особенно выражена способность ацеклидина вызывать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. В медицинской и спортивной практике препарат применяется в тех же случаях, когда и другие холиномиметические препараты.
Форма выпуска: 0,2% раствор для подкожного введения в ампулах по 1 и 2 мл.
С целью повышения мышечной силы ацеклидин вводят подкожно, начиная с 0,5 мл 0,2% раствора и постепенно повышают дозу, остановившись на такой, которая, оказывая максимальное действие, в то же время не будет оказывать никаких побочных действий. Побочные действия и противопоказания такие же, как и при назначении других холино-миметиков.
3. Цисаприд.
Цис-(2) цис-4-Амино-5-хлор-М— О-анизанид.
Синонимы: Цизаприд, Цисапид, Cisaprid, Prepulsid
Классическое холиномиметическое средство. Механизм действия связан с усилением выделения ацетилхолина из окончаний постганглионарных холинергических нервов.
В медицинской и спортивной практике применяют с той же целью, что и другие холиномиметические препараты.
Форма выпуска: таблетки по 5 и 10мг, суспензия с содержанием в 1 мл 1 мг препарата.
С целью увеличения мышечной силы препарат назначают внутрь 1 раз в день перед тренировкой, начиная подбор дозы с 5 мг.
Возможные побочные действия и противопоказания такие же, как и при назначении других холиномиметических средств.
4. Аминопиридин.
4-Аминопиридин Синонимы: Пимадин, Pymadin.
Холиномиметическое средство. Способствует высвобождению ацетилхолина из окончаний двигательных нервов. Действует пресинаптически.
В медицинской и спортивной практике используется по тем же
показаниям, что и другие холиномиметики.
Выпускается препарат в ампулах по 2 т1 0,5% раствора (40 мг в ампуле)
или во флаконах.
С целью повышения мышечной силы вводится медленно, внутривенно 1 раз в день перед тренировкой в количестве 10-20 мг.
Возможные побочные действия и противопоказания такие же, как
и для других холиномиметиков.
Помимо ацетилхолина, ингибиторов холинэстеразы и холиномиметических веществ, существуют средства, которые, приводя к усилению синтеза ацетилхолина в организме мягким физиологическим путем. Их действие развивается постепенно и не дает никаких побочных действий, свойственных резкодействующим препаратам ингибирующим холинэстеразы или обладающим холиномиметическим действием. Мы рассмотрим несколько таких препаратов: холина хлорид, ацефен, пантотенат кальция, пантогам.
Холина хлорид.
(2-Оксиэтил) - триметиламмония хлорид.
Холина хлорид относится к витаминоподобным веществам, является в организме предшественником ацетилхолина, одной из его составных частей в процессе синтеза. Поэтому введение холина хлорида в организм приводит к усилению синтеза ацетилхолина и, как следствие, активизации холинергических структур. Это приводит к улучшению нервномышечной проводимости и увеличению мышечной силы, усилению перистальтики желудочно-кишечного тракта и усилению выделения пищеварительных соков. Холина хлорид повышает тонус парасимпатической нервной системы и приводит к усилению анаболических процессов в организме. В результате равновесие смещается от катаболических в сторонку анаболических процессов.
Очень важным свойством холина является его антисклеротическое действие. Ни одно другое вещество так не препятствует развитию атеросклероза, как холин. Антиатеросклеротическое действие фосфолипидов проявляется, кстати говоря, не само по себе, как считалось ранее, а лишь постольку, поскольку от молекул фосфолипидов происходит отщепление молекул холина, которые и оказывает антиатеросклеротическое действие.
Холин предупреждает и излечивает жировую дегенерацию печени самой различной этиологии за счет высокого содержания лабильных метильных групп (-СНз), улучшает функцию почек. Холин является одним из немногих веществ, которые улучшают функцию тимуса (вилочковой железы), повышая тем самым тканевой (противораковый) иммунитет, Поскольку тимус содержит и факторы, улучшающие формирование антиинфекционного иммунитета, он косвенным образом способствует также улучшению противомикробного и противовирусного иммунитета.
В печени из холина происходит синтез собственных фосфолипидов организма. Фосфолипиды принимают участие в построении клеточных мембран всего организма, но в наибольшей степени клеточных мембран и оболочек стволов и тел нервных клеток, а также клеток печени, сердца. Холин обладает антиоксидантным действием, тормозя образование в организме свободных радикалов.
Холина хлорид улучшает память, повышает продуктивность мышления и обучаемость, обладает общим энергизирующим действием.
В медицинской практике холина хлорид используется для лечения болезней печени, сердечно-сосудистой, нервной системы, для улучшения памяти и лечения хронического переутомления.
В спортивной практике холина хлорид используется как восстановитель после больших физических нагрузок, как средство, повышающее мышечную силу, а также в качестве легкого анаболического средства. Форма выпуска препарата: 20% раствор в ампулах по 10 мл для внутривенного введения и приема внутрь. Порошок.
Способ применения: Для внутривенного введения 20% раствор разводят физ. раствором или 5% раствором глюкозы до 1% раствора и вводят капельно по 300 мл. Внутрь препарат принимают по 5мл (1 чайная ложка) 20%раствора 3-5 раз в день,
Побочные действия при использовании этого препарата, как правило, отсутствуют. Лишь при быстром внутривенном введении могут появиться ощущения жары и тошноты. Может временно снизиться давление за счет резкого расширения сосудов, Все эти явления преходящи и заканчиваются после окончания введения препарата.
Ацефен.
B - Диметиламиноэтилового эфира пара-хлор-фенокси-уксусной кислоты
гидрохлорид.
Ацефен был открыт при разработке стимуляторов роста растение. По классификации относится к психоэнергизаторам, т.к., не обладая ни возбуждающим, ни успокаивающим действием, способен значительно повысить общий психический тонус человека.
В организме ацефен расщепляется с выделением холина. На действии холина и основывается большинство эффектов ацефена.
Отличие ацефена от холина хлорида в чистом виде заключается в том, что ацефен действует преимущественно на центральную нервную систему и нервно-мышечную проводимость. На парасимпатическую нервную систему ацефен не влияет, хотя общие эффекты, касающиеся всего организма, присущи ацефена в той же степени, что и холина хлориду. В отличие от холина хлорида ацефен обладает значительно более выраженной анаболическим и общетонизирующим действием. Ацефен является идеальным «восстановителем», помогая организму восстановиться после больших физических нагрузок истощающего характеристик.
В основе анаболического и психостимулирующего действия ацефена лежит его способность избирательно (в известной мере) повышать содержание холина в головном мозге и периферических нервных структурах (особенно нервно-мышечном аппарате). Это приводит к усилению деятельности холинергических структур. При этом повышаются скорость проведения нервного импульса по нервным стволам, усиливает синтез ацетилхолина со всеми вытекающими отсюда последствиями (увеличением мышечной силы и т.д.).
Ацефен в высшей степени благоприятно воздействует на липидный обмен, усиливает синтез фосфоролипидов мозга, мембран клеток печени, нервных волокон. Механизм улучшения состояния мембран нервных клеток под действием ацефена лежит в основе значительного улучшения памяти на фоне применения ацефена.
Ацефен снижает содержание в клетках мозга липофусцина, который является «пигментом старения», тем самым, оказывая «омолаживающее» действие на ЦНС.
Форма выпуска препарата: таблетки по 0,1 г, покрытые желтой оболочкой. Выпускаются также флаконы с 0,25 г препарата для внутримышечного введения.
Как в медицинской, так и в спортивной практике ацефен назначают внутрь по 0,1-0,3 г от 3 до 5 раз в сутки. Внутримышечно назначают по 0,25 г на инъекцию 1-Зраза в день.
Побочных действий ацефен не вызывает, действует мягко и физиологично.
Пантотенат кальция.
Кальциевая соль Д-(+) - пантотеновой кислоты.
Пантотенат кальция является витамином группы В (витамин В5). Обладает способностью помимо своего витаминного действия усиливать синтез в организме ацетилхолина. С этим связана способность пантотената кальция увеличивать мышечную силу и выносливость, проводимость нервного импульса по периферическим нервным волокнам, улучшать память и обучаемостъ. Значительно увеличивается сила нервно мышечного аппарата.
Название «Пантотенат» происходит от слова «пантос», что значит «всеобщий>. Такое название было дано пантотенату кальция потому, что он обладает способностью улучшать все без исключения виды обмена за счет мощного энергизирующего действия.
Пантотенат кальция обладает столь мощным анаболическим действием, что в больших дозах превосходит эффект, получаемый от анаболических стероидов. Безо всякого преувеличения пантотенат кальция можно назвать «витаминным анаболиком», т,е. говорит о значительном замедлении катаболизма,
Применение пантотената кальция значительно снижает основной обмен. Это приводит к быстрому росту массы тела, как результату уменьшения доли окисляемых 6елков.
Пантотенат кальция усиливает синтез стероидных гормонов и гемоглобина. Он является препаратом «экономизирующего действия», т.к. делает любую работу более экономичной, повышая ее КПД. Пантотенат в значительной степени повышает общую выносливость и переносимость больших физических нагрузок. Является также прекрасным «восстановителем» в посттренировочном периоде.
Пантотенат понижает уровень сахара в крови, что способствует 6ольшему выбросу в кровь соматотропного гормона.
Пантотенат способствует выведению из организма всевозможных токсинов и ядов, алкоголя, токсичных лекарственных соединений.
Пантотенат участвует е важнейших реакциях переноса энергии и синтезе фосфорных соединений. Он обладает выраженными радиозащитными свойствами. Под его действием выделение радиоактивных веществ из организма увеличивается в 2раза. Пантотенат в значительной степени усиливает синтез в организме стероидных соединений, в т,ч. и андрогенов.
В медицинской практике пантотенат используется как дезинтоксикационное, антиаллергическое, противовоспалительное и общеукрепляющее средство, Обладает сильным антистрессовым действием. Укрепляет нервную систему. Наличие двух метильных радикалов (-СН3) придает препарату липотропные свойства и способность снижать уровень холестерина в крови. Пантотенат усиливает всасывание из кишечника ионов калия, что наряду с усилением синтеза ацетилхолина играет немаловажную роль в процессах усиления мышечного сокращения.
По способности усиливать в организме синтез ацетилхолина и по способности оказывать анаболическое действие пантотенат значительно превосходит холина хлорид и ацефен.
В спортивной практике пантотенат используют в качестве анаболического, повышающего силу и выносливость средства, в качестве восстановителя после больших физических нагрузок, а также в качестве средства, прикрывающего печень от возможного токсического действия анаболических стероидов и других препаратов из раздела спортивной фармакологии.
Выпускается препарат в таблетках по 0,1 г. Суточные дозы колеблются от 0,3 до 3гв сутки.
Побочных действий пантотенат кальция не имеет, аллергических реакций не вызывает,
Пантогам.
Ка
Комментариев нет:
Отправить комментарий