вторник, 7 января 2014 г.

ПЕПТИДЫ


 GW1516
Вот описание. Не сочтите за рекламу, просто чудо препарат с непонятными побочками. Говорят, сердце может встатьпри повышенных нагрузках, (то есть, появляется нереальный потенциал и желание перепрыгнуть самого себя), сильные гормональные изменения (по инфе из инета и гона врачей на него). Если кратко, не тренированные мыши на препе бегают в два раза дольше и быстрее, чем тренированные и мышца у них моментально нарастает с одновременным жиросжиганием. Ещё. Одну группу мышей кормили едой с 35% жира в пище, вторую с 4% жира в пище. Те, кто жрали 35 % жира и принимали этот преп, сбросили жира ровно на 50 % больше, тем те, которые сидели на диете с 4% жира в пище (это всё я в инете нарыл)

GW1516 (синонимы GW-1516, GW-501516, GSK-516) является модулятором пролиферации пероксисом (PPARб-соединения). Он активизирует в организме механизмы, действующие при выполнении физических упражнений, включая PPARб и 5'АМФ-активируемую протеинкиназу. GW-1516 исследовали в качестве потенциального средства для лечения ожирения, сахарного диабета, дислипидемии и сердечно-сосудистых заболеваний. GW-501516 имеет синергетический эффект в сочетании с AICAR: в исследованиях на животных данная комбинация показала намного большее увеличение выносливости при упражнениях, чем при использовании любого из соединений по отдельности.

GW1516 регулирует сжигание жира с помощью ряда широко распространенных механизмов: увеличение поглощения глюкозы в тканях скелетных мышц, увеличение экспрессии генов, особенно генов, участвующих в льготном использовании липидов (сжигание жировых тканей с целью высвобождения энергии). Этот сдвиг изменяет обмен веществ в организме в пользу сжигания для энергии именно жира, а не углеводов или мышечного белка, что может иметь потенциал для клинического применения GW-1516 людьми, склонными к ожирению, в целях эффективной потери жира, избегая при этом катаболизма мышц или снижения уровня сахара в крови. GW1516 также увеличивает мышечную массу, что улучшает толерантность к глюкозе и снижает накопления жировой массы даже при употреблении пищи с очень высоким содержанием жиров, что дает основание предположить наличие у GW-1516 защитного эффекта против ожирения.

При употреблении в дозах 10 мг в день при оральном применении было обнаружено обращение метаболических нарушений у тучных мужчин (в частности с метаболическим синдромом), скорее всего, вследствие стимуляции окисления жирных кислот. В экспериментальных исследованиях GW-501516 была доказана его способность повышать уровень концентрации холестерина с липопротеинами высокой плотности вплоть до 79%. Высокая концентрация ЛПВП существенно снижает риск атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний, в следствии чего холестерин ЛПВП часто в обиходе называют «хорошим холестерином» (альфа-холестерином) в отличие от «плохого холестерина» ЛПНП, который, наоборот, увеличивает риск развития атеросклероза. ЛПВП обладают максимальной среди липопротеинов плотностью ввиду высокого уровня белка относительно липидов. В настоящее время соединение проходит испытание фазы II для улучшения уровня ЛПВП-холестерина в организме человека.

Ещё до Пекинской Олимпиады 2008 была выражена озабоченность, что GW-1516 может быть использован спортсменами в качестве допинга, что в то время не контролировалось ни одним правилом и не могло обнаружиться стандартными тестами. Одним из главных специалистов по исследованию увеличения выносливости был разработан анализ мочи для выявления присутствия данного препарата в организме, что сделало его доступным для Международного олимпийского комитета. Всемирное антидопинговое агентство также начало работу над тестом по выявлению GW1516 и других связанных с PPARб модуляторов, и начиная с 2009 года они были добавлены в список запрещенных препаратов. Соединение до сих пор не названо находящимся под контролем или запрещенным ни в одной стране ни одним регулирующим органом. На сегодняшний день известно, что при анализах ни у одного спортсмена данное вещество обнаружено не было, несмотря на то, что увеличение выносливости, производительности мышечных волокон, потеря жировой массы и метаболизм предлагает огромный потенциал для эргогенного использования и злоупотребления GW-501516.
ВОТ ещё один преп
Остарин (Ostarine) 

Остарин (Ostarine) - (также известный как Enobosarm, GTX-024 и МК-2866) - селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM) с анаболической активностью равной по мощности природному тестостерону. Остарин обладает высокой биодоступностью при пероральном приеме. Селективность данного вещества проявляется в его избирательной стимуляцией роста мышечной массы и укреплении костных тканей, без негативного воздействия на природный гормональный уровень. Остарин был разработан для лечения таких заболеваний, как потеря мышечной массы и остеопороз, компанией GTX Inc., ранее находившейся в составе компании Merck & Company.
Структура Остарина

Структурно Остарин не относится ни к стероидным ни к пептидным гормонам. 
Формула Остарина - ((2S)-3-(4-цианофенокси)-N-[4-циано-3-(трифторметил) фенил]-2-гидрокси-2-метилпропамид).
Недавняя опубликованная статья компании производителя "GTX" предупреждает читателей - : "Ostarine часто ошибочно путают с химической структурой S-4, также известной как Андарин (Andarine). Химическая структура Ostarine еще не была обнародована». Однако, хотя GTx и не обнародовал химической структуры препарата, его состав уже можно видеть в таких патентных базах данных, как ВОИС (Всемирная организация интеллектуальной собственности), что является причиной его распространения в около-научных и спортивных кругах. Существуют различные хемотипы SARM (арил пропионамиды, хинолины, квонолиноны, бициклические гидантоины), хотя арил пропионамиды, такие как Остарин, Андарин/S-4, и S-23, являются одними из самых передовых средств терапии, как предполагают исследователи. Если говорить об атомной связи, Остарин отличается от Андарина циано-подстановками на фенильных кольцах, поскольку он заменяет как нитро-, так и ацетамидо- фрагменты.


Фармакологические свойства Остарина

В декабре 2006 года GTx завершил 3х-месячный этап фазы II двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого клинического испытания, включающего 120 субъектов (60 пожилых мужчин и 60 женщин). Лечение Остарином показало дозазависимое увеличение мышечной массы тела, те, кто принимал высокие дозы - 3 мг в день, показали средний прирост мышечной массы на 1,4 кг (3,1 фунта) по сравнению с теми, кто получал плацебо. Лечение Остарином также привело к улучшению производительности мышц в тесте на измерение скорости и мощности. Ostarine имеет благоприятный профиль безопасности, без серьезных нежелательных явлений. В частности, Остарина не подавляет способность организма вырабатывать собственный тестостерон, и следовательно после курса Остарина нет необходимости в гормональной заместительной терапии. Остарин также показал свое воздействие на селекцию тканей, благотворно влияя на мышечную массу тела и мышечную производительность без видимых изменений в измерениях ПСА (простатспецифический антиген), выработке кожного сала или сыворотке лютеинизирующего гормона. Таким образом, Остарин сочетает в себе все положительные качества анаболических стероидов, и, при этом, в отличии от анаболических стероидов, является абсолютно безопасным для человеческого организма.
Приобретение Остарина

Остарин абсолютно легален как в России, так и во всех других странах. Он НЕ входит в список сильнодействующих веществ, а также не является их структурным аналогом. Положительные качества Остарина и его благоприятный профиль фармакологической безопасности быстро сделали его очень популярным в Европе и Америке, где его можно купить в различных формах: в виде таблеток, в виде раствора для перорального приема, в виде раствора для инъекций.

Комментариев нет:

Отправить комментарий