среда, 16 августа 2017 г.

Пемолин

  

Пемолин
Пемолин
Пемолин
Химическое соединение
ИЮПАК2-амино-5-фенил-1,3-оксазол-4-он
Брутто-
формула
C9H8N2O2 
CAS2152-34-3
PubChem4723
DrugBank01230
Классификация
АТХN06BA05
Лекарственные формы
Торговые названия
Betanamin, Cylert, Tradon, Ceractiv
Пемолин — лекарственное средство, психостимулятор, обладающий структурным сходством с амфетаминами. Используется для лечения СДВГсиндрома хронической усталости и нарколепсии.

Получение 

Впервые пемолин синтезирован в 1913 году[1].

Пемолин синтезируют через конденсацию этилового эфира миндальной кислоты с гуанидином[2].
Ситез пемолина.

Фармакокинетика 

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения около 12 часов.

Побочные эффекты

 Токсичность для печени 

У некоторых пациентов пемолин предположительно вызывает поражения печени (так называемая гепатотоксичность)[3], так что рекомендуется проводить регулярные исследования печени у тех, кому проводится лечение данным препаратом[4].
FDA сообщала о 15 случаях острой печёночной недостаточности из-за применения данного препарата[5].
В марте 2005 года Abbott Laboratories (патентообладатель Cylert) и некоторые производители дженериков вывели пемолин с рынка из-за опасений относительно риска гепатотоксичности[6].

Злоупотребление 

Исследование Джонатана О. Коула показало, что пемолин в разовых дозах 75 и 150 мг не вызывал эйфории у тех, кто принимал его в восстановительных целях и нерегулярно[7]:386.

Правовой статус 

В 2005 году изъят с рынка США Управлением контроля качества продуктов и лекарств (FDA) и находится в Списке IV.
Внесён в Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Литература 

Примечания 

  1.  Chemische Berichte, 1913, vol. 46, p. 2083
  2.  Патент US2892753 A. Central nervous system stimulant (англ.)
  3.  Marotta P. J., Roberts E. A. (1998). «Pemoline hepatotoxicity in children». J. Pediatr. 132 (5): 894—7. DOI:10.1016/S0022-3476(98)70329-4PMID 9602211. (англ.)
  4.  Willy M. E., Manda B., Shatin D., Drinkard C. R., Graham D. J. (2002). «A Study of Compliance With FDA Recommendations for Pemoline (Cylert®)». Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry 41 (7): 785—790. DOI:10.1097/00004583-200207000-00009ISSN 08908567. (англ.)
  5.  Cylert (Pemoline).  Food and Drug AdministrationПроверено 8 марта 2017. (англ.)
  6.  (2005) «Pemoline – Withdrawn due to liver toxicity risk». WHO Pharmaceuticals Newsletter (05). (англ.)
  7.  Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста. Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. — М.: МЕДпресс-информ, 2014. — 608 с. — ISBN 978-5-00030-101-2.

Комментариев нет:

Отправить комментарий