Нейрофармакология амфетамина

== Воздействие ==
Стимуляция заключается в повышении активности и бодрости, снижению утомляемости, приподнятом настроении, к увеличению способности концентрировать внимание, понижению аппетита и бессонице. Причиной возникновения этих эффектов является увеличение высвобождения норадреналина и допамина. Более высокие дозы могут вызвать судороги, стереотипные движения или психоз. При отмене препарата за этими поведенческими реакциями всегда следует депрессия и утомление.

Периферические влияния амфетаминов опосредуются через выделение норадреналина и ведут к повышению систолического и диастолического давления, главным образом за счёт стимуляции α-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов и β-адренорецепторов сердца. По сравнению с кофеином амфетамины оказывают небольшое влияние на кровоток.

Наибольшее негативное влияние после приёма амфетамина приходится на зубы, язык и носоглотку. Люди, часто употребляющие амфетамин, на следующий день после применения нередко принимают продукты, содержащие кальций.

=== Общая информация ===

Амфетамин является синтетическим соединением, производным фенилалкиламина. По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам (главным образом по влиянию на периферические отделы симпатической нервной системы) он близок к препаратам группы адреналина.

По строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что придаёт ему большую стойкость и, кроме того, позволяет легко преодолевать гематоэнцефалический барьер; разветвлённый характер алифатической цепи (наличие метильной группы в a-положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окислительного дезаминирования моноаминоксидаза моноаминоксидазой.

Благодаря стойкости в организме эффекты амфетамина длительны и проявляются при приёме его внутрь.

Амфетамин является сильным стимулятором ЦНС. Стимулирующее действие препарата связано в значительной мере с его влиянием на стволовую часть мозга.

В нейрохимическом механизме действия амфетамина большую роль играет его способность вызывать высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина и стимулировать, таким образом, центральные норадренергические и в большей степени дофаминергические рецепторы. Он оказывает также небольшое ингибирующее влияние на активность моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.

Амфетамин обладает также периферической адренергической активностью (стимулирует a- и b-адренорецепторы); он вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина.

При правильном дозировании амфетамин, усиливая процессы возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности в сне.

Амфетамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный снотворными и наркотиками, в связи с чем их называют иногда пробуждающими аминами.

Препарат обладает анорексигенной активностью, то есть уменьшает аппетит и способствует более быстрому наступлению чувства насыщения пищей.

Длительное время амфетамин считали одним из основных психостимулирующих средств. Им широко пользовались для повышения умственной и физической работоспособности, для лечения нарколепсии, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией, при постэнцефалитическом паркинсонизме (совместно с холинолитическими препаратами).

В последние годы в связи с возможными побочными явлениями (нарушения высшей нервной деятельности, повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные реакции — сонливость и апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности и др.), а главное — в связи с возможным развитием привыкания и пристрастия амфетамином стали пользоваться крайне редко.

Назначают амфетамин внутрь взрослым по 0,005—0,01 г (5—10 мг) 1—2 раза в день. Действие после однократного приёма длится 2—8 ч.

Дозы необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствительности и переносимости. Из организма препарат выводится медленно, возможны явления кумуляции.

Амфетамин должен применяться с осторожностью и только по медицинским показаниям. При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии.

При длительном бесконтрольном применении возможны тяжёлые нервнопсихические расстройства вплоть до шизофреноподобных психозов.

При приёме амфетамина во второй половине дня может нарушиться сон.

Отпускается с такими же ограничениями, как наркотические средства.

=== Противопоказания ===
Противопоказаниями к применению амфетамина служат старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания Печень печени, гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.

=== Физические свойства ===
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде (1:20 в холодной, 1:3 в горячей), мало растворим в спирте.